Оспамокс® (таблетки диспергируемые, 1000 мг)

Оспамокс®

Амоксициллин

Таблетки диспергируемые, 500 мг, 1000 мг

Одна диспергируемая таблетка содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрата 0.5740 г (эквивалентно 500.00 мг амоксициллина) или 1.1480 г (эквивалентно 1000.00 мг амоксициллина),

вспомогательные вещества: персико-абрикосовый ароматизатор, порошкообразный 0.0014 г (для дозировки 500 мг), 0.0028 г (для дозировки 1000 мг); апельсиновый ароматизатор, порошкообразный 0.0020 г (для дозировки 500 мг), 0.0040 г (для дозировки 1000 мг); магния стеарат 0.0022 г (для дозировки 500 мг), 0.0044 г (для дозировки 1000 мг); аспартам 0.0024 г (для дозировки 500 мг), 0.0048 г (для дозировки 1000 мг); натрия кроскармеллоза 0.0100 г (для дозировки 500 мг), 0.0200 г (для дозировки 1000 мг); маннитол 0.0120 г (для дозировки 500 мг), 0.0240 г (для дозировки 1000 мг); тальк 0.0150 г (для дозировки 500 мг), 0.0300 г (для дозировки 1000 мг); кремния диоксид коллоидный безводный 0.0300 г (для дозировки 500 мг), 0.0600 г (для дозировки 1000 мг); целлюлоза микрокристаллическая 0.0510 г (для дозировки 500 мг), 0.1020 г (для дозировки 1000 мг),

состав покрытия: аспартам 0.00023 г (для дозировки 500 мг), 0.00040 г (для дозировки 1000 мг); маннитол 0.00245 г (для дозировки 500 мг), 0.00420 г (для дозировки 1000 мг); мальтодекстрин 0.00245 г (для дозировки 500 мг), 0.00420 г (для дозировки 1000 мг); крахмал растворимый 0.00245 г (для дозировки 500 мг), 0.00420 г (для дозировки 1000 мг); титана диоксид (Е 171) 0.00257 г (для дозировки 500 мг), 0.00440 г (для дозировки 1000 мг); тальк 0.00385 г (для дозировки 500 мг), 0.00660 г (для дозировки 1000 мг).

Таблетки диспергируемые, от белого до желтовато-белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, с легким запахом от фруктового до характерного и от безвкусного до слегка горького вкуса, размером около 8 мм х 18 мм (для дозировки 500 мг), размером около 10 мм х 22 мм (для дозировки 1000 мг).

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%.

В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах скорость всасывания уменьшается. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном приеме одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 - 11 мг/мл. После приема одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после приема.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшое количество выделяется в грудное молоко.

При пероральном приеме около 60-80% амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.

Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности 5-20 ч. Амоксициллин выводится с помощью диализа.

Дети

При пероральном приеме всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. В связи с уменьшением клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллинов, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата

или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:

- инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А

- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

- инфекции мочевыводящих путей: цистит

- профилактика эндокардита

- лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)

- эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Способ применения

Препарат Оспамокс, таблетки дипергируемые, можно принимать двумя способами. Вначале растворить в воде, а затем выпить или принять непосредственно с водой. Таблетки можно разломить для облегчения проглатывания.

Всасывание амоксициллина не уменьшается от приема пищи.

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)

Стандартная доза:  от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Особые рекомендации относительно дозы

Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.

Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.

Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.

Эрадикация Helicobacter pylori: препарат  Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.

Дети (масса тела менее 40 кг)

Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.

Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме  в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).

Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 - 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.

Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Особые рекомендации относительно дозы

Тонзиллит: 50 мг/кг препарата  Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг  в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.

Профилактика эндокардита:  назначают 2000 мг – 3000 мг препарата  Оспамокс, принимают внутрь за один  час до начала хирургической операции.

Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции. 

Пожилые пациенты

Назначают стандартную взрослую дозу, если нет нарушения функции почек.

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.

Пациентам с почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.

Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности.

Коррекция дозы не требуется при нарушении функции печени.

Продолжительность лечения.

Лечение следует продолжать в течение 2 - 3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность терапии составляет 6-10 дней для достижения эрадикации микроорганизма.

Классификация побочных действий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

- боль в желудке, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, мягкий стул, диарея, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушения вкуса. Эти побочные действия в основном носят легкий характер и часто исчезают либо во время лечения, либо вскоре после завершения терапии.

Возникновение этих нежелательных явлений в целом можно уменьшить, принимая амоксициллин во время еды.

- кожные реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница; типичная кореподобная экзантема происходят через 5 - 11 дней после начала терапии. Немедленное появление крапивницы указывает, что присутствует аллергическая реакция на амоксициллин и терапию следует прекратить.

Нечасто

- суперинфекции и колонизация с резистентными микроорганизмами или дрожжевыми грибками, такими, как оральные и вагинальные кандидозы, после длительного и многократного использования амоксициллина

- умеренное и преходящее повышение уровня печеночных ферментов

Редко

- эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия

- отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок

- гиперкинезия, головокружение и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек, эпилепсии, менингитом или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина

- изменения цвета зубов (можно удалить путем чистки зубов)

- гепатит и холестатическая желтуха

- ангионевротический отёк (отёк Квинке), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз буллезный или эксфолиативный дерматит

- острый интерстициальный нефрит, кристаллурия

- лихорадка

Очень редко

- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, миелосуппрессия, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, увеличение протромбинового времени. Все симптомы были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

- при возникновении тяжелой и постоянной диареи возможны очень редкие случаи псевдомембранозного колита, в данном случае противопоказано использование антиперистальтических препаратов. Возможно окрашивание языка в черный цвет.

