Даксиласт

Даксиласт

Рофлумиласт

Дәрілік түрі, дозалануы

Таблеткалар, 0,5 мг

Респираторлық жүйе. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеу үшін жүйелі қолдануға арналған басқа препараттар. Рофлумиласт.

ATХ коды: R03DX07

Созылмалы бронхитпен астасқан ауыр ағымдағы өкпенің созылмалы обструкциялық ауруын (ӨСОА) емдеген кезде, анамнезінде жиі өршулері бар ересек пациенттерде бронхтың дилатациялық еміне қосымша ретінде демеуші емдеуде (минутына қарқынды дем алудың постбронходилатациялық көлемі (ҚДК1) минутына есептелген тиісті көрсеткіштің 50%-дан азын құрауы тиіс)

Қолдануды бастағанға дейінгі қажетті мәліметтер тізімі

- рофлумиластқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- бауыр функциясы жеткіліксіздігінің орташа ауыр немесе ауыр формасы (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В және С класы)

• жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

• Р450 цитохромының күшті индукторларымен (рифампицинмен, фенобарбиталмен, карбамазепинмен, фенитоинмен) бірге қолдану

• теофиллинмен бірге қолдану (өзара әрекеттесуі туралы клиникалық деректер жоқ болғандықтан)

• қолданудың жеткілікті тәжірибесінің болмауы салдарынан: күрделі иммун тапшылық аурулары (АИТВ-инфекция, жайылған склероз, жүйелік қызыл жегі, үдемелі мультифокальді лейкоэнцефалопатия және басқалары), күрделі жедел инфекциялық аурулар (мысалы, туберкулез, жедел гепатит), қатерлі ісіктер (базальді-жасушалық карцинома, терінің қатерлі ісігінің баяу өсетін түрінен басқа), жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің 3-4 функциональді класы (NYHA–Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясы)

• қолданудың жеткілікті тәжірибесінің болмауы салдарынан: метотрексат, азатиоприн, инфликсимаб, этанерцепт сияқты иммунодепрессиялық препараттармен емделу, сондай-ақ пероральді глюкокортикостероидтармен тұрақты демеуші ем қабылдап жүрген адамдарда

• суицидтік ойлардың және мінез-құлықтың пайда болуымен астасқан депрессия

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

• анамнезінде психикалық бұзылыстар болса

• CYP1A2/3А4 цитохромы изоферменттерінің тежегіші – эноксацинмен немесе CYP1A2/2С19/3A4 тежегіштері – флувоксаминмен және циметидинмен емдеу

• бауыр функциясы жеткіліксіздігінің жеңіл түрі (Чайлд-Пью бойынша А класы)

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Рофлумиласттың метаболизмінде негізгі кезең рофлумиласттың N-оксидіне CYP3A4 және CYP1A2 цитохромының жәрдемімен рофлумиласттың N-тотығуы болып табылады. Рофлумиласттың да, және рофлумиласт N-оксидінің де PDE4-ті іштей тежегіш белсенділігі бар, сондықтан рофлумиластты қабылдағаннан кейін, PDE4-тің жалпы тежегіш белсенділігі рофлумиласттың да, сонымен қатар рофлумиласт N-оксидінің де жиынтық әсері болып табылады. CYP 3A4 цитохромының тежегіштерімен, эритромицинмен және кетоконазолмен өзара әрекеттесуіне жүргізілген клиникалық зерттеулер PDE4-тің жалпы тежегіш белсенділігінің (яғни рофлумиласттың және рофлумиласт N-оксидінің жалпы экспозициясының) 9%-ға артқанын көрсетті. CYP1A2/3А4 тежегішімен – эноксацинмен және CYP1A2/2С19/3A4 тежегіштері циметидинмен және флувоксаминмен өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулер PDE4-тің жалпы тежегіш белсенділігінің, сәйкесінше, 59%-ға, 25%-ға және 47%-ға артқанын көрсетті. Тест жүргізілетін рофлумиласт дозасы 50 мг болды. Даксиласт препаратын осы белсенді заттармен біріктіріп қолдану әсерінің күшеюіне және жағымдылығының тұрақтылығына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайда Даксиласт препаратымен емдеу мәселесін қайта қарау қажет.

P450 цитохромының индукторы рифампицинді қабылдау PDE4-тің жалпы тежегіш белсенділігінің шамамен 60%-ға төмендеуіне әкеледі, сондықтан P450 цитохромының күшті индукторларын (мысалы, фенобарбиталды, карбамазепинді, фенитоинды) қолдану рофлумиласттың емдік тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан рофлумиластты P450 цитохромының күшті индукторларын қабылдап жүрген пациенттерге тағайындау ұсынылмайды.

Теофиллинмен бір мезгілде қабылдау PDE4-тің жалпы тежегіш белсенділігінің 8%-ға артуына әкелді.

Құрамында гестоден және этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтермен өзара әрекеттесуін зерттегенде PDE4-тің жалпы тежегіш белсенділігі 17%-ға артты. Осы белсенді заттарды қабылдап жүрген пациенттерде дозаны түзетудің қажеті болмайды.

Ингаляциялық препараттармен: сальбутамолмен, формотеролмен, будесонидпен және пероральді препараттармен: монтелукастпен, дигоксинмен, варфаринмен, сильденафилмен және мидазоламмен ешқандай да өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Антацидтік препараттармен (алюминий гидроксидінің және магний гидроксидінің біріктірілім) бір мезгілде қабылдау сіңу көрсеткіштерін немесе рофлумиласттың немесе рофлумиласттың N–оксидінің фармакокинетикалық қасиеттерін өзгерткен жоқ.

Арнайы ескертулер

Барлық пациенттер Даксиластты қабылдаған кезде болуы мүмкін қауіптер және препаратты қауіпсіз қолдану үшін сақтық шаралары туралы хабардар болуы тиіс, сондай-ақ емдеуді бастар алдында пациентке карточка беру керек.

Шұғыл жәрдемдесетін препараттар

Даксиласт бронхтың жедел түйілуін басу үшін шұғыл жәрдемдесетін препараттарға жатпайды.

Салмақтың төмендеуі

Рофлумиласт қабылдаған пациенттерде, плацебо қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, дене салмағының төмендеуі жиі байқалды. Рофлумиласт қабылдауды тоқтатқаннан кейін пациенттердің көбісі өзінің салмағын 3 ай ішінде қалпына келтірді.

Дене салмағы жеткіліксіз пациенттер дәрігерге әр барған сайын салмағын тексеруі керек. Пациенттерге өзінің дене салмағын ұдайы бақылап отыруға кеңес берген жөн. Салмағы түсініксіз және клиникалық тұрғыдан маңызды жоғалған жағдайда (диетамен немесе жаттығулармен байланысты емес) рофлумиласт қабылдауды тоқтату және пациенттің салмақ қосу динамикасын бақылау қажет.

Ерекше клиникалық жағдайлар

Жеткілікті тәжірибе жоқ болғандықтан, Даксиласт препаратымен емдеуді бастамаған жөн немесе Даксиластты күрделі иммунологиялық аурулары (АИТВ-инфекциялары, жайылған склероз, жүйелік қызыл жетгі, үдемелі мультифокальді лейкоэнцефалопатия сияқты), ауыр жедел инфекциялық аурулары, қатерлі ісіктері (базальді-жасушалық карцинома) бар пациенттерде, немесе иммуносупрессанттармен (метотрексат, азатиоприн, инфликсимаб, этанерсепт, жүйелік кортикостероидтарды қысқа мерзімдік қабылдауды қоспағанда, кортикостероидтарды пероральді түрде ұзақ уақыт қабылдау) ем қабылдап жүрген пациенттерде қолдануды тоқтату қажет. Туберкулез, вирус гепатиті, герпестік инфекция және белдемелі теміреткі сияқты инфекциялық аурулардың жасырын түрлері бар пациенттерді емдеу тәжірибесі шектеулі. Рофлумиласттың қауіпсіздігі және тиімділігі жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктеуі бойынша 3 және 4 функциональді класс) пациенттерде зерттелген жоқ, сондықтан науқастардың осы тобына қолдану ұсынылмайды.

