Месипол® (15 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Месипол®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - 7,5 мг или 15 мг мелоксикама,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), лактозы моногидрат (Таблеттоза 80), крахмал кукурузный, натрия цитрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром от 6.8 до 7.2 мм (для дозировки 7.5 мг) или от 9.8 до 10.2 мм (для дозировки 15 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТХ M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, что отражается на высокой абсолютной биодоступности после введения внутрь, которая в среднем составляет 89%.
Биологическая доступность мелоксикама после приема внутрь, в среднем, составляет 89%. При одновременном приеме с пищей степень всасывания мелоксикама после приема внутрь не изменяется.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3 - 5 дней.
При пероральном применении в терапевтических дозах 7,5 мг и 15 мг для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.
Мелоксикам связывается с белками плазмы, в основном, с альбуминами (99%).
Мелоксикам в значительной степени биотрансформируется в печени путем окисления метилового радикала, соединенного с тиазоловым кольцом. 3% введенной дозы препарата выводятся в неизмененном виде. Метаболиты мелоксикама в равных количествах выводятся с калом и мочой.
Средний период полувыведения составляет около 20 часов.
Клиренс мелоксикама, в среднем, составляет 8 мл/мин, у пациентов преклонного возраста отмечается его уменьшение.
Фармакодинамика
Месипол® является нестероидным противовоспалительным препаратом из группы оксикамов. Проявляет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Общее действие для всех нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе мелоксикама) - угнетение синтеза простагландинов - медиаторов воспалительного процесса.
Показания к применению
– болевой синдром при остеоартрозе
– ревматоидном артрите
– анкилозирующем спондилите
Способ применения и дозы
Суточную дозу препарата Месипол® следует принимать однократно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Остеоартроз - 7,5 мг/сутки. В случае отсутствия соответствующего терапевтического действия дозу можно увеличить до 15 мг/сутки.
Ревматоидный артрит - 15 мг/сутки. У пациентов с повышенным риском наступления побочных действий лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит - 15 мг/сутки.
Максимальная суточная доза - 15 мг/сутки.
У пациентов преклонного возраста, с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Побочные действия
Часто (≥1/100 до <1/10)
- диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея,
- анемия
- ступор, головная боль
- зуд, кожная сыпь
- отеки, включая отеки нижних конечностей
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
- головокружение, сонливость, шум в ушах, вертиго
- повышение артериального давления, пальпитация, сердечная
недостаточность, гиперемия лица
- желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь желудка или
двенадцатиперстной кишки, эзофагит, стоматит
- транзиторное повышение активности аминотрансфераз или билирубина
- крапивница
- изменение лабораторных показателей функции почек (повышение
- концентрации креатинина или мочевины)
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)
- перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит
- дезориентация, изменение настроения, инсомния, ночные кошмары
- гепатит
- острое развитие бронхиальной астмы у предрасположенных пациентов
после назначения НПВС
- нарушения зрения, в том числе снижение остроты зрения
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия,
альбуминурия, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку
мочи
- фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
а также токсический некроз эпидермиса
- анафилактические/псевдоанафилактические реакции, вазомоторный отек
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или какому-либо
вспомогательному веществу препарата
- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС
- язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения или недавнее изъязвление/перфорация
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона,
неспецифический язвенный колит)
- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение
обходных анастомозов)
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не находящихся на диализе
- желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся
цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
- детский возраст до 15 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Месипол® не следует одновременно применять со следующими препаратами:
- пероральными антикоагулянтами, гепарином, применяемым
парентерально, тиклопидином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тромболитиками, антиагреганты - высокий риск кровотечений в результате угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения данных препаратов следует контролировать показатели свертываемости крови;
- другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая ацетилсалициловую кислоту) - введение нескольких НПВС одновременно может увеличивать риск образования язвы или желудочно-кишечного кровотечения в результате синергического действия;
- кортикостероиды: существует повышенный риск развития язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
- препараты лития - НПВС повышают концентрацию лития в крови, что может привести к его повреждающему действию (снижение выведения лития почками). Следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови;
- метотрексатом, применяемым в дозах, превышающих 15 мг/неделю - потенцированное повреждающее действие на костный мозг в результате общего снижения почечного клиренса противовоспалительными лекарственными препаратами. Рекомендуется тщательный мониторинг показателей крови;
- контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов;
- диуретики: при лечении НПВС имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Месипол® в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости и перед началом терапии Месиполом® у них необходимо исследовать функцию почек.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности:
- циклоспорин – на фоне Месипола® усиливается риск поражения почек; необходим мониторинг креатинина и мочевины в сыворотке крови;
- пентоксифиллин - высокий риск кровотечений;
- зидовудин - риск повышения повреждающего действия эритроцитов путем влияния на ретикулоциты. В течение недели после начала применения Месипола® может наступить тяжелая анемия. Следует провести полное морфологическое исследование крови и ретикулограмму в течение одной - двух недель от начала лечения;
- прием НПВС может ослабить гипотензивное действие бета–блокаторов, ингибиторов ангионтензинпревращающего фермента путем угнетения синтеза простагландинов;
- холестирамин связывает Месипол® в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
Особые указания
Месипол® не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
Как и другие НПВС, Месипол® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную, антиагрегантную и тромболитическую терапию. Следует также рассмотреть применение совместной терапии с препаратами, оказывающими протекторное действие на слизистую оболочку желудка (напр., мизопростолом или ингибиторами протонного насоса). В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Месипол® должен быть отменен.
Во время применения НПВС может появиться задержка натрия, калия и воды и нарушение натрийуретического действия мочегонных лекарственных препаратов, а в результате этого - ухудшение состояния пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией. Необходим тщательный контроль пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, особенно на начальном этапе лечения Месиполом®. Гипотензивное действие салуретиков может быть ослаблено.
Прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно длительный и в высоких дозах) связан с небольшим повышением риска артериальных эмболий (напр., инфаркт миокарда или инсульт). Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудистым заболеванием головного мозга должны лечиться Месиполом® с большой осторожностью. Подобную осторожность следует соблюдать перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).
Гиперкалиемия может развиться главным образом у пациентов с сахарным диабетом или во время сопутствующей терапии, которая также может оказывать влияние на повышение уровня калия. В таких случаях показан регулярный мониторинг уровня калия в крови.
При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой следует немедленно прекратить прием Месипола®.
НПВС угнетают в почках синтез простагландинов, отвечающих за сохранение почечной перфузии у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови. Применение НПВС в таких случаях может привести к декомпенсации латентной почечной недостаточности. Однако после прекращения лечения функция почек восстанавливается. Такой риск наблюдается у всех пациентов пожилого возраста, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, равно как у пациентов, применяющих ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, сартаны, мочегонные лекарственные препараты или перенесших обширные хирургические операции, которые могут сопровождаться гиповолемией. Таким пациентам в период лечения необходим детальный мониторинг диуреза и функции почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не нуждающимся в диализе Месипол® противопоказан.
Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.
Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Месипола® и провести контрольные лабораторные исследования.
Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени.
Ослабленные и истощенные пациенты могут переносить побочные эффекты препарата тяжелее, следовательно, за ними необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Месипол® следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушены функции почек, печени или сердца.
Месипол®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Применение Месипола®, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому оно не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В связи с этим, у женщин с проблемами зачатия или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует принимать во внимание целесообразность отмены препарата.
Месипол® не следует применять у пациентов с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы – галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, а также, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.
Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфического антидота к Месиполу® нет. Во время клинических испытаний показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ / ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 (для дозировок 7.5 и 15 мг) или 1 (для дозировки 15 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод "Польфарма" АО, Польша
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz