Парконетс (1 мг) (Разагилин)

Парконетс

Разагилин

Дәрілік түрі, дозасы

Таблеткалар 1 мг

Жүйке жүйесі. Паркинсон ауруына қарсы препараттар. Допаминергиялық препараттар. Моноаминоксидаза (В типі) тежегіштері. Разагилин.

АТХ коды N04BD02

- леводопаны қабылдаулар арасында соңына қарай «ауытқулар» байқалған пациенттерде идиопатиялық Паркинсон ауруын емдеуде монотерапия ретінде (леводопасыз) немесе қосымша ем ретінде (леводопамен).

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе 6.1 бөлімінде атап келтірілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- MAO басқа тежегіштерімен (соның ішінде, құрамында шілтерленген шайқурай бар дәрілік препараттармен және тағамдық қоспалармен), петидинмен бір мезгілде қолдану. Разагилинді тоқтату мен аталған дәрілік препараттармен емдеуді бастаудың арасындағы үзіліс 14 күннен кем болмауы тиіс

- орташа және ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша В және С класы)

- деконгестанттармен, симпатомиметиктермен, декстрометорфанмен біріккен ем

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

МАО тежегіштері

Разагилинді МАО басқа тежегішерімен, соның ішінде рецептісіз босатылатын дәрілік препараттармен және тағамдық қоспалармен, мысалы, шілтерленген шайқураймен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені, МАО селективті емес тежелуінің даму қаупі бар, ол гипертониялық криздерге алып келуі мүмкін.

Петидин

Петидин мен МАО тежегіштерін, соның ішінде МАО-В селективті тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда күрделі жағымсыз реакциялардың дамығаны туралы хабарланды. Разагилин мен петидинді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Симпатомиметикалық дәрілік препараттар

Разагилиннің МАО тежегіштік қасиетіне байланысты, разагилинді деконгестанттар немесе ішке қабылдауға арналған немесе мұрынға қолданылатын, құрамында эфедрин немесе псевдоэфедрин бар, суық тиюге қарсы кешенді препараттар сияқты симпатомиметиктермен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Декстрометорфан

Декстрометорфанды және МАО селективті емес тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда олардың өзара әрекеттескені туралы хабарланды. Разагилиннің МАО тежегіштік қасиетіне байланысты, разагилин мен декстрометорфанды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

СКҚСТ/ СНКҚСТ / трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттар

Разагилинді флуоксетинмен немесе флувоксаминмен бір мезгілде қолданбау керек.

Клиникалық зерттеулерде разагилиннің серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерімен (СКҚСТ)/ серотонин-норэпинефринді кері қармайтын селективті тежегіштерімен (СНКҚСТ) бір мезгілде қабылданғаны туралы.

СКҚСТ, СНКҚСТ, трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттарды МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда күрделі жағымсыз реакциялардың дамығаны туралы хабарланды. Разагилиннің МАО тежегіштік қасиетіне байланысты, оны СКҚСТ, СНКҚСТ, трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту қажет.

CYP1A2-ге әсер ететін дәрілік заттар

Разагилиннің метаболизміне қатысатын негізгі фермент Р450 1А2 цитохромы (CYP1A2) болып табылады.

CYP1A2 тежегіштері

Ципрофлоксацин (CYP1A2 тежегіші) мен разагилинді бір мезгілде қолдану соңғысының AUC 83%-ға арттырады. Разагилин мен теофиллинді (CYP1A2 субстраты) бір мезгілде қолдану олардың бірде-біреуінің фармакокинетикасына әсер етпеді. Осылайша, CYP1A2 изоферментінің күшті тежегіштері разагилиннің плазмалық концентрациясын (деңгейін) өзгертуі мүмкін және бір мезгілде қолданғанда сақтықты талап етеді.

CYP1A2 индукторлары

Шылым шегетін пациенттердегі CYP1A2 ферментінің индукциясына байланысты, қан плазмасындағы разагилин концентрациясының азаюы мүмкіндігінің қаупі бар.

Р450 басқа да изоферменттері

1 мкг/мл концентрациядағы разагилин (бұл, Паркинсон ауруы бар пациенттер 1 мг разагилинді бірнеше рет қабылдағаннан кейінгі орташа Cmax (5,9–8,5 нг/мл) 160 есе артық концентрациясына баламалы) CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 және CYP4A изоферменттерін тежемейді. Бұл нәтижелер разагилиннің терапиялық концентрацияларының аталған ферменттердің субстраттарына клиникалық тұрғыдан маңызды қандай-да бір әсер тудыруы екіталай екенін көрсетеді.

