Йохимбина гидрохлорид
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Йохимбин гидрохлориді
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 5мг йохимбин гидрохлориді,
қосымша заттар: картоп крахмалы, лактоза моногидраты, кальций стеараты, гипромеллоза, целлактоза (лактоза моногидраты мен ұнтақ тәрізді целлюлоза қоспасы (75:25)
Сипаттамасы
Ойығы бар, ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Эрекция бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Йохимбин
АТХ коды G04BE04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Йохимбин гидрохлориді 1 сағат ішінде ас қорыту жолдарында толық сіңеді. Қандағы ең жоғарғы концентрациясына 45-75 минуттан кейін жетеді. AUS (плазма концетрациясы қисығы астындағы аудан) үшін айқын тербеліс тән, бұл бауыр арқылы алғашқы өтудің әсерімен түсіндіріледі. Cmax (плазмадағы ең жоғарғы концентрация) және AUS дозаға тәуелді. Препаратты ұсынылған дозаларда ішу арқылы қабылдағанда препараттың жинақталуы орын алмайды. Қан плазмасында йохимбиннің 82 %-ы ақуызбен байланысады. Йохимбин мен 11-гидроксийохимбиннің белсенді метаболитінің шағын бөлігі (плазмалық концентрациядан шамамен 2%) жасушааралық сұйықтыққа өтеді. Тіндерде біркелкі бөлінеді. Бауырда және екі гидроксилденген метаболиттің қалыптасуымен одан тыс метаболизденеді: белсенді 11-гидроксийохимбин метаболиті және төмен белсенді 10-гидроксийохимбин. Йохимбиннің жартылай шығарылу кезеңі бір реттік дозадан кейін 0,25-ден 2,5 сағатқа дейінді құрайды. 11-гидроксийохимбиннің жартылай шығарылу кезеңі одан ұзағырақ – 6 сағатқа жуық. Көп рет қолданғаннан кейін йохимбин кемінде 1 сағаттан 8 сағаттан астам уақытқа дейінгі диапазонда шығарылады. Фармакодинамикасы
Йохимбин гидрохлориді – Батысафрикалық Corynanthe ағашы қабығының алкалоиды, потенцияны (афродизиак) күшейтеді. Йохимбин фармакологиялық әсерінің механизмі кавернозды тінде және кавернозды артерияларда орналасқан орталық және шеткергі пресинаптикалық альфа2-адренорецепторларды селективті бөгеуге негізделген. Жоғарғы дозаларда постсинаптикалық альфа2-адренорецепторларды бөгейді. ОЖЖ норадреналиннің бөлініп шығуын және алмасуын күшейтеді, психиканы көтермелейтін әсер көрсетеді, қозғалыс белсенділігін және реакциялық қабілетті, сексуальді құштарлықты арттырады, үрейді күшейтуі мүмкін. Йохимбин гидрохлориді жүйкелік импульстерді таратудың допаминергиялық және холинергиялық жүйелеріне көтермелейтін әсер береді, серотонинергиялық жүйені әлсіздендіреді деп пайымдалады. Йохимбиннің жыныстық әуестікті белсенді ететіні және стресс нәтижесінде төмендеген жыныстық белсенділікті және коитусқа қабілетті қалыпқа түсіретіні, альфа2-адренорецепторлардың белсенуінен туындаған эрекцияның бұзылуын қалпына келтіретіні тәжірибеде анықталған.
Адамдағы емдік әсері көбінесе йохимбиннің орталық жүйке жүйесіне әсерімен түсіндіріледі. Әсердің ықтимал механизмі жыныс мүшесі тамырларының кеңеюі, қанның кіші жамбас ағзаларына қарай ағуы және эрекцияға қатысатын тіндерге тікелей әсері болып табылады.
Қолданылуы
- шығу тегі әр түрлі эректильді қызметтің бұзылуында
Қолдану тәсілі және дозасы
Орта жастағы еркектерге тамақ ішкен кезде шайнамай және бір стақан сумен ішіп, ішке қабылдауға тағайындайды.
Доза әркімге дербес таңдалады, 2,5 мг йохимбин гидрохлоридін күніне 3 рет (1-2 таблеткадан) қабылдаудан бастап, ең жоғары дозасы күніне 3 рет 1-2 таблеткаға (5-10 мг) дейін біртіндеп ұлғайтуға болады. Ұсынылатын доза – тәулігіне 1-3 рет 1-2 таблеткадан.
Емдік әсері көбінесе 2-3 аптаға кешігіп басталады. Жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда дозаны төмендету ұсынылады. Жағымсыз әсерлер жоғалғаннан кейін дозаны біртіндеп көтеруге болады.
Емдеу ұзақтығы аурудың күрделілігіне байланысты және 3-4 аптаны құрайды.
Жағымсыз әсерлері
- жүректің жиырылу жиілігінің артуы, артериялық қысымның жоғарылауы
- бас ауыруы, бас айналу, ұйқысыздық, үрейлену, діріл, бас сақинасы, ұйқының бұзылуы, жоғары қозушылық, тершеңдік
- диурездің төмендеуі, дизурия
- приапизм (жыныстық қозумен байланысты емес ұзақ эрекцияның пайда болуымен сипатталатын күй)
- терінің қызаруы, бөртпе және басқа да аллергиялық реакциялар.
Сирек
- жүрек айнуы және құсу, тәбеттің жоғалуы, диарея
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- йохимбинге және препараттың басқа компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық
- артериялық гипертензия, артериялық гипотония, жүректің ишемиялық ауыруы
- бауыр және/ бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы
- асқазан мен 12 елі ішектің ойық жара ауруы
- адреномиметиктермен емдеу
- глаукома
- психикалық бұзылыстар
- 18 жасқа дейін
- егде жаста (70 асқан)
- галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығының тұқым қуалайтын түрлері немесе глюкоза-галактоза маьльабсорбциясы синдромы (препараттың құрамында лактоза бар)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Йохимбин гидрохлориді мен клондин әсерлері өзара бейтараптанады, сондықтан оларды бір уақытта тағайындауға болмайды. Йохимбин гидрохлориді гипертензияға қарсы дәрілердің белсенділігін өзгертуі, антидепресанттардың әсерін потенциялауы және олардың жағымсыз әсерлерінің туындау қаупін арттыруы мүмкін. Клопирамин қан плазмасындағы йохимбин деңгейін жоғарылатады. Йохимбин транквилизаторлардың, атап айтқанда алпрозаламның белсенділігін төмендетуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты артериялық қысымның рефлекторлы тахикардиямен бірге күрт төмендеген жағдайында қолдану ұсынылмайды. Бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге препаратты абайлап тағайындау керек. Антидепрессант, транквилизатор тәрізді дәрілік заттармен бірге пайдалануға болмайды.
Педиатрияда қолдану
Препарат балаларға қолдануға арналмаған.
Жүктілік және лактация кезінде
Препарат әйелдерге қолдануға арналмаған.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жекелей сезімталдығы жоғары науқастар препаратты қолданған кезде жағымсыз реакциялар (бас айналуы, діріл) өршуі мүмкін екенін ескере отырып, зейін шоғырландыруды талап ететін жұмыстармен шұғылданбау керек. Емделушілер бас айналудың, әсіресе емнің басында өршуі мүмкіндігі туралы алдын ала хабарлануы тиіс.
Артық дозалануы
Уыттану симптомдары: артық доза қабылданғаннан кейін шамамен 20-30 минуттан соң жалпы әлсіздік, жайылған парестезия, есте сақтаудың және қозғалыс үйлесімділігінің бұзылуы, қатты бас ауыруы, бас айналу, діріл, тахикардия, артериялық гипертензия, қорқыныш және үрейлену сезімі, қан плазмасындағы норадреналин деңгейінің біршама жоғарылауы (нормада 150-550 пг/мл), жүрек айнуы, құсу, мидриаз,сілекей және көзден жас ағу, аса тершеңдік. Шамамен 4 сағаттан соң кеудеде ауыру пайда болады, ол бірнеше сағатқа созылуы мүмкін. Сондай-ақ бас ауыруы, гипертензия және тахикардия да бірнеше сағат сақталуы мүмкін.
Емдеу: Препаратты тоқтату керек. Ерте сатысында – асқазанды шайып, артынша белсенділендірілген көмір және натрий сульфатын (глаубер тұзы) қабылдау қажет.
Артық дозалану жағдайында у қайтарғысы ретінде клонидинді қолдануға болады, ол психикалық әсерлерді де, симпатикалық жүйке жүйесі тарапынан болатын әсерлерді бейтараптандырады. Клонидиннің бастапқы дозасы ішке қабылдауға 0.1-0.2 мг. Ары қарай жүрек-қантамырлық қызметі қалыпқа түскенге және басқа симптомдары азайғанға дейінгі 1 сағат аралықпен 0.1 мг-нан бірнеше жекелеген дозалар қабылдау керек. Гипертониялық кризді емдеу үшін бета-адренобөгегіштерді альфа- адренобөгегіштермен (мысалы, фентоламин) немесе шеткергі вазодилататорлармен (мысалы, нитропруссид) біріктіре тағайындауға болады. Қорқу, үрейлену сезімінде және елестеулерде, егер симпатомиметикалық реакциялар болмаса немесе әлсіз байқалса, бензодиазепин тағайындауға болады. Фенотиазин қатарындағы нейролептиктерді тағайындауға болмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
50 таблеткадан алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақпен жабдықталған дәрілік заттарға арналған пластмасса контейнерде. Контейнердегі бос орынды медициналық гигроскопиялық мақтамен толтырады. Контейнерге өзі желімденетін заттаңба жабыстырылады. 50 таблеткалы бір контейнер мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа орналастырылады. Тұтынушының келісімімен тиісті мөлшерде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтармен, қорапқа салмай, 132 контейнерден гофрланған картон жәшікке салуға жол беріледі.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Здоровье» Фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ.
Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22
тел. (057) 757-0-777
факс (057) 714-96-20
Тіркеу куәлігінің иесі
«Здоровье» Фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ.
Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22
тел. (057) 757-0-777
факс (057) 714-96-20
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
Мекенжайы: «Здоровье» Фармацевтикалық компаниясы» ЖШҚ
Украина, 61013, Харьков қ., Шевченко к-сі, 22
Телефоны: (057) 714-96-22
Факсы: (057) 714-96-22
Электронды поштасы: bronina@zt.kharkov.ua
6