Золадекс (10,8 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Золадекс

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения пролонгированного действия в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 10,8 мг

Состав

активное вещество - гозерелина ацетата 10,8 мг (в пересчете на гозерелин основание),

вспомогательные вещества: сополимер лактид/гликолид (низкий молекулярны вес : высокий молекулярный вес (3 : 1)), кислота уксусная ледяная

Описание

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги.

Код АТС L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций без клинически значимой кумуляции в тканях. Золадекс плохо связывается с белками, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении каждые 12 недель имплантата 10.8 мг не приведет к какой-либо кумуляции в тканях. Поэтому проводить изменение дозы для данных пациентов нет необходимости. Среди пациентов с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс 10,8 мг ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 12 недель. У некоторых пациентов кастрационный уровень тестостерона достигается только при повторном введении препарата.

Показания к применению

- метастатический рак предстательной железы

- местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

- для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

- для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

- для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины

Золадекс имплантат 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью

Проводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

рис. 1

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

рис. 2

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

рис. 3

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

рис. 4

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

рис. 5

Побочные действия

Очень часто

- снижение либидо, эректильная дисфункция

- «приливы»

- гипергидроз

Часто

- снижение толерантности к глюкозе

- парестезии

- компрессия спинного мозга

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (риск увеличивается при применении в кобинации с андрогенами)

- артериальная гипо- или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

- кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

- временное усиление боли в костях в начале лечения

- увеличение в объеме молочных желез

- местные реакции (подкожные кровоизлияния, припухлость, болезненность, покраснение)

- снижение минеральной плотности костной ткани

- увеличение массы тела

Нечасто

- реакции гиперчувствительности

- артралгии

- непроходимость мочеточников

- чувствительность молочных желез

Редко

- анафилактическая реакция

Очень редко

- апоплексия гипофиза

- психотические расстройства

- опухоль гипофиза

Неизвестно

- алопеция (в единичных случаях)

- изменение настроения и депрессия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к гозерелину или другим компонентам препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Не известны.

Особые указания

С осторожностью назначать Золадекс 10,8 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

При приеме Золадекса возможно снижение толерантности к глюкозе у мужчин. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса) в начале терапии аналогом ЛГРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови.

Для лиц женского пола Золадекс 10,8 мг не показан. Для пациенток, которым необходимо лечение гозерелином при других состояниях, рекомендуется обратиться к информации по применению Золадекса 3,6 мг. Применение агонистов ЛГРГ может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани. Согласно предварительным данным у мужчин, применение бисфосфоната в комбинации с агонистом ЛГРГ может уменьшить минеральную потерю. Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза (например, люди, хронические злоупотребляющие алкоголем, курильщики, долгосрочная терапия антиконвульсантами или кортикостероидами, семейный анамнез остеопороза).

У пациентов с известной депрессией и пациентов с артериальной гипертензией следует осуществлять тщательный мониторинг.

Лечение Золадексом может привести к положительным реакциям в антидопинговых тестах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс 10,8 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату в модифицированные шприцы-аппликаторы с иглой и шток толкателем из нержавеющей стали.

1 шприц-аппликатор помещен в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

По 1 конверту вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK102NA Великобритания

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Marina.Chukalina@astrazeneca.com

Золадекс - торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека