Нупента (Пантопразол)

Нупента

Пантопразол

Дәрілік түрі, дозалануы

Вена ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат, 40 мг

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қышқылдығы бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы  препараттар және гастроэзофагальді рефлюкс (gastro-oesophageal reflux disease – GORD) ауруын емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды A02BC02

Ересектерде қолдануға арналған:

• гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы (ГЭРА)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында

• Золлингер-Эллисон синдромы және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайлар

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• белсенді затқа, бензимидазолмен орын алмасқандарға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

• жүктілік және емшек емізу кезеңі

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері

Пантопразолға симптоматикалық жауап асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері симптомдарын бүркемелеуі  және диагностиканы кідіртуі мүмкін.

Үрейлі симптомдар болған кезде (мысалы, әдейілеп емес елеулі салмақ жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена) және асқазанның ойық жарасы болғанда немесе күдік болған кезде қатерлі үдерісті жоққа шығару керек.

Симптомдар сақталған жағдайда, жүргізілген емге қарамастан, қосымша тексеру жүргізу керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратпен емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек («Қолдану жөніндегі нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану

Пантопразолды сіңуі асқазанішілік pH байланысты АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы атазанавирмен бірге, олардың биожетімділігі айтарлықтай төмендегендіктен ("Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі" бөлімін қараңыз) бірге қолдануға болмайды.

Бактериялардан туындаған асқазан-ішек инфекциялары

Нупента препаратымен емдеу Salmonella, Campylobacter немесе C. difficile сияқты бактериялардан туындаған елеусіз гастроинтестинальді инфекцияларға әкелуі мүмкін.

Натрий

Бұл дәрілік препараттың құрамында бір реттік дозада 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни ол іс жүзінде натрий жоқ препарат болып саналады.

Гипомагнемия

3 айдан кем емес, ал көп жағдайда жыл бойы протонды сорғы тежегіштерін (ПСТ) алған пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамуы туралы хабарламалар бар. Гипомагниемияның шаршау, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты елеулі көріністері байқаусыз басталуы және қайта қаралуы мүмкін. Гипомагниемиясы бар пациенттердің көпшілігінде ол магний препараттарымен орын басу емінен және протон сорғысы тежегішін (ПСТ) тоқтатқаннан кейін азаяды.

Ұзақ ем қабылдауы тиіс пациенттер немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагниемия туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдайтын пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл  магний деңгейін анықтап отыру ұсынылады.

Сүйектердің сынуы

ЖТС, әсіресе жоғары дозаларды пайдалану кезінде және ұзақ уақыт (>1 жыл) бойы, көбінесе егде адамдарда немесе басқа да жалпылама танылған қауіп факторлары болған кезде ортан жілік, білезік сүйектерінің және омыртқаның сынуы қаупін орташа арттыра алады. Бақылау зерттеулерінің деректері ПСТ сынудың жалпы қаупін 10-40%-ға арттыратынын көрсетеді. Кейбір жағдайларда мұндай жоғарылау басқа қауіп факторларының болуымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес ем алуы тиіс және D дәрумені мен кальций жеткілікті мөлшерін алуы тиіс.

Жеделге жуық терідегі қызыл жегі (ЖТҚЖ)

ПСТ емдеу кезінде ЖТҚЖ дамуы өте сирек байқалады. Зақымданулар туындаған кезде, әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшыраған тері бөліктерінде, сондай-ақ қосымша артралгия болған жағдайда, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс және медицина қызметкері Нупента препаратымен емдеуді тоқтату қажеттілігін бағалауы тиіс. ПСТ алдыңғы емдеуден кейін ЖТҚЖ туындауы басқа ПСТ-мен емдеу кезінде ЖТҚЖ даму қаупін арттыруы мүмкін.

Зертханалық зерттеулермен өзара әрекеттесу

Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Бұл кедергіні болдырмау үшін Нупента препаратымен емдеуді CgA зерттеуге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Бастапқы зерттеуден кейін CgA және гастрин деңгейі қалыпқа келмесе, ПСТ емін тоқтатқаннан кейін талдауларды 14 күннен кейін қайталау керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Сіңірілу фармакокинетикасы рН тәуелді дәрілік препараттар

Асқазан сөлі секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты пантопразол басқа препараттардың абсорбциясын қиындатуы мүмкін, олар үшін асқазанның рН мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол және эрлотиниб сияқты кейбір азольді зеңге қарсы дәрілер үшін биожетімділіктің маңызды детерминанты болып табылады.

АИТВ протеаза тежегіштері

Пантопразолды сіңуі олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты асқазанішілік pH тәуелді болатын АИТВ протеаза тежегіштерімен, мысалы, атазанавирмен бірге қолдануға ұсынылмайды.

Егер ПСТ-мен АИТВ протеаза тежегішін біріктіріп пайдалану қажет деп есептелсе, мұқият клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады (мысалы, вирустық жүктемені анықтау). Пантопразол дозасы күніне 20 мг аспауы тиіс. АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кумариндік қатардағы антикоагулянттар (фенпрокоумон немесе варфарин)

Пантопразолды фенпрокоумон немесе варфаринмен бірге қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Дегенмен, варфаринмен немесе фенпрокоумон ПСТ қабылдаған пациенттерде ХҚҚ және протомбин уақытының ұзару жағдайлары белгілі болғандағын атап өту керек. ХҚҚ және протомбин уақытының ұзаруы патологиялық қан кетуге және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Пантопразол және варфарин немесе фенпрокоумон қабылдайтын  пациенттер ХҚҚ және протомбин уақытының ұзаруын дер кезінде айқындау мақсатында дәрігердің бақылауында болулары тиіс.

Метотрексат

Жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) ПСТ-мен бір мезгілде қолданғанда кейбір пациенттерде қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарлар бар. Сондықтан  метотрексаттың жоғары дозаларын, мысалы, псориазы және қатерлі жаңа түзілулері бар пациенттерге пайдаланғанда пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарастыру қажеттілігі туындауы мүмкін.

Басқа  өзара әрекеттесу зерттеулері

Пантопразол белсенді P450 цитохромының ферменттік жүйесінің көмегімен бауырда метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2C19 изоферменті көмегімен деметилдену болып табылады, метаболизмнің басқа жолдары арасында CYP3A4 изоферментінің көмегімен тотығу атап өтіледі. Осы  изоферменттердің (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және левоноргестрел және этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер) көмегімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу зерттеулерінде  клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Пантопразолдың сол ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін басқа да дәрілік препараттармен немесе заттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Әртүрлі өзара әрекеттесу зерттеулерінің нәтижелері пантопразолдың  CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 изоферменттері (мысалы, этанол) көмегімен метаболизденетін белсенді заттар метаболизміне әсер етпейтінін және p-гликопротеинмен байланысты  дигоксиннің сіңуіне араласпайтынын көрсетіп отыр.

Бірге қабылданған антацидтермен өзара әрекеттесу байқалмады.

Сондай- ақ пантопразолдың тиісті бірге қабылданған антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) өзара әрекеттесуі зерттелді.  Клиникалық  маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.

CYP2C19 изоферменті белсенділігін бәсеңдететін немесе күшейтетін дәрілік препараттар:

- флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері пантопразолдың жүйелік экспозициясын арттыруы мүмкін. Дозаны  төмендету пантопразолдың жоғары дозаларымен ұзақ емделіп жүрген пациенттерге немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажет болуы мүмкін.

- рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің индукторлары плазмада осы ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін ПСТ концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Арнайы ескертулер

Жүктілік немесе лактация кезінде

Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде Нупента препаратын қолдануды жоққа шығарған жөн. Пантопразолдың емшек сүтіне бөлінуі туралы хабарланған болатын. Емшектегі нәрестелер/сәбилер үшін қауіп- қатерді жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізуді тоқтату туралы немесе бала үшін емшек емізудің пайдасын және әйел үшін Нупента препаратымен емдеудің пайдасын ескере отырып, Нупента препаратымен емдеуді тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет.

Препараттың  көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Нупента көлік құралын басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз ғана әсер етеді.

Бас айналу және көрудің нашарлауы мүмкін болғандықтан, көлікті немесе жоғары зейінділікті қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы (ГЭРА)

Ұсынылатын венаішілік доза күніне Нупента препаратының 1 құтысын (40 мг пантопразол) құрайды.

Золлингер-Эллисон синдромы және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайлар

Золлингер-Эллисон синдромын және жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да патологиялық жағдайларды ұзақ емдеу үшін емді Нупента препаратының 80 мг тәуліктік дозасынан бастау керек. Содан кейін, қажет болған жағдайда, дозаны асқазан сөлінің қышқылдық көрсеткіштеріне байланысты арттыруға немесе азайтуға болады.

Препаратты 80 мг-нан астам тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлу және күніне екі рет қабылдау керек. Нупента препаратының 160 мг-нан артық тәуліктік дозасы уақытша ұлғайтылуы мүмкін, бірақ қышқылдықты бақылау үшін қажетті мөлшерден артық қолдануға болмайды. Егер қышқылдықты жылдам бақылау қажет болған жағдайда, Нупента препаратының 2×80 мг бастапқы дозасы көптеген пациенттерде бір сағат ішінде қышқылдықты қалыпқа түсіру (<10 мЭкв/сағ) үшін жеткілікті болып табылады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде пантопразолдың тәуліктік дозасы күніне 20 мг-нан аспауы тиіс (40 мг дозасы бар пантопразол құтысының жартысы) ("Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары" бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету талап етілмейді. Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Балалар

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі 40 мг дозада Нупента препаратын қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа толмаған балаларда анықталмаған. Сондықтан инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі 40 мг дозада Нупента препаратын 18 жасқа толмаған пациенттерге пайдалануға болмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Препаратты 2-15 минут ішінде вена ішіне енгізу керек.