Леводопа және Паркинсон ауруын емдеуге арналған басқа да дәрілік заттар

Паркинсон ауруы бар, разагилинді леводопамен ұзақ уақыт емдеуге қосымша ем ретінде қабылдаған пациенттерде, леводопамен емдеудің разагилин клиренсіне клиникалық тұрғыдан маңызды әсері анықталмады.

Энтакапонды разагилинмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының клиренсі 28%-ға артқан.

Тирамин/разагилин өзара әрекеттестігі

Тираминді қолданып (еріктілерде және Паркинсон ауруы бар пациенттерде) жүргізілген бес зерттеудің нәтижелері, сондай-ақ, үй жағдайында тамақтанудан кейінгі артериялық қысымға мониторинг жүргізудің нәтижелері (разагилинді леводопаға қосымша ем ретінде алты ай бойы күніне 0,5 немесе 1 мг дозада немесе плацебо қабылдаған 464 пациенттің ішінен) тирамин бойынша шектеулерсіз), және, тираминді шектемей жүргізілген клиникалық зерттеулерде тирамин мен разагилиннің өзара әрекеттесулері туралы хабарламалардың болмағандығы фактісі, разагилин мен тираминде өзара әрекеттестік болмайтынын және рациондағы тираминді шектемей разагилинді қауіпсіз қолдануға болатынын көрсетіп отыр.

Халықтың ерекше топтарына арналған қосымша ақпарат

Халықтың ерекше топтарына қатысты өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілмеді.

Балалар

Педиатриялық популяцияда өзара әрекеттесулері зерттелмеді.

Арнайы ескертулер

Разагилинді басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану.

Жеңіл дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі кезінде (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы); серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (СКҚСТ) (оның ішінде флуоксетинмен, флувоксаминмен), серотонин мен норадреналин кері қармаудың селективті тежегіштерімен (СНКҚСТ), трициклді және тетрациклді антидепрессанттармен, СҮР1А2 изоферментінің қуатты тежегіштерімен бір мезгілде сақтықпен қолдану керек.

Разагилин мен флуоксетинді немесе флувоксаминді бір мезгілде қабылдамаған дұрыс. Флуоксетинді тоқтату және разагилинмен емдеуді бастаудың арасындағы үзіліс бес аптадан кем болмауы тиіс. Разагилинді тоқтату және флуоксетинмен немесе флувоксаминмен емдеуді бастаудың арасындағы үзіліс 14 күннен кем болмауы тиіс.

Разагилин мен декстрометорфанды немесе деконгестанттар немесе ішке қабылдауға арналған немесе мұрынға қолданылатын, құрамында эфедрин немесе псевдоэфедрин бар, суық тиюге қарсы кешенді препараттар сияқты симпатомиметиктерді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Разагилин мен леводопаны бір мезгілде қолдану

Разагилин леводопаның әсерлерін күшейтеді, сондықтан леводопаның жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін, бұрыннан бар дискинезия ушығуы мүмкін. Леводопаның дозасын азайту аталған жағымсыз реакцияны әлсіретуі мүмкін.

Разагилинді леводопамен бір мезгілде қабылдаған кездегі гипотензиялық әсер туралы хабарламалар алынды. Әсіресе, Паркинсон ауруы бар пациенттер, жүріс-тұрысындағы бұрыннан бар проблемаларға байланысты, гипотензияның жағымсыз әсеріне бейім келеді.

Допаминергиялық әсерлер

Күндізгі уақыттағы шамадан тыс ұйқышылдық (EDS) және кенеттен қалғып кету көріністері (SOS)

Разагилин күндізгі ұйқышылдықты, қалғып кетуді, ал кейде, әсіресе басқа допаминергиялық препараттармен бірге қолданылғанда – күнделікті қызметтерді атқару кезінде ұйықтап кетуді тудыруы мүмкін. Пациенттерді мұндай әсері туралы хабардар ету керек және олар разагилинмен емделу кезінде көлік жүргізгенде немесе машиналармен, механизмдермен жұмыс істегенде сақтық танытуы керек. Ұйқышылдық және/немесе кенеттен ұйықтап кету көріністері байқалған пациенттер көлік жүргізуден немесе механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы керек.

Импульсті бақылаудың бұзылыстары (ИББ)

ИББ допамин агонистерін және/немесе допаминергиялық дәрілерді средства қабылдаған пациенттерде туындауы мүмкін. Пациенттер ниеттерін бақылауда бұзылыстардың дамуының бар-жоқтығына қатысты жүйелі түрде бақылануы тиіс. Пациенттер және оларға күтім жасайтын адамдар ниеттерінің бақылануындағы бұзылыстың мінез-құлықтық симптомдарынан құлағдар болуы тиіс, ондайлар разагилинді қабылдаған пациенттерде, маза бермейтін жай-күйлерді, маза бермейтін ойларды, құмар ойындарға патологиялық құштарлықты, либидо жоғарылауын, гиперсексуалдылықты, импульсивтік мінез-құлықты, сондай-ақ, ақша жұмсауға немесе сатып алуларға патологиялық құштарлықты қоса байқалған.

Меланома

Ретроспективтік когорталық зерттеу, разагилинді қолданғанда, әсіресе, разагилинді ұзағырақ қолданған және/немесе разагилиннің кумулятивтік дозасы жоғарырақ пациенттерде меланоманың даму қаупінің артуы мүмкіндігін көрсетті. Терінің кез келген күмәнді зақымдануына маман баға беруі тиіс. Сондықтан пациенттерге, терінің зақымдануы жаңадан анықталған немесе өзгерген жағдайда дәрігерге жүгінуге кеңес беру керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың жеңіл жеткіліксіздігі бар пациенттерде разагилинмен емдеуді сақтықпен бастау керек. Бауыр функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерде разагилинді пайдаланбаған дұрыс. Егер бауыр жеткіліксіздігінің ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейін үдесе, разагилинмен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Балалар

Қабылдау үшін ұсынылмайды, балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде разагилиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозасын түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауырдың орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде разагилинді қолдануға болмайды.

Разагилинді бауырдың жеңіл дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданғанда сақтық таныту керек. Егер разагилинмен емдеу аясында бауыр функциясы бұзылуының жеңілден орташа дәрежеге дейін үдеуі байқалса разагилинді қолдануды тоқтату керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозасын түзету қажет емес.

Жүктілік

Разагилиннің жүкті әйелдерде қолданылуы жөнінде деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уыттылығына қатысты тікелей немесе жанама зиянды әсерін көрсетпеді. Сақтық шарасы ретінде, разагилинді жүктілік кезінде қолданбаған дұрыс.

Бала емізу

Разагилин пролактиннің секрециясын бәсеңдететіні, сол арқылы, лактацияны бәсеңдетуі мүмкін екендігі жөнінде деректер бар.

Разагилиннің адамда сүтпен бөлінетін-бөлінбейтіндігі белгісіз. Разагилинді бала емізетін анаға тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ұйқышылдықты/кенеттен ұйқы қысуын сезінген пациенттерде разагилин автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеулі әсерін тигізуі мүмкін.

Пациенттерді разагилиннің өздеріне жағымсыз әсер етпейтіндігіне көз жеткізіп алғанға дейін, автокөлікті қоса, қауіпті механизмдерді басқарудан сақтандыру қажет.

Разагилинмен ем қабылдап жүрген және, ұйқышылдық және/немесе кенеттен ұйықтап кету ұстамалары байқалған пациенттер, разагилин олардың ақыл-ой және қимыл-қозғалыс белсенділігіне теріс әсер ететін-етпейтіндігін бағалау үшін разагилинді және басқа допаминергиялық препараттарды қабылдауда жеткілікті тәжірибе жинап алғанға дейін автомобиль жүргізуден немесе қырағылықтың бұзылуы өзі мен басқаларды елеулі жарақат алу немесе өлім қаупіне ұшыратуы мүмкін қызметпен (мысалы, машиналард басқару) шұғылданудан бас тарту қажеттілігінен хабардар болуы тиіс.

Егер емдеу кезінде қатты ұйқышылдық немесе күнделікті қызмет уақытында (мысалы, теледидар қарау, автомобильмен жүру және т.б. кезінде) қалғып кетудің жаңа көріністері байқалса, пациенттер машина жүргізбеуі немесе қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданбауы керек.

Егер разагилинді қолданғанға дейін пациенттерде ұййқышылдық байқалса және/немесе олар кенеттен қалып кетіп жүрсе, емдеу кезінде олар машина жүргізбеуі, механизмдерді басқармауы немесе биіктікте жұмыс істемеуі керек.

Пациенттерге алкогольді немесе орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін басқа дәрілерді (мысалы, бензодиазепиндерді, антипсихотиктерді, антидепрессанттарды) разагилинмен бірге қабылдағанда, сондай-ақ, қан плазмасындағы разагилин деңгейін арттыратын препараттарды (мысалы, ципрофлоксацинді) бір мезгілде қабылдағанда, тыныштандыратын препараттардың аддитивті әсері болуы мүмкіндігін ескерту керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ішке, тәулігіне 1 рет 1 мг дозада.

Енгізу әдісі және жолы

Пероральді

Қабылдау уақыты көрсетілген қолданылу жиілігі

Ас ішуге байланыссыз қолдану керек.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: 3 мг-ден 100 мг дейінгі дозалардағы разагилинмен артық дозаланудан кейін дисфория, гипомания, гипертониялық криз және серотониндік синдром байқалған. Арнайы антидоты жоқ.

Емі: артық дозаланған жағдайда пациенттер бақылауда болуы тиіс, тиісінше симптоматикалық және демеуші емді қолдану көрсетілген.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі

Паркинсон ауруы бар пациенттерде анағұрлым жиі хабарланған жағымсыз реакциялар: монотерапия кезінде бас ауыруы, депрессия, бас айналуы және тұмау (тұмау және ринит); леводопамен емдеуге қосымша ем кезінде дискинезия, ортостатикалық гипотензия, құлап қалулар, іш ауыруы, жүрек айнуы және құсу, сондай-ақ, ауыздың құрғауы; бұлшықет-қаңқа ауыруы, арқа мен мойынның ауыруы, сондай-ақ, емдеудің екі режимі кезінде де артралгия болды. Бұл жағымсыз реакциялар дәрілік затты тоқтату жиілігінің артуына алып келмеді.

Жағымсыз реакциялар көрініс беру жиіліктері бойынша келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000).

Монотерапия

Өте жиі

- бас ауыруы

Жиі

- тұмау, тері карциномасы, лейкопения, аллергия, депрессия, елестеулер, конъюнктивит, вертиго, стенокардия, ринит, метеоризм, дерматит, бұлшықет-қаңқа ауыруы, мойынның ауыруы, артрит, несеп шығаруға императивтік қысылулар, қызба, дімкәстану

Жиі емес

- тәбеттің төмендеуі, ми қанайналымының бұзылуы, миокард инфарктісі, везикулалық-буллездік бөртпе,

Белгісіз

- импульсті бақылаудың бұзылыстары, серотониндік синдром, күндізгі уақытта шамадан тыс ұйқышылдық (EDS) кенеттен қалғып кету көріністері (SOS), гипертензия

Қосымша ем ретінде қолданғанда

Өте жиі

- дискинезия

Жиі

- тері меланомасы, депрессия, елестеулер, дистония, білезік өзегі синдромы, тепе-теңдіктің бұзылуы, ортостатикалық гипотензия, іш ауыруы, іш қату, жүрек айнуы және құсу, ауыздың құрғауы, бөртпе, артралгия, мойынның ауыруы, салмақ төмендеуі, ортостатикалық гипотензия көбінесе разагилинмен емдеудің алғашқы екі айында туындайды және уақыт өте келе төмендейді.

Жиі емес

- тәбеттің төмендеуі, сананың шатасуы, ми қанайналымының бұзылуы, стенокардия

Белгісіз

- импульсті бақылаудың бұзылыстары, серотониндік синдром, күндізгі уақытта шамадан тыс ұйқышылдық (EDS), кенеттен қалғып кету көріністері (SOS), гипертензия

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - разагилин мезилаты 1,56 мг (1 мг разагилинге баламалы),

қосымша заттар: маннитол, коллоидты кремнийдің қостотығы, крахмал 1500, жүгері крахмалы, стеарин қышқылы, тальк.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жалпақ, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, екі жағында да сындыру сызығы бар таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Али Раиф Илач Санаи А.Ш., Стамбул. Түркия

Алаң мекенжайы: İkitelli OSB mahallesi, 10. Cadde No : 3/1A 34306 Başakşehir/ Стамбул. Түркия

Тел: +90 212 413 04 00

info@aliraif.com.tr

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

АСФАРМА  МЕДИКАЛ ДЕНТАЛ УРУНЛЕР ВЕ ИЛАЧ САНАИ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ  ШИРКЕТИ компаниясының өкілдігі

050000 Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Қармысов көш., 90 үй

Тел: +7 778 144 55 33

info.kz@asfarma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

АСФАРМА  МЕДИКАЛ ДЕНТАЛ УРУНЛЕР ВЕ ИЛАЧ САНАИ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ  ШИРКЕТИ компаниясының өкілдігі

050000 Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Қармысов көш., 90 үй

Тел: +7 778 144 55 33

E-mail: info.kz@asfarma.com