Карденор (Норэпинефрин)

Карденор

Норэпинефрин

Лекарственная форма, дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 4 мг/4 мл

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адренергические и допаминергические препараты. Норэпинефрин.

Код ATХ C01CA03

Препарат показан к применению в качестве экстренной меры для восстановления артериального давления в случаях острой гипотензии у взрослых.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- артериальная гипертензия: пациенты с артериальной гипертензией могут быть более чувствительны к вазопрессорному действию Карденора

- гипертиреоз: пациенты с гипертиреозом обладают высокой чувствительностью к норадреналину, и токсическое действие может проявляться при применении в низких дозах

- стенокардия Принцметала: у пациентов со стенокардией Принцметала скорость коронарного кровотока может значительно снижаться и привести к развитию инфаркта миокарда

- артериальная гипотензия, обусловленная уменьшением объема циркулирующей крови

- гиперкапния, гипоксия и окклюзионные заболевания сосудов

- проведение общей анестезии хлороформом, циклопропаном и галотаном в связи с возможным увеличением возбудимости мышц сердца и риском развития аритмии

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Норадреналин предназначен для применения только медицинским персоналом, знакомым с его применением.

Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительны к действию норадреналина.

Особую осторожность следует соблюдать при применении пациентам с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, поскольку норадреналин может усиливать ишемию и увеличивать площадь инфаркта. Аналогичную осторожность следует соблюдать у пациентов с артериальной гипотензией после инфаркта миокарда, у пациентов с вариантной стенокардией Принцметала и у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией или гипертиреозом.

Сердечно-сосудистая система

При инфузии норадреналина необходим частый контроль артериального давления и скорости инфузии от начала введения до достижения желаемого артериального давления, чтобы избежать развития гипертензии в результате проявления свойств альфа-агониста.

Продолжительное введение любого сильнодействующего вазопрессора может привести к снижению объема циркулирующей крови, которое следует постоянно корректировать с помощью заместительной инфузионной терапии и поддержанием электролитного баланса. Если объем циркулирующей крови не скорректирован, то после прекращения инфузии может возобновиться артериальная гипотензия, или может поддерживаться артериальное давление с риском тяжелой периферической и висцеральной вазоконстрикции (например, снижение перфузии почек) с уменьшением кровотока и перфузии тканей с последующей гипоксией тканей и лактоацидозом с возможным ишемическим повреждением тканей.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания следует сократить дозу.

Влияние крови

Норадреналин следует с осторожностью применять пациентам с выраженной гипоксией или гиперкарбией.

В случае гипоксии или повышенной концентрации углекислого газа в крови применение Карденора может вызвать нерегулярное сердцебиение (учащенный пульс или нескоординированные, непроизвольные сокращения сердца); вследствие этого препарат Карденор не следует применять без назначения врача.

Риск экстравазации

Экстравазация раствора может вызвать местный некроз тканей. Норадреналин вызывает значительное повреждение тканей, поэтому следует применять препарат только в разбавленном виде. По возможности препарат следует вводить центрально в крупную вену и необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать экстравазации.

Место инфузии следует часто проверять на предмет свободного кровотока. Следует проявлять осторожность, чтобы избежать экстравазации, которая может вызвать некроз тканей, окружающих вену, используемую для инфузии. В связи с вазоконстрикцией стенок вены с повышенной проницаемостью может иметь место протекание норадреналина в ткани, окружающие инфузионную вену, вызывая побледнение тканей, которое не связано с очевидной экстравазацией. Следовательно, если происходит побледнение, следует рассмотреть возможность изменения места инфузии, чтобы ослабить явления местной вазоконстрикции.

Лечение ишемии вследствие экстравазации

При протекании препарата из сосуда или инъекции мимо вены возможно повреждение тканей в результате сосудосуживающего действия на кровеносные сосуды. В зону инъекции необходимо как можно быстрее ввести 10-15 мл физиологического раствора, содержащего от 5 мг до 10 мг фентоламина мезилата. Следует использовать шприц с тонкой иглой для подкожных инъекций и вводить местно.

У пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» применение препарата Карденора следует избегать.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Нежелательные комбинации

- Ингаляционные галогенсодержацие анестетики: тяжелая желудочковая аритмия (повышение возбудимости сердца).

- Имипраминовые антидепрессанты: пароксизмальная гипертензия с возможностью развития аритмии (угнетение проникновения симпатомиметиков в симпатические волокна).

- Серотонинергические-адренергические антидепрессанты: пароксизмальная гипертензия с возможностью развития аритмии (угнетение проникновения симпатомиметиков в симпатические волокна).

Комбинации, требующие мер предосторожности при применении

- Неселективные ингибиторы МАО: усиление прессорного действия симпатомиметика, обычно умеренного. Следует применять только под тщательным медицинским наблюдением.

- Селективные ингибиторы МАО-А: экстраполяция действия неселективных ингибиторов МАО: риск усиления прессорного действия. Следует применять только под тщательным медицинским наблюдением.

- Линезолид: экстраполяция действия неселективных ингибиторов МАО: риск усиления прессорного действия. Следует применять только под тщательным медицинским наблюдением.

Следует соблюдать осторожность при применении норадреналина с альфа- и бета-блокаторами, так как это может привести к тяжелой гипертензии.

При применении норадреналина со следующими препаратами необходимо соблюдать осторожность, поскольку они могут вызывать усиление сердечных эффектов: гормоны щитовидной железы, сердечные гликозиды, антиаритмические средства.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать сосудосуживающее и сосудосуживающее действие.

Вазопрессорный эффект вследствие α-адренергической активности кровеносных сосудов может быть снижен путем одновременного приема α-адреноблокатора, такого как фентоламина мезилат. Введение β-адреноблокатора, такого как пропранолол, вызывает снижение стимуляции сердечных мышц (β1-адренергический эффект), а также увеличивает артериальную гипертензию после уменьшения гиперартериолярной дилатации (β2-адренергический эффект).

Специальные предупреждения

Инфузионные растворы норадреналина не следует смешивать с другими лекарственными препаратами (кроме указанных в разделе «Метод и путь введения»).

Норадреналин несовместим с растворами щелочей или окислителями, барбитуратами, хлорфенирамином, хлоротиазидом, нитрофурантоином, новобиоцином, фенитоином, бикарбонатом натрия, йодидом натрия, стрептомицином, инсулином (сообщалось об 1 случае несовместимости).

Известно, что норадреналин повышает уровни глицерина, ацетоацетата, β-гидроксибутирата и глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с норадреналином снижаются уровни инсулина, пирувата и аланина в плазме крови.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Норадреналин может нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Препарат также может вызывать сокращение матки беременной и приводить к асфиксии плода на поздних сроках беременности. Таким образом, данные возможные риски применения препарата Карденор для плода следует сопоставить с потенциальной пользой для матери.

Информация о применении норадреналина в период лактации отсутствует.

Особая информация о вспомогательных веществах

Карденор содержит в качестве вспомогательного вещества натрия метабисульфит, который может вызывать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

Карденор содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, т.е. считается препаратом, свободным от натрия.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Информация о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствует. Следовательно, управлять транспортными средствами или работа с механизмами не рекомендуется.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Препарат Карденор предназначен для применения медицинским персоналом.

Карденор содержит 8 мг/4 мл норадреналина тартрата. Дозу рассчитывают на основе адреналина. Каждые 2 мг норадреналина эквивалентны 1 мг норадреналина основания. Следовательно, каждая ампула содержит 4 мг норадреналина основания.

Перед введением препарат для парентерального введения необходимо визуально осмотреть на предмет наличия частиц или изменения цвета. Норадреналин вводят парентерально в виде внутривенной инфузии.

Взрослые

Коррекция артериального давления

В случае острой гипотензии перед применением любого вазопрессорного препарата необходима коррекция гиповолемии. Норадреналин следует применять до или одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Начальная скорость инфузии

Начальная скорость инфузии при массе тела 70 кг должна составлять от 10 мл/час до 20 мл/час (от 0,16 мл/мин до 0,32 мл/мин). Это эквивалентно от 0,8 мг/час до 1,6 мг/час норэпинефрина гидротартрата (или от 0,4 мг/час до 0,8 мг/час норадреналина основания). В некоторых случаях возможно применение более низкой начальной скорости инфузии 5 мл/час (0,08 мл/мин), что эквивалентно 0,2 мг/час норадреналина основания (0,4 мг/час норэпинефрина гидротартрата).

Титрование дозы

После того, как инфузия норэпинефрина установлена, дозу следует титровать в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом. Существуют большие индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Целью должно быть достижение нижней границы нормального систолического артериального давления (100-120 мм. рт. ст.) или достижение адекватного уровня среднего значения артериального давления (свыше 6580 мм. рт. ст. - в зависимости от состояния пациента).

Таблица 1. Титрование дозы норэпинефрина раствора для инфузий

В некоторых случаях возможно возникновение необходимости разбавления для получения других концентраций препарата. При применении разведений, отличных от 40 мг/л, следует внимательно проверить расчет скорости инфузии перед началом лечения.

Отмена терапии

Инфузию норадреналина следует уменьшать постепенно, поскольку резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста Карденор следует применять с осторожностью, особенно у пациентов, обладающих чувствительностью к симпатомиметикам и норадреналину.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Опыт применения у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью отсутствует.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для внутривенного введения только в виде инфузии.

Карденор следует вводить в виде разбавленного раствора через центральный венозный катетер. Инфузия должна проводиться с контролируемой скоростью с использованием либо шприцевого насоса, либо инфузионного насоса, либо счетчика капель.

Ампулу следует вскрывать непосредственно перед применением препарата. Перед применением ампулы необходимо визуально осмотреть, не следует использовать препарат при наличии каких-либо частиц или изменении цвета.

Разведение

Карденор применяют в виде внутривенной инфузии путем разведения в 1 л 5% раствора глюкозы или смеси 0,9% раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы (в соотношении 50/50). Для пациентов, соблюдающих диету с низким содержанием натрия, для разведения препарата применяют только 5% раствор глюкозы. Раствор глюкозы используется для предотвращения окисления норадреналина до L-норадреналина.

В приведенной ниже таблице представлена информация для расчета степени разбавления содержимого ампулы с целью получения необходимой концентрации норадреналина.

Карденор нельзя смешивать с плазмой или цельной кровью; введение должно выполняться раздельно (например, с использованием Y-образной трубки или отдельных контейнеров при одновременном введении).

Потребление жидкости

Степень разведения зависит от клинической потребности пациента в объеме жидкости. При необходимости введения больших объемов жидкости (декстрозы) при скорости введения, предполагающей высокую дозу вазопрессорного препарата в единицу времени, следует применять более разбавленный раствор, чем 4 мкг/мл. В случае, когда нежелательно введение больших объемов жидкости может потребоваться раствор с концентрацией более 4 мкг/мл.

Место инфузии

Препарат Карденор применяют только в виде внутривенной инфузии.

Инфузии Карденора следует вводить в крупную вену, желательно в переднекубитальную вену, в связи с меньшим риском некроза вышележащей кожи в виду продолжительной вазоконстрикции, следует избегать инъекции в вены нижних конечностей.

Контроль артериального давления

Артериальное давление следует контролировать каждые 2 минуты после начала инфузии до достижения желаемого артериального давления. Если введение препарата будет продолжено, давление следует контролировать каждые 5 минут после достижения желаемого артериального давления.

Скорость инфузии необходимо часто контролировать, и пациента не следует оставлять без присмотра во время введения препарата.

Риск экстравазации

Место инфузии следует часто контролировать на предмет свободного вытекания. Экстравазация Карденора в ткани может происходить в связи с сужением сосудов венозной стенки и увеличением проницаемости. Это состояние не возникает вследствие явной экстравазации и приводит к побледнению тканей. В случае побледнения тканей необходимо сменить место инфузии для уменьшения вазоконстрикции.

Лечение ишемии вследствие экстравазации

При протекании препарата из сосуда или инъекции за пределы вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия препарата на сосуды. При попадании препарата за пределы венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10-15 мл физиологического раствора. Для этого необходимо использовать шприц с тонкой иглой.

Длительность лечения

Введение норадреналина следует продолжать до тех пор, пока сохраняется необходимость поддержки вазоактивными препаратами. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением на протяжении всей терапии. Во время терапии следует тщательно контролировать артериальное давление.

Инфузию норадреналина следует снижать постепенно, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Передозировка может привести к тяжелой гипертензии, рефлекторной брадикардии, значительному увеличению периферического сопротивления и снижению сердечного выброса. Это может сопровождаться сильной головной болью, светобоязнью, загрудинной болью, бледностью, сильным потоотделением и рвотой.

Лечение

Следует отменить введение препарата пациента и начать соответствующее корректирующее лечение.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Инфузию норадреналина следует уменьшать постепенно, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при лечении норареналином. Частота проявления данных побочных реакций классифицируется как "неизвестно" (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- тревожность

- головная боль

- аритмия (при применении сердечных препаратов), брадикардия, стрессовая кардиомиопатия

- артериальная гипертензия, периферическая ишемия, включая гангрену конечностей, снижение объема циркулирующей крови при длительном применении

- диспноэ

- экстравазация, некроз в месте инъекции

Продолжительное введение норадреналина для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызывать следующие симптомы:

- тяжелая периферическая и висцеральная вазоконстрикция

- снижение почечного кровотока

- снижение выработки мочи

- гипоксия тканей

- увеличение уровня лактата в сыворотке крови

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна ампула содержит

активное вещество - норадреналина тартрат 8 мг (эквивалентно норадреналина моногидрату 4 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, кислота винная 0.1 Н, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, свободный от механических частиц.

По 4 мл в ампулы из бесцветного стекла класса I объемом 5 мл.

По 10 ампул в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Ампулу следует вскрывать непосредственно перед применением препарата.

Препарат сохраняет стабильность при температуре не выше 25 °С в течение 24 часов.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Вем Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.

Организованная промышленная зона Черкезкёй, Район Караагач, Фатих Булвари №:38, Капаклы/Текирдаг/Турция

тел.: +90 (282) 758 13 80

e-mail: info@vemilac.com

Держатель регистрационного удостоверения

Вем Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.

Район Маслак AOS 55, улица 42 Маслак A Блок Sit. №:2/134 Сарыер/Стамбул, Турция

тел.: +90 (212) 347 75 12/13

e-mail: info@vemilac.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ИНТЕРФАРМСЕРВИС»

Казахстан, Алматинская область, Илийский район, с. Ынтымак, ул. Толе би, дом 18

тел.: 8 701 787 29 35

email: aibek_babashov@mail.ru