Кометад

Кометад

Колистиметат натрий

Инъекция немесе инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1000000 ЕД

Бір құтының ішінде

белсенді зат – колистиметат натрий 1000000 ӘБ (80 мг)

Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да препараттар. Полимиксиндер. Колистин.

ATХ коды J01ХВ01

Фармакокинетикасы

Вена ішіне 30 минуттық инфузия түрінде жағдайы тұрақтағанша препаратты тәулігіне 7,5 мг/кг дозада қолданғаннан кейін пациенттерде Cmax 23±6 мг/л, ал 8 сағаттан соң Сmin 4,5±4 мг/л құраған.

Пациенттерге 12 күн бойы әрбір 8 сағат сайын 2 000 000 ӘБ тағайындалған басқа зерттеулерде Cmax 12,9 мг/л (5,7-29,6 мг/л) және Сmin – 2,76 мг/л (1,0-6,2 мг/л) құраған. 150 мг (2 000 000 ӘБ) болюсті инъекция тағайындалған дені сау еріктілерде сарысудағы 18 мг/л ең жоғары концентрация инъекциядан кейін 10 мин соң байқалған.

Ақуыздармен байланысуы елеусіз. Полимиксиндер бауырда, бүйректе, мида, жүрек пен бұлшықеттерде жинақталады. Зерттеу барысында пациенттерде таралудың тұрақты көлемі 0,09 л/кг құраған.

Колистиметат натрий қабылдаудан кейін бауырда колистиннің белсенді метаболитіне іn vivo метаболизиденеді. Дозаның 80%-ы несепте өзгермеген түрде анықталуы мүмкін және олар өтпен шығарылмайды, қалған препарат тіндерде белсенділігін жояды деп болжамдауға болады. Препарат парентеральді қолданудан кейін бүйрекпен сыртқа шығарылады. Парентеральді дозаның 40%-ы 8 сағат ішінде және шамамен 80%-ы - 24 сағаттан соң шығарылады. Колистиметат натрий несеппен сыртқа шығарылатын болғандықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препарат жинақталуын болдырмас үшін дозаны төмендету қажет етіледі. Дені сау ересек адамдарға вена ішіне енгізгеннен кейін препараттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрады.

Колистиметат натрий кинетикасы қалыпты бүйрек функциясы жағдайында егде жастағы ересектерді қоса, балалар мен ересектерде осыған ұқсас.

Препаратты емшек еметін балаларда қолдануға қатысты деректер шектеулі. Пациенттердің мұндай топтарында қан плазмасында анағұрлым жоғары ең көп концентрациялар мен жартылай шығарылу кезеңінің барынша ұзақ кезеңін ескерген жөн, сондай-ақ қан сарысуында әсер етуші заттардың деңгейін бақылау қажет.

Фармакодинамикасы

Кометад - Ваcillus polymyxa var. сolistinus алынған циклді полипептид антибиотигі және полимиксиндер тобына жатады. Полимиксиндер антибиотиктері – бактериялар жасушалық жарғақшаларын зақымдау жолымен әсер ететін катиондық агенттер. Полимиксиндер гидрофобты сыртқы жарғақшасы бар грамтеріс бактерияларға қатысты таңдап әсер етеді. Төзімді бактериялар этаноламинмен немесе аминоарабинозамен орын алмастыратын липополисахаридтердің фосфатты топтарының модификациясымен сипатталады.

Колистиметат натрий мен полимиксин В арасында айқаспалы төзімділікке жол беріледі. Полимиксиндердің әсер ету механизмдері басқа антибиотиктердің әсер ету механизмінен ерекшеленетіндіктен, колистиметат натрий мен полимиксин В жоғарыда аталған механизм жолымен төзімділігі дәрілік заттардың басқа топтарына төзімділікті болжамдамайды.

Колистиметат натрийге сезімтал бактерияларды сәйкестендіру үшін жалпы ең төмен тежеуші концентрация (ТТК) ұсынылған, ол 4 мг/мл құрайды. Колистиметат натрийге анағұрлым төзімді: Acinetobacter (нәтижелер клиникалық тиімділікпен in vitro өзара байланыса алмайды), Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa.

Колистиметат натрий ТТК 8 мг/мл құрайтын бактериялар төзімді деп бағаланады. Enterobacter spp. және Klebsiella spp. үшін жүре біткен төзімділік болуы мүмкін. Төзімділерге грамоң бактерияларды, анаэробты бактерияларды, Neisseria spp., Brucella spp., Proteus spp., Providencia spp., Serratia spp. және Burkholderia cepacia жатқызады

- кеңінен пайдаланылатын жүйелік бактерияға қарсы дәрілерді қолдануға болмайтын немесе бактериялық төзімділік дамуына байланысты тиімсіздігі кезінде төменгі тыныс алу жолдары мен несеп жолының инфекцияларын қоса, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Citrobacter spp. туындатқан ауыр инфекцияларды емдеуде

Дозалау режимі мен емдеу ұзақтығы инфекцияның типі мен ауырлығына, патогенді микроорганизм сезімталдығына, пациенттің жағдайына, сондай-ақ пациенттің жасына, дене салмағына және бүйрек функциясы жағдайына байланысты белгіленеді.

Ересектер үшін демеуші доза 2-3 дозаға бөлініп, күніне 9 000 000 ӘБ құрайды. Ауыр жағдайдағы пациенттерге 9 000 000 ӘБ тағайындалады. Ауыр инфекциялар кезінде жалпы тәуліктік дозаны 12 000 000 ӘБ дейін арттыруға болады.

Дене салмағы 40 кг дейінгі балаларға Кометадты 3 дозаға бөліп, тәулігіне 75 000-150 000 ӘБ/кг дозаларда тағайындайды.

Ұсынылатын емдеу курсы 5 күн.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде креатинин клиренсі <50 мл/мин төмендегенде препараттың тәуліктік дозасын 2 есе азайтады.

Ерітіндіні енгізу тәртібі

Кометадты вена ішіне 50 мл инфузия түрінде 30-60 мин бойы енгізеді. Венаға кіру жолы (TIVAD) толығымен имплантацияланған құрылғысы бар пациенттерде кем дегенде 5 мин бойы енгізелетін болюсті инъекция қолдануға болады.

Өте жиі (1/10):

- нейроуыттылық (артық дозаланумен, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дұрыс тағайындалмаған дозамен және нейробұлшықет блокаторларын немесе ұқсас неврологиялық әсерлері бар басқа да препараттармен қатар қолдануға байланысты болуы мүмкін; дозаны төмендету осы симптомдардың азаюына ықпал етуі ықтимал); сезімталдықтың транзиторлы бұзылулары (бет парестезиясы); бас ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, парестезия

- қышыну

- қанда және/немесе несепте креатинин жоғарылауымен және/немесе бүйрек креатинин клиренсінің төмендеуімен байқалатын бүйрек функциясының бұзылуы

Сирек (1/10 000, 1/1000):

- бүйрек жеткіліксіздігі

Белгісіз жиілікпен (маркетингтен кейінгі байқау үдерісінде айындалған)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары: тері бөртпесі, Квинке ісінуі

- бас айналу, атаксия

- жүрек айну, тілдің ашуын сезіну, жағымсыз дәм сезіну

- инъекция орнындағы реакция.

- колистиметат натрийге (колистин) немесе полимиксин В-ға жоғары сезімталдық

- қатерлі миастения (миастения gravis)

- 6 жасқа дейінгі балалар.

Колистиметат натрийді нейроуытты және/немесе нефроуытты әсері бар препараттармен, мысалы, аминогликозидтермен (гентамицинмен, амикацинмен, нетилмицин және тобрамицинмен) бір мезгілде қолданбаған жөн. Цефалоспориндермен, ілмектік диуретиктермен (оның ішінде фуросемид, этакрин қышқылы және т.б.) бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылық қаупі күшеюі мүмкін.

Колистиметат натрий препаратын наркозға арналған ингаляциялық дәрілермен, орталықтан және шеткері әсер ететін миорелаксанттармен және аминогликозидтермен бір мезгілде қолданғанда жүйке-бұлшықет берілісі блокадасының қаупі артады.

Басқа антибиотиктермен емдеу кезіндегі сияқты колистиметат натрий препаратын қолдану аясында төзімді микроорганизмдер штамдары пайда болуы ықтимал. Емді тоқтатқаннан және/немесе ауыстырғаннан кейін препарат тиімділігінің қалпына келуі мүмкін.

