Зетрон (порошок для приготовления суспензии)

Зетрон

Азитромицин

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ, 200 мг/5 мл (еріткішпен жиынтықта – 9 мл тазартылған су)

5 мл суспензияның құрамында

белсенді зат - 200 мг азитромицинге баламалы 213,80 мг азитромицин дигидраты,

қосымша заттар: натрий фосфаты, ксантан шайыры, қант, гидроксипропилцеллюлоза, құрғақ банан хош иістендіргіші

бір құтыдағы еріткіштің құрамы:

9,0 мл тазартылған су

Ақ немесе ақ дерлік түсті өзіне тән банан иісі бар хош иісті ұнтақ.

Еріткеннен кейін – ақтан сарғыш түске дейінгі гомогенді суспензия.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Макролидтер мен линкозамидтер және стрептограмилдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда Зетрон жақсы сіңеді және бүкіл организмге жылдам таралады. Бір реттік 500 мг дозаны ішке қабылдағанда ең жоғарғы концентрациясы 0,5 мкг/мл құрайды және 2,5-3 сағат ішінде (=Тmax) жетеді. Жасушалардың ішіне, оның ішінде инфекция орнында препараттың емдік концентрацияларын жасауға ықпал ету арқылы қабыну ошағына көшетін фагоциттерге өтеді. Азитромицин тыныс алу жолдарына, урогенитальді жол ағзалары мен тіндеріне, қуық асты безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Жартылай шығарылу кезеңі ұзақ және тіндерден баяу (орта есеппен 60-76 сағат) шығарылады. Аталған қасиеттер препаратты тәулігіне бір рет қабылдау мүмкіндігін және 7-10 күндік емдеу курсын қамтамасыз ететін қысқаша дозалау режимін (3 күн) анықтайды.

Негізінен бауырда метаболизденеді, метаболиттері белсенді емес.

Препарат негізінен өзгермеген күйде өт арқылы шығарылады, аздаған мөлшері бүйрекпен шығарылады. Апталық курс ішінде енгізілген дозаның шамамен 6% несепте өзгермеген күйде пайда болады.

Фармакодинамикасы

Азитромицин, макролидті антибиотиктер қосалқы класының азалиді. Азитромицин басқа антибиотиктерден тіндерге ұқсастығының жоғарылығымен ерекшеленеді. Рибосоманың 50-s субъбірлігімен байланыса отырып, микроорганизм ақуыздарының биосинтезін бәсеңдетеді. Бактериостатикалық әсерге ие, бірақ қабыну ошағында жоғарғы концентрацияларға жеткен жағдайда бактерицидтік әсер туындатады. Азитромицин грамоң, грамтеріс, анаэробты, жасушаішілік және басқа микроорганизмдер шатаммдарының көпшілігіне қатысты белсенділік танытады: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробты грам-оң микроорганизмдер

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококктар (C, F, G топтары), Viridans тобының стрептококктары.

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробты микроорганизмдер

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, Peptostreptococcus түрлері.

Эритромицинге төзімді грам-оң штаммдардың азитромицинге айқаспалы төзімділігі байқалған. Enterococcus faecalis штаммдарының көпшілігі және метициллинге төзімді стафилококктар азитромицинге төзімді.

- фарингит/ тонзиллит, синусит, ортаңғы отитті қоса, тыныс жолдарының инфекциялары

- созылмалы бронхиттің жедел өршуін, ауруханадан тыс пневмонияны қоса, төменгі тыныс жолдарының инфекциялары

- тері және жұмсақ тіндер инфекциялары: көшпелі эритема (Лайм ауруының бастапқы сатысы), тілме қабынуы, импетиго, салдарлы пиодерматоздар

- Helicobacter pylori туындатқан асқазан және он екі елі ішектің инфекциялары

Ішке, тәулігіне 1 рет, тамақ ішуден 1 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін өлшеуіш қасықтың көмегімен. Ересектерге күніне 500 мг, 3 күн бойы.

Балаларға 6 айдан бастап тағайындалады.

Балаларға ұсынылған доза – бірінші күні суспензия түрінде дене салмағына 10 мг/кг және, одан кейін, салмағына 5 мг/кг-ден 5 күн бойы.

Балаларға препаратты салмағына қарай тағайындайды:

Суспензияны дайындау тәсілі

15 мл суспензия дайындау үшін құтыға 9 мл су қосу қажет. Қабылдар алдында құтының ішіндегісін біртекті суспензияға айналғанша мұқият шайқайды. Суспензияны қабылдағаннан кейін ауыз қуысындағы суспензия қалдығын шаю және жұту үшін балаға дереу бірнеше рет ұрттауға сұйықтық береді.

Жиі

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

- лейкоциттер санының азаюы, эозинофилдер санының артуы, қандағы бикарбонаттың азаюы, базофилдер санының артуы, моноциттер санының артуы, нейтрофилдер санының артуы

Жиі емес

- іш қатуы, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, іштің кебуі, ауыздың құрғауы, кекіру, ауыздағы ойық жаралар, сілекей бездерінің гиперсекрециясы

- бас айналу, ұйқышылдық, дәм сезудің бұрмалануы, парестезиялар

- естудің бұзылуы, бас айналу

- жүрек соғуының жиілеуі

- ентігу, мұрыннан қан кету

- көрудің бұзылуы

- анорексия

- остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы

- күйгелектік, ұйқышылдық

- лейкопения, нейтропения, эозинофилия

- кандидоз, қынап инфекциялары, пневмония, зең инфекциялары, бактериялық инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторлық бұзылыстар, ринит, кандидоз

- қан кернеулері

- бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, терінің құрғауы, гипергидроз

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- дизурия, бүйрек ауыруы

- метроррагия, аналық бездердің зақымдануы

- ісіну, астения, дімкәстану, шаршау, беттің ісінуі, кеуденің ауыруы, қызба, ауыру, шеткері ісінулер

- аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аланин аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубиннің жоғарылауы, қандағы мочевинаның жоғарылауы, қандағы креатинин жоғарылауы, қандағы калийдің қалыптан тыс деңгейі, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, хлорид деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокрит азаюы, бикарбонат жоғарылауы, натрийдің қалыптан тыс деңгейі

Сирек

- ажитация

- бауыр функциясының нормадан ауытқуы, холестаздық сарғаю

- фотосезімталдық реакциялары

Белгісіз

- жалған жарғақшалы колит

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакция

- озбырлық, үрей, сандырақтау, елестеулер

- естен танулар, құрысулар, парестезиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросомия, миастения

- кереңдікке дейінгі естудің бұзылуы және/немесе құлақтағы шуыл

- екібағытты тахикардия және қарыншалық тахикардияны, ЭКГ-дағы QT аралығының ұзаруын қоса аритмия

- гипотензия

- панкреатит, тілдің түссізденуі

- бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын) шұғыл дамыған гепатит, бауыр некрозы

- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема

- артралгия

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

Mycobacterium Avium кешенінен туындаған инфекциялардың профилактикасымен және емдеумен байланысты жағымсыз реакцииялар клиникалық зерттеулер мен маркетингтен кейінгі қадағалау тәжірибесі негізінде болуы мүмкін немесе ықтимал. Бұл жағымсыз реакциялар дереу босап шығатын немесе ұзақ әсер ететін дәрілік түрлері үшін хабарланған реакциялардан типі немесе жиілігі жағынан ерекшеленеді:

- азитромицинге, эритромицинге және кез келген макролидті немесе кетолидті антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- 6 айға дейінгі балалар

Сақтықпен

- бауыр функциясының бұзылуы (өйткені азитромицин негізінен бауырмен шығарылады)

- ШСЖ <10 мл/мин терминальді бүйрек жеткіліксіздігі (препаратты мұндай пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі)

- аритмия (қарыншалық аритмиялар және QT аралығының ұзаруы мүмкін).

Зетронды мыналармен бір уақытта қолданғанда:

- құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацидтермен, препарат концентрациясы төмендейді

- теофиллинмен, емдік дозаларда азитромицин теофиллин фармакокинетикасына (вена ішіне және ішу арқылы) орташа әсер етеді

- варфаринмен, азитромицин варфариннің бір реттік дозасын қолданған кезде протромбиндік уақытқа ықпал етпейді. Алайда, бір мезгілде азитромицинмен және варфаринмен емделіп жатқан пациенттерде протромбиндік уақытты қадағалау керек

- дигоксинмен, азитромицин дигоксин концентрациясының жоғарылауына әкеледі

- эрготаминмен немесе дигидроэрготаминмен, шеткері вазоспазммен және дизестезиямен (сезімталдықтың бұзылуы) сипатталатын эрготаминдік препараттармен жедел уыттану орын алуы мүмкін

- қастауыш алкалоидтарымен, қастауыш алкалоидтарының әсері күшейеді

- тетрациклиндермен және хлорамфениколмен, әсерді күшейтеді (синергизм)

- линкозамидтармен, препарат әсерін төмендетеді

- этанолмен, тағам сіңуін баяулатады және төмендетеді

- циклосеринмен, тікелей емес антикоагулянттармен, метилпреднизолонмен және фело-дипинмен, азитромицин экскрецияны баяулатады, қан сарысуындағы концентрацияны жоғарылатады және уыттылықты күшейтеді

Гепаринмен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Эритромицинге және пенициллинге төзімді грамоң микроорганизмдер азитромицинге айқаспалы төзімділік көрсетуі мүмкін.

Бактериялардың төзімді штамдарының қалыптасуына жол бермеу және Зетрон препаратының тиімділігі сақталуын қамтамасыз ету үшін, басқа да бактерияға қарсы дәрілер сияқты, препаратты тек расталған немесе зор ықтималдықпен күдік тудырған сезімтал бактериялардан туындаған бактериялық инфекцияларды емдеуге ғана қолдану керек. Бактерияға қарсы емді таңдағанда немесе модификациялағанда сеппе нәтижелерін және сезімталдықтың бағалануын ескеру керек. Егер мұндай деректер болмаса, онда эмпириялық ем таңдағанда қоздырғыштардың таралуы және олардың сезімталдығы туралы аймақтық мәліметтер белгілі бір көмек көрсете алады.

Емдеуді бастар алдында қоздырғышты идентификациялау және оның Зетрон препаратына сезімталдығын анықтау үшін бактериологиялық зерттеу жүргізу керек. Зетрон препараты қолданылатын емді тест нәтижелерін алғанға дейін бастауға болады. Олар белгілі болған кезде, микробқа қарсы емді тиісті дәрежеде түзету керек.

Басқа макролидтермен емдеген кезде реполяризацияның және QT аралығының ұзаруы байқалған, бұл аритмияның, атап айтқанда «пируэт» типі бойынша экстрасистолияның даму қаупін арттырады. Реполяризацияның ұзару қаупі жоғарылаған науқастарда азитромициннің ұқсас әсерін толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Сирек жағдайларда, азитромициннің басқа түрлерін алған науқастарда ангионевроздық ісінуді, анафилаксияны және тері реакцияларын, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, күрделі аллергиялық реакциялар дамыған. Сирек болса да, өліммен аяқталу жағдайлары орын алған. Алғашқы симптоматикалық емнің тиімділігіне қарамастан, оны тоқтатқаннан кейін кейбір науқастарда аллергия симптомдары көп ұзамай қайта пайда болды, пациенттер азитромицин қабылдамаса да. Мұндай науқастар ұзағырақ бақылауға және симптоматикалық емдеуге мұқтаж болады. Осындай жағымсыз құбылыстар мен азитромициннің әрі қарай антигеннің ықпалымен тіндерден жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы арасындағы байланыс анықталмаған.

Аллергиялық реакция дамыған жағдайда талапқа сай ем тағайындау керек. Симптоматикалық емдеу тоқтаылғаннан кейін аллергия симптомдарының қайта жаңғыруы мүмкін екенін ескерген жөн.

Іс жүзінде барлық бактерияға қарсы дәрілермен емдеу кезінде жалған жарғақшалы колит жағдайлары сипатталған, оның ауырлығы жеңілден өмірге қауіп төндіруге дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан бактерияға қарсы дәрілерді тағайындағаннан кейін диарея пайда болғанда осындай аурудың ықтималдығын ескеру керек.

Бактерияға қарсы препараттармен емдеу тоқ ішектің қалыпты микрофлорасының өзгеруіне әкеледі және клостридиялардың шектен тыс өсуін тудыруы мүмкін. Зерттеулер «антибиотиктермен астасқан колиттің» бірінші себебі Clostridium difficile токсині болып табылатынын айғақтайды.

Егер жалған жарғақшалы колит диагнозы қойылса, тиісті шараларды қабылдау керек. Жеңіл жағдайларда әдетте бактерияға қарсы препаратты тоқтату жеткілікті. Орташа-ауыр және ауыр жағдайларда сұйықтықтар мен электролиттерді, ақуыздарды енгізуге және Clostridium difficile туындатқан колит кезінде тиімді бактерияға қарсы дәрілерді тағайындауға болады.

Егер препаратты қабылдағаннан кейін 5 минут ішінде науқас құсатын болса, дәрігер антибиотикпен қосымша ем тағайындаудың мақсатқа сайлығын қарастыруы керек, өйткені азитромициннің сіңуі бұл жағдайда барынша азаяды. Азитромицинді қабылдағаннан кейін 5-60 минут аралығында құсу пайда болған жағдайдағы оның сіңуі туралы деректер жеткіліксіз, сондықтан дәрігер баламалы емнің қажеттілігіне баға беруі тиіс. Егер құсу асқазанының моторикасы қалыпты пациенттерде препаратты қабылдағаннан кейін 60 минуттан артық уақыт бойы дамыса Зетрон препаратының немесе басқа антибиотиктің екінші дозасын қабылдау талап етілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Ана үшін де, шарана үшін де пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан кейін ғана азитромицинді тағайындауға болады. Азитромицинді тағайындаған кезде емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зетрон көлік құралдарын басқарғанда және басқа да механизмдермен жұмыс істегенде реакция жылдамдығына ықпал етпейді.

Симптомдары: жүрек айну, құсу және диарея

Емі: симптоматикалық ем

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат алғашқы ашылуы бақыланатын бұрап жабылатын қақпағы бар ақ полиэтилен құтыға салынады. Препараты бар (15 мл) 1 құтыдан және еріткіші бар (9 мл) 1 пластик құтыдан дозалауға арналған дозалағыш-шприцпен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

15°С-ден 30ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Дайындалған суспензия 5 күннен артық сақталмайды.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.»,

Әл-Мадина роад. к-сі, 15 п/ж 3633,

Табук, Сауд Арабиясы

«Табук Фармасьютикал Мфг. Ко.», Сауд Арабиясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Алтес Фарм. ЖШС»,

Алматы қ-сы, Сейфуллин даңғылы 498, 64 бөлме

Тел: 8 727 292 27 08

Email: Pvkz@altesgroup.com