Нупента (Пантопразол)

Нупента

Пантопразол

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Показан для применения у взрослых:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к активному веществу, к замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата

• совместное применение пантопразола с атазанавиром

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• период беременности и кормления грудью

Необходимые меры предосторожности при применении

Злокачественные новообразования желудка

Симптоматический ответ на пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику.

При наличии тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, анемия или мелена) и при наличии или подозрении на язву желудка, следует исключать злокачественный процесс.

При сохранении симптомов, несмотря на проводимое лечение, следует провести дополнительное обследование.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения препаратом. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить (см. раздел «Рекомендации по применению»).

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Терапия препаратом Нупента может привести к незначительной гастроинтестинальной инфекции, вызванной такими бактериями, как Salmonella, Campylobacter или C.difficile.

Натрий

Этот лекарственный препарат содержит натрий менее 1 ммоль (23 мг) в разовой дозе, т.е. считается препаратом, свободным от натрия.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонового насоса (ИПН) в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут начинаться незаметно и могут быть просмотрены. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ингибитора протонового насоса (ИПН).

Пациентам, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ИПН вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.

Переломы костей

ИПН, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Данные наблюдательных исследований показывают, что ИПН могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое повышение может быть обусловлено наличием других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

При лечении ИПН очень редко отмечается развитие ПККВ. При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Нупента. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ИПН может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ИПН.

Взаимодействие с лабораторными исследованиями

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать исследованиям нейроэндокринных новообразований. Для того, чтобы избежать эту помеху, лечение препаратом Нупента следует прекратить как минимум за 5 дней до исследования CgA. Если CgA и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения ИПН.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, фармакокинетика всасывания которых зависит от pH.

Ввиду глубокого и длительного ингибирования секреции желудочного сока, пантопразол может затруднять абсорбцию других препаратов, для которых рН желудка является важной детерминантой биодоступности, например для некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и др. такими как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности.

Если комбинированное использование ингибитора протеазы ВИЧ с ИПН считается все же необходимым, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеазы ВИЧ.

Антикоагулянты кумаринового ряда (фенпрокоумон или варфарин)

При совместном применении пантопразола с фенпрокоумоном или варфарином, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Тем не менее, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ИПН с варфарином или фенпрокоумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к патологическим кровотечениям и даже к смерти. Пациенты, получающие пантопразол и варфарин или фенпрокоумон, должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Метотрексат

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ИПН. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями и с псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Другие исследования взаимодействия

Пантопразол активно метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19, а среди других путей метаболизма отмечается окисление с помощью изофермента CYP3A4. В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными препаратами, которые также метаболизируются с помощью этих изоферментов (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол), не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью то же ферментной системы.

Результаты различных исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с помощью изоферментов CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол) и не мешает всасыванию дигоксина, связанному с p-гликопротеином.

Взаимодействия с совместно принимавшимися антацидами не наблюдалось.

Также проводились исследования взаимодействия пантопразола с соответствующими совместно принимавшимися антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимого взаимодействия о6наружено не было.

Лекарственные препараты, которые подавляют или усиливают активность изофермента CYP2C19:

- такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.

- такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации в плазме ИПН, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

В качестве меры предосторожности желательно исключить применение препарата Нупента во время беременности. Сообщалось о выделении пантопразола в грудное молоко. Риск для новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/приостановлении лечения препаратом Нупента с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Нупента для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нупента не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Рекомендуемая внутривенная доза оставляет 1 флакон препарата Нупента (40 мг пантопразола) в день.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, сопровождающихся повышенной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг препарата Нупента. Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.

В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, дозу следует разделить и принимать дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы свыше 160 мг препарата Нупента, но не следует применять дольше необходимого для контроля кислотности. В случае, если необходим быстрый контроль кислотности, начальная доза препарата Нупента 2 × 80 мг является достаточной для снижения кислотности до нормы (<10 мЭкв/час) в течение одного часа у большинства пациентов.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день (половина флакона пантопразола с дозой 40 мг) (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Нупента в виде раствора для инъекций в дозе 40 мг у детей в возрасте младше 18 лет не установлена. Поэтому препарат Нупента в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекции в дозе 40 мг не рекомендуется использовать у пациентов в возрасте младше 18 лет.

Метод и путь введения

Препарат следует вводить внутривенно в течение 2–15 мин.

Для приготовления раствора для инъекций во флакон с порошком с целью его растворения добавляют 10 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций. Готовый раствор после разведения должен быть прозрачным и иметь желтоватый цвет. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций или 5% (55 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций. Разведенный препарат следует использовать сразу же после приготовления раствора. Содержимое флакона предназначено только для однократного использования.

Нупента не следует приготавливать или смешивать с какими-либо другими не указанными выше растворителями.

Частота применения с указанием времени приема

Рекомендуемая внутривенная доза применяется один раз в день.

В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, дозу следует разделить и принимать дважды в день.

Длительность лечения

Внутривенный прием рекомендуется только при невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме. Имеются данные по внутривенному применению в течение 7 дней. Поэтому внутривенное лечение препаратом Нупента необходимо отменить, как только станет возможно пероральное применение, и вместо внутривенной лекарственной формы следует назначить пероральную дозу пантопразола 40 мг.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: неизвестны

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Редко: агранулоцитоз

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок)

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гиперлипидемия и повышение уровней липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»), гипокальциемия1, гипокалиемия

Нарушения со стороны психики

Нечасто: нарушения сна

Редко: депрессия (включая обострения)

Очень редко: дезориентация (включая обострения)

Неизвестно: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов, а также обострение этих симптомов при их существовании до начала терапии)

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение

Редко: нарушение вкуса

Неизвестно: парестезия

Нарушения со стороны органов зрения

Редко: нарушение зрения/затуманивание зрения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: железистые полипы дна желудка (доброкачественные)

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе

Неизвестно: воспаление толстой кишки, которая приводит к постоянной водянистой диарее (микроскопический колит)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы)

Редко: повышение уровня билирубина

Неизвестно: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь/экзантема/высыпание, зуд

Редко: крапивница, отек Квинке

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника

Редко: артралгия, миалгия

Неизвестно: спазм мышц2

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: тубулоинтерстициальный  нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Редко: гинекомастия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: тромбофлебит в месте инъекции

Нечасто: астения, утомляемость и недомогание

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки

1гипокальциемия в связи с гипомагниемией

2 как следствие нарушения электролитного баланса

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат, 45.11 мг (эквивалентно пантопразолу 40 мг),

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Лиофилизированный порошок от белого до беловатого цвета.

Препарат помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный бромбутилкаучуковой пробкой, закрытой алюминиевым колпачком «под обкатку» и пластиковой крышкой «FLIP OFF».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Immacule Lifesciences Pvt. Ltd., Индия

Vill. Thanthewal, Ropar Road, Nalagarh Dist. Solan (Н.Р.)-174101, India

тел. +01795-331401,02,03, факс: +01795-331400

е-mail: exports@macleodspharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai- 400 059, India

тел. +91-22-66762800, факс: +91-22-2821 6599

е-mail: exports@macleodspharma.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61

тел./факс. +7 727 2734593

е-mail: reports@macleodspharma.kz