Колистиметат натрийді порфириясы бар пациенттерге сақтықпен қолдану қажет.

Колистиметат натрийдің ұсынылған дозасынан асып кеткен жағдайда нефроуыттылық құбылысы туындауы ықтимал.

Колистиметат натрийді бауыр функциясы бұзылған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Мұндай пациенттерде емдеудің басында бүйрек функциясын бағалау мен ем барысында оны бақылап отыру және жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер пайда болуын қадағалау ұсынылады. Сондай-ақ қан сарысуында колистиметат натрий концентрациясын бақылау қажет.

Барлық дерлік бактериялық препараттарды қабылдау кезінде антибиотиктер қолдануға байланысты колит және жалған жарғақшалы колит байқалған, натрий колистиметатын қолданудан да туындауы мүмкін. Ауырлық дәрежесі жағынан олар ауыр дәрежеліден өлімге әкелетін колитке дейін құбылып отыруы мүмкін. Сондықтан бұл диагнозды натрий колистиметатын қабылдау кезінде немесе одан кейін диарея байқалатын пациенттерде ескерудің маңызы зор. Колистиметат натриймен емді және Clostridium difficile емдеуге арналған арнайы препаратты қолдануды тоқтату ықтималдығын қарастырған жөн. Перистальтиканы басатын дәрілік препараттарды берудің керегі жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Колистиметат натрийдің жүктілік кезіндегі клиникалық қауіпсіздігі анықталмаған. Колистиметат натрий плацентарлық бөгет арқылы өтуге қабілетті және эмбриондық уыттылыққа әкелуі мүмкін. Препаратты оны қолданудың ықтимал пайдасы шаранаға төнетін қауіп мүмкіндігінен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Әрбір жағдайда препаратты дәрігердің мұқият қадағалуымен қолдану керек!

Колистиметат натрий емшек сүтімен бөлінеді, сондықтан препаратты лактация кезеңінде қолдану қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату туралы мәселе қарастырылуы керек. Натрий колистиметатының ана сүтімен бала организміне түсуі диарея және Blastomyces spp. ішек колонизациясы дамитын ішек микрофлорасы теңгерімсіздігіне әкелуі мүмкін. Сенсиблизацияның даму мүмкіндігін ескерген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Колистиметат натрийді қолдану кезінде бас айналу, сананың шатасуы және көрудің бұзылуы ықтималдығымен нейроуыттылық дамуы мүмкін. Осындай реакциялар пайда болғанда пациенттер препаратты қолданған кезең бойы көлік құралдарын басқарудан және күрделі механизмдермен жұмыс істеуден тартына тұрғандары дұрыс, алкоголь тұтынуға болмайды.

Симптомдары: колистиметат натрийдің артық дозалануы нейробұлшықет блокадасының себебі болып табылады, ол өз кезегінде бұлшықет әлсіздігі, ентігу және тыныс алудың тоқтап қалуына әкелуге қабілетті. Артық дозалану, несеп бөлінудің төмендеуімен, сондай-ақ мочевинада азот концентрациясының және қан плазмасында креатининнің артуымен сипатталатын жедел бүйрек жеткіліксіздігіне себеп болуы мүмкін.

Емі: колистиметат натрий артық дозалануы кезінде арнайы антидоты жоқ; демеуші ем ұсынылады. Препарат енгізу жылдамдығын арттыру үшін маннитол көмегімен қарқынды диурез, ұзаққа созылатын гемодиализ немесе перитонеальді диализ қолдануға болады, алайда олардың тиімділігі дәлелденбеген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

80 мг (1000000 ӘБ) белсенді заттан резеңке хлорбутил тығынмен тығындалған және алғашқы ашылуы бақыланатын алюминий қалпақшамен бұрап жабылған сыйымдылығы 10 мл I типті түссіз боросиликат шыны құтыға салынған.

10 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады..

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші және қаптаушы

Xellia Pharmaceuticals ApS, Дания

Алвоген ИПКо С.ар.л, Люксембург

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» өкілдігі

050026, Алматы қ., Бөгенбай батыр к-сі 241,

«Ордабасы» бизнес орталығы, 507 кеңсе,

тел: 378 22 82, факс: 378 21 55

Электрондық пошта: drugsafety.kz@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com