Ксельжанс®

Ксельжанс®

Тофацитиниб

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты.

Иммуносупрессанты. Иммуносупрессанты селективные. Тофацитиниб.

Код ATХ L04AA29

Ревматоидный артрит

Препарат Ксельжанс® в комбинации с метотрексатом (МТТ) показан для лечения среднетяжелого или тяжелого активного ревматоидного артрита у взрослых пациентов с недостаточным ответом на один или несколько базисных противоревматических препаратов или при их непереносимости. Ксельжанс® можно применять в виде монотерапии при непереносимости МТТ или в ситуации, когда лечение МТТ нецелесообразно.

Псориатический артрит

Препарат Ксельжанс® в комбинации с метотрексатом (МТТ) показан для лечения активного псориатического артрита у взрослых пациентов с недостаточным ответом на базисные противоревматические препараты (БПРП) или при их непереносимости.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

• активный туберкулез (ТБ), серьезные инфекции, такие как сепсис, или оппортунистические инфекции

• тяжелое нарушение функции печени

• беременность и период лактации

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

Необходимые меры предосторожности при применении

Комбинированное применение с другими противоревматическими средствами

Применение препарата Ксельжанс® не изучалось, поэтому его использования следует избегать в комбинации с биологическими базисными противоревматическими препаратами, такими как антагонисты фактора некроза опухоли (ФНО), антагонисты интерлейкина (ИЛ)-1R, антагонисты ИЛ-6R, моноклональные антитела к CD20, антагонисты ИЛ-17, антагонисты ИЛ-12/ИЛ-23, селективные модуляторы ко-стимуляции и высокоактивные иммунодепрессанты, например азатиоприн, циклоспорин и такролимус, поскольку существует риск усиления иммуносупрессии с последующим увеличения риска развития инфекции.

При применении препарата Ксельжанс® в комбинации с МТТ наблюдалась более высокая частота нежелательных явлений, чем при применении препарата Ксельжанс® в виде монотерапии.

Применение препарата Ксельжанс® в комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы 4 типа не изучалось.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

У пациентов, принимавших тофацитиниб, наблюдались серьезные явления ВТЭ, включая тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА), которые в некоторых случаях имели летальный исход, а также тромбоза глубоких вен (ТГВ). При применении тофацитиниба наблюдалось дозозависимое повышение риска ВТЭ в сравнении с применением ингибиторов ФНО.

Тофацитиниб следует применять c осторожностью у пациентов с известными факторами риска ВТЭ независимо от показания к применению и дозировки.

Факторы риска ВТЭ включают наличие ВТЭ в анамнезе, обширное хирургическое вмешательство у пациентов, иммобилизацию, инфаркт миокарда (в течение предыдущих 3 месяцев), сердечную недостаточность, применение комбинированных гормональных контрацептивов или гормонозаместительной терапии, наследственное нарушение свертываемости крови и злокачественные новообразования. Следует также учитывать дополнительные факторы риска ВТЭ, такие как возраст, ожирение (ИМТ ≥ 30), диабет, артериальная гипертензия, статус курильщика. В течение терапии тофацитинибом следует периодически проводить повторную оценку пациентов для анализа изменения риска ВТЭ.

Необходимо безотлагательно провести оценку пациентов с признаками и симптомами ВТЭ и прекратить применение тофацитиниба у пациентов с подозрением на ВТЭ независимо от дозы или показания к применению.

Серьезные инфекции

У пациентов, получавших Ксельжанс®, сообщалось о серьезных и иногда летальных инфекциях, вызванных бактериальными, микобактериальными, инвазивными грибковыми, вирусными или другими условно-патогенными микроорганизмами. Риск возникновения оппортунистических инфекций выше у пациентов, проживающих в регионах Азии. Пациенты с ревматоидным артритом, принимающие глюкокортикостероиды, могут иметь предрасположенность к инфекциям.

Не следует начинать применение препарата Ксельжанс® у пациентов с активной инфекцией, включая местные инфекции.

Перед назначением препарата Ксельжанс® следует взвесить риски и пользу его применения у пациентов:

• с рецидивирующей инфекцией;

• с серьезной или оппортунистической инфекцией в анамнезе;

• проживавших или путешествовавших в регионах, эндемичных по грибковым инфекциям;

• с сопутствующими патологическими состояниями, которые могут предрасполагать к развитию инфекции;

• старше 65 лет.

Следует тщательно наблюдать пациентов на предмет развития признаков и симптомов инфекции в ходе лечения препаратом Ксельжанс® и после его завершения. Если у пациента развивается серьезная инфекция, вызванная условно-патогенными микроорганизмами или сепсис, лечение препаратом Ксельжанс® следует приостановить. Пациент, у которого развивается новая инфекция во время лечения препаратом Ксельжанс®, должен пройти немедленное и полное диагностическое обследование, подходящее для пациентов с ослабленным иммунитетом; следует начать соответствующую антибактериальную терапию, а за пациентом необходимо вести тщательное наблюдение.

Поскольку в популяциях пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом в общем наблюдается повышенная частота инфекций, при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность. Лечение тофацитинибом пациентов старше 65 лет следует рассматривать только в случае отсутствия подходящих альтернативных методов терапии.

Риск развития инфекции может повышаться с увеличением степени лимфопении, при оценке индивидуального риска развития инфекции у пациента следует уделять внимание количеству лимфоцитов.

Туберкулез

Перед назначением препарата Ксельжанс® следует взвесить риски и пользу его применения у пациентов:

• с туберкулезом в анамнезе;

• проживавших или путешествовавших в регионы, эндемичные по туберкулезу.

До начала и во время терапии препаратом Ксельжанс® следует оценить состояние пациента и провести обследование на латентную или активную инфекцию в соответствии с применимыми рекомендациями.

Пациентам с латентным туберкулезом с положительным результатом обследования на эту инфекцию до начала лечения препаратом Ксельжанс® следует пройти курс стандартной антимикобактериальной терапии.

Также до начала применения препарата Ксельжанс® следует рассмотреть вопрос о проведении противотуберкулезной терапии у пациентов с отрицательным результатом обследования на туберкулез, но с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, у которых адекватный курс лечения не может быть подтвержден, а также у пациентов с отрицательным результатом обследования на туберкулез, но имеющих факторы риска развития туберкулезной инфекции. Рекомендуется проконсультироваться с медицинским работником, имеющим опыт лечения туберкулеза, чтобы облегчить принятие решения о том, целесообразно ли начинать противотуберкулезное лечение у конкретного пациента. Следует тщательно наблюдать пациентов на предмет развития признаков и симптомов туберкулеза, в том числе пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез перед началом терапии.

Реактивация вируса

Наблюдались случаи реактивации вирусных инфекций, включая случаи реактивации вируса герпеса (например, опоясывающего герпеса). У пациентов, получавших лечение препаратом Ксельжанс®, частота возникновения опоясывающего герпеса, по-видимому, повышена:

• У пациентов с количеством лимфоцитов (АКЛ) менее 1000 клеток/мм3.

• У пациентов с длительно текущим РА, ранее получавших лечение одним или несколькими биологическими БПРП.

Влияние препарата Ксельжанс® на реактивацию вируса гепатита С при хроническом вирусном гепатите неизвестно. Перед началом терапии препаратом Ксельжанс® должен проводиться скрининг на вирусный гепатит в соответствии с клиническими рекомендациями.

Злокачественное и лимфопролиферативное заболевание

Следует взвесить риски и пользу лечения препаратом Ксельжанс® до начала терапии у пациентов с наличием на момент начала лечения или в анамнезе злокачественной опухоли, за исключением пациентов, успешно прошедших лечение по поводу немеланомного рака кожи (НМРК), или при решении вопроса о продолжении применения препарата Ксельжанс® у пациентов, у которых развивается злокачественное новообразование в ходе лечения. Существует возможность влияния препарата Ксельжанс® на защитные силы организма против злокачественных новообразований.

У пациентов, получавших лечение препаратом Ксельжанс®, были зарегистрированы случаи лимфомы. Пациенты с РА, особенно имеющие высокую активность заболевания, могут быть подвержены более высокому риску (до нескольких раз выше) развития лимфомы, чем лица в общей популяции. Роль препарата Ксельжанс® в развитии лимфомы неясна.

Были зарегистрированы другие злокачественные новообразования, включая, помимо прочего, рак легкого, рак молочной железы, меланому, рак предстательной железы и рак поджелудочной железы.

Роль препарата Ксельжанс® в развитии и течении злокачественных опухолей неясна.

Немеланомный рак кожи

У пациентов, получавших лечение препаратом Ксельжанс®, были зарегистрированы случаи НМРК. У пациентов с повышенным риском возникновения рака кожи рекомендуется периодически проводить обследование кожи.

Интерстициальная болезнь легких

Также рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с наличием в анамнезе хронического заболевания легких, поскольку они могут быть более склонны к инфекциям. Явления интерстициальной болезни легких (некоторые из которых были с летальным исходом) были зарегистрированы у пациентов, получавших Ксельжанс®, хотя роль ингибирования янус-киназы (JAK) в развитии этих явлений неизвестна. Известно, что пациенты азиатского происхождения подвержены более высокому риску развития интерстициальной болезни легких, поэтому при лечении этих пациентов следует соблюдать осторожность.

Перфорация желудочно-кишечного тракта

Ксельжанс® следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации желудочно-кишечного тракта (например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе, пациентов, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами и (или) нестероидными противовоспалительными средствами). Пациентов, у которых отмечаются впервые возникшие абдоминальные признаки и симптомы, следует немедленно обследовать для раннего выявления перфорации желудочно-кишечного тракта.

Риск сердечно-сосудистых заболеваний

Пациенты с РА и псориатическим артритом подвержены повышенному риску возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов, принимающих препарат Ксельжанс®, следует контролировать факторы риска (например, артериальную гипертензию и гиперлипидемию) в рамках обычного стандартного лечения.

Печеночные ферменты

При лечении препаратом Ксельжанс® у некоторых пациентов наблюдалось увеличение частоты повышения уровней печеночных ферментов. Следует с особым вниманием подходить к вопросу о начале лечения препаратом Ксельжанс® у пациентов с повышенными уровнями аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ), особенно при начале применения препарата в комбинации с потенциально гепатотоксичными лекарственными препаратами, такими как МТТ. После начала лечения для выявления потенциальных случаев лекарственного поражения печени рекомендуется осуществлять на постоянной основе контроль биохимических показателей функции печени и быстро устанавливать возможные причины повышения уровней печеночных ферментов. Если подозревается лекарственное поражение печени, лечение препаратом Ксельжанс® следует приостановить до исключения этого диагноза.

Гиперчувствительность

Сообщалось о случаях развития реакции гиперчувствительности в связи с применением препарата Ксельжанс®. Наблюдались такие аллергические реакции как ангионевротический отек и крапивница. Некоторые случаи оценивались как серьезные. В случае возникновения серьезных аллергических или анафилактических реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить применение препарата Ксельжанс®.

Параметры лабораторных анализов

Лимфоциты

При применении препарата Ксельжанс® наблюдалась более высокая частота возникновения лимфопении по сравнению с плацебо. Снижение количества лимфоцитов до уровня менее 750 клеток/мм3 было связано с повышением частоты возникновения серьезных инфекций. У пациентов с подтвержденным количеством лимфоцитов менее 750 клеток/мм3 начинать или продолжать терапию препаратом Ксельжанс® не рекомендуется. Следует контролировать количество лимфоцитов на исходном уровне и каждые 3 месяца.

Нейтрофилы

При лечении препаратом Ксельжанс® наблюдалась более высокая частота возникновения нейтропении (менее 2000 клеток/мм3) по сравнению с плацебо. У пациентов с подтвержденным АКН менее 1000 клеток/мм3 начинать терапию препаратом Ксельжанс® не рекомендуется. АКН следует контролировать на исходном уровне, по прошествии 4–8 недель лечения и затем каждые 3 месяца.

Гемоглобин

При лечении препаратом Ксельжанс® наблюдалась более высокая частота снижения уровня гемоглобина. Начинать терапию препаратом Ксельжанс® у пациентов с уровнем гемоглобина менее 9 г/дл не рекомендуется. Уровень гемоглобина следует контролировать на исходном уровне, по прошествии 4–8 недель лечения и затем каждые 3 месяца.

Мониторинг уровня липидов

При лечении препаратом Ксельжанс® наблюдалось повышение уровней липидов, таких как общий холестерин, холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Максимальное влияние на эти показатели обычно наблюдалось через 6 недель. Оценку липидных показателей следует проводить приблизительно через 8 недель после начала лечения препаратом Ксельжанс®. Лечение пациентов необходимо проводить в соответствии с клиническими рекомендациями по лечению гиперлипидемии. Повышенные уровни общего холестерина и холестерина ЛПНП, связанные с приемом препарата Ксельжанс®, могут быть снижены до уровней до начала лечения посредством терапии статинами.

Вакцинация

До начала терапии препаратом Ксельжанс® рекомендуется выполнить всем пациентам все необходимые прививки в соответствии с действующими рекомендациями по проведению профилактической вакцинации. Вакцинация живыми вакцинами одновременно с применением препарата Ксельжанс® не рекомендуется. При принятии решения об использовании живых вакцин до начала лечения препаратом Ксельжанс® следует учитывать ранее существующую иммунодепрессию у конкретного пациента.

Проведение профилактической вакцинации против опоясывающего герпеса следует рассматривать в соответствии с рекомендациями по вакцинации. Следует с особым вниманием подходить к пациентам с длительно текущим РА, получавшим ранее лечение одним или несколькими биологическим БПРП. При необходимости применения живой вакцины против опоясывающего герпеса ее следует вводить только пациентам с наличием в анамнезе ветряной оспы или пациентам с наличием антител к вирусу ветряной оспы (ВВО). Если сведения о наличии ветряной оспы в анамнезе считаются сомнительными или ненадежными, рекомендуется выполнить анализ на антитела к ВВО.

Вакцинация живыми вакцинами должна выполняться по меньшей мере за 2 недели, но предпочтительнее за 4 недели, до начала лечения препаратом Ксельжанс® в соответствии с действующими рекомендациями по вакцинации, касающимися применения иммуномодулирующих средств. Данные о вторичной передаче инфекции при введении живых вакцин пациентам, получающим лечение препаратом Ксельжанс®, отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста, в целом, подвержены повышенному риску возникновения нежелательных явлений, которые имеют более тяжелую степень, поэтому при лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Лактоза

Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние прочих лекарственных препаратов на фармакокинетику (ФК) препарата Ксельжанс®

В связи с тем, что Ксельжанс® метаболизируется CYP3A4, существует вероятность его взаимодействия с препаратами, ингибирующими или индуцирующими активность CYP3A4. Воздействие препарата Ксельжанс® повышается при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) или при одновременном применении с одним или несколькими препаратами, которые вызывают как умеренное ингибирование CYP3A4, так и сильное ингибирование CYP2C19 (например, флуконазолом).

Воздействие препарата Ксельжанс® уменьшается при его одновременном применении с сильными индукторами CYP (например, рифампицином). Маловероятно, что ингибиторы только CYP2C19 или P-гликопротеина существенно изменят фармакокинетику препарата Ксельжанс®.

Одновременное применение препарата Ксельжанс® с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4), флуконазолом (умеренный ингибитор CYP3A4 и сильный ингибитор CYP2C19), такролимусом (слабый ингибитор CYP3A4) и циклоспорином (умеренный ингибитор CYP3A4) приводило к повышению значения ППК препарата Ксельжанс®, тогда как его одновременное применение с рифампицином (сильный индуктор CYP) приводило к снижению значения ППK препарата Ксельжанс®. Одновременное применение препарата Ксельжанс® с сильными индукторами CYP (например, рифампицином) может приводить к потере или снижению клинического ответа на лечение. Одновременное применение препарата Ксельжанс® и сильных индукторов CYP3A4 не рекомендуется. При одновременном применении препарата Ксельжанс® с кетоконазолом и флуконазолом наблюдалось повышение значения Cmax препарата Ксельжанс®, тогда как при совместном применении с такролимусом, циклоспорином и рифампицином наблюдалось снижение его значения Cmax. Совместное применение препарата Ксельжанс® с МТТ в дозе 15–25 мг один раз в неделю не влияло на фармакокинетику препарата Ксельжанс® у пациентов с РА.

Влияние препарата Ксельжанс® на фармакокинетику прочих лекарственных препаратов

Ксельжанс® при совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не изменял их фармакокинетику.

У пациентов с РА совместное применение препарата Ксельжанс® с МТТ в дозе 15–25 мг один раз в неделю приводило к снижению значений ППК и Cmax МТТ на 10 % и 13 % соответственно. Степень снижения воздействия МТТ не требует изменения индивидуально подобранной дозы этого препарата.

Специальные предупреждения

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте 65 лет и старше частота возникновения инфекций является более высокой. При возникновении каких-либо признаков или симптомов инфекции сообщите об этом врачу как можно скорее.

Пациенты азиатского происхождения

У японцев и корейцев частота возникновения опоясывающего герпеса является более высокой. При возникновении болезненных пузырей на коже сообщите об этом врачу.

У Вас также может быть повышен риск некоторых проблем со стороны легких. При возникновении трудностей с дыханием сообщите об этом врачу.

Применение в педиатрии

Применение препарата Ксельжанс® не рекомендуется у детей или подростков в возрасте младше 18 лет. Безопасность и эффективность препарата Ксельжанс® у детей и подростков еще не установлены.

Во время беременности или лактации

В качестве меры предосторожности применение препарата Ксельжанс® во время беременности не рекомендуется.

Женщины, способные к деторождению/контрацепция у женщин

Женщинам, способным к деторождению, следует порекомендовать использовать эффективные методы контрацепции во время терапии препаратом Ксельжанс® и в течение по крайней мере 4 недель после приема последней дозы препарата.

Кормление грудью

Способность препарата Ксельжанс® проникать в женское грудное молоко не установлена. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить нельзя. В качестве меры предосторожности применение препарата Ксельжанс® во время кормлению грудью не рекомендуется.

Фертильность

Формальные исследования потенциального влияния препарата на репродуктивную функцию человека не проводились.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Ксельжанс® не оказывает влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами или влияет на нее в незначительной степени.

Препарат Ксельжанс® содержит лактозу

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Ксельжанс® 5 мг содержит приблизительно 61 мг лактозы моногидрат. Если врач сообщил о том, что у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, перед применением этого лекарственного препарата обратитесь к врачу.

Препарат Ксельжанс® содержит натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Рекомендации по применению

Лечение препаратом Ксельжанс® должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт диагностики и лечения состояний, при которых показан препарат Ксельжанс®.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Коррекция дозы*

При применении в комбинации с МТТ коррекция дозы препарата не требуется.

Временное прекращение применения препарата и его отмена

В случае возникновения серьезной инфекции, лечение препаратом Ксельжанс® необходимо приостановить до тех пор, пока инфекция не будет контролироваться.

При дозозависимых нарушениях лабораторных параметров, в том числе лимфопении, нейтропении и анемии, может понадобиться временное прекращение применения препарата. Рекомендации по временному прекращению применения препарата или его отмене, указанные в таблицах 1, 2 и 3 ниже, основаны на тяжести отклонений от нормы результатов лабораторных исследований.

Начинать терапию препаратом у пациентов с абсолютным количеством лимфоцитов (АКЛ) менее 750 клеток/мм3 не рекомендуется.

Таблица 1. Низкое абсолютное количество лимфоцитов

Начинать терапию препаратом у пациентов с абсолютным количеством нейтрофилов (АКН) менее 1000 клеток/мм3 не рекомендуется.

Таблица 2. Низкое абсолютное количество нейтрофилов

Начинать терапию препаратом у пациентов с уровнем гемоглобина менее 9 г/дл не рекомендуется.

Таблица 3. Низкий уровень гемоглобина

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ксельжанс® у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте 65 лет и старше коррекция дозы не требуется. Данные о применении препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничены.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) или умеренным (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелым (клиренс креатинина < 30 мл/мин) нарушением функции почек доза препарата должна быть снижена до 5 мг. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек должны продолжать получать сниженную дозу 5 мг один раз в сутки даже после гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким нарушением функции печени (класс А по классификации Чайлд — Пью) коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд — Пью) доза препарата должна быть снижена до 5 мг один раз в сутки. Ксельжанс® не должен применяться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлд — Пью).

Межлекарственные взаимодействия

У пациентов, получающих сильные ингибиторы цитохрома (CYP) P450 3A4 (например, кетоконазол), доза препарата Ксельжанс® должна быть снижена до 5 мг один раз в сутки. У пациентов, получающих один или более сопутствующих лекарственных препаратов, которые вызывают как умеренное ингибирование CYP3A4, так и сильное ингибирование CYP2C19 (например, флуконазол), доза препарата Ксельжанс® должна быть снижена до 5 мг один раз в сутки.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для перорального применения.

Ксельжанс® принимают внутрь с пищей или без нее.

Пациенты с трудностями при глотании могут разламывать таблетки Ксельжанс® 5 мг и запивать водой. 

Частота применения с указанием времени приема

Старайтесь принимать таблетки в одно и то же время каждый день (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).

Таблетки тофацитиниба можно разламывать и принимать, запивая водой.

Врач может уменьшить дозу препарата, если у Вас есть проблемы с печенью или почками или если Вы принимаете некоторые другие лекарственные препараты. Врач также может приостановить или полностью отменить лечение, если анализы крови показывают уменьшение количества лейкоцитов или эритроцитов.

Препарат Ксельжанс® предназначен для приема внутрь. Вы можете принимать препарат Ксельжанс® независимо от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В случае передозировки рекомендуется наблюдать пациента на предмет возникновения признаков и симптомов нежелательных реакций. Специфического антидота для лечения передозировки препарата Ксельжанс® нет. Следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропуск приема пропущенной таблетки. Примите следующую таблетку в обычное время и продолжайте лечение как и прежде.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Вам не следует прекращать прием препарата Ксельжанс® без обсуждения со своим врачом.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Данный препарат, как и все другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех пациентов.

Некоторые из них могут быть серьезными и требовать медицинской помощи.

Возможные серьезные побочные эффекты

В редких случаях инфекции могут угрожать жизни.

При возникновении любого из указанных ниже серьезных побочных эффектов Вам следует немедленно сообщить об этом врачу.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто

• пневмония

• грипп

• опоясывающий герпес

• инфекция мочевыводящих путей

• синусит

• бронхит

• назофарингит

• фарингит

Нечасто

• туберкулез

• дивертикулит

• пиелонефрит

• панникулит

• простой герпес

• вирусный гастроэнтерит

• вирусная инфекция

Редко

• сепсис

• уросепсис

• диссеминированный туберкулез

• некротизирующий фасциит

• бактериемия

• стафилококковая бактериемия

• пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii

• пневмококковая пневмония

• бактериальная пневмония

• энцефалит

• атипичная микобактериальная инфекция

• цитомегаловирусная инфекция

• бактериальный артрит

Очень редко

• туберкулез центральной нервной системы

• менингит криптококковый

• инфекция, вызванная комплексом Mycobacterium avium

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы)

Нечасто

• немеланомный рак кожи

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто

• анемия

Нечасто

• лейкопения

• лимфопения

• нейтропения

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

• реакция гиперчувствительности*

• ангионевротический отек*

• крапивница*

Нарушения метаболизма и питания

Нечасто

• дислипидемия

• гиперлипидемия

• обезвоживание

Нарушения со стороны психики

Нечасто

• бессонница

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

• головная боль

Нечасто

• парестезия

Нарушения со стороны сосудов

Часто

• артериальная гипертензия

Нечасто

• венозная тромбоэмболия**

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто

• кашель

Нечасто

• одышка

• заложенность придаточных пазух носа

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

• боль в животе

• рвота

• диарея

• тошнота

• гастрит

• диспепсия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто

• жировой гепатоз

• повышенный уровень печеночных ферментов

• повышенный уровень трансаминаз

• отклонение от нормы биохимических показателей функции печени

• повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто

• сыпь

Нечасто

• эритема

• зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто

• артралгия

Нечасто

• скелетно-мышечная боль

• опухание суставов

• тендинит

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто

• периферический отек

Нечасто

• пирексия

• повышенная утомляемость

Лабораторные и инструментальные данные

Часто

• повышение уровня креатинфосфокиназы в крови

Нечасто

• повышение уровня креатинина в крови

• повышенный уровень холестерина в крови

• повышение уровня липопротеинов низкой плотности

• увеличение массы тела

Травмы, интоксикации и осложнения процедур

Нечасто

• растяжение связок

• растяжение мышцы

* Данные, полученные от спонтанных сообщений.

** Венозная тромбоэмболия включает ТЭЛА и ТГВ.

В целом, при приеме препарата Ксельжанс® отдельно наблюдалось меньше побочных эффектов, чем при применении в комбинации с метотрексатом при ревматоидном артрите.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - тофацитиниба цитрат 8.078 мг (эквивалентно тофацитинибу 5.0 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: опадрай® II белый 33G28523 (гипромеллоза 2910 6 сР (Е 464), титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол (ПЭГ 3350), триацетин (глицерола триацетат)).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «JKI 5» на другой.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

При температуре не выше 30 ºС.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ

Бетриебштатте Фрайбург,

Мусвалдалле 1

79090 Фрайбург, Германия

Тел: +49 761 5180

Факс: +49 761 518-3070

Держатель регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн

235 Ист 42 Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк 10017-5755

Tел: 212-573-2323

Факс: 212-573-1895

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал компании Pfizer Export B.V. (Пфайзер Экспорт Би.Ви.) в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г.Алматы, 050000, Медеуский район, пр. Н. Назарбаева, д. 100/4

Тел.: +7 (727) 250 09 16

Факс: +7 (727) 250 42 09     

электронная почта: PfizerKazakhstan@pfizer.com