Зидолам - Н
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Зидолам-Н
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 150 мг ламивудин
300 мг зидовудин
200 мг невирапин
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий кроскармелозасы, повидон (PVPK-30) (Коллидон-30), магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон, ақ опадри Y-1-7000 (гипромеллоза, титан қостотығы (Е 171), макрогол).
Сипаттамасы
Капсула тәрізді пішінді, қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар,
ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
АИВ-жұқпасын емдеуге арналған вирусқа қарсы препараттар, біріктірілімдер.
АТХ коды J05AR05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ламивудин мен зидовудин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді, бұл орайда ламивудиннің ересектердегі биожетімділігі 80-85%, зидовудиндікі – 60–70% құрайды.
Ламивудин мен зидовудин плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына 0,5 – 2 сағаттан соң және 0,25 – 2 сағаттан соң жетеді, әрі тиісінше 1,3 – 1,8 мг/мл және 1,5 – 2,2 мг/мл құрайды.
Таралуы. Дозаларының емдік ауқымында ламивудин дозаға байланысты фармакокинетикасымен сипатталады және плазма альбуминдерімен шектеулі байланысады (in vitro 36% кем). Зидовудиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 34-38% құрайды.
Ламивудин мен зидовудин орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) және жұлын сұйықтығына өтеді.
Ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң ламивудин мен зидовудиннің ликвордағы және қан плазмасындағы концентрациялары арасындағы арақатынас, орташа алғанда, тиісінше, 0,12 және 0,5 құрайды.
Препараттың құрамына кіретін невирапин жылдам сіңіріледі (90%-дан көп).
Невирапин лиофильді зат болып табылады және физиологиялық рН мәнінде мүлде иондалмайды, адам тіндерінде жақсы таралады, плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен шығарылады.
Метаболизмі. Зидовудиннің плазма мен несептегі негізгі метаболиті 5-глюкуронид болып табылады.
Іn vitro зерртеулері ламивудиннің жасушаларда 5-трифосфат белсенді метаболитіне дейін фосфорланатынын көрсетті.
Невирапин Р450 цитохромы жүйесінің бауыр микросомалық ферменттерінің көмегімен, тікелей СYP3A изоферменттерімен, бірнеше гидроксилденген метаболиттер түзумен биоөзгеріске түседі.
Шығарылуы. Ламивудин организмнен көбінесе бүйрекпен өзгермеген күйде шығарылады. Ламивудиннің жасушалардан жартылай шығарылу кезеңі 10,5 – 15,5 сағат құрайды.
Зидовудиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,1 сағат құрайды. Зидовудиннің шамамен 50-80%-ы бүйрекпен 5-глюкуронид түрінде шығарылады. Зидовудин емшек сүтімен шығарылады.
Невирапин бүйрекпен (шамамен 80%) глюкурон қышқылымен коньюгацияланған метаболиттер түрінде, мардымсыз мөлшерлерде өзгермеген күйде шығарылады.
Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде зидовудиннің плазмадағы концентрациясы жоғарылаған.
Бауыр жеткіліксіздігінде зидовудин, оның глюкурон қышқылымен байланысуының баяулауы нәтижесінде, жинақталуы ықтимал.
Фармакодинамикасы
Зидолам-Н – құрамында ламивудин, зидовудин және невирапин бар біріктірілген препарат және вирусқа қарсы әсер көрсетеді. Ламивудин мен зидовудиннің АИВ-1 және АИВ-2 - адамның иммунитет тапшылығы вирустарының репликациясына синергиялық тежеу әсері бар. Препараттың екі белсенді ингредиенті де жасуша ішінде трифосфаттарға метаболизденеді.
Ламивудин-трифосфат және зидовудин-трифосфат адамның иммунитет тапшылығы вирусының кері транскриптазасының іріктелген бәсекелес тежегіштері болып табылады. Антивирустық белсенділіктің басты механизмі монофосфат түрінде вирустық ДНҚ тізбегіне араласуы болып табылады, нәтижесінде оның репликациясы тоқтатылады. Мұндай біріктірілім бұрын антиретровирустық ем алмаған емделушілердегі зидовудинге төзімділіктің дамуын болдырмайды.
Зидолам-Н құрамына кіретін невирапин кері транскриптазаның нуклеозидтік емес тежегіші (НКТНТ) болып табылады. Кері транскриптазамен тікелей байланысады және ферменттің каталитикалық орталығын бұза отырып, ДНҚ-полимеразаның РНҚ- және ДНҚ-тәуелді реакцияларын бөгейді. Невирапиннің әсері нуклеозидтерге және нуклеозидтердің трифосфаттарына қатысты бәсекелес болып саналмайды.
Қолданылуы
- ересектердегі және 16 жастан асқан балалардағы АИВ жұқпасының 1 түрін (АИВ-1) емдеуде.
Асқынуларды болдырмау үшін, қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты ішке қолданады. Зидолам-Н тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан тағайындалады. Препаратты ас ішуге байланыссыз қолдануға болады.
Препаратты АИВ-жұқпалы науқастарды емдеу тәжірибесі бар дәрігер тағайындауы тиіс.
Ең жоғары бір реттік доза – 650 мг. Ең жоғары тәуліктік доза – 1300 мг. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі
- бас ауыру
- жүрек айну
Жиі
- анемия, нейтропения, лейкопения
- бас айналу, ұйқысыздық
- құсу, диарея, іштің ауыруы
- қандағы бауыр энзимдері және билирубиннің жоғары деңгейі
- бөрту, шаштың түсуі
- бұлшықеттегі ауырсыну
- аллергиялық реакциялар, дімкәстану, қажу
Жиі емес
- сүйек кемігінің гипоплазиясы бар пацитопения, тромбоцитопения
- ентігу
- іш кебу
- Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем, қышыну
- миопатия, остеонекроз
- астения, ысыну
Сирек
- шын мәніндегі эритроцитарлық аплазия
- лактацидоз
- қозу күйі, депрессия
- құрысулар, ойлау ұшқырлығынан айырылу, ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық
- кардиомиопатия
- жөтел
- панкреатит, ауыз қуысы шырышты қабығының пигменттелуі, дәм сезудің өзгеруі, ас қорыту бұзылыстары
- стеатозы бар бауырдың жедел ұлғаюы сияқты бауыр қызметінің бұзылуы
- уытты эпидермальді некролиз, Квинке ісінуі, тырнақ пен терінің пигменттелуі, терлеу
- буындардың ауыруы
- жиі несеп шығару
- гинекомастия
- жоғары сезімталдық синдромы, анафилаксия, кеуденің ауыруы және суық тию белгілері, қалтырау
Өте сирек
- апластикалық анемия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген ингредиентіне асқын сезімталдық
- нейтропения
- анемия (гемоглобин деңгейі 7,5 г/дл. немесе 4,65 ммоль/л аз)
- жедел бауыр жеткіліксіздігі
- шеткергі нейропатия
- бүйрек қызметінің бұзылуы (креатинин клиренсі 50 мл/мин және одан төмен)
- миопатия
- бауырдың майлы дистрофиясы
- Зидоламды-Н рифампицинмен немесе құрамында кәдімгі шайқурай бар шөптерден жасалған дәрілік заттармен бірге қолдану
- 16 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Зидолам-Н құрамында ламивудин, зидовудин және невирапин бар, сосын да ол өзінің әр құрамдас бөлігіне тән өзара әрекеттесулерге түсуі мүмкін.
«Зидолам-Н» таблеткалары мен нефроуытты немесе миелосупрессивтік препараттарды бір мезгілде қолданғанда (мысалы, пентамидинді, фоскарнетті, дапсонды, пириметаминді, ко-тримоксазолды, B амфотерицинін, флуцитозинді, интерферон ганцикловирін, винкристинді, винбластин мен доксорубицинді жүйелі енгізу) бүйрек қызметі мен гематологиялық көрсеткіштерді мұқиятты түрде бақылап, қажет болса, дозасын азайту керек.
Бір мезгілде онымен Зидолам-Н қолданатын емделушілердің қанындағы фенитоиннің концентрациясын бақылау қажет.
Ацетилсалицил қышқылы, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин және кейбір басқа препараттар Зидолам-Н метаболизмін оның глюкуронидін бәсекелі тежеумен немесе Зидолам-Н метаболизмін бауырдың микросомалық ферментерінің тікелей бәсеңдетумен өзгертуі мүмкін.
Пробенецид Зидолам-Н концентрациясын глюкуронидациясын бәсеңдету және/немесе Зидолам-Н бүйректік шығарылуын төмендету жолымен арттыра алады.
Флуконазол: Зидолам-Н мен флуконазолдың жалпылама енгізілуі Зидолам-Н клиренсі мен метаболизміне ықпал етеді.
Вальпрой қышқылы Зидолам-Н биожетімділігін оның бауырдағы метаболизмінің алғашқы фазасын тежеу жолымен ұлғайтады. Мұндай емделушілерді, Зидоламды-Н қабылдаумен байланысты жиілігі жоғарылауы мүмкін жағымсыз әсерлерді анықтау мақсатында, қадағалауды жүзеге асыру қажет.
Нуклеозидтердің кейбір аналогтары эритроциттердің/лейкоциттердің санына немесе қызметіне, Зидоламның-Н қан жасушаларына зор уытты әсеріне, сондай-ақ ДНҚ репликациясына ықпал етуі мүмкін. Рибавириннің іn vіtro АИВ-қа қатысты Зидоламның-Н вирусқа қарсы белсенділігіне антагонистік әсері бар.
Триметоприм, сульфаметоксазол, пириметамин және ацикловир сияқты препараттар шартты патоген туғызған жұқпаларды емдеу және алдын алу үшін қолданылуы мүмкін, өйткені бұл препараттардың шектеулі емінде уыттылық ұлғаймайды.
Айрықша нұсқаулар
«Зидолам-Н» таблеткалары – әсер етуші заттарының бекітілген дозалары бар препарат. Оны дозасын реттеуді қажет ететін, мысалы бүйрек қызметі бұзылғанда (креатинин клиренсі 50 мл/минуттан аз), дене салмағы 50 кг-ден аз емделушілерге тағайындау ұсынылмайды.
Емдеудің бастапқы 8 аптасы айқын гепатит немесе бауыр жеткіліксіздігінің өмірге қауіп төндіретін болжамды ауыр тері реакцияларын жылдам анықтау үшін емделушілерді мұқият қадағалауды қажет ететін қатерлі кезең болып саналады. «Зидолам-Н» таблеткаларын қолданғанда науқастарда ауыр, өмірге қауіпті, тіпті кейде өлімге соқтыратын реакциялар туындауы мүмкін. Олардың арасында Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермистің уытты некролизі және терідегі бөртулері және жалпы көріністері бар асқын сезімталдық білінісі, сондай-ақ ішкі ағзалар тарапынан болатын бұзылу байқалды. Емделушілерде айқын тері реакциялары немесе, асқын сезімталдық нышандары немесе белгілері, соның ішінде (тізімнің шегі жоқ) терідегі айқын бөртпелер немесе қызбалы бөртпелердің, күлдіреуіктердің, ауыз қуысының шырышты қабығы зақымдануларының, конъюнктивиттің, бет ісінуінің, бұлшықеттер мен буындардағы ауырусынулардың, жалпы дімкәстану және/немесе бауыр қызметінің айқын бұзылулары туындаған жағдайда, препаратты дереу тоқтату керек.
Сыртартқысында панкреатиті немесе панкреатит дамуының басқа елеулі қауіп факторлары бар емделушілерде «Зидолам-Н» таблеткаларын қанағаттанарлық баламалы ем болмаса ғана және өте сақ қолдану қажет. Панкреатитті білдіретін клиникалық нышандар, белгілер туындаса немесе зертханалық көрсеткіштер өзгерсе, препаратты қолдануды дереу тоқтату қажет.
Сүйек кемігінің қызметі бұзылған емделушілер (гранулоциттер саны 1 мм3 1000 жасушадан аспайды немесе гемоглобин деңгейі 9,5 г/дл. аспайды) Зидоламды-Н үнемі дәрігердің қадағалауымен қолдануы тиіс. Препаратты қабылдау жыныстық қатынас кезінде АИВ-1 берілу қаупін азайтпайды. Педиатрияда. 16 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қарсы көрсетілімде.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Зидолам-Н ұйқышылдық туғызуы ықтимал, сондықтан емделушілерге автокөлік басқаруды және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеуді қоя тұру қажет.
Артық дозалануы
Белгілері: ісінулер, түйінді эритема, қатты қажу, қызба, бас ауыру, ұйқысыздық, жүрек айну, өкпеде инфильтраттардың түзілуі, тері бөртпесі, бас айналу, құсу және дене салмағын жоғалту.
Емі: У қайтарғысы белгісіз. Стандартты демеуші ем. Тұрақты гемодиализ қолдануға болады.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
60 таблеткадан бұралатын қақпағы бар тығыздығы жоғары ақ түсті полиэтиленнен жасалған құтыларда.
1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан
блок III, 22-110, IDA, Джейдиметла, Хидерабад 500 055
НВ Холдинг үшін, Гонконг, Шатин, 6 Он Пинг Стрит, Нью Трейд Плаза, А ғимараты, 604 кеңсе
Қаптаушы ұйымның атауы және елі
Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан НВ Холдинг үшін, Гонконг
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Глобал Холдинг» ЖШС, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Глобал Холдинг» ЖШС
Мекенжай: 0500004, Алматы қ., Желтоқсан к-сі, 59.
Телефон нөмірі: +7 (727) 2581086
Факс: +7 (727) 2599756