НЕБУНТА 5 (Небиволол)

НЕБУНТА 5

Небиволол

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 5 мг

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

- Артериальная гипертензия

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.

- Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в качестве дополнения к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста (≥ 70 лет).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- нарушения функции печени

- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды застойной сердечной недостаточности, требующие проведения внутривенной терапии инотропными препаратами

- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (в случае отсутствия искусственного водителя ритма)

- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе

- феохромоцитома (при отсутствии надлежащего лечения)

- метаболический ацидоз

- брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту до начала терапии)

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм. рт. ст.)

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

- дети и подростки до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия

Нижеследующие взаимодействия относятся к β-блокаторам в целом.

Лекарственные средства, применение которых с небивололом не рекомендуется

Антиаритмические средства I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон)

Может увеличиваться влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливаться отрицательный инотропный эффект.

Антагонисты кальция (например, верапамил, дилтиазем)

Отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. При внутривенном введении верапамила у пациентов, получающих β-блокаторы, может развиваться выраженная артериальная гипотензия и атриовентрикулярная блокада.

Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин)

Совместное применение с гипотензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса центрального отдела симпатической нервной системы (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). При внезапной отмене, в частности, до окончания терапии β-блокатором, может повышаться риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Лекарственные средства, применение которых с небивололом требует особой осторожности

Антиаритмические средства III класса (амиодарон)

Может увеличиваться влияние на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенсодержащие газообразные общие анестетики

При одновременном применении β-блокаторов и общих анестетиков может нивелироваться рефлекторная тахикардия и повышаться риск развития артериальной гипотензии. Не следует резко прекращать терапию β-блокаторами. Если пациент получает лечение небивололом, об этом следует проинформировать анестезиолога.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови. Тем не менее, при совместном применении с вышеуказанными лекарственными средствами небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация).

Баклофен (антиспастическое средство), амифостин (лекарственное средство, используемое в качестве адъювантной химиотерапии)

Одновременное использование с гипотензивными средствами может сопровождаться выраженным снижением артериального давления, поэтому дозы гипотензивных средств необходимо надлежащим образом корректировать.

Лекарственные средства, применение которых с небивололом требует внимательного рассмотрения

Сердечные гликозиды

При совместном применении может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако в клинических исследованиях данных, подтверждающих подобное взаимодействие небиволола, не обнаружено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты кальция из группы дигидропиридинов (такие как амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин)

При одновременном использовании может повышаться риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить повышение риска последующего снижения насосной функции желудочков.

Антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина)

При совместном применении может отмечаться потенцирование гипотензивного действия β-блокаторов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Отсутствие влияния на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики

При совместном применении симпатомиметики могут компенсировать действие β-блокаторов. При одновременном использовании с β-блокаторами может отмечаться беспрепятственное, опосредованное через α- и β-адренорецепторы, действие симпатомиметиков (риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и блокады сердца).

Фармакокинетические взаимодействия

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, совместное применение с препаратами, ингибирующими этот изофермент, в частности, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может сопровождаться повышением концентрации небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличением риска развития выраженной брадикардии и других нежелательных реакций.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови повышалась, однако, без изменения клинической эффективности. При совместном использовании с ранитидином фармакокинетика небиволола не изменялась.

Небиволол и антациды можно использовать совместно при условии, что небиволол принимают во время еды, а антацидное средство принимают между приемами пищи.

При комбинированном применении небиволола с никардипином отмечается незначительное повышение уровней обоих лекарственных средств в плазме крови без изменения их клинической эффективности.

При совместном использовании с фуросемидом или гидрохлоротиазидом, а также при одновременном приеме алкоголя фармакокинетика небиволола не изменяется.

Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Специальные предупреждения

Нижеследующие предупреждения и меры предосторожности относятся к β-блокаторам в целом.

Общая анестезия

Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск возникновения нарушений сердечного ритма при введении пациента в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов необходимо нивелировать, то следует прекратить применение β-блокатора не менее чем за 24 часа до хирургического вмешательства.

Следует соблюдать осторожность при применении некоторых общих анестетиков, которые обладают угнетающим действием миокарда. Возникновение вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердечно-сосудистая система

Как правило, β-блокаторы не следует использовать у пациентов с нелеченой сердечной недостаточностью до тех пор, пока их состояние не стабилизируется.

У пациентов с ишемической болезнью сердца прекращать терапию β-блокатором следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, с целью предупреждения усугубления стенокардии, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если у пациента частота сердечных сокращений в покое ниже 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу препарата следует уменьшить.

Блокаторы β-адренорецепторов следует использовать с осторожностью у пациентов с:

- нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может отмечаться увеличение тяжести вышеуказанных нарушений;

- атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием β-блокаторов на проводимость сердца;

- стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторов, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии).

Применение небиволола в комбинации с антагонистами кальция (например, верапамил и дилтиазем), противоаритмическими средствами I класса, а также гипотензивными средствами центрального действия, как правило, не рекомендовано.

Не следует резко прекращать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Сообщалось о тяжелом обострении стенокардии, инфаркте миокарда и желудочковых аритмиях у пациентов с ишемической болезнью сердца после резкого прекращения терапии β-блокаторами.

Обмен веществ и эндокринная система

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при применении небиволола у пациентов с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность, поскольку препарат может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация).

Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. При внезапном прекращении терапии вышеуказанные симптомы могут усиливаться.

Дыхательная система

При применении блокаторов β-адренорецепторов у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких необходимо соблюдать осторожность, поскольку они могут вызывать сужение дыхательных путей.

Могут вызывать бронхоспастические заболевания. В целом больные с бронхоспастическими заболеваниями не должны получать β-адреноблокаторы.

Другие

У пациентов с псориазом в анамнезе использовать β-блокаторы следует только после тщательного рассмотрения соотношения польза/риск.

Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам, при этом тяжесть анафилактических реакций может увеличиваться.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо обеспечить регулярное наблюдение за пациентом. Рекомендации о дозировании препарата, способе применения и продолжительности лечения см. в разделе «Рекомендации по применению». Без крайней необходимости не следует резко прекращать лечение препаратом.

При применении препарата результаты допинг-тестов могут быть положительными. Последствия для здоровья при использовании препарата в качестве допинга невозможно предсказать, нельзя исключать высокий риск опасности для здоровья.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать лекарственный препарат.

Во время беременности или лактации

Беременность

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное влияние на беременность и/или плод и новорожденного ребенка. В целом, β-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что связано с задержкой роста плода, внутриутробной гибелью плода, выкидышами и преждевременными родами. Могут отмечаться такие нежелательные реакции, как гипогликемия и брадикардия.

Если возникает необходимость в терапии β-блокаторами, следует проводить терапию селективным β1-блокаторами. Небиволол следует использовать у женщин в период беременности только в случаях крайней необходимости. Если лечение небивололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. При обнаружении отрицательного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными средствами. За новорожденными детьми необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, как правило, отмечаются в течение первых 3 дней.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека. Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком, однако в разной степени. Нельзя исключить риск для ребенка, в том числе новорожденного. Поэтому во время лечения небивололом не рекомендуется грудное вскармливание.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. В исследованиях фармакодинамики установлено, что препарат не оказывает влияния на психомоторную функцию. При вождении автотранспорта и управлении механизмами следует учитывать, что при использовании препарата могут возникать головокружение и утомляемость.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

В качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами. Для пациентов, нуждающихся в дальнейшем снижении АД, дозу можно увеличить с 2-недельными интервалами до 40 мг

Артериальная гипертензия

Взрослые пациенты

Доза составляет 5 мг небиволола в сутки; препарат следует принимать в одно и то же время суток. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальный эффект достигается только через 4 недели терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Не изучался у пациентов, находящихся на диализе.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение небиволола у пациентов с нарушениями функции печени противопоказано (данные о применении препарата у данной категории пациентов ограничены). Не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет, рекомендуется соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение за такими пациентами.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены (данные отсутствуют). Поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Метод и путь введения

Таблетки принимают внутрь, их можно принимать во время еды.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Симптомы

К симптомам передозировки β-блокаторов относятся: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность, оловокружение, гипогликемия, утомляемость, рвота, бронхоспазм, блокада сердца.

Лечение

В случае передозировки или возникновения реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и проводить лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Следует контролировать уровень глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, использования активированного угля и слабительных средств. Может возникать необходимость в проведении искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенного тонуса блуждающего нерва следует использовать атропин или метилатропин. Для терапии артериальной гипотензии и шока следует использовать плазму/плазмозамещающие растворы и, при необходимости, катехоламины. Эффекты блокады β-адренорецепторов можно нивелировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы приблизительно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В случаях резистентности к терапии изопреналин можно использовать в комбинации с допамином. В случае отсутствия желаемого эффекта можно рассмотреть вопрос о внутривенном введении глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг массы тела. При необходимости инъекцию лекарственного средства в течение часа следует повторить и затем, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона в дозе 70 мкг/кг массы тела в час. В экстренных случаях при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать искусственный водитель ритма.

При гипогликемии введение глюкозы внутривенно. Могут потребоваться повторные дозы внутривенного введения глюкозы или, возможно, глюкагона, при бронхоспазме назначение бронходилататоров, ингаляционных β2-агонистов короткого действия и/или аминофиллина. Поддерживающие меры следует продолжать до достижения клинической стабильности.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Артериальная гипертензия

Часто

• головные боли, головокружение, парестезия

• констипация, тошнота, диарея

• усталость, отеки

• диспноэ

Нечасто

• ночные кошмары, депрессия

• нарушения зрения

• брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада

• артериальная гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты

• зуд, эритематозная сыпь

• импотенция

• диспепсия, метеоризм, рвота

• бронхоспазм

Очень редко

• обморок

• усугубление псориаза

Частота неизвестна

• ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности

• крапивница

Кроме того, при применении некоторых β-блокаторов сообщалось о следующих нежелательных реакциях: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Нарушения обмена веществ и питания: в монотерапии у пациентов сартериальной гипертензией наблюдались увеличение мочевой кислоты, триглицеридов и снижение уровня холестерина ЛПВП, количества тромбоцитов.

Лабораторные отклонения: гиперхолестеринемия.

Хроническая сердечная недостаточность

Часто

• брадикардия

• головокружение

Частота неизвестна

- увеличение тяжести сердечной недостаточности

- ортостатическая гипотензия

- непереносимость препарата

- атриовентрикулярная блокада I степени

- отек нижних конечностей

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - небиволол гидрохлорид 5.450 мг (эквивалентно небивололу 5.000 мг)

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (1500 LM), лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), натрия кроскармелоза (Ac-Di-Sol тип SD-711), гипромеллоза (Метоцел Е15 Premium LV), полисорбат 80 (твин-80 LQ), натрия лаурилсульфат (Коллифор SLS мелкодисперсный), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200 Фарма), магния стеарат (Veg), лак пигмент НТ 5284 FD&C Yellow №6 «Солнечный закат» (Е110) (Sunset Yellow FCF Aluminium Lake), лак пигмент НТ 5624 FD&C Blue №2 Индигокрамин (Indigo Carmine Aluminium Lake) (Е132), лак пигмент НТ 6027 D&C Red №27 Флоксин (Phloxine Aluminium Lake).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки двояковыпуклые треугольной формы бежевого цвета, с вкраплениями, без оболочки, с гравировкой «NE2» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Аджанта Фарма Лимитед

Z/103/A, Dahej Sez 11, Bharuch-392 130,

Gujarat State, India (Бхаруч, Индия)

Телефон: (0091)-022-66061000

Телефакс: (0091)-022-66061200/300

e-mail: info@ajantapharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус

Чаркоп, Кандивли (З)

Мумбай 400 067, Индия

тел.: 91-22-66061000

e-mail: info@ajantapharma.com

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

Филиал Аджанта Фарма Лимитед в Республике Казахстан

050036, г. Алматы, Ауэзовский район

Микрорайон Мамыр-4, дом 102В, 2 этаж

е-mail: ajantakzbranch@gmail.com

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

г. Алматы, ул. Шевченко, 165 Б, офис 204-206

Тел.: +77051708825/+77051708876 (24-х часовая доступность)

Факс: +727-379-42-58

Е-mail: pv@consultingasia.kz