Ризопрол (5 мг, Глобал Напи Фармасьютикалс)

Ризопрол

Бисопролол

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарата 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, железа оксид желтый, титана диоксид (Е171).

Таблетки серцевидной формы, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с риской.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакокинетика

При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается из желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы. Связь с белками плазмы крови - около 30%.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

Период полувыведения составляет 10 – 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа.

Фармакодинамика

Ризопрол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы ("кардиоселективность") без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозит активность бета2-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.

Показание к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

- хроническая сердечная недостаточность

Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования подбирается индивидуально, под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного.

Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 - 10 мг в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью находящимся в стабильном состоянии без признаков обострения в течение последних 6 недель. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Препарат принимается 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг в сутки.

Препарат назначается больным хронической сердечной недостаточностью в составе комбинированной терапии.

Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести, а также лицам пожилого возраста лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Частота побочных эффектов препарата определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение*, головная боль*.

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: снижение слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто: усугубление симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с гипертензией и стенокардией), усугубление симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией и стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция. Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять сипмтомы псориаза, или вызывать характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: мышечная слабость и судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства:

Часто: слабость, усталость*.

Лабораторные показатели:

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Касается только гипертензии и стенокардии:

*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют легкую степень и часто проходят после 1 2 недель лечения.

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета – адреноблокаторам

- острая сердечная недостаточность, зроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс

- атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора

- синдром слабости синусового узла

- синоатральная блокада

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)

- выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

- феохромоцитома (без одновременного использования альфа – адреноблокаторов)

- метаболический ацидоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Ризопрол.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Ризопрол на сердце, приводить к гипотензии (для более подробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания и меры предосторожности)

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.

Одновременное применение препарата Ризопрол и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Ризопрол с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Ризопрол может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бисопролол следует применять с осторожностью при:

- сахарном диабете

- при жесткой диете

- продолжающейся десенсибилизирующей терапии

- нарушениях атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

- нарушении кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

- периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

- псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Ризопрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Ризопрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Ризопрол может маскировать симптомы гипогликемии, явно сниженного уровня глюкозы, такие как (тахикардия, сердцебиение или потливость). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии симптомов депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Беременность и лактация

В период беременности Ризопрол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Ризопрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 – адреностимуляторы ингаляционно.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/ поливинилдихлорид и фольги алюминиевой.

По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранит в сухом месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

«Глобал Напи Фармасьютикалз»

2-ая Промышленная Зона, №40, ул. №18, Сикс ов Октобер сити, Гиза, Египет.

«РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», Лондон/Великобритания.

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz