НИМЕС (Нимесулид)

НИМЕС

Нимесулид

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки 100 мг

Костно- мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нимесулид. Код АТХ М01AX17

- симптоматическое лечение острой боли и первичной дисменореи

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, бронхоспазм, ринит, крапивница, полипы носа) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидные противовоспалительных препаратов (НПВП)

- имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид.

- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкогольная или наркотическая зависимость

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- цереброваскулярные кровотечения или других острые кровоизлияния, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

- тяжелые нарушения свертываемости крови

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- тяжелая печеночная недостаточность

- пациенты с симптомами лихорадки и / или гриппа.

- детский возраст до 12 лет

- в третьем триместре беременности и кормления грудью

- предоперационное обезболивание при аорто-коронарном шунтировании (CABG)

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Необходимые меры предосторожности при применении

- применяйте препарат по назначению врача

- перед приемом препарата внимательно прочитайте листок-вкладыш

- храните в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как. У пациентов, принимающих варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, при лечении нимесулидом имеется повышенный риск такого осложнения как кровотечение. По этой причине данная комбинация не рекомендуется, а пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции она противопоказана. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Фармакодинамические взаимодействия с диуретиками

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулидсодержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов, подверженных нарушениям почечной или сердечной функции, как описано в разделе особые указания.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможного фармакокинетического взаимодействия с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

Нимесулид подавляет CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится и нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Ингибиторы АКФ

Имеются данные, что НПВП могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АКФ.

Влияние других препаратов на нимесулид

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное воздействие на уровни в плазме, для этих взаимодействий не продемонстрировано клинической значимости.

У пациентов с нарушениями печени следует соблюдать осторожность при назначении нимесулида в сочетании с другими потенциальными гепатотоксичными лекарственными средствами.

Специальные предупреждения

Сердечно-сосудистые (CV) тромботические эффекты

В нескольких клинических исследований продолжительностью до трех лет селективных ЦОГ-2 и неселективных НПВП был выявлен повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (СС) тромботических событий, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смертельному исходу. Пациенты с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску. Чтобы минимизировать потенциальный риск возникновения неблагоприятных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, следует использовать наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности. Врачам и пациентам необходимо сохранять настороженность в отношении развития таких событий даже при отсутствии ранее симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и / или симптомах серьезных сердечно-сосудистых побочных явлениях и мерах, которые необходимо предпринять в случае их возникновения.

Нет достоверных данных, что одновременный прием аспирина снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, связанных с использованием НПВП. Одновременный прием аспирина и НПВП повышает риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений.

В двух крупных контролируемых клинических испытаниях селективных НПВС, у принимавших ЦОГ-2, для лечения боли в первые 10–14 дней после операции CABG было выявлено увеличение частоты инфаркта миокарда и инсульта.

Гипертензия:

Как и другие НПВП, нимесулид может привести к развитию гипертензии или усугублению существующей гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых осложнений. НПВП, включая нимесулид, следует применять с осторожностью у пациентов с гипертензией. Следует тщательно контролировать уровень артериального давления (АД) в начале и во время лечения нимесулидом.

Застойная сердечная недостаточность и отек

У некоторых пациентов, принимающих НПВП были отмечены задержка жидкости и отек. Пациентам с задержкой жидкости, гипертензией или сердечной недостаточностью НИМЕС следует принимать с осторожностью.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт - риск изъязвления, кровотечения и перфорации

В отношении всех НПВC сообщалось о кровотечении, язве и перфорации в желудочно-кишечном тракте, которые могут иметь место в любой момент лечения и представлять угрозу для жизни пациента – с симптомами-предвестниками или без них, с присутствием в анамнезе серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или без таковых.

При приеме НПВП только у одного из пяти пациентов с развитием серьезного нежелательного побочного эффекта в верхней части желудочно-кишечного тракта, были клинические симптомы. Язвы верхних отделов ЖКТ, сильное кровотечение или перфорация, вызванные НПВП, встречаются примерно у 1% пациентов, принимавших препарат от 3 до 6 месяцев, и примерно у 2-4% пациентов, принимавших в течение одного года. Эти тенденции сохраняются при увеличении продолжительности приема, что повышает вероятность развития серьезных осложнений во время курса терапии со стороны ЖКТ. Однако даже краткосрочная терапия несет риски.

НПВП следует назначать с особой осторожностью пациентам с наличием язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.

Исследования показали, что у пациентов, принимающих НПВП, с наличием в анамнезе язвенной болезни и / или желудочно-кишечного кровотечения, риск развития желудочно-кишечного кровотечения более чем в 10 раз выше по сравнению с пациентами, без факторов риска. Факторами увеличивающими риск желудочно-кишечного кровотечения и сопутствующей патологии у пациентов, принимающих НПВП, включают одновременный прием пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, более длительную терапию НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и ослабленное общее состояние здоровья.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении пожилых или ослабленных пациентов, т.к. большинство спонтанных сообщений о смертельных случаях от осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта среди пациентов данной группы. Чтобы свести к минимуму побочные эффекты, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности. Для пациентов с высоким риском следует рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не включают НПВП.

Воздействие на почки

Длительное применение НПВП приводило к почечному папиллярному некрозу и другим повреждениям почек. Нефротоксичность также наблюдается у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов прием НПВП может вызывать дозозависимое снижение образования простагландинов и вторично почечного кровотока, что может вызвать выраженную почечную декомпенсацию. У пациентов с нарушениями функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающих диуретики и ингибиторы АКФ, пожилых людей наибольший риск этой реакции. Прекращение приема НПВП обычно сопровождается восстановлением функции почек до состояния до лечения.

Прогрессирующие заболевания почек

У пациентов с прогрессирующим заболеванием почек терапия препаратом НИМЕС не рекомендуется. При необходимости начать терапию нимесулидом, рекомендуется тщательный мониторинг почечной функции пациентов.

Анафилактоидные реакции

Как и в случае других НПВП, анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов без предшествующего воздействия нимесулида. Нимесулид не следует назначать пациентам с аспириновой триадой. Этот симптомокомплекс обычно возникает у пациентов с астмой, которые страдают от ринита с или без полипов носа, или у которых наблюдается тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП. При возникновении анафилактоидной реакции необходимо оказать неотложную помощь.

Реакции со стороны кожных покровов

Имеются данные об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций на НПВП, некоторые из которых закончились летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз. По-видимому, наибольшему риску появления этих реакций пациенты подвержены в начале лечения, и чаще всего эти реакции имеют место в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности нимесулид следует отменить.

Сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) при применении нимесулида. Нимесулид не следует повторно назначать пациентам с ФЛС, связанным с нимесулидом в анамнезе.

Реакция со стороны крови

У пациентов, получающих НПВП, включая нимесулид, иногда наблюдается анемия. Это может быть связано с задержкой жидкости, кровопотерей в ЖКТ или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам, находящимся на длительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами, включая нимесулид, следует периодически проверять уровень гемоглобина или гематокрит, даже при отсутствии каких-либо признаков или симптомов анемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, короче и обратимо. Нимесулид обычно не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время (PT) или частично тромбопластиновое время (PTT). Пациенты с нарушениями свертываемости крови или пациенты, получающие антикоагулянты, принимающие НИМЕС должны находиться под тщательным контролем, из-за возможного отрицательного влияния на функцию тромбоцитов.

Воздействие на печень

У 15% пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая нимесулид, может наблюдаться увеличение уровня одного или нескольких данных лабораторных анализов функции печени. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или быть преходящими при продолжении терапии. В клинических испытаниях при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов были зарегистрированы примерно у 1% пациентов заметные повышения ALT или AST (приблизительно в три и более раз превышают верхний предел нормы). Кроме того, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, очень редких случаях с летальным исходом.

Пациентам, ощущающим во время лечения препаратом симптомы и / или признаки, указывающими на дисфункцию печени, или пациентам, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, необходимо обследовать на наличие признаков развития более тяжелой печеночной реакции. Пациентам, ощущающим во время лечения препаратом симптомы, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), необходимо отменить лечение препаратом.

Предшествующая астма

Пациенты с астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. Прием аспирина у пациентов с аспиринчувствительной астмой, ассоциировалось с тяжелым бронхоспазмом, который может привести к летальному исходу. Поскольку у чувствительных к аспирину пациентов сообщалось о перекрестной реактивности между аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая бронхоспазм, НИМЕС не следует назначать пациентам с этой формой чувствительности к аспирину, и его следует применять с осторожностью у пациентов с существующей астмой.

Другое

Следует избегать применения нимесулида в сочетании с другими НПВC, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Во время лечения препаратом НИМЕС пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков.

Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.

Применение нимесулида может снизить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.

Побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить. Максимальная продолжительность лечения 5 дней

Таблетки НИМЕС содержат лактозу. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента ЛАПП- лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг); никаких побочных эффектов не ожидается из-за незначительного количества натрия, который он содержит.

Применение в педиатрии

Применение у детей до 12 лет противопоказано.

Беременность

Противопоказан в третьем триместре беременности.

При назначении НИМЕС женщинам, планирующим беременность или в период первого или второго триместра беременности, следует назначать минимальную эффективную дозу при наименьшей продолжительности лечения.

Кормление грудью

На данный момент неизвестно, переходит ли нимесулид в материнское молоко. Нимесулид противопоказан для применения у кормящих матерей.

Фертильность

Как и другие НПВП, нимесулид не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим после приема препарата ощущение оглушенности, головокружения или сонливости, не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Если врачом не рекомендовано иное, рекомендуемая доза для взрослых составляет по 100 мг два раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг. Максимальная продолжительность лечения 5 дней.

Метод и путь введения

Таблетки следует принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Чтобы минимизировать нежелательные побочные эффекты, пациентам следует назначать минимальную эффективную дозу при наименьшей продолжительности лечения.

Дополнительная информация для особых групп пациентов:

У пожилых пациентов

Нет необходимости снижать суточную дозировку у пожилых пациентов.

У детей:

Нимесулид противопоказан детям до 12 лет.

Подростки (с 12 до 18 лет)

Коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

Необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение нимесулида противопоказано.

Печеночная недостаточность

Противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые обратимы при поддерживающей терапии обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

Лечение: В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5 %) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Прежде, чем начать принимать препарат обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- диарея, тошнота, рвота

- повышение уровня печеночных ферментов

Нечасто

- головокружение

- гипертензия

- одышка

- запор, метеоризм, гастрит

- зуд, сыпь, повышенное потоотделение

- отек

Редко

- анемия, эозинофилия

- гиперчувствительность

- гиперкалиемия

- беспокойство, нервозность, кошмарные сновидения

- нечеткость зрения

- тахикардия

- кровотечение, колебания артериального давления, приливы

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, задержка мочи

- недомогание, астения

Очень редко

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

- нарушение зрения

- вертиго

- астма, бронхоспазм

- боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и перфорация, язвенная болезнь желудка и перфорация

- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные случаи), желтуха, холестаз

- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

- гипотермия

Неизвестно

- фиксированная лекарственная сыпь

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулида 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, светло – соломенно – желтого цвета с линией разлома.

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (ПВХ/Ал).

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания, Турция

34580 Силиври/Стамбул/Турция

Телефон : 212-362-1800

Факс: 212-362-1484

arge@sanovel.com.tr.

Держатель регистрационного удостоверения

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания, Турция

34460 Истиние-Стамбул/Турция

Телефон : 212-362-1800

Факс: 212-362-1738

arge@sanovel.com.tr.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал АО «САНОВЕЛЬ ИЛАЧ САНАИЙ ВЕ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ ШИРКЕТИ»

Республика Казахстан, 050059

г. Алматы, ул. Хаджи Мукана, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.адрес: sanovel@mail.ru