Йохимбина гидрохлорид
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Йохимбина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - йохимбина гидрохлорида 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, гипромеллоза, целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целюллозы порошковидной (75:25)
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Йохимбин
Код АТХ G04B E04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Йохимбина гидрохлорид полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45-75 минут. Для AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) характерны выраженные колебания, что обусловлено эффектом первого прохождения через печенку. Cmax (максимальная концентрация в плазме) и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.
В плазме крови 82 % йохимбина связывается с белком. Небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость. Равномерно распределяется в тканях.
Метаболизируется печенью и внепеченочно с образованием двух гидроксилированных метаболитов: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.
Период полувыведения йохимбина после применения одноразовой дозы составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11-гидроксийохимбину более длителен – приблизительно 6 часов. После многоразового применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа к более 8 часов.
Фармакодинамика
Йохимбина гидрохлорид – алкалоид коры западноафриканского дерева Corynanthe, усиливает потенцию (афродизиак). Механизм фармакологического действия йохимбина обусловлен селективной блокадой центральных и периферических, расположенных в кавернозной ткани и кавернозных артериях пресинаптических альфа2-адренорецепторов. В высоких дозах блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Усиливает выделение и обмен норадреналина в ЦНС, оказывает психостимулирующий эффект, повышает двигательную активность и реакционную способность, сексуальное влечение, может усиливать тревожность. Предполагают, что йохимбина гидрохлорид оказывает стимулирующее действие на допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов, ослабляет серотонинергические.
Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α2-адренорецепторов.
Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена, усиление притока крови к органам малого таза и прямой эффект на ткани, |какие| принимающие участие в эрекции.
Показания к применению
- эректильная дисфункция различного происхождения
Способ применения и дозы
Назначают взрослым мужчинам внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина гидрохлорида (1/2 таблетки) 3 раза в день и постепенно увеличивая максимально до 1-2 таблеток (5-10 мг) 3 раза в день. Рекомендуемая доза – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.
Терапевтический эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется уменьшение|сбавка| дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.
Побочные действия
- увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального
давления
- головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, тремор, мигрень,
нарушение сна, повышенное возбуждение, потливость
- уменьшение диуреза, дизурия
- приапизм (состояние, которое характеризуется возникновением длительной
эрекции, не связанной с половым возбуждением)
- покраснение кожи, сыпь и другие аллергические реакции.
Редко
- тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к йохимбину и другим
компонентам препарата
- артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ишемическая болезнь
сердца
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
- лечения адреномиметиками
- глаукома
- психические расстройства
- возраст до 18 лет
- пожилой возраст (старше 70 лет)
- наследственные формы непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу)
Лекарственные взаимодействия
Эффекты йохимбина гидрохлорида и клонидина взаимно нейтрализуются, поэтому одновременное их назначение не рекомендуется. Йохимбина гидрохлорид может изменять активность антигипертензивных средств, потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. Йохимбин может снижать активность транквилизаторов, в частности алпрозалама.
Особые указания
Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией. Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек или печени.
Не следует использовать вместе с такими лекарственными средствами, как антидепрессанты, транквилизаторы.
Применение в педиатрии
Препарат не предназначен для применения детям.
Применение в период беременности и лактации
Препарат не предназначен для применения женщинам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут развиться побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от выполнения работ, требующих концентрации внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, особенно в начале лечения.
Передозировка
Симптомы интоксикации. Приблизительно через 20-30 минут после приема избыточной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение страха и тревоги, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенное потливость. Приблизительно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.
Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах – промывания желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли).
Как антидот при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов. Для лечения гипертонического криза можно применять ß-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревоги или галлюцинаций можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На контейнер наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Один контейнер по 50 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Допускается, по согласованию с потребителем, по 132 контейнера, без вложения в коробку, с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
тел. (057) 757-0-777
факс (057) 714-96-20
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
тел. (057) 757-0-777
факс (057) 714-96-20
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Телефон: (057) 714-96-22
Факс: (057) 714-96-22
Электронный адрес: bronina@zt.kharkov.ua