- гиперчувствительность к пенициллину, перекрестная чувствительностью к другим β - лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины

- гиперчувствительность к активному веществу к любым другим вспомогательным веществам препарата

Не рекомендуется совместное использование со следующими препаратами

Аллопуринол

Одновременное введение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций.

Дигоксин

Возможно повышение всасывания дигоксина при одновременном применении с амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Антикоагулянты

Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов. Поступали сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у больных, которые получали антибиотики. В качестве факторов риска следует учитывать наличие инфекций и воспалений, возраст и общее состояние пациента. При таких обстоятельствах трудно определить реакцию инфекционных заболеваний на лечение, а также связь с нарушениями значений МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков имеют большее влияние, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Метотрексат

Одновременное применение амоксициллина и метотрексата может увеличить токсичность последнего. Следует тщательно контролировать уровни метотрексата в крови у пациентов, принимающих амоксициллин совместно с метотрексатом. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, вероятно, по средствам конкуренции в общей системе трубчатой секреции.

Другие формы взаимодействий

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови путем увеличения его выведения.

Рекомендуется при исследовании на наличие глюкозы в моче при лечении амоксициллином применять ферментативные методы с глюкозооксидазой. При использовании химических методов обычно отмечают ложноположительный результат.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.

При высоких концентрациях амоксициллина может снизиться уровень гликемии в плазме крови.

Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Перед началом терапии с применением амоксициллина, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности (10%-15%) при совместном применении с цефалоспоринами.

У пациентов с реакцией гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе были зарегистрированы тяжелые, иногда с летальным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции).

У пациентов с нарушением функции почек выведение амоксициллина задерживается, в зависимости от степени нарушения, может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении амоксициллина недоношенным детям и во время неонатального периода: необходим тщательный мониторинг функций почек, печени и гематологических функций.

Длительное применение амоксициллина может иногда приводить к избыточному росту некоторых нечувствительных микроорганизмов или

грибков. Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами из-за возможности возникновения суперинфекции.

Возникновение анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций после перорального применения амоксициллина случается редко.

Тем не менее, в случае возникновения таких реакций, должны быть предприняты соответствующие экстренные меры лечения: внутривенное введение адреналина, с последующим введением антигистаминных препаратов, замена объема и назначение глюкокортикоидов. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, и в соответствии с требованиями должны быть назначены дальнейшие лечебные мероприятия (искусственное дыхание, кислород).

Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может привести к осаждению продуктов распада в мочевых катетерах. Поэтому в интервалах катетеры следует визуально проверять. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватный прием жидкости и мочеиспускания для минимизации возможности амоксициллиновой кристаллурии.

Не следует применять амоксициллин для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом как эритематозная (кореподобная) сыпь на коже, так как это ассоциирована с железистой лихорадкой у пациентов, принимающих амоксициллин.

Следует иметь в виду риск развития псевдомембранозного колита при наличии у пациентов с тяжелой персистентной диареей (в большинстве случаев, вызванных Clostridium difficile). В этом случае следует прекратить прием амоксициллина и назначить адекватную терапию (например, ванкомицин: 4 раза в день 250 мг перорально).

Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, во время терапии с применением высоких доз амоксициллина необходимо регулярно проводить анализ крови.

Судороги или эпилептические припадки могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, страдающих эпилепсией и воспалением мозговых оболочек, при приеме высоких доз препарата.

Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, следовательно, терапию амоксициллином следует прекратить.

Коррекция дозы антикоагулянтов может потребоваться при совместном применении с амоксициллином.

Сывороточный уровень метотрексата должен быть тщательно контролируемым при совместном применении с амоксициллин.

Препарат Оспамокс содержит аспартам (E951) и должен быть использован с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией. У гомозиготных пациентов с фенилкетонурией, количество фенилаланина, который поставляется аспартамом, должно быть включено в расчет для диетических правил.

Беременность

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и концентрация в плазме плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме матери.

Данные об ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие побочных эффектов амоксициллина на беременность или на здоровье плода/новорожденного. На сегодняшний день нет соответствующих эпидемиологических данных. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты по отношению к беременности, эмбриональному/фетальному развитию, родам или постнатальному развитию.

Следует проявлять осторожность при назначении беременным женщинам.

Период лактации

Амоксициллин проникает в грудное молоко (прибл. 10% от соответствующей концентрации в плазме матери). Не сообщалось о вредном воздействии на детей на грудном вскармливании после применения амоксициллина. Амоксициллин можно использовать во время кормления грудью.

Однако кормление грудью должно быть прекращено, если у новорожденных наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или кожная сыпь).

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

Не выявлены

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройства водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, большие передозировки могут вызывать симптомы почечной токсичности; возможна кристаллурия.

Лечение: специфического антидота в случае передозировки амоксициллином нет.

Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотические слабительные средства. Следует поддерживать водно-электролитный баланс.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestraẞe 10, 6250 Kundl, Austria

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96

Тел: +7 (727) 2581048  Факс: +7 (727) 2581047

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану