Зетрон (порошок для приготовления суспензии)

Зетрон

Азитромицин

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг/5 мл (в комплекте с растворителем – вода очищенная 9 мл)

5 мл суспензии содержат

активное вещество - азитромицина дигидрат 213,80 мг эквивалентно азитромицину 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия фосфат, ксантановая камедь, сахар, гидроксипропилцеллюлоза, ароматизатор банановый сухой

состав растворителя на один флакон:

Вода очищенная 9,0 мл

Белого почти белого цвета ароматный порошок с характерным запахом банана.

После растворения - гомогенная суспензия от белого до желтоватого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Макролиды и линкозамиды и стрептограмилы. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь Зетрон хорошо всасывается и быстро распределяется по всему организму. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60-76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10 дневный курс лечения.

Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.

Выводится препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая выводится почками. За недельный курс, около 6 % введенной дозы появляется в неизмененном виде в моче.

Фармакодинамика

Азитромицин, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин отличается от других антибиотиков высоким сродством к тканям. Связываясь с 50-s субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Азитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

- инфекции дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

- инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию

- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы

- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи с помощью мерной ложки. Взрослым 500 мг в день, в течение 3-х дней.

Детям с 6 месяцев назначается.

Детям рекомендованная доза – 10 мг/кг массы тела в виде суспензии в первый день и, в последующем, по 5 мг/кг массы в течение 5 дней.

Детям препарат назначают исходя из веса:

Способ приготовления суспензии

Для приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон добавить 9 мл воды. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные реакции

Часто

- головная боль

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

- уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов

Нечасто

- запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота,

сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюнных желез

- головокружение, сонливость, извращение вкуса, парестезии

- нарушения слуха, головокружение

- учащенное сердцебиение

- одышка, носовое кровотечение

- нарушение зрения

- анорексия

- остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее

- нервозность, бессонница

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные расстройства, ринит, кандидоз

- приливы

- сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- дизурия, почечная боль

- метроррагия, поражение яичек

- отек, астения, недомогание, усталость, отек лица, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки

- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланин

аминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины в

крови, повышение креатинина крови, аномальный уровень калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальный уровень натрия

Редко

- ажитация

- анормальная печеночная функция, холестатическая желтуха

- реакции фоточувствительности

Неизвестно

- псевдомембранозный колит

- тромбоцитопения, гемолитическая анемия

- анафилактическая реакция

- агрессия, тревога, бред, галлюцинации

- обмороки, судороги, парестезии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомия, миастения

- нарушение слуха, вплоть до глухоты и/или шум в ушах

- двунаправленная тахикардия и аритмия включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ

- гипотензия

- панкреатит, обесцвечивание языка

- печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом) молниеносный гепатит, некроз печени

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

- артралгия

- острая почечная недостаточность, интерстициальны й нефрит

Побочные реакции, связанные с профилактикой и лечением инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium Avium возможны или вероятны, основываясь на клинических исследованиях и опыте пост-маркетингового наблюдения. Эти побочные реакции отличаются по типу или частоте от реакций, сообщенных для лекарственных форм с немедленным высвобождением или пролонгированного действия:

- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам

- тяжелая печеночная недостаточность

- детский возраст до 6 месяцев

С осторожностью

- нарушение функции печени (т.к. азитромицин выводится в основном печенью)

- терминальная почечная недостаточность с СКФ<10 мл/мин (опыт применения препарата у таких пациентов ограничен)

- аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

При одновременном применении Зетрона с:

- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата

- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, следует наблюдать за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

- алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи

- тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм)

- линкозамидами, понижают эффект препарата

- этанол, пища замедляют и понижают всасывание

- циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фело-дипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность

- карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Грамположительные микроорганизмы, резистентные к эритромицину и пенициллину, могут проявлять перекрестную резистентность к азитромицину.

Чтобы предупредить формирование резистентных штаммов бактерий и обеспечить сохранение эффективности препарата Зетрон, как и других антибактериальных средств, препарат следует применять только для лечения подтвержденных или подозреваемых с большой вероятностью бактериальных инфекций, вызванных чувствительными бактериями. При выборе или модификации антибактериальной терапии следует учитывать результаты посева и оценки чувствительности. Если подобные данные отсутствуют, то определенную помощь при выборе эмпирической терапии могут оказать региональные сведения о распространении возбудителей и их чувствительности.

Перед началом лечения следует провести бактериологические исследования, чтобы идентифицировать возбудитель и определить его чувствительность к препарату Зетрон. Терапия с применением препарата Зетрон может быть начата до получения результатов теста. Когда они станут известными, противомикробную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

При лечении другими макролидами отмечали удлинение реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития аритмий, в частности экстрасистолии по типу «пируэт». У больных с повышенным риском удлинения реполяризации нельзя полностью исключить сходный эффект азитромицина.

В редких случаях у больных, получавших другие формы азитромицина, развивались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и кожные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Хотя и редко, имелись случаи с летальным исходом. Несмотря на эффективность первичной симптоматической терапии, после ее прекращения у некоторых больных симптомы аллергии вскоре появлялись вновь, хотя пациенты не получали азитромицин. Такие больные нуждаются в более длительном наблюдении и симптоматическом лечении. Связь между подобными нежелательными явлениями и длительным периодом полувыведения азитромицина из тканей с последующим воздействием антигена не установлена.

В случае развития аллергической реакции следует назначить адекватную терапию. Следует учитывать, что после прекращения симптоматического лечения возможно возобновление симптомов аллергии.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому при появлении диареи после назначения антибактериальных средств следует учитывать возможность такого заболевания.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий. Исследования свидетельствуют о том, что первичной причиной "колита, ассоциирующегося с антибиотиками" является токсин Clostridium difficile.

Если установлен диагноз псевдомембранозного колита, необходимо принять соответствующие меры. В легких случаях обычно достаточно отменить антибактериальный препарат. В средне-тяжелых и тяжелых случаях показаны введение жидкости и электролитов, белков и назначение антибактериальных средств, эффективных при колите, вызванном Clostridium difficile.

Если в течение 5 минут после приема препарата у больного развивается рвота, врачу следует рассмотреть целесообразность назначения дополнительной терапии антибиотиком, так как всасывание азитромицина в этом случае будет минимальным. Сведений о всасывании азитромицина в случае развития рвоты в интервале 5-60 минут после его приема недостаточно, поэтому врачу следует оценить необходимость альтернативной терапии. Если рвота развивается в течение более 60 минут после приема препарата у пациентов с нормальной моторикой желудка, прием второй дозы препарата Зетрон или другого антибиотика не требуется.

Беременность и период лактации

Адекватно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Возможно назначение азитромицина только после тщательной оценки соотношения польза/риск как для матери так для плода. При назначении азитромицина рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Зетрон не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота и диарея

Лечение: симптоматическая терапия

Препарат помещают в белый полиэтиленовый флакон, с закручивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с препаратом (15 мл) и 1 пластиковому флакону с растворителем (9 мл) вместе с шприц-дозатором для дозирования и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре от 15°С до 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Приготовленная суспензия хранится не более 5 дней.

После истечения срока годности препарат не применять!

По рецепту

«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.»,

Ул. Аль-мадина роад. 15 п/я 3633,

Табук, Саудовская Аравия

«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.», Саудовская Аравия

Адрес организации на территории Республики Казахстан: принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

«ТОО Алтес Фарм.»,

г. Алматы, пр. Сейфулина 498, помещение 64

Тел: 8 727 292 27 08

Email: Pvkz@altesgroup.com