Лефлок-Дарница

Лефлок-Дарница

Левофлоксацин

Инфузияға арналған 0,5%, 100 мл ерітінді

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: 5 мг левофлоксацин гемигидраты левофлоксацинге шаққанда

қосымша заттар: 8,6 мг натрий хлориді, рН 4.3-ден 5.3 дейінгі хлорсутек қышқылының 3 М ерітіндісі, рН 4.3-ден 5.3 дейінгі натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су 1 мл дейін.

Сарыдан жасылдау реңді сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық.

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Левофлоксацин

АТХ коды J01MА12

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Вена ішіне және ішу арқылы қолданудан кейін левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ. Вена ішіне енгізуден кейін препарат бронхтардың шырышты қабығында және өкпе тінінің бронх секретінде (өкпеде концентрациясы қан плазмасындағыдан асып кетеді), несепте жиналады. Жұлын-ми сұйықтығына левофлоксацин нашар өтеді.

Таралуы

Шамамен 30-40% левофлоксацин қан сарысуы протеинімен байланысады. Левофлоксацинді тәулігіне 1 рет 500 мг дозада көп рет қолданудан жинақталу әсері жоқ деуге болады. Тәулігіне екі рет 500 мг дозаларын қолданудан кейін мардымсыз, бірақ жорамалданатын жинақталу әсері бар. Тұрақты күйіне 3 күн ішінде жетеді.

Организм тіндері мен сұйықтығына өтуі

Бронхтардың шырышты қабығына, өкпе тіндерінің бронх секретіне (ӨТБС) өтуі

Ішу арқылы 500 мг қолданудан кейін бронхтардың шырышты қабығында және өкпенің бронх секретінде левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы, тиісінше, 8,3 мкг/г және 10,8 мкг/мл құрады. Бұл көрсеткіштерге препаратты қабылдаудан кейін 1 сағат ішінде жетеді.

Өкпе тіндеріне өтуі

Ішу арқылы 500 мг қолданудан кейін өкпе тіндерінде левофлоксацин ең жоғары концентрациялары шамамен 11,3 мкг/г құрады және оған препаратты қолданудан кейін 4-6 сағаттан соң жетеді. Өкпедегі концентрациясы қан плазмасындағысынан асып кетеді.

Қуықтың ішіндегісіне өтуі

Левофлоксацин қуық ішіндегі 4,0-6,7 мкг/мл ең жоғары концентрацияларына, тиісінше, тәулігіне 1 рет немесе 2 рет 500 мг дозаларда қолданумен препаратты 3 күн бойы енгізуден кейін 2-4 сағаттан соң жетті.

Церебральді-жұлын (жұлын-ми) сұйықтығына өтуі

Левофлоксацин жұлын-ми сұйықтығына нашар өтеді.

Простата тіндеріне өтуі

500 мг левофлоксацин 3 күн бойы тәулігіне 1 рет қолданудан кейін простата тіндеріндегі 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г және 2 мкг/г орташа концентрацияларына, тиісінше, 2 сағат, 6 сағат және 24 сағат өткенде жетті, простата/плазма концентрациясының орташа коэффициенті 1,84 құрады.

Несептегі концентрациясы

Левофлоксациннің 150 мг немесе 300 мг немесе 500 мг дозаларын бір рет ішке қабылдаудан кейін 8-12 сағаттан соң несепте орташа концентрациясы, тиісінше, 44 мг/л, 91 мг/л және 200 мг/л құрады.

Биотрансформациясы

Левофлоксацин мардымсыз дәрежеде метаболизденеді, метаболиттері дисметил-левофлоксацин және левофлоксацин N-тотығы болып табылады. Бұл метаболиттер несеппен бөлінетін препараттың 5%-дан аз мөлшерін құрайды. Левофлоксацин стереохимиялық тұрғыда тұрақты және хоральді құрылым инверсиясына тиісті емес.

Шығарылуы

Ішу арқылы және вена ішіне енгізуден кейін левофлоксацин қан плазмасынан салыстырмалы түрде баяу шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 6-8 сағат құрайды). Негізінен бүйрекпен шығарылады (енгізілген дозадан 85%).

Вена ішіне және ішу арқылы енгізуден кейін левофлоксацин фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар жоқ, бұл ішу арқылы және вена ішіне енгізу жолдарын өзара алмастыруға болатынын айғақтайды.

Дозаға байланысы

Левофлоксациннің 50-600 мг диапазонындағы фармакокинетикасы дозаға байланысты.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Левофлоксацин фармакокинетикасына бүйрек жеткіліксіздігі әсер етеді. Төмендегі кестеде көрініп тұрғандай, бүйрек функциясы төмендегенде бүйрекпен шығарылуы және клиренсі азаяды, ал жартылай шығарылу кезеңдері ұзарады:

Егде жастағы пациенттер

Жас пациенттерде және егде жастағы пациенттерде, креатинин клиренсімен байланысты өзгешелігінен басқа, левофлоксацин фармакокинетикасының елеулі айырмашылықтары жоқ.

Гендерлік айырмашылықтар

Әйел және ер жынысты пациенттер топтарының әрқайсысын бөлек талдау левофлоксацин фармакокинетикасында жыныс ерекшелігіне қарай аздаған айырмашылықтар барын көрсетті. Фармакокинетикасындағы осы өзгешеліктердің клиникалық мәнді болу дәлелдері жоқ.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин – фторхинолондар тобына жататын бактерияға қарсы синтетикалық препарат, офлоксацин дәрілік заты рацемиялық қоспасының S-энантиомері. Фторхинолондар тобының бактерияға қарсы препараты ретінде, левофлоксацин ДНҚ-ДНҚ-гираза және топоизомераза IV кешеніне әсер етеді. Негізгі төзімділік механизмі gyr-A гендеріндегі мутация нәтижесінде жүзеге асады. In vitro левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы төзімділік бар.

Бактерияға қарсы ауқымы

Таңдамалы түрлеріне тән төзімділігінің таралуы географиясына және уақытына қарай өзгеруі мүмкін. Әсіресе, ауыр инфекцияларды емдегенде төзімділік туралы жергілікті ақпаратпен хабарланған дұрыс.

Әдетте сезімтал түрлері

Аэробты грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus* метициллинге сезімтал, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, С және G тобы, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*.

Аэробты грамтеріс бактериялар: Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробты бактериялар: Peptostreptococcus.

Басқалары: Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Жүре пайда болған (салдарлы) төзімділігі қиындық тудыруы мүмкін өзекті болуы мүмкін түрлері.

Аэробты грамоң бактериялар: Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метициллинге төзімді, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробты грамтеріс бактериялар: Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.

Анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**.

* Бекітілген клиникалық көрсетілімдерде сезімтал изоляттар үшін клиникалық тиімділігі көріністелді.

** Шынайы орташа сезімталдық.

Басқа деректер

P. aeruginosa туғызған ауруханалық инфекцияларға біріктірілген ем қажет болуы мүмкін.

Лефлок-Дарница инфузияға арналған 0,5% ерітіндісі ересектерге келесі инфекцияларды емдеуге көрсетілген:

- ауруханалық емес пневмония;

- терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары.

Жоғарыда аталған жай-күйлерді емдеу үшін Лефлок-Дарница инфузияға арналған 0,5% ерітіндісін әдетте осы инфекцияларды бастапқы емдеуге ұсынылған антибиотиктер орынсыз деп саналғанда ғана пайдалану керек.

- Пиелонефрит және несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары.

- Созылмалы бактериялық простатит.

- Сібір ойық жарасы: жанасудан кейінгі профилактика және емдеу.

Бактерияға қарсы дәрілерді ұтымды пайдалануға қатысты ресми нұсқауларды назарға алу қажет.

Лефлок-Дарница инфузияға арналған 0,5% ерітіндісі күніне бір немесе екі рет вена ішіне баяу инфузия түрінде енгізіледі. Дозалануы инфекция типі мен ауырлығына, сондай-ақ қоздырғыштың сезімталдығына байланысты. Вена ішіне бастапқы емді, егер пациентке қолайлы болса, левофлоксацин препараттарын тиісті дозалануында ішу арқылы қолданумен қатар жүргізуге болады.

Парентеральді және ішуге арналған түрлерінің биобаламалылығын ескере отырып, сол бір ғана дозалануын пайдалану қажет.

Дозалары:

Лефлок-Дарница инфузияға арналған 0,5% ерітіндісін дозалау жөніндегі нұсқаулар мынадай:

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥50 мл/мин) пациенттерде дозалануы

1 Дәрілік затты ішу арқылы қабылдаумен жалғасатын парентеральді енгізуді қоса, емдеу ұзақтығы. Ішуге арналған емдеуді бастар алдында венаішілік емнің ұзақтығы клиникалық жағдайға байланысты, бірақ, әдетте бұл 2-ден 4 күнге дейін.

Пациенттердің ерекше топтары:

Бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі ≤50 мл/мин)

1 Гемодиализден немесе созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализден (САРD) соң ешқандай қосымша доза қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозалануы. Левофлоксацин мардымсыз дәрежеде бауырда метаболизденіп, негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттерге дозалануы.

Егер бүйрек функциясы бұзылмаған болса, дозаны түзету қажет емес.

Педиатриялық қауымда дозалануы:

Балаларға қолданылмайды.

Қолдану режимі

Дәрілік затты тамшылатқыш инфузия арқылы күніне бір немесе екі рет вена ішіне баяу енгізу керек.

Инфузия ұзақтығы 60 минуттан кем болмауы тиіс.

Пациенттің жай-күйіне сәйкес бірнеше күн өткен соң левофлоксацинді вена ішіне енгізуден сол дозалануында ішу арқылы қабылдауға ауысуға болады.

Емдеу ұзақтығы аурудың ағымына байланысты. Бактерияға қарсы басқа дәрілерді қолдану кезіндегідей, препаратпен емдеуді дене температурасы қалыпқа түскен соң немесе микробиологиялық тестілермен расталған қоздырғыштар жойылуынан кейін кем дегенде 48-72 сағат бойы жалғастыруға кеңес беріледі.

Төменде тізбеленген жағымсыз әсерлері кездесу жиілігіне сәйкес жіктелген. Жиілік санаттары MedDRA (Реттеу қызметі терминдерінің медициналық сөздігі) белгілеріне сәйкес белгіленген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі

- ұйқысыздық

  бас ауыру, естен танулар

- мелшиіп қатып қалу

- флебит

  диарея, құсу

  бауыр энзимдері көрсеткіштерінің (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТП) жоғарылауы

- енгізген жердегі өзгерістер, қызару, ауыруды қоса

Жиі емес

  зең инфекциялары, Candida текті зеңдерді қоса, басқа төзімді микроорганизмдердің көбеюі

- лейкопения, эозинофилия

  бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз

- анорексия

  үрейлену, сананың шатасуы, ашушаңдық

  ұйқышылдық, тремор, дисгевзия, бас айналу

  бас айналу

  диспное, ентігу

  іштің ауыруы, диспепсия, іш кебу, іш қату, жүрек айну

  билирубин жоғарылауы

  артралгия, миалгия

  қан сарысуында креатинин көрсеткіштерінің жоғарылауы

  астения, жалпы әлсіздік

Сирек

- нейтропения, тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық шокты қоса, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық және анафилактоидтық реакциялар кейде тіпті бірінші дозаны қолданудан кейін туындауы мүмкін

  гипогликемия, әсіресе, диабетпен ауыратын пациенттерде

  психоздық бұзылыстар (соның ішінде елестеулер, паранойя), депрессия, мазасыздық, қорқыныш күйі, ажитация; патологиялық түстер көру, түнгі қорқыныштар

  құрысулар, парестезиялар, иіс сезудің кемуі

  көрудің тұмандануы, көру қабілетінің бұзылулары

  құлақтағы шуыл, естудің бұзылуы, естімей қалу, вертиго

- гипотензия

  сіңірлердің зақымдануы, соның ішінде олардың қабынуы (тендинит) (мысалы, ахилл сіңірлерінің), ауыр gravis миастениясымен науқастар үшін ерекше маңызды болуы мүмкін бұлшықет әлсіздігі, рабдомиолиз, сіңірлердің, байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі, артрит

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан)

Белгісіз

  агранулоцитоз, панцитопения, қан құйылуларға немесе қан кетулерге жоғары бейімділік туындататын гемолиздік анемия

  анафилактоидтық шок, экссудаттық көп мультиформалы эритема, уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, фотосенсибилизация, күн сәулесіне және ультракүлгінді сәулеленуге жоғары сезімталдық, лейкоцитопластық васкулит, стоматит, терінің қызаруы

  гипергликемия, гипогликемиялық кома. Гипогликемия белгілері тәбеттің артуы, күйгелектік, қатты терлеу, аяқ-қол дірілдеуі болуы мүмкін

  өзін-өзі бұзатын мінез-құлықпен психоздық реакциялар, ойлаудың немесе әрекеттің суицидке бағытталуын қоса

  шеткері сенсорлық немесе сенсомоторлық нейропатия, паросмия, аносмияны қоса, агевзия, дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыстар, қозғалыс үйлесімінің басқа, соның ішінде жүріс-тұрыс кезіндегі бұзылулары, бассүйекішілік қатерсіз гипертензия

  уақытша көрмей қалу

  тахикардия, жүрек соғуын сезіну, жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия; қарыншалық аритмия және torsade de pointes типті аритмия (көбінесе QT аралығы ұзаруының қауіп факторлары бар пациенттерде), ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, коллапс, васкулит

  бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит

  геморрагиялық диарея, бұл жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколитті айғақтауы мүмкін, панкреатит

  гепатит, сарғаю және бауырдың ауыр зақымдануы, көбінесе негізгі ауыр аурулары бар пациенттерде бауырдың жедел жеткіліксіздігі жағдайларын қоса

  ауыру (арқа, кеуде және аяқ-қолдың ауыруын қоса)

- басқа фторхинолондарды қолдану кезіндегідей, порфириясы бар пациенттерде порфирия ұстамалары болуы мүмкін

Инфузияға арналған левофлоксацин ерітіндісін:

- левофлоксацинге немесе кез келген басқа хинолонға, сондай-ақ дәрілік заттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдығы бар пациенттерге;

- эпилепсиясы бар пациенттерге;

- анамнезінде фторхинолондар қабылдаумен байланысты тендинопатиялары бар пациенттерге;

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

қолдануға болмайды.

Лефлок-Дарница инфузияға арналған 0,5% ерітіндісіне басқа дәрілік заттардың әсері.

Tеофиллин, фенбуфен немесе осыларға ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес препараттар

Левофлоксациннің теофиллинмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі клиникалық зерттеулерден табылмады. Дегенмен де, хинолондар теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен немесе құрысу шегін төмендететін басқа дәрілермен бір мезгілде енгізілгенде эпилептогенді шектің едәуір төмендеуі болуы мүмкін.

Левофлоксацин концентрациялары фенбуфеннің қатысуымен тек левофлоксацинді қабылдау кезіндегіден шамамен 13% жоғары болды.

Пробенецид және циметидин

Пробенецид пен циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық тұрғыда елеулі ықпалын тигізді. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидиннің (24%) немесе пробенецидтің қатысуымен (34%) төмендейді. Бұл екі препараттың да бүйрек өзекшелерінде левофлоксацин экскрециясын бөгеуге қабілетті екенімен байланысты. Алайда, зерттеуде тексерілген дозаларында, кинетикалық параметрлеріндегі статистикалық мәнді айырмашылықтары, ықтималды түрде, клиникалық маңызды болып табылмайды.

Левофлоксацинді пробенецид пен циметидин сияқты бүйрек өзекшелерінің секрециясына әсер ететін дәрілік заттармен, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Басқа маңызды ақпарат

Клиникалық фармакологиялық зерттеулер левофлоксацин фармакокинетикасының кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин сияқты препараттарды бір мезгілде тағайындағанда клиникалық мәнді әсер етпейтінін көрсетті.

Лефлок-Дарница инфузияға арналған 0,5% ерітіндісінің басқа дәрілік заттарға әсері.

Циклоспорин

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бірге енгізгенде 33% ұзарады.

К антидәрумендері

Левофлоксацинді К антидәруменімен (мысалы, варфарин) біріктіріп қабылдаған пациенттерде коагуляциялық тестілердің ((PT/INR) жоғары нәтижелері және/немесе ауыр болуы мүмкін қан кетулер туралы хабарланды. Демек, коагуляция тестілерін К дәрумені антагонистерін қабылдайтын пациенттерде бақылап отыру қажет.

QT аралығына әсер ететін препараттар

Левофлоксацинді, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатыны белгілі препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IА және ІІІ класс препараттары, трициклды антидепрессанттар, макролидтер, психозға қарсы препараттар) қабылдайтын пациенттерге абайлап пайдалану керек.

Басқа маңызды ақпарат

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу зерттеуінде левофлоксацин теофиллиннің (CYP1A2 үшін тестілік субстрат болып табылатын) фармакокинетикасына ықпал етпеген, бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші емес екенін көрсетеді.

Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк (MRSA), левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға ко-төзімділік иеленеді. Демек, егер тек бактериологиялық деректерде бактериялардың левофлоксацинге сезімталдығы расталмаған болса ғана, левофлоксацин белгілі немесе күдік тудыратын MRSA инфекцияларды емдеуге ұсынылмайды (ал, әдетте,  MRSA инфекцияларын емдеуге ұсынылатын антибиотиктер орынсыз болып саналады).

Несеп шығару жолдарының инфекциялары үшін ең жиі жауапты болатын қоздырғыш - фторхинолондарға Escherichia coli төзімділігі Еуропалық одақ шегінде құбылып отырады. Дәрігерлер ішек таяқшасының фторхинолондарға төзімділігінің жергілікті таралуын ескеру керек.

Сібір ойық жарасы: адамдарда пайдалану in vitro Bacillus anthracis сезімталдық туралы деректерге, жануарларда жүргізілген тәжірибелік деректерге және адамдардағы шектеулі деректерге негізделген. Емдеуге жауап беретін дәрігер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты ұлттық және/немесе халықаралық нұсқауларға жүгінуі тиіс.

Инфузия ұзақтығы:

Ұсынылатын инфузия ұзақтығы Лефлок-Дарница 0,5% ерітіндісінің 250 мг үшін 30 минуттан немесе 500 мг үшін 60 минуттан кем болмауы тиіс. Офлоксацинмен инфузиялау кезінде тахикардияның туындауы және артериялық қысымның қысқа мерзімге түсіп кетуі мүмкін екені белгілі. Сирек жағдайларда артериялық қысымның едәуір төмендеуі нәтижесінде қан айналымдық коллапс туындауы мүмкін. Егер левофлоксацин (офлоксациннің солға айналдыру изомері) инфузиясы кезінде артериялық қысымның төмендеуі байқалса, инфузияны дереу тоқтату керек.

Натрий мөлшері

Осы дәрілік зат құрамында 50 мл ерітіндіге 7,9 ммоль (181 мг) және 100 мл ерітіндіге 15,8 ммоль (363 мг) натрий бар. Оны қатаң түрде натрий диетасын ұстанатын пациенттер ескеру керек.

Тендинит және сіңірлердің үзілуі

Тендинит сирек туындауы мүмкін. Бәрінен жиірек ахилл сіңірін зақымдайды және сіңірлердің үзілуіне әкелуі мүмкін. Тендинит пен сіңірлердің, кейде екі жақты үзілуі левофлоксацинмен емделген алғашқы 48 сағатта туындауы мүмкін, бұл жөнінде емдеуді тоқтатудан кейін бірнеше ай ішінде хабарланды. Тендинит пен сіңірлердің үзілу қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, күнделікті 1000 мг дозалар қабылдайтын пациенттерде және кортикостероидтар қабылдайтын пациенттерде артады. Бұдан басқа, трансплантация жасалған пациенттерде фторхинолондарды пайдалану кезінде сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі, өйткені, халықтың осы тобында тендиниттің даму қаупі жоғары. Егде жастағы пациенттерде тәуліктік доза креатинин клиренсіне сәйкес түзетілуі тиіс. Сондықтан, егер левофлоксацин жазып берілген болса, ондай пациенттердің жай-күйіне мұқият мониторинг қажет. Барлық пациенттер, егер оларда тендинит симптомдары болса, өз дәрігерімен кеңесуі тиіс. Егер тендинитке күдік бар болса, левофлоксацинмен емдеуді дереу тоқтатып, зақымданған сіңірді емдеуді (мысалы, иммобилизация) бастау керек.

Clostridium difficile туғызған диарея

Левофлоксацинмен емделу кезіндегі немесе одан кейінгі диарея, әсіресе оның ауыр, тұрақты және/немесе қан аралас түрі Clostridium difficile (СDАD) түрткі болатын диареяны айғақтауы мүмкін. СDАD ауырлығы жеңілден өмірге қатерлі түріне дейін құбылуы мүмкін, ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Сондықтан левофлоксацинмен емделу кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамыған пациенттерде осы диагноздың ескерілуі маңызды. Егер СDАD күдік тудырса немесе расталса, левофлоксацинді дереу тоқтату және тиісті емді кідіріссіз бастау керек. Осы клиникалық жағдайда ішек перистальтикасын бәсеңдететін дәрілік заттар қарсы көрсетілімді.

Құрысуға бейімділігі бар пациенттер

Хинолондар құрысу шегін төмендетуі және ұстамаларды туындатуы мүмкін. Левофлоксацин анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қарсы көрсетілімді және басқа да хинолондар сияқты, құрысуларға немесе белсенді заттармен, мысалы теофиллинмен қатарлас емделуге, эпилептогенді шек төмендеуіне бейімділігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Құрысулар жағдайында левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназаның жасырын немесе дәлелденген жеткіліксіздігі бар пациенттер хинолондармен емделу кезінде гемолиздік реакцияларға ұшырауы мүмкін. Осылайша, егер левофлоксацин осындай пациенттерде пайдаланылса, гемолиздің ықтималды даму мүмкіндігін бақылап отыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Левофлоксацин негізінен бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Лефлок-Дарница ерітіндісінің дозасы түзетілуі тиіс.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Левофлоксацин, кейде бірінші дозасынан бастап, аса жоғары сезімталдықтың өлімге ұшыратуы ықтималды ауыр реакцияларын (мысалы, ангионевроздық ісінуден бастап анафилаксиялық шокқа дейін) туғызуы мүмкін. Пациенттер емдеуді дереу тоқтатып, өз дәрігеріне немесе тиісінше шұғыл шаралар қабылдайтын жедел жәрдем дәрігеріне қаралуы тиіс.

Күрделі буллездік реакциялар

Левофлоксацинмен Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некролиз сияқты күрделі буллездік реакциялар жағдайлары хабарланды. Пациенттер, егер тері және/немесе шырышты қабықтар реакциялары туындаса, тура емдеуді жалғастырар алдында өз дәрігерімен байланысуы қажет екенінен хабарланған болуы тиіс.

Қандағы қант бұзылулары

Басқа хинолондар жағдайындағы сияқты, әдетте, ішуге арналған гипогликемиялық дәрілермен (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинмен қатарлас ем қабылдайтын диабеті бар пациенттерде гипергликемияны да, гипогликемияны да қоса, қандағы глюкоза бұзылулары хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары жөнінде хабарланды. Диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.

Фотосенсибилизация профилактикасы

Левофлоксацинмен бірге жарыққа сезімталдық реакциялары хабарланды. Пациенттерге жарыққа сезімталдықтан сақтану үшін емделу кезінде және оны тоқтатудан кейін 48 сағат бойы күшті күн сәулесінің немесе жасанды ультракүлгінді сәулеленудің (мысалы, солярий) шектен тыс әсеріне ұшырамауға кеңес беріледі.

К дәрумені антагонистерін қабылдаған пациенттер

Левофлоксацинді K антидәруменімен (мысалы, варфарин) біріктіріп қабылдаған пациенттерде коагуляция тестісінің (PT/INR) жоғарылауы мүмкін екеніне және/немесе қан кету нәтижелеріне орай, осы дәрілер бір мезгілде енгізілгенде коагуляция тестісін бақылап отыру керек.

Психоздық реакциялар

Хинолондар, соның ішінде левофлоксацин қабылдап жүрген пациенттерде психоздық реакциялар тіркелді. Өте сирек жағдайларда олар кейде левофлоксациннің бір дозасын қабылдаудан кейін суицидтік ойларға және өзінен-өзі озбырлану актілеріне алып келді. Егер пациентте осы реакциялар дамыған жағдайда левофлоксацин қабылдауды тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Егер левофлоксацин психозды пациенттерде немесе психиатриялық пациенттерде пайдаланылатын болса, сақ болу керек.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығы ұзаруының белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде, левофлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдағанда сақтық таныту керек, мысалы:

- туа біткен QT аралығының ұзару синдромы.

- QT аралығын ұзартатыны белгілі болған дәрілік заттармен (мысалы, аритмияға қарсы IА және ІІІ класс агенттері, трициклды антидепрессанттар, макролидтер, психозға қарсы дәрілік заттар) қатарлас емделу.

- Электролиттік теңгерімнің бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия).

- Жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия). Егде жастағы пациенттер және әйелдер QT аралығын ұзартатын препараттарға ерекше сезімтал болуы мүмкін. Сондықтан, пациенттердің осы тобында, левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды пайдалану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.

Шеткері невропатия

Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдаған пациенттерде сенсорлық және сенсорлы-моторлық шеткері невропатиялар тіркелді. Олар күрт туындауы мүмкін. Егер пациентте невропатия симптомдары болса, жай-күйдің қайтымсыз зақымдануға дейін үдеуін болдырмау үшін левофлоксацин қолдануды тоқтату керек.

Гепатобилиарлық бұзылыстар

Левофлоксацин қолдану кезінде, негізінен, ауыр негізгі аурулары, мысалы, сепсисі бар пациенттерде өлімге ұшырататын бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін бауыр некрозы жағдайлары хабарланды. Егер анорексия, сарғаю, күңгірт несеп, қышыну немесе іштің ауыруы сияқты бауырдың зақымдану белгілері мен симптомдары дамыса, левофлоксацинмен емделуді тоқтатуға және дәрігерге қаралуға кеңес берілген.

Миастения өршуі

Фторхинолондар, левофлоксацинді қоса, миастениясы бар пациенттерде жүйке-бұлшықетті бөгеу белсенділігіне ие болып, бұлшықеттің әлсіреуін күшейтуі мүмкін. Миастениясы бар пациенттерде фторхинолондар енгізілген сәттен бастап, оларды қолданумен байланысты, соның ішінде өліммен аяқталатын күрделі жағымсыз реакциялар тіркелген. Анамнезінде миастениясы бар пациенттерге левофлоксацин қолдану ұсынылмайды.

Көру қабілетінің бұзылулары

Көру қабілетінің бұзылуы немесе көру мүшелері тарапынан басқа көріністер болған жағдайда, дереу офтальмологқа қаралу керек.

Салдарлы инфекциялар

Левофлоксацин пайдалану, әсіресе егер ол ұзартылған болса, сезімтал емес штаммдар көбеюіне ықпал етуі мүмкін. Егер салдарлы инфекция левофлоксацинмен емделу кезінде туындаса, тиісті шаралар қабылдау керек.

Зертханалық зерттеулерге әсері

Левофлоксацин қабылдап жүрген пациенттерде, несептен апиындар іздеу жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Барынша нақты зерттеу әдісімен апиындардың бар-жоғын растау талап етілуі мүмкін.

Левофлоксацин Mycobacterium tuberculosis көбеюін тежей алады, сондықтан да туберкулездің бактериологиялық диагностикасында жалған теріс нәтижелер беруі мүмкін.

Қолқа аневризмасы және ажырауы

Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондар қолданудан кейін, әсіресе, егде жастағы пациенттерде қолқа аневризмасының дамуы мен ажырауының жоғары қаупі хабарланды.

Анамнезінде аневризмасы немесе қолқа аневризмасы және/немесе ажырауы, сондай-ақ қолқа аневризмасы мен ажырауына бейімдейтін басқа қауіп факторлары немесе жай-күйлері (мысалы, Марфан синдромы, тамырлық типті Элерс-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) бар пациенттерде фторхинолондарды тек пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан және басқа мүмкін болатын ем нұсқаларын қараудан кейін ғана қолдану керек.

Іш, кеуде немесе арқаның кенеттен ауыруы білінген жағдайда пациенттерге дереу шұғыл көмек бөліміне, дәрігерге қаралу керек.

Фторхинолонды антибиотиктер пайдаланылмауы тиіс:

- ауыр емес және бактерияға қарсы ем жүргізусіз басуға болатын инфекцияларды (мысалы, ауыз-жұтқыншақ инфекциялары) емдеу кезінде;

- бактериялық емес инфекцияларды, мысалы, бактериялық емес (созылмалы) простатитті емдеу кезінде;

- саяхатшы диареясын немесе төменгі несеп жолдарының салдарлы инфекцияларын (қуық шегінен тыс таралмайтын инфекциялар) болдырмау үшін;

- егер, әдетте, басқа ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілерді пайдалану мүмкін болмаса, орташа бактериялық инфекцияларды емдеу үшін.

Фторхинолонды антибиотиктер, әсіресе, егде жастағы адамдарда, бүйрек аурулары бар пациенттерде; жүйелі кортикостероидтармен ем қабылдайтын пациенттерде; ағзаларын трансплантациялаудан кейінгі пациенттерде айрықша сақтықпен пайдаланылу керек. Осы науқастарда фторхинолонды және хинолонды антибиотиктермен емдеу нәтижесінде туындауы мүмкін сіңірлердің зақымдану қаупі жоғары.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолдану кезінде, жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың (бас айналу, мелшиіп қатып қалу, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көру және есту қабілетінің бұзылулары, қимыл-қозғалыстың, соның ішінде жүріс-тұрыс кезіндегі бұзылулары) дамуы мүмкін екендіктен, көлікті басқарудан және жоғары зейін қоюды және реакция шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерінен бас тарту керек.

Симптомдары: бас айналу, сананың бұзылуы/шатасуы, құрысу ұстамалары, тремор, QT аралығының ұзаруы немесе басқа жағымсыз реакциялар көріністерінің күшеюі. Артық дозалану жағдайларында, ЭКГ түсіруді қоса, пациенттерді қадағалауға алу қажет.

Емі: симптоматикалық. Спецификалық антидоттары жоқ. Гемодиализ, соның ішінде перитонеальді диализ немесе САПД организмнен левофлоксацинді шығару үшін тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Полипропилен құтыда 100 мл препараттан.

Құтыға өздігінен желімденетін жабыны бар қағаз заттаңба жапсырылады.

Бір құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынады.

Түпнұсқалық қаптамада, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Фармацевтикалық фирма «Дарница» ЖАҚ

Украина, 02093, Киев қ., Борисполь к-сі, 13.

«Фармацевтикалық фирма «Дарница» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Өтегенова Ж.Ж.» ЖК

050043, Алматы қ., Науаи к-сі 68, 49 пәтер

телефон: (+ 727) 2424328

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Өтегенова Ж.Ж.» ЖК

050043, Алматы қ., Науаи к-сі 68, 49 пәтер

телефон: (+ 727) 2424328

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua