Иста (Ситаглиптин)

Иста

Ситаглиптин

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг

Фармакотерапиялық тобы:

Ас қорыту жүйесі және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Инсулиндерді қоспағанда, қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар. Дипептидилпептидаза тежегіштері-4 (DPP-4). Ситаглиптин.

АТХ коды А10ВН01

- 2 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді) - дене жүктемесіне қосымша монотерапия ретінде және диеталық емнің тиімсіздігі кезінде;

- 2 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді) – кешенді ем құрамында.

Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 1 типті қант диабеті (инсулинге тәуелді)

- диабеттік кетоацидоз

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (клиникалық деректердің болмауына байланысты)

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

- препаратты дәрігердің тағайындауы бойынша қолданыңыз

- препаратты қабылдағанға дейін қосымша-парақты мұқият оқып шығыңыз

- түпнұсқалық қаптамада, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттардың ситаглиптинге әсері

Метформин. 50 мг дозада Истамен тәулігіне 2 рет 1000 мг дозада метформиннің көп реттік дозаларын бірге қолдану 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ситаглиптин фармакокинетикасына елеулі әсер еткен жоқ.

Циклоспорин. 100 мг бір реттік дозада ситаглиптинді және 600 мг бір реттік дозада циклоспоринді бір мезгілде қолдану ситаглиптиннің фармакокинетикасы мен бүйрек клиренсіне елеулі әсер етпеді. Осының салдарынан р-гликопротеиннің басқа тежегіштерімен елеулі өзара әрекеттесуі күтілмейді.

CYP3A4 тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин. In vitro зерттеулері CYP2C8 қатысуымен ситаглиптин метаболизміне жауап беретін негізгі фермент CYP3A4 екенін көрсетеді. Метаболизм, оның ішінде CYP3A4 жүйесі арқылы жүргенде, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ситаглиптиннің шығарылуында аздаған рөлі бар. CYP3A4 қуатты тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) бүйрек функциясы ауыр бұзылған немесе бүйрек ауруының  терминалдық сатысындағы пациенттерде ситаглиптин фармакокинетикасына ықпал етуі мүмкін. Сондықтан күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі немесе бүйрек ауруының терминалдық сатысы бар пациенттерде ситаглиптин фармакокинетикасын өзгерте алады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі кезінде күшті әсер ететін CYP3A4 тежегіштерінің әсері бойынша клиникалық деректер қазіргі уақытта жеткіліксіз.

Пробенецид. In vitro зерттеулері ситаглиптиннің Р-гликопротеин мен органикалық анионды тасымалдаушы-3 (OAP3) үшін субстрат екенін көрсетті. ОАТ3 арқылы ситаглиптиннің тасымалдануы пробенецидпен in vitro бәсеңдеген. OAP3 тежегіштерінің бірлескен тағайындалуы in vivo зерттелмеген.

Ситаглиптиннің басқа препараттарға ықпалы

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральді контрацептивтер in vivo клиникалық зерттеулері CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 немесе OCT субстраттарымен өзара әрекеттесудің төмен ықтималдығын анықтады. Ситаглиптин аталған препараттардың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Дигоксин. Ситаглиптинді дигоксинмен бірге қолдану қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының аздап жоғарылауымен қатар жүрген. Дигоксин дозасын түзету қажет емес, бірақ ситаглиптин мен дигоксинді бір мезгілде қолданатын пациенттерді мұқият қадағалау керек.

Арнайы ескертулер

Панкреатит

Тіркеуден кейінгі кезеңде жағымсыз реакция - жедел панкреатит туралы хабарланды. Ситаглиптинді қабылдау мен жедел панкреатит құбылыстарының пайда болуы арасындағы себеп-салдарлық байланысты белгілейтін деректер жоқ. Алайда пациенттерге жедел панкреатиттің тән белгілері туралы хабарлау керек: іштің тоқтамай, қатты ауыруы. Иста (демеуші ем жүргізумен/жүргізусіз) тоқтатқаннан кейін панкреатит көріністерінің басылуы байқалды; некроздаушы немесе геморрагиялық панкреатит және/немесе өлім жағдайлары өте сирек хабарланды. Панкреатитке күдіктенген кезде ситаглиптин мен басқа ықтимал қауіпті препараттар қолдануды тоқтату керек.

Гипогликемия басқа антигипергликемиялық препараттармен біріктіріп қолданғанда.

Ситаглиптинді монотерапия түрінде және гипогликемия туғызбайтын басқа препараттармен (мысалы, метформин және/немесе PPARγ агонистімен) біріктіріп қолданудың клиникалық зерттеулерінде оларды ситаглиптинмен бірге қабылдаған кезде анықталған гипогликемия туындау жиілігінің көрсеткіштері плацебо қабылдаған кездегі көрсеткіштерге ұқсас болды.

Басқа антигипергликемиялық препараттармен тағайындалғандағыдай, ситаглиптинді инсулинмен немесе сульфонилмочевина препараттарымен біріктіріп тағайындағанда гипогликемияның пайда болуы байқалды. Сондықтан гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина немесе инсулин препараттарының төменгі дозаларын қолдануды қарастыруға болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Ситаглиптин бүйрекпен шығарылады. Дені сау пациенттермен салыстырғанда орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге немесе гемодиализдегі немесе перитонеалдық диализдегі бүйрек ауруының терминалдық сатысымен пациенттерге препараттың неғұрлым төмен дозасы ұсынылады. Ситаглиптинді басқа диабетке қарсы препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің денсаулық жағдайын бақылау қажет.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Постмаркетингтік кезеңде ситаглиптинмен ем алып жүрген пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың күрделі реакциялары жөнінде хабарламалар алынған. Стивенс-Джонсон синдромын қоса, анафилаксия, ангионевроздық ісіну және терінің эксфолиативті жай-күйлері сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары ситаглиптинмен емделу басталған соң алғашқы 3 ай ішінде, ал кейбір жағдайларда бірінші дозаны қабылдағаннан кейін пайда болды. Аса жоғары сезімталдық реакциясынан күдіктенгенде препарат қолдануды дереу тоқтатып, реакцияның өзге де болжамды себептерін бағалау және диабеттің баламалы емін тағайындау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде ситаглиптиннің қауіпсіздігі бойынша талапқа сай және қатаң бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Адам организміне ықтимал қаупі белгісіз. Адамда ситаглиптиннің емшек сүтімен бөлінетін-бөлінбейтіні белгісіз. Деректердің болмауына байланысты препаратты жүктілік кезінде және лактация кезінде қолдануға болмайды.

Балаларда қолданылуы

Клиникалық деректердің болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балаларға Иста қабылдау ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттерде қолдану

Клиникалық зерттеулерде егде жастағы пациенттердегі (≥75 жас) ситаглиптиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі осындай жас пациенттермен салыстырмалы болды (<75 жас). Жасына байланысты дозаны таңдаудың қажеті жоқ.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде пациенттерде басқа жас топтарындағыдай ситаглиптин дозасын түзету қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Иста препараты автокөлікті және күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда, ситаглиптинді қолдану кезінде болуы мүмкін бас айналу мен ұйқышылдықты ескеру керек. Егер Иста сульфонилмочевина препараттарымен немесе инсулинмен біріктірілімде қолданылса, гипогликемияның туындау қаупі туралы да пациенттерге ескерту керек.

Қолдану бойынша ұсынымдар

Дозалау режимі

Бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 100 мг құрайды.

Ситаглиптинді метформинмен және/немесе PPARγ агонистімен (тиазолидиндиондар) біріктіріп қолданған кезде препараттардың дозаларын түзету талап етілмейді. Препараттар бір мезгілде қабылдануы тиіс.

Ситаглиптинді сульфонилмочевина препараттарымен немесе инсулинмен біріктіріп қолданғанда, гипогликемия қаупін төмендету үшін сульфонилмочевина немесе инсулин препараттарының неғұрлым төмен дозаларын қолдануды қарастыруға болады.

Иста дозасын өткізіп алған кезде пациент оны есіне түсіргеннен кейін қабылдауы керек. Өткізіп алған күні препараттың екі еселенген дозасын қабылдауға болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі ≥50 мл/мин, шамамен ерлерде ≤1.7 мг/дл, әйелдерде ≤1.5 мг/дл плазма креатининінің деңгейіне сәйкес) Иста дозасын түзету талап етілмейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттер үшін (креатинин клиренсі ≥30 мл/мин, бірақ <50 мл/мин, шамамен >1.7 мг/дл плазма креатининінің деңгейіне сәйкес келеді, бірақ ерлерде ≤3 мг/дл, >1.5 мг/дл, бірақ әйелдерде ≤2.5 мг/дл) Иста дозасы тәулігіне бір рет 50 мг құрайды.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі <30 мл/мин, шамамен плазма креатининінің деңгейіне сәйкес келеді ерлерде >3 мг/дл, әйелдерде > 2.5 мг/дл), сондай-ақ гемодиализ немесе перитонеалдық диализ талап етілетін бүйрек патологиясының терминалдық сатысымен пациенттер үшін Иста дозасы тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. Иста диализ уақытына қарамастан қолданылуы мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Иста дозасын түзету талап етілмейді. Препарат бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде зерттелмеген.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін препараттың дозасын түзету қажет емес. 75 жастан асқан пациенттерде Иста қолдану зерттелмеген.

Балалар жасы

Осы жас тобындағы қауіпсіздік пен тиімділік бойынша клиникалық зерттеулердің болмауына байланысты балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге Иста қолдану ұсынылмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке қабылдау үшін. Иста препаратын тамақтануға байланыссыз қабылдауға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Ситаглиптинді 800 мг дозада қабылдаған кезде, бір зерттеуде QTс аралығының шамалы ұзаруы байқалған, ол клиникалық маңызды деп саналмаған. Дозалары 800 мг асатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Емі: артық дозаланған жағдайда стандартты шараларды қолдану керек, оған сіңірілмеген препаратты асқазан-ішек жолынан кетіру, клиникалық мониторинг (ЭКГ қоса), сондай-ақ қажет болған жағдайда симптоматикалық ем кіреді.

Ситаглиптин аздап диализденеді, алайда клиникалық қажеттілік жағдайында ұзартылған диализ тағайындалуы мүмкін (3-4 сағат ішінде дозаның 13.5% жойылады).

Перитонеальді диализ жүргізу кезінде ситаглиптиннің шығарылуы туралы деректер жоқ.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар

Препаратты кезекті қабылдауды өткізіп алған жағдайда пациент препараттың келесі дозасын әдеттегі уақытта қабылдауы тиіс. Пациент қатарынан 2 дозаны қабылдамауы тиіс.

Препаратты қабылдауды бастамас бұрын, дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Тыныс алу жүйесі тарапынан: жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

ОЖЖ тарапынан: бас ауыруы (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Асқорыту жүйесі тарапынан: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), іштің ауыруы (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), жүректің айнуы (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), құсу (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Эндокриндік жүйе тарапынан: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Зертханалық көрсеткіштер тарапынан: тәулігіне 100 мг және тәулігіне 200 мг дозаларда - препаратты тәулігіне 100 мг және тәулігіне 200 мг дозада қабылдаған пациенттерде плацебомен (орташа деңгейі 5-5.5 мг/дл) салыстырғанда несеп қышқылының шамамен 0.2 мг/дл-ға артуы. Подагра даму жағдайлары тіркелген жоқ.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әрекеттер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат -- ситаглиптин фосфаты моногидраты 128.484 мг (100 мг ситаглиптинге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз кальций гидрофосфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, натрий стеарилфумараты

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, қалыңдығы (4.0 ± 1) мм және ұзындығы (9.0 ± 0.1) мм таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 таблеткадан Alu-Alu типті алюминий фольгадан жасалған блистерге салады.

4 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Хербион Пәкістан Пвт. Лтд.

Өнеркәсіптік Үшбұрыш

Кахута Роуд, Хумак, Исламабад, Пәкістан

Телефон: (92-21) 92-21-35040405-6

Факс: (90-11) 35044263

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Хербион Пәкістан Пвт. Лтд.

Өнеркәсіптік Үшбұрыш

Кахута Роуд, Хумак, Исламабад, Пәкістан

Телефон: (92-21) 92-21-35040405-6

Факс: (90-11) 35044263

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Фармация Юниверсал» ЖШС

Алматы қ. Әл-Фараби даңғылы, 15 үй, 4В корпус, 1604 кеңсе

Телефон: 311-10-80

Е-mail:6T6Tinfo.kz@herbion.com6T