МАСИПАН® (Мацитентан)

МАСИПАН®

Мацитентан

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антигипертензивные препараты другие. Антигипертензивные препараты применяемые при легочной артериальной гипертензии. Мацитентан.

Код АТХ C02KX04

МАСИПАН® в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии показан для длительного лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) у взрослых пациентов с функциональным классом (ФК) II-III по классификации ВОЗ.

Эффективность лечения была продемонстрирована в популяции пациентов с ЛАГ, включая идиопатическую и наследственную ЛАГ, ЛАГ, ассоциированную с заболеваниями соединительной ткани, и ЛАГ, ассоциированную с компенсированным простым врожденным пороком сердца.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

- беременность

- применение препарата у женщин детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции

- грудное вскармливание

- пациенты с тяжелым нарушением функции печени (с циррозом или без цирроза)

- исходные значения печеночных аминотрансфераз (аспартатамино-трансферазы (АСТ) или аланинаминотрансферазы (АЛТ) >3×ВГН (верхней границы нормы))

Необходимые меры предосторожности при применении

Соотношение пользы и риска применения мацитентана не установлено у пациентов с легочной артериальной гипертензией с функциональным статусом I класса по ВОЗ.

Функция печени

Повышение активности печеночных аминотрансфераз (АЛТ и АСТ) ассоциируется с ЛАГ и с применением антагонистов рецепторов эндотелина (АРЭ). Не следует начинать терапию препаратом МАСИПАН® у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени или при исходном повышении активности печеночных аминотрансфераз (>3×ВГН) и не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени средней степени. Необходимо проводить тесты для определения активности печеночных ферментов до начала лечения препаратом МАСИПАН®.

Следует контролировать клиническое состояние пациентов для выявления признаков нарушения функции печени и ежемесячно определять активность АЛТ и АСТ. При возникновении стойкого необъяснимого, клинически значимого повышения уровня аминотрансфераз, а также в случаях, когда такое повышение сопровождается повышением концентрации билирубина >2×ВГН или клиническими симптомами поражения печени (например желтуха), лечение препаратом МАСИПАН® следует прекратить. Возобновить терапию препаратом МАСИПАН® можно лишь у пациентов без клинических признаков поражения печени при нормализации активности печеночных аминотрансфераз. Рекомендуется консультация гепатолога.

Гемоглобин

Снижение концентрации гемоглобина ассоциировалось с применением антагонистов рецепторов эндотелина (АРЭ), включая мацитентан. В плацебо-контролируемых исследованиях связанное с мацитентаном снижение концентрации гемоглобина не имело прогрессирующего характера, показатели стабилизировались после первых 4-12 недель лечения и оставались стабильными в течение длительного лечения. Случаи анемии, требующей переливания крови, отмечались в связи с применением мацитентана и других ЭРА. Пациентам с тяжелой анемией начинать лечение препаратом МАСИПАН® не рекомендуется.

Рекомендуется до начала лечения провести определение уровня гемоглобина в крови и повторно оценивать этот показатель во время лечения по клиническим показаниям.

Легочная вено-окклюзионная болезнь

Сообщалось о случаях отёка лёгких при применении с вазодилятаторами (в основном производных простациклина) у пациентов с легочной вено-окклюзионной болезнью. Следовательно, в случае появления признаков отёка лёгких при приёме мацитентана у пациентов с ЛАГ, пациент должен быть обследован на предмет окклюзионного поражения лёгочных вен.

Женщины детородного возраста

Лечение препаратом МАСИПАН® у женщин детородного возраста, следует начинать только после подтверждения отсутствия беременности, после проведения консультаций по вопросам контрацепции и при применении надежного метода контрацепции. Женщинам не следует беременеть в течение 1 месяца после прекращения лечения препаратом МАСИПАН®. Во время лечения препаратом МАСИПАН® рекомендуется ежемесячно проводить тесты на беременность в целях раннего выявления беременности.

Совместное применение с мощными индукторами изофермента CYP3A4

В присутствии мощных индукторов изофермента CYP3A4 может происходить снижение эффективности мацитентана. Следует избегать применения мацитентана в комбинации с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (такими как рифампицин, зверобой, карбамазепин, фенитоин).

Совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир).

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек на фоне лечения мацитентаном может иметь место повышенный риск развития гипотензии и анемии. В связи с этим следует предусмотреть мониторинг артериального давления и уровня гемоглобина. Клинический опыт применения мацитентана у пациентов с ЛАГ и тяжелым нарушением функции почек отсутствует. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата этой популяции пациентов. Опыт применения мацитентана у пациентов, находящихся на диализе, отсутствует, поэтому применение препарата МАСИПАН® в этой популяции пациентов не рекомендовано.

Пациенты пожилого возраста

Опыт клинического применения мацитентана у пожилых пациентов старше 75 лет ограничен, в связи с чем препарат МАСИПАН® должен применяться с осторожностью у данной группы пациентов.

Вспомогательные вещества

Препарат МАСИПАН® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией галактозы и глюкозы, не должны принимать данный препарат.

МАСИПАН® содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, что не является клинически значимым.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

МАСИПАН® способен взаимодействовать с другими лекарственными препаратами.

Принимая МАСИПАН® совместно с другими препаратами, включая препараты, перечисленные ниже, эффективность препарата МАСИПАН® или других препаратов может изменяться:

• рифампицин, кларитромицин, телитромицин (антибиотики, используемые для лечения инфекций)

• фенитоин (препарат, используемый для лечения судорожных припадков)

• карбамазепин (используется для лечения депрессии и эпилепсии)

• зверобой (растительный препарат, используется для лечения депрессии)

• ритонавир, саквинавир (используются для лечения ВИЧ-инфекции)

• нефазодон (используется для лечения депрессии)

• кетоконазол (кроме шампуня), итраконазол, вориконазол (препараты, используемые для лечения грибковых инфекций)

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность мацитентана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Данные по применению препарата МАСИПАН® у пациентов старше 75 лет ограничены. Препарат МАСИПАН® следует применять с осторожностью в этой возрастной группе.

Во время беременности или лактации

Лечение препаратом МАСИПАН® у женщин детородного возраста, следует начинать только после подтверждения отсутствия беременности, после проведения консультаций по вопросам контрацепции и при применении надежного метода контрацепции. Женщинам не следует беременеть в течение 1 месяца после прекращения лечения препаратом МАСИПАН®. Во время лечения препаратом МАСИПАН® рекомендуется ежемесячно проводить тесты на беременность в целях раннего выявления беременности.

Данные о применении мацитентана во время беременности отсутствуют. Применение препарата МАСИПАН® противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, которые не используют надежный метод контрацепции.

Не установлено, выделяется ли мацитентан в грудное молоко.

МАСИПАН® противопоказан во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Мацитентан оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортным средством или работе с механизмами. Тем не менее могут наблюдаться нежелательные эффекты препарата (например, головная боль, гипотензия), которые способны повлиять на способность управления транспортным средством и работу с механизмами.

Вспомогательные вещества

Препарат МАСИПАН® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией галактозы и глюкозы, не должны принимать данный препарат.

МАСИПАН® содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, что не является клинически значимым.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в день.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетка, покрытая плёночной оболочкой, не предназначена для разламывания и, в связи с этим, ее следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать как во время приема пищи, так и без еды.

Препарат МАСИПАН® необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу препарата МАСИПАН®, ее нужно принять как можно быстрее, и затем продолжить регулярный приём препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно две таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В случае передозировки, показана соответствующая поддерживающая терапия. Принимая во внимание высокую степень связывания мацитентана с белками плазмы крови, применение диализа малоэффективно.

Обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого.

Нечасто

- аллергические реакции (отек вокруг глаз, лица, губ, языка или гортани, зуд и/или сыпь)

Если заметите любые из этих признаков, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Очень часто

- анемия (низкое количество красных клеток крови) или снижение уровня гемоглобина

- головная боль

- бронхит (воспаление дыхательных путей)

- назофарингит (воспаление горла и носовых ходов)

- отеки (опухание), особенно в области лодыжек и стоп

Часто

- фарингит (воспаление горла)

- грипп (гриппоподобный синдром)

- инфекция мочевыводящих путей (инфекция мочевого пузыря)

- гипотензия (низкое кровяное давление)

- заложенность носа (нарушение дыхания через нос)

- повышение уровня печеночных тестов

- лейкопения (снижение количества лейкоцитов)

- тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов)

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

1 таблетка, покрытая, пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - мацитентан 10.000 мг.

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, кросповидон CL-F, повидон K30, полисорбат 80, кросповидон CL, магния стеарат;

Материал для оболочки №77 Opadry AMB II White 88A180040: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е171), глицерил каприлат (CAPMUL® MCM), натрия лаурилсульфат.

Описание внешнего вида, запаха и вкуса

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до кремоватого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной/ полиэтиленовой/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой печатной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25º С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,

город Алматы, улица Шевченко, 162Е

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,

город Алматы, улица Шевченко, 162Е

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,

город Алматы, улица Шевченко, 162Е

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz