Парконетс (1 мг) (Разагилин)

Парконетс

Разагилин

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки1 мг

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допаминергические препараты. Моноаминоксидазы (тип В) ингибиторы. Разагилин.

Код АТХ N04BD02

- лечение идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии (без леводопы) или в качестве дополнительной терапии (с леводопой) у пациентов, у которых наблюдаются «колебания» к концу периода между приемами леводопы.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

- одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней

- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью)

- совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками, декстрометорфаном

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы МАО

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, отпускаемыми без рецепта, например, зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития неселективного ингибирования МАО, что может привести к гипертоническим кризам.

Петидин

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Симпатомиметические лекарственные препараты

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Декстрометорфан

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неселективных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, одновременное применение разагилина и декстрометорфана не рекомендуется.

СИОЗС/ СИОЗСН/ трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином.

Об одновременном приеме разагилина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективными ингибиторами обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН) в клинических исследованиях.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на CYP1A2

Основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является цитохром Р450 1А2 (CYP1A2).

Ингибиторы CYP1A2

Одновременное применение ципрофлоксацина (ингибитор CYP1A2) и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрат CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию (уровень) разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Индукторы CYP1A2

Существует риск того, что в связи с индукцией фермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Прочие изоферменты Р450

Разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Эти результаты показывают, что терапевтические концентрации разагилина вряд ли будут вызывать какое-либо клинически значимое влияние на субстраты этих ферментов.

Леводопа и прочие лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона

У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин в качестве дополнительной терапии к хроническому лечению леводопой, не было выявлено клинически значимого влияния лечения леводопой на клиренс разагилина.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Взаимодействие тирамин/разагилин

Результаты пяти исследований с применением тирамина (на добровольцах и пациентах с болезнью Паркинсона), а также результаты домашнего мониторинга артериального давления после еды (из 464 пациентов, получавших разагилин в дозе 0,5 или 1 мг/день или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение шести месяцев) без ограничений по тирамину), а тот факт, что в клинических исследованиях, проведенных без ограничения тирамина, не было сообщений о взаимодействии тирамина и разагилина, указывает на то, что взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует и разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Дополнительная информация для особых групп населения

Исследования взаимодействия в отношении особых групп населения отсутствуют.

Детский возраст

Исследования взаимодействия в педиатрической популяции отсутствуют.

Специальные предупреждения

Одновременное применение разагилина с другими лекарственными средствами.

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Следует избегать одновременного приема разагилина и флуоксетина или флувоксамина. Перерыв между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен составлять не менее пяти недель. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии флуоксетином или флувоксамином должен составлять не менее 14 дней.

Не рекомендуется одновременное применение разагилина и декстрометорфана или симпатомиметиков, таких как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин.

Одновременное применение разагилина и леводопы

Разагилин усиливает эффекты леводопы, поэтому неблагоприятные эффекты леводопы могут усилиться, возможно, усугубление существующей дискинезии. Уменьшение дозы леводопы может ослабить данную нежелательную реакцию.

Получены сообщения о гипотензивном эффекте при одновременном приеме разагилина с леводопой. Пациенты с болезнью Паркинсона, особенно подвержены неблагоприятному воздействию гипотензии из-за существующих проблем походки.

Допаминергические эффекты

Чрезмерная сонливость в дневное время (EDS) и эпизоды внезапного засыпания (SOS)

Разагилин может вызвать дневную сонливость, дремоту, а иногда, особенно при совместном применении с другими допаминергическими препаратами, - засыпание во время выполнения повседневной деятельности. Пациентов следует проинформировать об этом эффекте и им следует проявлять осторожность во время вождения или при работе с машинами, механизмами во время терапии разагилином. Пациентам, у которых наблюдалась сонливость и/или эпизоды внезапного сна, следует воздержаться от вождения или работы с механизмами.

Расстройства импульсивного контроля (РИК)

РИК может возникнуть у пациентов, получавших агонисты допамина и/или допаминергические средства. Пациенты должны регулярно контролироваться на наличие развития расстройств контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены о поведенческих симптомах расстройства контроля над побуждениями, которые наблюдались у пациентов, получавших разагилин, включая навязчивые состояния, навязчивые мысли, патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение, а также патологические влечения к трате денег или покупок.

Меланома

Ретроспективное когортное исследование показало возможное увеличение риска развития меланомы при применении разагилина, особенно у пациентов с более длительным применением разагилина и/или с более высокой кумулятивной дозой разагилина. Любое подозрительное поражение кожи должно быть оценено специалистом. Поэтому пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу в случае выявления нового или изменяющегося поражения кожи.

Печеночная недостаточность

С осторожностью следует начинать лечение разагилином у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Использование разагилина у пациентов с умеренными нарушениями функции печени следует избегать. В случае если печеночная недостаточность прогрессировала от легкой до умеренной степени тяжести, лечение разагилином должно быть прекращено.

Дети

Не рекомендуется для приема, безопасность и эффективность разагилина у детей и подростков возрасте до 18 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование нарушения функции печени от легкой до умеренной степени применение разагилина следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Беременность

Нет данных о применении разагилина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения разагилина во время беременности.

Грудное вскармливание

Существуют данные, что разагилин подавляет секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию.

Неизвестно, выделяется ли разагилин с молоком человека. Следует соблюдать осторожность при назначении разагилина кормящей матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У пациентов, испытывающих сонливость/внезапные приступы сна, разагилин может оказывать существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Пациентов необходимо предостеречь от управления опасными механизмами, включая автотранспорт, до тех пор, пока они не убедятся, что разагилин не оказывает на них неблагоприятного воздействия.

Пациенты, получающие лечение разагилином и, у которых наблюдаются сонливость и/или внезапные приступы сна, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или занятий деятельностью, при которой нарушение бдительности может подвергнуть себя и других риску серьезной травмы или смерти (например, управление машинами), пока они не приобретут достаточный опыт в приеме разагилина и других допаминергических препаратов, чтобы оценить, влияет ли разагилин отрицательно на его умственную и двигательную активность.

Если во время лечения наблюдается повышенная сонливость или новые эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (например, просмотр телевизора, поездка в автомобиле и т.д.), пациентам не следует водить машину или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Во время лечения пациентам не следует водить машину, управлять механизмами или работать на высоте, если до применения разагилина у них наблюдалась сонливость и/или они внезапно засыпали.

Пациентов следует предупредить о возможном аддитивном действии седативных препаратов, алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему (например, бензодиазепинов, антипсихотиков, антидепрессантов), при совместном приеме с разагилином, а также при одновременном приеме препаратов, повышающих уровень разагилина в плазме крови (например, ципрофлоксацина).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Внутрь, в дозе 1 мг 1 раз в сутки.

Метод и путь введения

Перорально

Частота применения с указанием времени приема

Применять независимо от приема пищи.

Длительность лечения

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: после передозировки разагилином в дозах от 3 мг до 100 мг, наблюдалось дисфория, гипомания, гипертонический криз и серотониновый синдром. Специфического антидота нет.

Лечение: в случае передозировки, пациенты должны контролироваться, показана соответствующая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Резюме профиля безопасности

У пациентов с болезнью Паркинсона наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являлись: головная боль, депрессия, головокружение и грипп (грипп и ринит) при монотерапии; дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота и рвота, а также сухость во рту при дополнительной терапии к лечению леводопой; мышечно-скелетная боль, боли в спине и шее, а также артралгия при обоих режимах терапии. Эти побочные реакции не приводили к повышению частоты отмены лекарственного средства.

Нежелательные реакции представлены по частоте проявления: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Монотерапия

Очень часто

- головная боль

Часто

- грипп, карцинома кожи, лейкопения, аллергия, депрессия, галлюцинации, конъюнктивит, вертиго, стенокардия, ринит, метеоризм, дерматит, мышечно-скелетная боль, боль в шее, артрит, императивный позыв к мочеиспусканию, лихорадка, недомогание

Нечасто

- снижение аппетита, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, везикулезно-буллезная сыпь,

Неизвестно

- расстройства импульсного контроля, серотониновый синдром, чрезмерная сонливость в дневное время (EDS) эпизоды внезапного засыпания (SOS), гипертензия

При применении в качестве дополнительной терапии

Очень часто

- дискинезия

Часто

- меланома кожи, депрессия, галлюцинации, дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, ортостатическая гипотензия, боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту, сыпь, артралгия, боль в шее, снижение веса, ортостатическая гипотензия чаще всего возникает в первые два месяца лечения разагилином и со временем снижается.

Нечасто

- снижение аппетита, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, стенокардия

Неизвестно

- расстройства импульсного контроля, серотониновый синдром, чрезмерная сонливость в дневное время (EDS), эпизоды внезапного засыпания (SOS), гипертензия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина),

вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал 1500, крахмал кукурузный, кислота стеариновая, тальк.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, плоские, от белого до почти белого цвета, с линией разлома с обеих сторон.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Али Раиф Илач Санаи А.Ш., Стамбул. Турция

Адрес площадки: Ikitelli OSB mahallesi, 10. Cadde No : 3/1A 34306 Basaksehir, Стамбул. Турция.

Тел: +90 212 413 04 00

info@aliraif.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

Представительство компании АСФАРМА МЕДИКАЛ ДЕНТАЛ УРУНЛЕР ВЕ ИЛАЧ САНАИ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ ШИРКЕТИ

050000 Республика Казахстан, г.Алматы, ул.Кармысова, дом 90

Тел: +7 778 144 55 33,

info.kz@asfarma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании АСФАРМА МЕДИКАЛ ДЕНТАЛ УРУНЛЕР ВЕ ИЛАЧ САНАИ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ ШИРКЕТИ

050000 Республика Казахстан, г.Алматы, ул.Кармысова, дом 90

Тел.: +7 778 144 55 33

E-mail: info.kz@asfarma.com