Нимотоп® (раствор 10мг/50мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

 

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы

жөніндегі нұсқаулық

Нимотоп®

Саудалық атауы

Нимотоп®

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимодипин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 10 мг/50 мл ерітінді

Құрамы

50 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 0,010 г нимодипин,

қосымша заттар: 96% этил спирті, макрогол 400, натрий цитраты, сусыз лимон қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, сәл сарғыш түсті ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Кальцийдің «баяу» өзекшелерінің бөгегіштері. Кальцийдің «баяу» өзекшелерінің селективті бөгегіштері. Дигидропиридин туындылары. Нимодипин

АТХ коды С08СA06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Көктамыр ішіне енгізген кездегі таралу көлемі (Vss, 2-камералы модель) дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,9-1,6 л құрайды, жалпы (жүйелік) клиренсі – 0,6-1,9 л/сағ/кг.

Плазма ақуыздарымен байланысуы

Нимодипиннің 97-99% -ы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.

Метаболизмі

Нимодипин Р450 3А4 цитохром жүйесі ферменттерінің қатысуымен метаболиздену арқылы шығарылады.

Биожетімділігі

Бауыр арқылы “алғаш өту” кезінде метаболизмінің күштілігіне (85-95%) байланысты, нимодипиннің абсолютті биожетімділігі 5-15% құрайды.

Шығарылуы

Нимодипин Р450 цитохром жүйесінің жәрдемімен, негізінде, дигидропиридин сақинасының дегидрогенизациясы және эфирлердің тотығып ыдырауы арқылы метаболизденеді. Қан плазмасынан табылған үш негізгі метаболиттің клиникалық тұрғыдан маңызды фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Шығарылу кинетикасы дозаға байланысты сипатқа ие. Метаболиттердің 50%-ы бүйректер арқылы және 30%-ы өтпен бірге шығарылады. Нимодипиннің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2 бастапқы сатысы) 1,1-ден 1,7 сағатқа дейінді құрайды. Т1/2 соңғы сатысы – 5-10 сағат.

Фармакодинамикасы

Нимотоптың® ми қантамырларына қатысты жоғары селективті спазмолитикалық әсері бар және ишемияға қарсы белсенді. Нимотоп қан тамырлардың әртүрлі вазобелсенді заттармен (мысалы, серотонинмен, простагландиндермен және гистаминмен), қанмен немесе ыдырау өнімдерімен тарылуына жол бермейді немесе оны қайтарады.

Нимотоптың® сондай-ақ нейрофармакологиялық және психофармакологиялық қасиеттері бар. Препарат ми қызметі бұзылған науқастарда есте сақтау және зейінді жұмылдыру қабілетіне жағымды әсер етеді. Мұндайда жеке тұлғалық, мінез-құлық реакциясы және психометриялық қызметіне жасалған тест нәтижелері жақсарады.

Нимотоп® ми қан тамырларының кальций өзекшелерімен байланысқан рецепторларына әсер ете отырып, жүйке жасушаларын қорғайды, олардың қызметін тұрақтандырады, мидың қанмен қамтамасыз етілуін қалыпты етеді, жүйке жасушаларының ишемияны өткеруін жақсартады, бұл жағдайда “тоналу синдромы” дамымайды.

Нимотоп® ми қан айналымының жедел ағымды бұзылуына ұшыраған емделушілерде ми қантамырларын кеңейтеді және мидағы қан ағысының жақсаруына мүмкіндік береді. Қанмен қамтамасыз етілуі жеткіліксіз болатын ми аймақтарында, зақымданбаған тіндерге қарағанда, перфузияның артуы айқынырақ. Нимотоп® субарахноидальды қан құйылулары бар емделушілерде мидың ишемиялық зақымдану жиілігін және өлім-жітімге ұшырау деңгейін едәуір төмендетеді.

Қолданылуы

- аневризманың жарылуы салдарынан субарахноидальды қан құйылған кезде ми қантамырларының түйілуінен болатын ишемиялық неврологиялық бұзылулардың алдын алуға және оны емдеуге.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалаудың келесі тәртібін сақтау керек:

Емнің басында 2 сағат бойы сағатына 1 мг препарат (сағатына 5 мл ерітінді) енгізіледі, ол шамамен дене салмағының әр кг-на шаққанда сағатына 15 мкг құрайды. Жағымдылығы жақсы болған кезде (әсіресе артериялық қысымның төмендеуі елеулі болмаған кезде), 2 сағаттан кейін Нимотоп® дозасын сағатына 2 мг-ға дейін (сағатына 10 мл ерітінді) арттырады, ол шамамен дене салмағының әр кг-на шаққанда сағатына 30 мкг құрайды.

Дене салмағы 70 кг-нан төмен немесе артериялық қысымы құбылмалы науқастар үшін бастапқы доза сағатына 0,5 мг Нимотопты® (сағатына 2,5 мл ерітінді) құрауы тиіс. Нимотоп® препаратының инфузиялық ерітіндісі, инфузиялық сорғы мен үшканалды тиекті шүмекті пайдалана отырып, орталық катетер арқылы көктамыр ішіне үздіксіз келесі ерітінділердің бірімен: 5% декстроза, натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, лактаты бар Рингер ерітіндісі, магнийі бар Рингер ерітіндісі, декстранның 40% ерітіндісі немесе 6% гидроксиэтилденген (HAES® поли(О-2-гидроксиэтил)) крахмалмен шамамен 1:4 арақатынаста (Нимотоп® : қатарлас инфузия ерітіндісі) бір мезгілде енгізу үшін қолданылады. Қатарлас инфузия ретінде сондай-ақ маннитол, адам альбумині немесе қан пайдаланылуы мүмкін.

Ішімен Нимотоп® препаратының ерітіндісі ағатын полиэтилен түтікті, қатарлас инфузиялық ерітінді ағатын каналды және орталық катетерді жалғау үшін үшканалды тиекті шүмекті қолдану қажет.

Нимотоп® ерітіндісін инфузиялық ыдысқа немесе құтыға қосуға, сондай-ақ басқа препараттармен араластыруға болмайды.

Анестезия, хирургиялық араласым және ангиография барысында нимодипинді енгізуді жалғастыра беру керек.

Профилактикалық мақсатта қолдану

Нимотоп® ерітіндісін көктамыр ішіне енгізуді қан құйылудан кейін 4 күннен кешіктірмей бастаған және қантамырдың тарылуының ең жоғары қауіпті кезеңі бойы, яғни субарахноидальды қан құйылудан кейін 10-14 күнге дейін жалғастырған жөн.

Егер профилактикалық мақсатта Нимотоп® ерітіндісін қолдану барысында қан құйылуды хирургиялық жолмен емдеу жүргізілсе, препаратпен көктамырішілік емді операциялық араласымнан кейін кем дегенде 5 күн жалғастыру қажет.

Инфузиялық емдеу курсын аяқтағаннан кейін келесі 7 күн бойы Нимотоп® таблеткасын 60 мг дозада х тәулігіне 6 рет 4 сағат аралықпен ішу арқылы қабылдау ұсынылады.

Ем мақсатында қолдану

Егер субарахноидальды қан құйылуы салдарынан қантамырдың тарылуынан ишемиялық неврологиялық бұзылулар орын алса, инфузиялық емді мүмкіндігінше ертерек тағайындаған жөн және кем дегенде 5 күн бойы жүргізу, бірақ 14 күннен асырмау керек.

Инфузиялық емдеу курсын аяқтағаннан кейін келесі 7 күн бойы Нимотоп® таблеткасын 60 мг дозада х тәулігіне 6 рет (әрбір 4 сағат сайын) ішу арқылы қабылдау ұсынылады.

Егер Нимотоп® ерітіндісін қолдану барысында қан құйылуды хирургиялық жолмен емдеу жүргізілсе, препаратпен көктамырішілік емді операциялық араласымнан кейін кем дегенде 5 күн жалғастыру қажет.

Ми қойнауларына енгізу

Хирургиялық араласым барысында жаңадан дайындалған, дененің орташа температурасына дейін жылытылған Нимотоп® препаратының ерітіндісін (1 мл инфузиялық Нимотоп® ерітіндісі және 19 мл Рингер ерітіндісі), интрацистернальді түрде енгізуге болады. Ерітіндіні дайындап болу бойына қолдану қажет.

Препараттың белсенді заты жарықтың әсеріне аздап сезімтал келеді, сондықтан оны күн сәулесінің тікелей түсуінен қорғаған жөн. Егер инфузия барысында жарықтың әсерінен қорғауға мүмкіндік болмаса, қара, қоңыр, сары немесе қызыл түсті шыны еккіштерді және жалғағыш түтіктерді қолданған жөн; бұдан басқа, инфузиялық сорғы пен түтіктерді жарық өткізбейтін қағазбен ораған дұрыс. Алайда күндізгі жарықта немесе жасанды жарықта Нимотопты® , арнайы қорғағыш шаралар жүргізбей-ақ, 10 сағат ішінде пайдалануға болады.

Нимодипин, инфузиялық Нимотоп® ерітіндісінің белсенді заты, поливинилхлоридпен сіңіріледі, оны парентеральды жолмен енгізу үшін тек полиэтилен түтіктері бар жүйені ғана қолдануға болады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес ( > 1/1000 және <1/100)

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, бөртпе

- бас ауыру

- тахикардия

- артериялық гипотензия және вазодилатация

- жүректің айнуы

Сирек ( >1/10000 және  1/1000)

- брадикардия

- илеус

- бауыр ферменттері деңгейінің транзиторлы жоғарылауы

-инъекция және инфузия жасаған жерде реакциялар, инфузия жасаған жерде тромбофлебит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимодипинге немесе препараттың қосымша заттарына асқын сезімталдық

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуоксетин

Нимодипинді және антидепрессант флуоксетинді біріктіріп тағайындау нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының (50%-ға) жоғарылауына әкеп соқтыруы мүмкін, мұндайда флуоксетин концентрациясы едәуір төмендейді, ал бұл кезде оның белсенді метаболиті норфлуксетиннің концентрациясы өзгермеген күйінде қалады.

Нортриптилин

Нимотопты® және нортриптилинді бір мезгілде қабылдау нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының аздаған артуына әкеп соқтырады (мұндайда нортриптилин концентрациясы өзгермейді).

Рифампицин

Кальцийдің басқа антагонистерін қолдану тәжірибесінен, рифампициннен фермент белсенділігінің индукциясы салдарынан, нимодипиннің метаболизмін жылдамдатуға қабілетті екендігін күтуге болады. Осылайша, рифампицинмен бір мезгілде қолданған кезде нимодипин тиімділігі едәуір төмендеуі мүмкін. Демек, Нимотоп® пен рифампицинді біріктіріп қолдануға болмайды.

Макролидтік антибиотиктер (мысалы, эритромицин)

Нимотоп® және макролидтік антибиотиктер арасында өзара әрекеттесу жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Кейбір макролидтік антибиотиктер Р450 3А4 цитохром жүйесін тежеуге қабілетті және осы сатыда дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды. Демек, макролидтік антибиотиктерді Нимотоппен® біріктіріп қолданбаған жөн.

Азитромицин, құрылысы бойынша макролидтерге жатса да, СYP 3A4 ферментін тежемейді.

АИВ-протеаза тежегіштері (мысалы, ритонавир)

Нимотоп® және АИВ-протеаза тежегіштері арасында болуы мүмкін өзара әрекеттесуге баға беру мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Аталған топ препараттарының Р450 3А4 цитохром жүйесін тежеу қабілеті бар екені айтылған. Демек, оларды Нимотоппен® біріктіріп қолданған кезде нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының елеулі және клиникалық тұрғыдан маңызды артуы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Нефазодон

Нимодипин мен нефазодон арасында ықтимал дәрілік өзара әсеркеттесуге баға беру мақсатында зерттеулер жүргізілген жоқ. Көрсетілген антидепрессант басқа препараттардың метаболизміне әсер ете отырып, Р450 3А4 цитохром жүйесін тежейтіні хабарланған. Демек, нефазодонмен біріктіріп қолданған кезде нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуы мүмкін екендігі жоққа шығарылмайды.

Квинупристин/дальфопристин

Кальций антагонистерін қолдану тәжірибесінен алсақ, квинупристинмен/дальфопристинмен біріктіріп тағайындау нимодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкеп соқтыруы мүмкін.

Артериялық қысымды төмендететін препараттар

Артериялық қысымды төмендететін келесі препараттармен біріктіргенде Нимотоп® гипотензиялық әсерді күшейтуі мүмкін:

• диуретиктер

• бета-адренобөгегіштер

• ангиотензинөзгертуші фермент тежегіштері

• ангиотензин-1-рецептор бөгегіштері

• кальцийдің басқа антагонистері

• альфа-адренобөгегіштер

• альфа-метилдопа

• 5-фосфодиэстераза тежегіштері

Алайда, егер көрсетілген препараттардың біреуімен тағайындамасқа болмаса, онда емделушінің жағдайын мұқият бақылап отыру қажет. Бета-бөгегіштерді көктамыр ішіне бір мезгілде енгізу теріс инотропты әсердің бірге күшеюіне әкеледі, ол жүрек қызметінің декомпенсацияланған жеткіліксіздігінің пайда болуына мүмкіндік береді. Нефроуытты препараттармен (мысалы: аминогликозидтермен, цефалоспориндермен, фуросемидпен) бір мезгілде емдеу бүйрек қызметін бұзуы мүмкін. Сондықтан осындай ем жүргізген кезде, сондай-ақ бүйрек қызметі жеткіліксіз науқастарда ем мұқият бақылау арқылы жүргізілуі тиіс. Бүйрек қызметінің бұзылғаны анықталса, нимодипин қабылдауды тоқтатқан жөн.

Зидовудин

Зидовудинді және нимодипинді бір мезгілде көктамыр ішіне тағайындау зидовудин үшін AUC елеулі артуына және оның таралуы мен клиренсінің төмендеуіне әкеп соқтырады.

Басқа өзара әрекеттесу түрлері

Нимотоптың® инфузиялық ерітіндісінде спирттің 23,7 көлемдік пайызы бар болғандықтан, алкогольмен үйлеспейтін препараттармен өзара әрекеттесуін ескерген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Ішінде препараты бар құтыны картон қораптан алғаннан кейін күн сәулесінің әсерінен қорғаған жөн.

Нимотопты, парентеральды түрде енгізілетін барлық препараттар сияқты, қолданар алдында онда бөгде бөлшектердің бар-жоқтығын және түсінің өзгерген-өзгермегенін көзбен қарап шығу керек. Пайдаланылмаған ерітіндіні келесіде қолдану үшін сақтауға болмайды.

Нимотоппен® емдеу кезінде бассүйекішілік қысымның жоғарылауының байқалмағанына қарамастан, мұндай жағдайларда, сондай-ақ ми тіндерінде су мөлшері жоғарылаған жағдайларда (жайылған ми ісінуінде) мұқият мониторинг жүргізу қажет етіледі.

Нимотопты® артериялық гипотензиясы бар (систолалық қысымы 100 мм с.б.-нан төмен) емделушілерге абайлап тағайындайды.

Тұрақсыз стенокардиясы бар немесе алғаш 4 апта ішінде өткерілген жедел миокард инфарктісінен кейін емделушілерде жүрек артерияларының перфузиясы және миокард ишемиясы сияқты потенциалды қаупін мысалы бас миының қантамырларының перфузиясы сияқты артықшылығымен салыстырғанда ескерген жөн.