Инъекцияға арналған ерітіндіні дайындау үшін ұнтағы бар құтыға оны еріту мақсатында 10 мл 0,9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісін қосады. Сұйылтылғаннан кейін дайын ерітінді мөлдір және сарғыш болуы тиіс. Бұл ерітіндіні тікелей немесе 100 мл 0,9% (9 мг/мл) инъекцияға арналған натрий хлоридінің ерітіндісімен немесе 5% (55 мг/мл) инъекцияға арналған глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін енгізуге болады. Сұйылтылған препаратты ерітінді дайындалғаннан кейін бірден қолдану керек. Құтының ішіндегісі тек бір рет пайдалануға арналған.

Нупента препаратын жоғарыда көрсетілмеген қандай да бір еріткіштермен дайындауға немесе араластыруға болмайды.

Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі

Ұсынылатын венаішілік доза күніне бір рет қолданылады.

Препаратты 80 мг-нан астам тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлу және күніне екі рет қабылдау керек.

Емдеу ұзақтығы

Вена  ішіне енгізу препаратты таблетка түрінде ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана ұсынылады. 7 күн бойы венаішілік қолдану бойынша деректер бар. Сондықтан пероральді қолдану мүмкін болған жағдайда Нупента препаратымен венаішілік емді тоқтату қажет және венаішілік дәрілік түрдің орнына пантопразолдың 40 мг пероральді дозасын тағайындау керек.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Симптомдары: белгісіз

Емі: артық дозалануға күдіктенген жағдайда демеуші және симптоматикалық ем жүргізу керек. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға  бару жөнінде нұсқаулар

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алу үшін жүгіну ұсынылады.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Сирек: агранулоцитоз

Өте сирек: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Сирек: аса жоғары сезімталдық (оның ішінде анафилаксиялық реакциялар және анафилаксиялық шок)

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар

Сирек: гиперлипидемия және липидтер (триглицеридтер, холестерин) деңгейінің жоғарылаулары, дене салмағының өзгеруі

Белгісіз: гипонатриемия, гипомагниемия («Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз), гипокальциемия1, гипокалиемия

Психика тарапынан бұзылулар

Жиі емес: ұйқының бұзылулары

Сирек: депрессия (өршулерін қоса)

Өте сирек: бағдардан адасу (өршулерін қоса)

Белгісіз: елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осыған бейім пациенттерде, сондай-ақ осы симптомдары емдеу басталғанға дейін болған болса, олардың өршуі)

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: бас ауыруы, бас айналу

Сирек: дәм сезудің бұзылуы

Белгісіз: парестезия

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Сирек: көрудің бұзылуы/бұлыңғыр көру

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Жиі: асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз)

Жиі емес: диарея, жүрек айнуы/құсу, іштің кебуі және метеоризм, іш қатуы, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық және ауыру

Белгісіз: тұрақты сулы диареяға әкелетін тоқ ішектің қабынуы (микроскопиялық колит)

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: бауыр ферменттері (трансаминазалар, гамма-глютамилтранспептидаза) белсенділігінің жоғарылауы

Сирек: билирубин деңгейінің жоғарылауы

Белгісіз: гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, бауыр жасушасы жеткіліксіздігі

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі емес: бөртпе / экзантема/бөртпелер, қышыну

Сирек: есекжем, Квинкке ісінуі

Белгісіз: Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық, терінің жеделге жуық қызыл жегісі.

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

Жиі емес: санның, білезіктің немесе омыртқа бағанының сынуы

Сирек: артралгия, миалгия

Белгісіз: бұлшықеттердің түйілуі2

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Белгісіз: тубулоинтерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкіндігімен)

Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт безі тарапынан бұзылулар

Сирек: гинекомастия

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылулар

Жиі: инъекция орнындағы тромбофлебит

Жиі емес: астения, шаршау және дімкәстану

Сирек: дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер

1гипомагниемиямен байланысты гипокальциемия

2 электролиттік теңгерім бұзылуының салдары ретінде

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 45.11 мг натрий пантопразолы сесквигидраты (40 мг пантопразолға баламалы),

қосымша зат: натрий гидроксиді.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі лиофилизацияланған ұнтақ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат бромбутилкаучукты тығынмен тығындалған, «бұралып жабылатын» алюминий қалпақшамен және «FLIP OFF» пластикалық қақпақпен жабылған мөлдір шыны құтыға салынады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Immacule Lifesciences Pvt. Ltd., Үндістан

Vill. Thanthewal, Ropar Road, Nalagarh Dist. Solan (Н. Р.) -174101, India

Тел. +01795-331401, 02, 03, факс: +01795-331400

е-mail: exports@macleodspharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Macleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai- 400 059, India

Тел. +91-22-66762800, факс: + 91-22-2821 6599

е-mail: exports@macleodspharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері  (телефоны, факсы, электронды поштасы)

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61

Тел./факс. +7 727 2734593

е-mail: reports@macleodspharma.kz