Ризопрол (5 мг, Глобал Напи Фармасьютикалс)

Ризопрол

Бисопролол

Қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 5 мг бисопролол фумараты,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, тальк, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабық құрамы: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, темірдің сары тотығы, титанның қостотығы (Е171).

Сызығы бар, ашық-сары түсті қабықпен қапталған жүрекше пішінді таблеткалар.

Жүрек-қантамыр жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.

АТХ коды С07АВ07

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін бисопролол асқазан-ішек жолынан (АІЖ) толық (90%) сіңеді. Бауыр арқылы алғашқы өту уақытында енгізілген дозаның 10 %-ға дейіні метаболизденеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 30%.

Дозаның 50% белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда метаболизденеді.

T1/2 - 10-12 сағат. 98%-ға жуығы несеппен - 50% өзгермеген түрде, 2%-дан азы - өтпен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі 10 – 12 сағат. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1 – 3 сағаттан соң жетеді.

Фармакодинамикасы

Ризопрол іріктелген бета1-адреноблокатор болып табылады, ішкі симпатомиметикалық белсенділік және жарғақшаны тұрақтандырғыш қасиеттерінсіз бета1-адренергиялық рецепторларға таңдап әсер етеді ("кардиоселективтілік"). Симпатикалық жүйенің тонусына қарай жүрек жиырылыстарының жиілігі мен күшін азайтады, атриовентикулярлық өткізгіштігін баяулатады, бүйректің рениндерді бөлуін төмендетеді. Бета2-адренергиялық рецепторлардың белсенділігін тежейді және тегіс бұлшықет тонусын елеусіз ғана азайтады.

- артериялық гипертензия

- жүректің ишемиялық ауруы (стенокардия)

- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Ризопролды таңертең аш қарынға немесе таңғы ас кезінде, шайнамастан, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен қабылдау ұсынылады.

Дозалау режимі, жүректің жиырылу жиілігін, артериялық қысымды және науқастың жай-күйін бақылай отырып жекелей таңдалады.

Артериялық гипертензия және стенокардия: бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды. Қажет кезінде дозаны тәулігіне 5 - 10 мг дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензияны және стенокардияны емдеу кезінде ең жоғарғы ұсынылатын доза күніне бір рет 20 мг Ризопролды құрайды.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі: Ризопролды соңғы 6 апта бойы асқыну белгілерінсіз тұрақты жағдайда жүрген созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындайды. Осылайша тағайындалған дозаны емделуші қаншалықты көтере алуына байланысты жекелеген бейімдеушілік қажет болуы мүмкін, алайда, егер алдыңғы доза жақсы көтерімде болғанда ғана доза арттырылуы ықтимал.

Препарат тәулігіне 1 рет қолданылады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу кезіндегі ең жоғарғы ұсынылатын доза тәулігіне 10 мг құрайды.

Препарат созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға біріктірілген ем құрамында тағайындалады.

Препараттың қолданылуын біртіндеп, дозаны аздап төмендете отырып тоқтату ұсынылады.

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы адамдарға емдеу тоқтатылып, белгілі бір ережені қадағалай отырып жаңартылуы мүмкін. Емдеудің тоқтатылуы өте қажет болған жағдайда ғана жүзеге асырылуы керек.

Бүйрек қызметі айқын бұзылған (креатин клиренсі 20 мл/мин кем) науқастар және бауыр қызметі ауыр түрде бұзылған емделушілер үшін тәуліктік доза тәулігіне 10 мг-ден аспауы керек.

Препараттың жағымсыз әсерлері жиілігі былай анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100,  1/10); жиі емес (≥ 1/1000,  1/100); сирек (≥ 1/10 000,  1/1000); өте сирек ( 1/10 000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).

Психика тарапынан бұзылыстар:

Жиі емес: ұйқының бұзылуы, депрессия.

Сирек: шым-шытырық түстер, елестеулер.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар:

Жиі: бас айналуы*, бас ауыруы*.

Сирек: естен тану.

Көру мүшелері тарапынан бұзылыстар:

Сирек: жас бөлінуінің азаюы (мұны емделуші жанаспалы линзаны тағып жүрген кезде ескеруі тиіс).

Өте сирек: конъюнктивит.

Есту мүшелері және тепе-теңдік тарапынан бұзылыстар:

Сирек: есту қабілетінің бұзылуы.

Жүрек тарапынан бұзылыстар:

Өте жиі: брадикардия (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде).

Жиі: жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде).

Жиі емес: атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, брадикардия (гипертензиясы мен стенокардиясы бар емделушілерде), жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі (гипертензиясы мен стенокардиясы бар емделушілерде).

Тамырлар тарапынан бұзылыстар:

Жиі: аяқ-қолдағы тоңу сезімі немесе ұюы, гипотензия (әсіресе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде).

Жиі емес: ортостатикалық гипотензия.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары тарапынан бұзылыстар:

Жиі емес: анамнезінде бронхтық демікпесі немесе тыныс жолдарының обструктивті аурулары бар емделушілерде бронхтық түйілу.

Сирек: аллергиялық мұрынның бітелуі.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылыстар:

Жиі: жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату сияқты асқазан-ішек жолының жұмыс істеуінің бұзылуы.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылыстар:

Сирек: гепатит.

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылыстар:

Сирек: асқынсезімталдық реакциясы (қышыну, қызару, бөртпе).

Өте сирек: алопеция. Бета-блакаторлар псориазға ұқсас бөртулерді немесе псориаздың симптомдарын қоздыруы немесе асқындыруы мүмкін.

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылыстар:

Жиі емес: бұлшықет әлсіздігі және құрысулар.

Жыныс мүшелері және сүт бездері тарапынан бұзылыстар:

Сирек: потенцияның бұзылуы.

Жалпы бұзылыстар:

Жиі: әлсіздік, шаршағыштық*.

Лабораториялық көрсеткіштер:

Сирек: триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ).

Тек қана гипертензия мен стенокардияға байланысты:

* Әдетте бұл симптомдар емдеу курсының басында жеңіл сипатта болып келеді, 1-2 апта ішінде емдеуді бастағаннан кейін қайтып кетеді.

Егер аталған жағымсыз әсерлердің кез-келгенін байқасаңыз, немесе басқа да жағымсыз немесе күтпеген әсерлерді байқасаңыз, емдеуші дәрігеріңізге хабарласыңыз.

- бисопрололға немесе препараттың кез-келген компоненттеріне және басқа да бета – адреноблокаторларға жоғары сезімталдық

- жедел жүрек жеткіліксіздігі, қалпына келмейтін сатыдағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- жүрек функциясының бұзылуынан болған шок (кардиогенді шок), коллапс

- электрокардиостимуляторсыз II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

- синустық түйіннің әлсіздігі синдромы

- синоатральді блокада

- айқын брадикардия (ЖЖЖ минутына 50 соққыдан кем болғанда)

- артериялық қысымның айқын төмендеуі (систолиялық АҚ с.б 90 мм кем болғанда)

- анамнезінде бронхтық демікпенің ауыр түрі және өкпенің созылмалы обструктивті ауруы

- шеткергі қан айналымы бұзылуының кешеуілдеген сатысы, Рейно ауруы

- феохромоцитома (альфа – адреноблокаторларды бір мезгілде пайдаланбағанда)

- метаболикалық ацидоз

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсері мен көтере алушылығына әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, егер басқа препаратты қабылдау кезеңінен бастап өте аз уақыт өткен болса да, мұндай өзара әрекеттестіктер өтуі мүмкін.

1 класты антиаритмиялық дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) жүрек бұлшықетінің атриовентикулярлық өткізгіштігі мен жиырылғыштық қабілетіне қатысты Ризопрол препаратының бәсеңдететін әсерін күшейтуі мүмкін.

Верапамил сияқты кальций антагонистері мен аз дәрежеде дилтиаземаны Ризопрол препратымен бір мезгілде қабылдағанда, жүрек бұлшықетінің жиырылғыштық қабілетін төмендетуге әкеліп, атриовентрикулярлық импульстің өткізілуін кідіртеді. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем қабылдап жүрген емделушілерге верапамилді көктамыр ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.

Орталықтан әсер ететін гипотензивтік препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ мен жүрек лықсуының қысқаруына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Әсіресе, бета-блокаторларды қабылдауды тоқтатқанға дейін бірден тоқтату «рикошеттік» гипертензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Дигидропиридин сияқты кальций антогонистері (мысалы, нифедипин, фелодипин, амлодипин) Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, гипотензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде соңынан қарыншалардың сорғылық функциясының нашарлау қаупін жоққа шығаруға болмайды.

III класты антиаритмиялық препараттар (мысалы, амиодарон) атриовентрикулярлық импульстің өткізілуіне Ризопрол препаратының басушы әсерін күшейтуі мүмкін.

Жергілікті бета-блокаторлардың әсері (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары) Ризопрол препаратының жүйелік әсерлерімен қосылып кетуі мүмкін.

Парасимпатомиметикалық препараттарды Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, атриовентрикулярлық импульстің өткізілуіне бәсеңдететін әсері күшеюі және брадикардияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Инсулин немесе пероральді қабылдауға арналған диабетке қарсы препараттардың қантты төмендету әсері күшеюі мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейінің (гипогликемии) төмендеу белгілері – әсіресе, ЖЖЖ-ның ұлғаюы (тахикардия) – бүркемеленуі немесе басылуы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттестіктер селективті емес бета-блокаторларды қабылдағанда едәуір ықтимал болады.

Жансыздандырушы препараттар Ризопролдың жүрекке бәсеңдететін әсері қаупін ұлғайтып, гипотензияға әкелуі мүмкін (жалпы анестезия бойынша едәуір толық ақпаратты «Айрықша нұсқаулар және сақтық шаралары» тарауынан қараңыз).

Жүрек гликозидтерін (дигиталис) Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, импульс өткізу уақытын ұлғайтуға, сөйтіп ЖЖЖ-ның төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер (ҚҚСД) Ризопрол препаратының гипотензивтік әсерін төмендетуі мүмкін.

Ризопрол препаратын және бета-симпатомиметиктерді (мысалы, изопреналин, добутамин) бір мезгілде қабылдау қос препараттың да әсерлерін азаюына әкелуі мүмкін.

Ризопрол препаратын симпатомиметиктермен, белсенділендірушілермен және бета, альфа-адренорецепторлармен (мысалы, норадреналин, адреналин) үйлестіру қан қысымының артуына әкеле отырып, осы препараттардың альфа-адренорецептор-аралық вазоконстрикторлық әсерлерін күшейтуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттестіктер іріктелмеген бета-блокаторларды қабылдағанда едәуір ықтимал болады. Антигипертензивтік дәрілер антигипертензивтік әсері болуы мүмкін басқа да дәрілер сияқты (мысалы, үшциклды антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) Ризопролдың гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.

Мефлохинді Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, ЖЖЖ-ның (брадикардия) төмендеу қаупін ұлғайтуы мүмкін.

Гипотензивтік әсерінің маңызды ретте ұлғаюы салдарынан МАО тежегіштерімен бір мезгілде қабылдауға болмайды (В моноаминоксидазаларының тежегіштерінен басқа). МАО тежегіштері мен бисопрололды қабылдау арасындағы емдеудің үзілісі 14 күннен кем болмауы тиіс.

Бисопрололды:

- қант диабетінде

- қатаң диетада

- ұзаққа созылатын десенсибилизациялайтын емде

- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуында (AV-блокаданың бірінші дәрежесі)

- тамырдың түйілу себебінен коронарлық тамырларда қан ағымының бұзылуында (Принцметал стенокардиясы)

- артериялардың шеткергі окклюзиялық зақымдалуында (емдеу басталған соң симптомдардың күшеюі мүмкін)

- псориазда немесе анамнезінде псориаз болғанда, сақтықпен қолданған жөн.

Әсіресе, жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерді емдеуді бірден тоқтатуға болмайды. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, онда дозалауды біртіндеп төмендету керек.

Ризопролды қабылдаушы емделушілердің жағдайын бақылау ЖЖЖ және АҚ-на өлшеуден (емдеудің басында – күн сайын, соңынан 3 - 4 айда 1 рет), ЭКГ өткізуден, қан диабетімен ауыратын науқастарда қант глюкозасын анықтаудан (4-5 айда 1 рет) құралуы тиіс. Егде жастағы емделушілердің бүйрек қызметін қадағалау қажет (4-5 айда 1 рет).

Науқасты ЖЖЖ-н есептеу әдістемесіне үйрету және 50 соққы/мин-тан кем ЖЖЖ жағдайында дәрігерлік кеңестің қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.

Емдеуді бастар алдында анамнезінде бронхөкпе ауруы бар науқастардың сыртқы тыныс алу қызметіне зерттеу жүргізу ұсынылады.

Жанаспалы линзаны қолданатын науқастар емдеу барысында көз жасы өнімінің азаюы мүмкін екендігін ескеруі тиіс.

Феохромоцитомасы бар науқастарға пайдаланғанда, парадоксальды артериялық гипертензияның даму қаупі бар (егер алдын ала тиімді альфа-адреноблокадаға қол жеткізілмесе).

Тиреотоксикоз жағдайында Ризопрол тиреотоксикоздың белгілі бір клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозбен науқастанғандарға препараттың қабылдануын бірден тоқтатуға болмайды, өйткені ол симптоматиканы күшейтуге қабілетті.

Қант диабетінде Ризопрол глюкозаның айқын төмендеуі (тахикардия, жүрек қағысы немесе тершеңдік) секілді гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Іріктелмеген бета-адреноблокаторлардан айырмашылығы инсулиннен туындаған гликемияны іс жүзінде күшейтпейді, және қандағы глюкозаның концентрациясын қалыпты деңгейге дейін қалпына келуін кідіртпейді.

Жоспарлы хирургиялық емдеуді өткізу қажет болған жағдайда, препаратты жалпы анестезия жасағанға дейін 48сағат бұрын тоқтату керек. Егер науқас препаратты операция алдында қабылдаған болса, оған теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезияға арналған дәрілік затты іріктеп алу керек.

Кезбе жүйкенің реципрокты белсенділендірілуін атропинді вена ішіне енгізу (1-2 мг) арқылы қайтаруға болады.

Катехоламиндер қорын төмендететін дәрілік заттар (оның ішінде, резерпин), бета-адреноблокаторлардың әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан дәрілік заттардың осындай үйлесімін қабылдаушы науқастар АҚ айқын төмендеуін немесе брадикардияны анықтау үшін дәрігердің тұрақты бақылауында болуы тиіс.

Бронхтүйілуі аурулары бар науқастарға басқа гипотензивтік дәрілерді көтере алмаушылық және/немесе тиімсіздігі жағдайында кардиоселективтік адреноблокаторларды тағайындауға болады. Препараттың дозасын арттырғанда, бронх түйілуінің даму қаупі туындайды.

Егде жастағы науқастарда үдемелі брадикардия (ЖЖЖ 50 соққы/мин-тан кем), АҚ-ның айқын төмендеуі (систолалық АҚ 100 мм с.б.-нан кем), атриовентрикулярлық блокада анықталған жағдайда, дозаны төмендету немесе емдеуді тоқтату керек.

Депрессия симптомдары дамығанда, емдеуді тоқтату ұсынылады.

Ауыр аритмия мен миокард инфарктісінің даму қаупіне байланысты емдеуді бірден тоқтатуға болмайды. Препаратты қабылдауды біртіндеп, 2 апта немесе одан көп уақыт ішінде дозаны төмендете отырып тоқтатады (дозаны 3-4 күнде 25 % -ға азайтады). Қан мен несеп құрамында катехоламиндердің, норметанефрин және ванилинминдаль қышқылының; антинуклеарлы антиденелер титрлерінің болуын зерттеу алдында препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезеңінде Ризопролды ана үшін пайдасы шаранаға жағымсыз әсерлердің даму қаупінен жоғары болғанда ғана ұсыну керек.

Әдетте, бета-адреноблокаторлар плаценттегі қан ағымын төмендетеді, шарананың дамуына әсер етуі мүмкін. Плацента мен жатырдағы қан ағымын, сондай-ақ болашақ сәбидің өсуі мен дамуын мұқият қадағалау, жүктілік немесе шаранаға қатысты қауіпті көріністер жағдайында балама емдеу шараларын қабылдау керек.

Жаңа туылған сәбиді туылған соң мұқият тексеру керек. Өмірінің алғашқы үш күнінде қанда глюкоза деңгейінің төмендеуі мен ЖЖЖ симптомдары туындауы мүмкін.

Биспрололдың ана сүтіне экскрециясы немесе бисопрололдың емшек еметін балаларға қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан емшек емізу кезеңінде әйелдерге Ризопрол препаратын қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Бисопролол жүректің коронарлық тамырлары ауруына шалдыққан емделушілерді зерттеу кезінде автомобильді басқару қабілетіне әсер еткен жоқ. Алайда, жеке реакциялардың салдарынан автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Ем басталған кезде, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ бір мезгілде алкогольді қабылдаған кезде, осыған назар аудару қажет.

Симптомдары: аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, атриовентрикулярлық блокада, АҚ-ның айқын төмендеуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипогликемия, акроцианоз, тыныс алудың қиындауы, бронхтың түйілуі, бас айналу, естен тану жағдайы, құрысу.

Емі: асқазанды шаю және адсорбциялайтын дәрілік заттарды тағайындау; симптоматикалық емдеу: дамыған атриовентрикулярлық блокадада - атропиннің, эпинефриннің 1-2 мг-ын вена ішіне енгізу немесе уақытша кардиостимулятор қою; қарыншалық экстрасистолия жағдайында – лидокаин тағайындалады (IА класты препараттар қолданылмайды); артериялық қысым айқын төмендегенде - науқас Тренделенбург қалпында болуы тиіс; егер өкпенің ісіну белгілері болмаса – плазманы алмастырғыш ерітінділер вена ішіне енгізіледі, тиімсіз болған кезде - эпинефрин, допамин, добутамин енгізу (хронотропты және инотропты әсерді ұстап тұру және АҚ-ның айқын төмендеуін жою үшін); жүрек жеткіліксіздігінде - жүрек гликозидтері, диуретиктер, глюкагон; құрысуларда - вена ішіне диазепам; бронхтың түйілуінде – бета2-адреностимуляторлар ингаляциялық түрде енгізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Құрғақ жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Глобал Напи Фармасьютикалз»

2-ші Өндірістік аймағы, №40, №18-ші көше, Сикс ов Октобер сити, Гиза, Мысыр.

«РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», Лондон/Ұлыбритания.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222Б

Тел/факс: +7 (7272) 529090

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222Б

Ұялы тел +7 701 786 33 98 (24 сағат бойы).

e-mail:pvpharma@worldmedicine.kz