Нимотоп® ерітіндісінде спирттің 23,7 көлемдік пайызы бар, ол препараттың күн сайынғы 250 мл дозасында 50 г-ға дейінгі мөлшеріне сәйкес келеді, бұл маскүнемдіктен немесе этанол метаболизмінің бұзылуынан зардап шегіп жүрген емделушілер үшін жағымсыз болуы мүмкін. Мұны препаратты жүктілік және емшек емізу кезеңдерінде, балаларға және жоғары қауіпті бауыр немесе эпилепсия сияқты аурулары бар емделушілерге тағайындаған кезде ескерген жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде әйелдерге талапқа сай және бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Препарат жүктілік кезінде қатаң түрде тіршілік көрсетілімдеріне қарай қолданылады.

Нимодипин және оның метаболиттері емшек сүтіне анасының плазмасындағы концентрацияға ұқсас концентрацияларда енуі мүмкін. Осыған байланысты, препаратты қолдану кезінде емшек емізуді тоқтата тұрған жөн.

Фертильділік

Экстракорпоральды ұрықтандырудың жекелеген жағдайларында кальций антагонистерін қабылдау сперматозоидтардың басында қайтымды биохимиялық өзгерістердің дамуымен байланысты, ол шәуһет (сперма) сапасының нашарлауына әкеп соқтыруы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Нимотоп балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде талапқа сай зерттелген жоқ.

Препараттың клиникаға дейінгі қауіпсіздігі жөніндегі деректер

Дозаларды бір рет және қайталап енгізген кездегі уыттылығына, геноуыттылығына, канцерогенділігіне, сондай-ақ еркектер мен әйелдердің ұрпақ өрбіту қызметіне стандартты зерттеулер жүргізу барысында алынған клиникаға дейінгі деректерде адам үшін ерекше қауіптілік байқалған жоқ.

Дене салмағының әр кг-на шаққанда күніне 30 мг және одан жоғары дозалар буаз егеуқұйрықта ұрығының өсуінің кідіруіне және ұрық салмағының төмендеуіне әкеп соқтырды. Дене салмағының әр кг-на шаққанда күніне 100 мг доза эмбрионды өлім-жітімге әкеп соқтыратын әсер берді. Дене салмағының әр кг-на шаққанда күніне 10 мг дозаны енгізгенде үй қояндарында препараттың эмбриоуытты және тератогенді әсері байқалған жоқ. Пери/постнатальды дамуға жүргізілген зерттеулердің бірінде ұрықта өлім-жітімнің дамуы және дене дамуында іркілу дене салмағының әр кг-на шаққанда күніне 10 мг және одан жоғары доза қабылдаған кезде байқалды. Кейінгі зерттеулерде бұл деректер айғақталған жоқ.

Дәрілік заттың көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат тек стационар жағдайында ғана қолданылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның едәуір төмендеуі, тахикардия немесе брадикардия

Емдеу: Нимотоп® ерітіндісін қолдануды дереу тоқтату керек, артық дозаланған кездегі шұғыл жәрдем көрсету шаралары оның симптомдарымен анықталады. Егер артериялық қысымның едәуір төмендегені байқалса, көктамыр ішіне допамин немесе норадреналин енгізген жөн. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы белгісіз болғандықтан, басқа жағымсыз әсерлерін емдеуді симптомдардың ауырлығына байланысты біртіндеп жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 мл препарат фольгалы силикондалған І типті инъекцияға арналған политетрафторэтиленмен көмкерілген хлорбутилді сұр тығынмен немесе бромбутилді сұр силикондалған І типті тығындармен және түсті қалпақшалармен тығындалған, қоңыр 2 типті шыны құтыға құйылған.

1 құты қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және инфузоматқа арналған полиэтилен жалғағыш түтікпен бірге картон пәшкеге салынған.

 

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Байер Фарма АГ,

D-51368 Леверкузен, Германия.

Тіркеу куәлігінің иесі

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Байер КАЗ» ЖШС

Тимирязев к-сі, 42, «Экспо-Сити» бизнес орталығы, пав. 15

050057 Алматы, Қазақстан Республикасы, тел. +7 727 258 80 40,

факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com