Олмезар 20
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Олмезар 20
Халықаралық патенттелмеген атауы
Олмесартан
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 20 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 20 мг олмесартан медоксомилі,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, L- гидроксипропилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза РН-302, магний стеараты,
қабықтың құрамы: опадри II ақ 85G68918 (титанның қостотығы (Е 171), тальк, лецитин, поливинил спирті, полиэтиленгликоль)
Сипаттамасы
Дөңгелек, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір бетінде сызығы бар және екінші беті тегіс таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Ренинангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.
Ангиотензин II антагонистері.
АТХ коды С09СА08
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі. Олмесартан асқазан-ішек жолынан сіңірілуі үдерісінде (АІЖ) эфирлік гидролиздену жолымен тез және толығымен биобелсенділенеді. Олмесартанның абсолюттік биожетімділігі 26%. Ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары (Cmax) 1-2 сағаттан соң байқалады. 320 мг дейінгі бір реттік дозасын және 80 мг дейінгі көп реттік дозаларын ішке қабылдағаннан кейінгі олмесартан фармакокинетикасы дозаға тәуелді сипатта болады. Олмесартан тұрақты концентрациясына 3-5 күндерге қарай жетеді; тәуліктік дозасын күніне 1 рет қабылдағанда жинақталуы байқалмаған. Ас ішу олмесартанның биожетімділігіне әсер етпейді.
Метаболизмі мен шығарылуы: медоксомил олмесартаны сіңірілу кезінде олмесартанға айналғаннан кейін, ары қарай метаболизмі анықталған жоқ. Олмесартанның шығарылуы қос фазалы сипатта, жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 13 сағатқа жуық. Олмесартанның ақырғы плазмалық клиренсі 1,3 л/сағат, бүйректік клиренсі 0,6 л/сағат. Сіңген дозасының 35%-дан 50%-ға дейінгісі несепте анықталады, қалған мөлшері өт арқылы нәжістермен шығарылады.
Таралуы: олмесартанның таралу көлемі 17 л-ге жуық. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі өте жоғары (99%), олмесартан эритроциттерге өтпейді. Плазма ақуыздарымен байланысуы олмесартанның плазмадағы концентрацияларында, тіпті емдік дозаларын қабылдаған кездегі жететін концентрацияларынан асатын болса да тұрақты.
Фармакодинамикасы
Олмезар 20 – антигипертензивті препарат. Олмесартан медоксомил –препараттың белсенді заты – ангиотензин II қосалқы типі АТ1 рецепторларының антагонисі болып табылады). Олмесартан антигипертензиялық әсерін АТ1 рецепторларын іріктеп бөгеу арқылы жүзеге асырады, ол ангиотензин II прессорлық әсерінің төмендеуіне алып келеді. Ол брадикининді ыдырататын киназа II – ферментін бәсеңдетпейді. Нәтижесінде жалпы шеткергі қантамыр кедергісі (ЖШҚК), адреналин мен альдостеронның қандағы концентрациясы, артериялық қысым (АҚ), кіші қанайналым шеңберіндегі қысым төмендейді; кейінгі жүктеме азаяды, диуретиктік әсері күшейеді. Препаратты қолдану миокард гипертрофиясының дамуына кедергі жасайды, жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дене жүктемесіне төзімділікті арттырады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда, соның ішінде басқа гипертензияға қарсы дәрілермен біріктірілімде
- жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (біріктірілген ем құрамында, АӨФ тежегіштерімен емдеуді көтере алмағанда немесе тиімсіз болғанда): сол жақ қарынша гипертрофиясы бар емделушілерде ишемиялық инсульт қаупін төмендету үшін.
- диабеттік нефропатия: терминальді бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін төмендету үшін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Доза жеке таңдалады. Егер олмесартан медоксомил айналымдағы қан көлемі (АҚК) азаймаған емделушілерде моноем ретінде қолданылса әдетте тәулігіне бір рет 20,0мг бастау ұсынылады.
Емнің 2 аптасынан кейін артериялық қысымын одан әрі төмендетуді қажет ететін емделушілер үшін доза 40 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін. 40 мг жоғары доза тиімділігін жоғарылатпайды. Тәуліктік дозаны екі қабылдауға бөлудің бір рет қабылдаудан еш артықшылығы жоқ.
Егде, сондай-ақ ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін емдеу басында қосымша дозаны түзету талап етілмейді. Бірақ тәуліктік дозаны 20 мг арттыруға болмайды.
АҚК төмендеуі мүмкін емделушілер үшін (диуретиктермен емдеуде, әсіресе бүйрек ауруында), олмесартан қабылдауды төменірек дозалардан және мұқият медициналық бақылаумен бастау керек.
Олмезар 20 тамақ ішуге тәуелсіз қабылдауға болады. Егер артериялық қысымның олмесартан көмегімен бақылануы жеткіліксіз болса, диуретиктер, сондай-ақ басқа да антигипертензивті дәрілер қосуға болады.
Емнің ұзақтығы шектеусіз.
Жағымсыз әсерлері
Көп жағдайларда Олмезар20 жақсы көтерімді, жағымсыз әсерлері өтпелі сипатта және препаратты тоқтатуды қажет етпейді.
- бас айналуы, астения, шаршағыштық, бас ауыруы, ұйқысыздық, бас сақинасы
- тұмау тәрізді симптомдар (мұрынның бітуі, температура жоғарылауы), жөтел, синусит, фарингит, бронхит, ринит- жүрек айнуы, диарея, диспепсиялық құбылыстар, іштің ауыруы, құсу, метеоризм, гастрит, іштің қатуы- миалгия, арқаның, кеуде қуысының, ірі буындардың ауыруы
- ортостатикалық гипотензия (бұрын диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдаудан туындаған гиповолемиясы бар тұлғаларда дозаға тәуелді), жүректің қағуы, тахи- немесе брадикардия, аритмиялар, стенокардия, ысыну- сирек - несеп шығаруға императивті қысылулар, несеп шығару жолдарының жұқпалары, бүйрек қызметінің бұзылуы, гематурия - аллергиялық реакциялар: сирек - есекжем, бөртпе, қышу, ангионевротикалық ісіну (соның ішінде беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің) - басқа да: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (сарысу калийі 5.5 ммоль/л асады), гипергликемия, гипертриглицеридемия, креатинфосфокиназа мен бауыр трансаминазалары деңгейлерінің артуы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- артериялық гипотензия - гиперкалиемия - дегидратация
– жүктілік, лактация кезеңі - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер - препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Диуретиктерді бұрын жоғары дозаларда қолданудан туындаған дегидратациясы бар емделушілерде Олмезар 20 қолдану аясында кенеттен АҚ төмендеуі мүмкін.
Олмезартанның антигипертензиялық әсері қысымды төмендететін (диуретиктермен, бета-адренобөгегіштермен, симпатолитиктермен) басқа препараттарды бір мезгілде қабылдаумен әлеуеттенуі мүмкін.
Қосымша гиперкалиемиялық әсері құрамында калий бар препараттармен (және/немесе тағамдық қосымшалармен), калий жинақтаушы диуретиктермен немесе гиперкалиемия тудыруға қабілетті басқа дәрілік заттармен бірге қабылдағанда білінуі мүмкін. Сондықтан Олмезар 20 препараттарын калий жинақтаушы диуретиктермен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.
Олмезар 20 гидрохлортиазидпен, дигоксинмен, тікелей емес антикоагулянттармен, циметидинмен, фенобарбиталмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.
Олмесартанның биожетімділігі құрамында алюминий мен магний гидрототығы бар антацидтермен бір мезгілде қабылдағанда өзгермейді.
Олмесартан Р450 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденбейді және олардың белсенділігіне әсер етпейді. Осылайша, Олмезар 20-ның бұл энзимдерді бәсеңдететін, көтермелейтін немесе метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесуі күтілмейді.
Айрықша нұсқаулар
Олмезар 20 басқа антигипертензиялық препараттармен біріктірілген ем құрамында тағайындалуы мүмкін.
Емдеудің басында мұқият медициналық тексеру, артериялық қысымды және электрокардиограмманы мониторингілеу қажет. Емдеуді бастар алдында электролиттік теңгерім бұзылуын түзету керек. Олмесартанды ұзақ уақыт қабылдағанда, әсіресе бүйрек қызметі бұзылуы бар егде жастағы тұлғаларда бүйрек қызметі мен қандағы калий деңгейін ұдайы тексеріп отыру қажет.
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде олмесартанды тағайындауға болмайды. Бүйректің терминалды жеткіліксіздігі бар емделушілерде (КК минутына 5 мл аз, II дәрежелі уремия), сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерде Олмезар 20 қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған.
Препаратты жүректің ауыр жеткіліксіздігінде (NYHA жіктемесінің функционалдық III-IV класы); бүйрек артерияларының екіжақты стенозында; жалғыз бүйрек артериясының стенозында; құсудың, диареяның, диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдаудың нәтижесінде АҚК төмендеуінде сақтықпен қолдану керек. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін кейбір препараттар бүйректің билатеральді стенозы немесе бір ғана бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде, 1 типті қант диабетімен науқастарда қандағы мочевина мен сарысу креатинині деңгейін арттыруы мүмкін.
Егде жастағыларда қолданылуы. Жасы үлкен емделушілерде жоғары сезімталдықтың болуы жоққа шығарылмайды.
Құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылығы, Lарр-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғаларға қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Автокөлік немесе басқа да механизмдерді басқаруда антигипертензивті препараттар қабылдайтын емделушілерде бас айналуы және шаршағыштық туындау ықтималдығы барын ескеру керек.
Артық дозалануы
Белгілері және симптомдары. Айқын гипотензия, тахикардия; брадикардия парасимпатикалық стимуляцияда білінуі мүмкін.
Емдеу. Симптоматикалық, демеуші ем. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
7 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
4 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
Plot No.:25-27, Survey No.366 Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman-396210
Тіркеу куәлігінің иесі
Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан
Қазақстан Республикасында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «Macleods Pharmaceuticals Limited» өкілдігі
Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі 38, 307А кеңсе
Тел./факс. +7 727 2441294
E-mail: vijay9376@yahoo.com
ДиректорФармакологического Центра