Медоцеф (Цефоперазон)

Медоцеф

Цефоперазон

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1.0 г

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефоперазон.

Код АТХ J01DD12

Монотерапия

Медоцеф показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефоперазону возбудителями:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей

• инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей

• интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит)

• сепсис

• менингит

• инфекции кожи и мягких тканей

• воспалительные заболевания органов малого таза и мочеполовой системы

• эндометрит

• гонорея

Профилактика

Цефоперазон может быть применен для профилактики послеоперационных инфекций у пациентов после абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операции.

Комбинированная терапия

Благодаря широкому спектру действия цефоперазона большинство инфекций можно адекватно лечить с его помощью в монотерапии. Тем не менее цефоперазон можно назначать одновременно с другими антибиотиками,если такое сочетание является необходимым.

При одновременном применении с аминогликозидами, следует контролировать функцию почек.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам

• повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа (для раствора содержащего лидокаин, при внутримышечном введении цефоперазона)

• внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма

• тяжелая сердечная недостаточность

• тяжелая почечная и печеночная недостаточность

• беременность и период лактации

• гиперчувствительность к цефоперазону

Необходимые меры предосторожности при применении

Введение лекарственного препарата необходимо проводить в асептических условиях. Готовый раствор должен быть прозрачным, без видимых твердых частиц. Медоцеф предназначен для однократного применения.

Для внутримышечного введения рекомендуется двухэтапный процесс разведения препарата (см. раздел «Метод и путь введения»).

Для приготовления начального раствора для внутривенного введения, необходимо на 1 г Медоцеф добавить 5 мл любого из растворов, описанных в разделе «Метод и путь введения». Готовый раствор необходимо извлечь для дальнейшего разведения и введения, используя для внутривенной инфузии любой из растворов, указанных в разделе «Метод и путь введения».

Стерильная вода для инъекций не может быть использована в качестве растворителя для внутривенных инфузий.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Алкоголь

Сообщалось, что при употреблении алкоголя во время лечения препаратом и даже через 5 суток после последнего введения цефоперазона возникали дисульфирамоподобные реакции, которые характеризовались приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Подобные реакции возникали и после приема других цефалоспоринов, поэтому следует предостерегать пациентов от употребления алкогольных напитков в период лечения цефоперазоном и в течение еще 5 дней после окончания лечения. Пациентам, нуждающимся в пероральном или парентеральном искусственном кормлении, следует избегать употребления средств, содержащих этиловый спирт.

Влияние на лабораторные показатели

Может возникать ложноположительная реакция мочи на глюкозу при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.

Аминогликозиды

Цефалоспорины могут усиливать нефротоксическое действие аминогликозидов. Повышенный мониторинг необходим пациентам, получающим одновременно как аминогликозиды, так и цефалоспорины, в связи с нефротоксичностью.

Антикоагулянты (антагонисты витамина К)

Цефоперазон может усиливать антикоагулянтное действие антагонистов витамина К, в том числе варфарина. При применении антагониста витамина К в комбинации с цефоперазоном следует контролировать повышенное МНО и показатели кровотечения.

Живые вакцины

Антибиотики могут предотвратить рост штамма в вакцине, который необходим для запуска иммунного ответа, и, таким образом, могут уменьшить терапевтический эффект вакцины. Избегайте одновременного применения живых аттенуированных вакцин и антибиотиков.

Диарея

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile, при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефоперазон. Терапевтическая эффективность пероральных и ректальных препаратов может быть снижена в связи с развитием диареи, вызванной цефоперазоном.

Специальные предупреждения

Реакции гиперчувствительности

У пациентов, получавших бета-лактамные антибактериальные средства, в том числе цефоперазон, сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (анафилактический шок). Эти реакции чаще возникают у людей с c реакцией гиперчувствительности в анамнезе на многие аллергены. Перед началом лечения препаратом Медоцеф необходимо выяснить, имел ли пациент ранее реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллин, карбапенемы или другие лекарственные средства. Этот продукт следует осторожно использовать при лечении пациентов с аллергией на бета-лактамные средства. При возникновении аллергической реакции, следует прекратить применение цефоперазона и назначить соответствующее лечение.

Сообщалось о тяжелых и иногда смертельных кожных реакциях, таких как токсический эпидермальный некролиз (TEN), синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и эксфолиативный дерматит у пациентов при лечении цефоперазоном. Если возникает сильная кожная реакция, применение препарата Медоцеф следует прекратить, и необходимо начать соответствующее лечение.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile, при использовании почти всех антибактериальных средств, включая цефоперазон, и случаи варьируются по степени серьезности от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию C. difficile.

C. difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи, вызванной Clostridium difficile. Гипертоксины, продуцирующие штаммы C. difficile, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивы к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомию. Диарею, вызванной Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов, страдающих диареей после применения антибактериального препарата. Необходима тщательная медицинская история, поскольку, как сообщается, диарея, вызванная Clostridium difficile, проявляется через два месяца после введения антибактериальных средств.

Если диарея, вызванная Clostridium difficile подозревается или подтверждается, может потребоваться прекращение использования антибактериального препарата, не направленного против C. difficile. Соответствующее управление жидкостью и электролитами, добавление белка, антибактериальное лечение C. difficile и хирургическая оценка должны быть назначены по клиническим показаниям.

Кровоизлияние

Сообщалось о серьезных случаях кровотечения, включая смертельные случаи, во время терапии цефоперазоном. Существует повышенный риск у пациентов с плохим питанием, нарушениями всасывания, у пациентов, которые длительное время зависят от парентерального питания, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У этих пациентов надо контролировать признаки кровотечения, тромбоцитопении и гипопротромбинемии. Применение цефоперазона следует прекратить, если имеется персистирующее кровотечение, а альтернативных его причин не выявлено.

Общие меры предосторожности

Назначение Медоцеф в отсутствие доказанной или обоснованно предполагаемой бактериальной инфекции вряд ли принесет пользу пациенту и может увеличить риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

Несмотря на то, что наблюдается кратковременное повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина в сыворотке, Медоцеф сам по себе не вызывает значительной нефротоксичности. Однако сопутствующее введение аминогликозидов и других цефалоспоринов вызвало нефротоксичность.

Медоцеф широко выделяется в желчи. Период полувыведения сыворотки Медоцеф увеличивается в 2-4 раза у пациентов с печеночной болезнью и/или обструкцией желчных путей. В общем, для таких пациентов общая суточная доза не должна превышать 4 г. Если используются большие дозы, следует контролировать концентрацию сыворотки.

Поскольку почечная экскреция не является основным способом вывода Медоцеф, не требуется корректировка дозировки при введении обычных доз пациентам с почечной недостаточностью. Когда используются большие дозы Медоцеф, необходимо периодически контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке. Если существуют свидетельства накопления, следует уменьшить дозировку соответственно.

Период полувыведения Медоцеф незначительно уменьшается во время гемодиализа. Таким образом, дозировка должна планироваться после диализного периода. У пациентов с печеночной дисфункцией и серьезными заболеваниями почек доза Медоцеф не должна превышать 1-2 г в день без тщательного мониторинга концентрации сыворотки.

Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, дефицит витамина К, приводящий к коагулопатии, наблюдался у пациентов, получавших цефоперазон. Механизм, вероятно, связан с подавлением кишечной флоры, которая обычно синтезирует этот витамин. В зоне риска находятся пациенты с плохим питанием, в состоянии нарушенного всасывания (например, кистозный фиброз), страдающие алкоголизмом и пациенты при длительных режимах гипералиментации (вводятся либо внутривенно, либо через назогастральную трубку). Сообщалось о гипопротромбинемии с или без кровотечения. При лечении таких пациентов следует контролировать протромбиновое время и вводить экзогенный витамин К, в соответствии с предписанием.

Сообщалось о дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся приливами жара, потоотделением, головной болью и тахикардией, когда в течение 72 часов после введения Медоцеф принимался алкоголь (пиво, вино). Пациентов следует предупредить о нежелательности приема алкогольных напитков после приема Медоцеф.

Длительное использование Медоцеф может привести к развитию нечувствительных организмов. Тщательное наблюдение за пациентом имеет важное значение. Если суперинфекция возникает во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Медоцеф следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Медоцеф содержит 34,4 мг натрия в 1 г флаконе. Следует принимать во внимание пациентам на контролируемой натриевой диете.

Применение в педиатрии

Медоцеф можно применять для лечения детей грудного возраста, однако нет достаточных клинических данных о безопасности применения препарата у детей этой возрастной группы, в том числе у недоношенных, поэтому в случае назначения им препарата следует учитывать потенциальный риск.

Беременность

Цефоперазон проникает через плацентарный барьер. Адекватных и должным образом контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поэтому этот препарат следует применять в период беременности лишь по крайней необходимости.

Кормление грудью

Лишь небольшое количество цефоперазона проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что цефоперазон плохо проникает в грудное молоко, следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью.

Фертильность

Данные о мужской и женской фертильности отсутствуют.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные реакции, такие как головная боль, тошнота необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими механизмами требующими повышенного внимания.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное (в/м) введение 500 мг препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений Медоцеф вводят внутривенно (в/в) по 1-2 г за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.

Препарат следует вводить методом глубокого внутримышечного введения в наружный квадрант большой ягодичной мышцы или в переднюю часть бедра.

Дети

Дозировка у младенцев и детей

У младенцев и детей (от 2 месяцев до 11 лет) Медоцеф 50-200 мг / кг в сутки вводят разделенными дозами каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г / сут.

Дозировка у новорожденных

У новорожденных 50 мг / кг вводят с 12-часовыми интервалами.

Пациенты пожилого возраста

Данных относительно оценки эффективности и безопасности цефоперазона у пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. У данной группы пациентов не было выявлено отличий в ответе на цефоперазон в сравнении с лицами среднего возраста. Подбор дозы для пожилых пациентов рекомендуется проводить с осторожностью, обычно начиная с низких доз диапазона дозирования, учитывая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии.

Применение при печеночной недостаточности

У пациентов с обтурацией желчных протоков, печеночной недостаточностью следует вести мониторинг концентрации препарата в крови, и в случае необходимости корректировать дозу. Если контроль концентрации препарата не проводится, применяемая доза не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при почечной недостаточности

Поскольку почечная экскреция не является основным путем выведения цефоперазона, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью при введении обычных доз (2-4 г в сутки) не требуется. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 0,3 мл / С или уровнем серозного креатинина выше 310 мкмоль/л максимальная доза цефоперазона должна составлять 4 г в сутки.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа, поэтому введение препарата необходимо планировать после процедуры диализа.

Применение при сопутствующей печеночной и почечной недостаточности

Если у пациентов одновременно наблюдаются нарушения функции печени и почек, следует контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и при необходимости корректировать дозировку. Если контроль концентрации препарата не проводится, применяемая доза не должна превышать 2 г в сутки.

Метод и путь введения

Медоцеф применяется внутривенно (капельно, струйно) и внутримышечно.

Способы разведения: для внутримышечного введения рекомендуется двухэтапный процесс разведения препарата.

Слегка ударить по основанию флакона, чтобы встряхнуть порошок, который возможно осел во время хранения. Добавить необходимое количество стерильной воды для инъекций (см. таблицу) и тщательно встряхнуть, до полного растворения препарата. В процессе встряхивания флакона в растворе появляются мелкие пузырьки, перед тем как продолжить процесс разведения препарата, необходимо проверить, что эти пузырьки растворились, после чего добавить необходимое количество 2% раствора лидокаина (см. таблицу) и перемешать раствор.

Препарат вводят внутримышечно глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Внутривенное введение: для приготовления начального раствора для внутривенного введения, необходимо на 1 г Медоцеф добавить 5 мл любого из следующих растворов: 5 % раствор декстрозы (Д-глюкозы) для инъекций, 5% раствор декстрозы (Д-глюкозы) и 0.9% или 2% раствор хлорида натрия для инъекций, 10%- раствор декстрозы (Д-глюкозы) для инъекций, 0.9% раствор хлорида натрия для инъекций. Стерильная вода для инъекций не может быть использована в качестве растворителя для

внутривенных инфузий. Осуществите разведение препарата в соответствии с указаниями, описанными в разделе «внутримышечное введение». Готовый раствор необходимо извлечь для дальнейшего разведения и введения, используя для внутривенной инфузии любой из растворов, указанных выше. Для осуществления дробной инфузии восстановленный раствор необходимо дополнительно развести из расчета 20мл –40мл растворителя на 1 грамм Медоцеф и ввести пациенту в течение 15 – 30 минут. Для осуществления длительной непрерывной инфузии восстановленный раствор необходимо перед применением дополнительно развести до конечной концентрации цефоперазона 2 – 25 мг/мл.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: усиление побочных эффектов, неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, цефоперазон удаляется из крови при гемодиализе.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Очень часто ≥1/10

• снижение гемоглобина

• снижение гематокрита

часто (≥ от 1/100 до < 1/10)

• нейтропения

• положительный прямой тест Кумбса

• тромбоцитопения*

• эозинофилия

• флебит в месте инфузии

• диарея

• повышение аспартатамино-трансферазы

• повышение аланинамино-трансферазы

• повышение щелочной фосфатазы в крови

• желтуха

• зуд*

• крапивница

• макулопапулезная сыпь

нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100)

• рвота*

• боль в месте введения

• гипертермия

редко (≥ 1/10000 до < 1/1000)

• гипопротромбинемия

• кровотечение*

неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

• коагулопатия*

• анафилактический шок*

• анафилактическая реакция*

• анафилактоидная реакция(включая шок) *

• гиперчувствительность*

• псевдомембранозный колит*

• токсический эпидермальный некролиз*

• синдром Стивенса-Джонсона*

• эксфолиативный дерматит*

• гематурия

* Побочные реакции, отмеченные в постмаркетинговом опыте

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активного вещества – цефоперазона (в виде цефоперазона натрия) 1.0 г.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Гигроскопичный порошок белого или слегка желтоватого цвета.

Препарат, эквивалентный 1 г цефоперазона, помещают в прозрачные стеклянные флаконы, тип I, вместимостью 20 мл, укупоренные резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками.

По 10 и 100 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Медокеми (Фар Ист) Лтд

No 10, 12 and 16, VSIP II-A, Street 27, Vietnam-Singapore Industrial Park II-A, Vinh Tan commune, Binh Duong Province, Тан Уен, Вьетнам

Телефон: 0084 0650 3815 600

Факс: 0084 0650 3815 078

Эл. Почта: Vnfactory@medochemie.com

Держатель регистрационного удостоверения

Mедокеми Лтд

1-10 Constantinoupoleos str., 3011, Лимассол, Кипр

Телефон: 00357 25 867600

Факс: 00357 25 560863

Эл. Почта: office@medochemie.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан

Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан

г. Алматы, Алмалинский район, Проспект АБЫЛАЙ ХАНА, дом 53, почтовый индекс 050010

телефон/факс 8(727) 321-05-05

e-mail: kazakhstan@medochemie.com