Иста (Ситаглиптин)

Иста

Ситаглиптин

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Ситаглиптин.

Код АТХ А10ВН01

- сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) - в качестве монотерапии как дополнение к физическим нагрузкам и при неэффективности диетотерапии

- сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) - в составе комплексной терапии

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- беременность и период лактации

- сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый)

- диабетический кетоацидоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

Необходимые меры предосторожности при применении

- применяйте препарат по назначению врача

- перед приемом препарата внимательно прочитайте листок-вкладыш

- храните в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других препаратов на ситаглиптин

Метформин. Совместное применение многократных доз метформина в дозе 1000 мг 2 раза/сут с Иста в дозе 50 мг не оказывало значительного влияния на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Циклоспорин. Одновременное применение ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина в разовой дозе 600 мг не оказывало значительного влияния на фармакокинетику и почечный клиренс ситаглиптина. Вследствие этого, не ожидается значимого взаимодействия с другими ингибиторами р-гликопротеина.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин. Исследования in vitro показывают, что основным ферментом, отвечающим за метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, с участием CYP2C8. Метаболизм, в том числе через систему CYP3A4, играет небольшую роль в выведении ситаглиптина у пациентов с нормальной почечной функцией. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или с терминальной стадией заболевания почек. Поэтому сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (такие как, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменять фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией заболевания почек. Клинические данные по влиянию сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 при тяжелой почечной недостаточности на настоящее время не достаточны.

Пробенецид. Исследования in vitro продемонстрировали, что ситаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и органического анионного переносчика-3 (ОАП3). ОАП3-опосредованный транспорт ситаглиптина подавлялся in vitro пробенецидом. Совместное назначение ингибиторов OAП3 не было изучено in vivo.

Влияние ситаглиптина на другие препараты

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральные контрацептивы Клинические исследования in vivo выявили низкую вероятность появления взаимодействий с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 или OCT. Ситаглиптин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику перечисленных препаратов.

Дигоксин. Совместное применение ситаглиптина с дигоксином сопровождалось небольшим повышением концентрации дигоксина в плазме крови. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина, однако следует тщательно наблюдать пациентов, одновременно применяющих ситаглиптин и дигоксин.

Специальные предупреждения

Панкреатит

В постмаркетинговом периоде сообщалось о побочной реакции - острый панкреатит. Отсутствуют данные, устанавливающие причинно-следственную связь между приемом ситаглиптина и возникновением явлений острого панкреатита. Однако пациентам следует сообщать о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающаяся, сильная боль в животе. Наблюдалось исчезновение проявлений панкреатита после отмены Иста (с/без проведения поддерживающего лечения); очень редко сообщалось о случаях некротизирующего или геморрагического панкреатита и/или смерти. При подозрении на панкреатит, следует отменить применение ситаглиптина и других потенциально опасных препаратов.

Гипогликемия при применении в комбинации с другими антигипергликемическими препаратами.

В клинических исследованиях применения ситаглиптина в виде монотерапии и в комбинации с другими препаратами, не вызывающими гипогликемию (например, метформином и/или агонистом PPARγ), показатели частоты возникновения гипогликемии, выявленные при их совместном приеме с ситаглиптином, были схожими с показателями при приеме плацебо.

Как и при назначении с другими антигипергликемическими препаратами, отмечалось появление гипогликемии при назначении ситаглиптина в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины. Поэтому, для снижения риска гипогликемии можно рассматривать применение более низких доз препаратов сульфонилмочевины или инсулина.

Почечная недостаточность

Ситаглиптин выводится почками. Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, или пациентам с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендована более низкая дозировка препарата по сравнению со здоровыми пациентами. Необходимо контролировать состояние здоровья пациентов с почечной недостаточностью при назначении ситаглиптина в комбинации с другими противодиабетическими препаратами.

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговом периоде были получены сообщения о возникновении серьезных реакций гиперчувствительности у пациентов, получавших лечение ситаглиптином. Реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, ангионевротический отек и эксфолиативные состояния кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона), возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения ситаглиптином, а в нескольких случаях - после приема первой дозы. При подозрении на реакцию гиперчувствительности следует немедленно отменить применение препарата, оценить другие возможные причины реакции и назначить альтернативное лечение диабета.

Беременность и период лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности ситаглиптина у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск для человеческого организма неизвестен. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. В связи с отсутствием данных, применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение у детей

Не рекомендуется принимать Иста детям до 18 лет ввиду отсутствия клинических данных.

Применение у пациентов пожилого возраста

В клинических исследованиях безопасность и эффективность ситаглиптина у пожилых пациентов (≥75 лет) были сопоставимыми с таковыми у более молодых пациентов (<75 лет). Нет необходимости в подборе дозы в зависимости от возраста.

У пожилых пациентов с выраженной почечной недостаточностью, как и в других возрастных группах, необходима коррекция дозировки ситаглиптина.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Иста не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Однако следует принимать во внимание головокружение и сонливость, возможные при применении ситаглиптина. Пациентов также следует предупредить о риске возникновения гипогликемии, если Иста применяется в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или с инсулином.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Начальная рекомендуемая доза составляет 100 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции доз препаратов при применении ситаглиптина в комбинации с метформином и/или агонистом PPARγ (тиазолидиндионы). Препараты должны быть приняты одновременно.

При применении ситаглиптина в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, можно рассматривать применение более низких доз препаратов сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии.

При пропуске дозы Иста, пациенту следует принять ее, как только он об этом вспомнил. Не следует принимать двойную дозу препарата в день пропуска.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки Иста не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но≤2.5 мг/дл у женщин) доза Иста составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, при которой требуется гемодиализ или перитонеальный диализ, доза Иста составляет 25 мг один раз в сутки. Иста может применяться вне зависимости от времени диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозировки Иста у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пожилых пациентов не требуется. Применение Иста у пациентов старше 75 лет не изучалось.

Детский возраст

Не рекомендуется применять Иста детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Иста может приниматься независимо от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Небольшие увеличения интервала QTс, которые не были сочтены клинически важными, наблюдались в одном исследовании при приеме ситаглиптина в дозе 800 мг. Клинических исследований с дозировками, превышающими 800 мг, не проводилось.

Лечение: в случае передозировки следует применять стандартные меры, включающие в себя удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клинический мониторинг (включая ЭКГ), симптоматическую терапию (при необходимости).

Ситаглиптин слабо диализируется, однако, в случае клинической необходимости, может назначаться пролонгированный диализ (в течение 3-4 часов удаляется 13.5% дозы).

Нет данных о выведении ситаглиптина при проведении перитонеального диализа.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

В случае пропуска очередного приема препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать 2 дозы подряд.

Прежде, чем начать принимать препарат обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество -- ситаглиптина фосфата моногидрат 128.484 мг (эквивалентно 100 мг ситаглиптина)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата безводного, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, толщиной (4.0 ± 1) мм и длиной (9.0 ± 0.1) мм.

По 7 таблеток помещают в блистер из фольги алюминиевой типа Alu-Alu.

По 4 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Хербион Пакистан Пвт. Лтд.

Промышленный Треугольник

Кахута Роуд, Хумак, Исламабад, Пакистан

Телефон: (92-21) 92-21-35040405-6

Факс: (90-11) 35044263

Держатель регистрационного удостоверения

Хербион Пакистан Пвт. Лтд.

Промышленный Треугольник

Кахута Роуд, Хумак, Исламабад, Пакистан

Телефон: (92-21) 92-21-35040405-6

Факс: (90-11) 35044263

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Фармация Юниверсал»

г. Алматы проспект Аль-Фараби, дом 15, корпус 4В, офис 1604

Телефон: 311-10-80

Е-mail:6T6Tinfo.kz@herbion.com6T