Пьеркаин

Пьеркаин

Мепивакаин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инфильтрации и периневральной инъекции, 30 мг/мл

Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин.

Код ATХ N01BB03

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к мепивакаину и другим местноанестезирующим препаратам группы амидов;

- тяжелые заболевания печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия);

- миастения gravis;

- детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);

- нарушения сердечного ритма и проводимости;

- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

- артериальная гипотензия;

- внутрисосудистое введение (перед введением мепивакаина необходимо провести аспирационную пробу).

- неконтролируемая лечением эпилепсия

С осторожностью:

- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);

- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;

- воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

- дефицит псевдохолинэстеразы;

- почечная недостаточность;

- гиперкалиемия;

- ацидоз;

- пожилой возраст (старше 65 лет);

- атеросклероз;

- эмболия сосудов;

- диабетическая полинейропатия.

Необходимые меры предосторожности при применении

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия). С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого применения Пьеркаина.

Пьеркаин следует применять только в условиях лечебного учреждения.

Пьеркаин необходимо вводить медленно и непрерывно. При применении Пьеркаина необходимо контролировать АД, пульс и диаметр зрачков пациента. Перед применением Пьеркаина необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.

Анестезирующее действие Пьеркаина может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.

При применении Пьеркаина возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Перед введением Пьеркаина необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Мепивакаин метаболизируется главным образом ферментом CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2 (например, ципрофлоксацин, эноксацин, флувоксамин) могут снижать его метаболизм, повышать риск побочных эффектов и способствовать пролонгированному или токсичному уровню в крови. Также сообщалось о повышении уровня амидных анестетиков в сыворотке после одновременного применения циметидина, что, вероятно, связано с ингибирующим действием циметидина на CYP1A2. Рекомендуется соблюдать осторожность при связывании интересующего продукта с этими лекарствами, поскольку головокружение может длиться дольше.

Клиренс мепивакаина может снижаться в сочетании с пропранололом, что может привести к повышению концентрации анестетика в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мепивакаина с пропранололом.

Специальные предупреждения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Местные анестетики, в т.ч. мепивакаин, в незначительной мере выделяются с грудным молоком. При однократном применении мепивакаина негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 ч после применения мепивакаина.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (масса тела менее 20 кг).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Используют наименьшую дозу Пьеркаина, обеспечивающую достаточную анестезию. Средняя разовая доза - 54 мг.

Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза Пьеркаина для взрослых составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела)

Дети

Для детей старше 4 лет (с массой тела более 20 кг) дозу Пьеркаина устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела.

Максимальная доза Пьеркаина составляет 3 мг/кг массы тела.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптоматика

Симптомы, в зависимости от дозировки, имеют прогрессивную тяжесть в области неврологических проявлений, а также сосудистой токсичности, дыхательной токсичности, а также сердечной токсичности.

Токсическое воздействие на ЦНС развивается постепенно, при этом симптомы и реакции становятся все более тяжелыми.

Начальные симптомы включают возбуждение, чувство опьянения, ощущение онемения губ и языка, парестезии вокруг рта, головокружение, нарушения зрения и слуха, шум в ушах. Проявление этих эффектов во время инъекции продукта является предупредительным сигналом, и инъекцию следует немедленно прекратить.

Сердечно-сосудистые симптомы возникают при уровнях в плазме, превышающих уровни, вызывающие токсическое воздействие на ЦНС, и поэтому им обычно предшествуют признаки токсического действия на ЦНС, если только пациент не находится под общей анестезией или не подвергается сильным седативным средствам (например, бензодиазепинам или барбитуратам). Потере сознания и возникновению генерализованных припадков могут предшествовать предвестники, такие как ригидность суставов и мышц или подергивания. Приступы могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут и быстро привести к гипоксии и гиперкапнии в результате повышенной мышечной активности и недостаточной вентиляции. В тяжелых случаях может произойти остановка дыхания.

Нежелательные токсические эффекты могут появиться при концентрации в плазме выше 5 мг/л, а судороги могут появиться при концентрации 10 мг/л и выше.

Ацидоз усугубляет токсическое действие местных анестетиков.

При быстром внутрисосудистом введении высокая концентрация мепивакаина в крови в коронарных артериях может привести к миокардиальной недостаточности с возможной последующей остановкой сердца до поражения ЦНС. Данные об этом эффекте остаются противоречивыми.

Лечение

Наличие реанимационного оборудования должно быть обеспечено до начала анестезии местными анестетиками.

Если есть подозрение на наличие острой токсичности, инъекция должна быть немедленно остановлена.

При необходимости, следует обеспечить дополнительный источник кислорода в качестве вспомогательной вентиляции.

Изменение положения пациента в положении лежа на спине, при необходимости.

В случае остановки сердца, необходимо незамедлительно начать сердечно-легочную реанимацию.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Со стороны системы кроветворения: редко - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек), бронхоспазм крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема.

Со стороны нервной системы: редко - беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность), спутанность сознания, эйфория, онемение губ и языка, парестезия полости рта, сонливость, зевота, расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея), головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия), головные боли, нистагм, шум в ушах, гиперакузия, нечеткость зрения, диплопия, миоз, ухудшение зрения, тремор, потеря сознания, судороги (включая генерализованные). Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны: парестезия полости рта (губ, языка, десен и т.д.), дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус), местные мышечные судороги, локальная/местная гиперемия, локальная/местная бледность. Воздействие на рефлексогенные зоны: расширение сосудов, мидриаз, бледность, тошнота, рвота, гиперсаливация, перспирация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - остановка сердца, нарушение сердечной проводимости (AV-блокада), аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков), угнетение миокарда, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс, артериальная гипотензия, расширение сосудов.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания), одышка.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек губ, языка, десен, тошнота, рвота, изъязвление десен, гингивит.

Местные реакции: некроз в месте введения.

Прочие: отек в области головы и шеи.

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

1 мл содержит

активное вещество - мепивакаина гидрохлорид 30.0 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для иньекции до 1 мл

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Картриджи, содержащие прозрачный бесцветный раствор, не содержащий видимых частиц.

По 1.8 мл препарата в картридже из стекла типа I, один конец закрытый поршнем из бромбутилкаучука, а другой конец – укопоренный бромбутилкаучуком и обкатанный алюминиевым колпачком.

По 10 картриджей упакованы в прозрачные пластиковые контурные ячейковые упаковки.

По 5 прозрачных пластиковых контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Сведения о производителе

Pierrel S.p.A.

Strada Statale Appia 7 bis, 46/48 - 81043 Capua (CE), Italy (Капуа, Италия)

Тел: (0039) 0823626111

e-mail: pierrelspa@pierrelgroup.com

Держатель регистрационного удостоверения

Pierrel S.p.A.

Strada Statale Appia 7 bis, 46/48 - 81043 Capua (CE), Italy (Капуа, Италия)

Тел: (0039) 0823626111

e-mail: pierrelspa@pierrelgroup.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

ТОО «Луч»

РК, г. Алматы, 050057, ул. Сатпаева, д. 50.

Тел.: +7 (727) 274-01-57, +7 (727) 27-69-63

e-mail: info@luch.asia

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ConsultAsia»

РК, г. Алматы, 050009, ул. Шевченко, д. 165Б.

Тел.: +7-777-805-11-16, +7-705-170-88-25

e-mail: pv@consultingasia.kz