Психикалық бұзылыстар

Даксиласт препаратын қолдану ұйқысыздық, қобалжушылық, күйгелектік және депрссия сияқты психикалық бұзылыстар қаупінің жоғарылауымен астасқан.

Суицидтік ойлар және мінез-құлықтың сирек жағдайлары, соның ішінде суицидпен аяқталу анамнезінде депрессиясы бар немесе онсыз пациенттерде, әдеттегідей, емдеудің алғашқы аптасы ішінде байқалды. Сондықтан, егер пациенттер бұрын көрініс берген психикалық симптомдар туралы немесе мұндай симптомдар оларда қазіргі таңда көрініс беріп жүргенін мәлімдесе, немесе егер психикалық бұзылулардың пайда болуы ықтималдылығымен байланысты басқа дәрілік заттармен қатар емделуді жоспарлап жүрсе, Даксиласт препаратымен емдеудің басталуымен немесе жалғасуымен байланысты қаупіне және пайдасына мұқият баға беру керек. Пациенттерге және оларды қамқорға алғандарға ем тағайындаған дәрігерді мінез-құлықтағы, көңіл-күйдегі немесе кез келген сипаттағы суицидтік ойлардың пайда болуындағы кез келген өзгерістер туралы хабардар ету қажеттілігі туралы нұсқау беру керек. Даксиласт анамнезінде суицидтік ойлардың және мінез-құлықтың пайда болуымен астасқан депрессиясы бар пациенттердің қолдануына ұсынылмайды. Егер пациент жаңа немесе бұрынғы психикалық симптомдардың өршуінен зардап шегіп жүрсе, немесе суицидтік ойлар немесе өзіне өзі қол жұмсау әрекеттері білінсе, рофлумиластпен емдеуді тоқтату ұсынылады.

Тұрақты жағымсыздық

Диарея, жүректің айнуы, іштің ауыруы және бас ауыру сияқты жағымсыз реакциялар негізінен емдеудің алғашқы аптасында туындайтынына және көп жағдайларда емдеуді жалғастырғанда қайтатынына қарамастан, тұрақты жағымсыздық жағдайында Даксиласт препаратымен емдеу туралы мәселені қайта қараған жөн.

Тұрақты жағымсыздықтың дамуына өте жоғары бейімділікке пациенттердің ерекше топтары, атап айтқанда, шылым шекпейтін қара терілі әйелдер немесе CYP1A2/2С19/3А4 тежегіштері – флувоксаминмен және циметидинмен, немесе CYP1A2/3A4 тежегіші – эноксацинмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттер ұшырады.

Дене салмағы 60 кг-ден азырақ пациенттер

Рофлумиластпен ем қабылдап жүрген, бастапқы дене салмағы 60 кг-ден азырақ пациенттер, осы науқастарда табылған өте жоғары жалпы PDE4-тежегішінің белсенділігіне байланысты, ұйқы бұзылуларының (ұйқысыздықтың) пайда болуының жоғары қаупіне ұшырады («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз).

Теофиллин

Демеуші ем ретінде теофиллинмен бір мезгілде қолдану мүмкін екендігін айғақтайтын деректер жоқ. Сондықтан рофлумиластпен және теофиллинмен біріктірілген ем ұсынылмайды.

Бала туа алатын жастағы әйелдер

Бала туа алатын жастағы әйелдер рофлумиластпен емделу кезінде контрацепцияның тиімді әдісін пайдалануы керек. Даксиластты ұрықтануға қарсы заттарды пайдаланбайтын, бала туа алатын жастағы әйелдерге қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік, лактация кезеңі және фертильділік

Жүкті әйелдерге рофлумиластты қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Рофлумиласт плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың репродукциялық уыттылығын көрсетті. Жүкті әйелдерге Даксиластты қолдану ұсынылмайды.

Жануарлардан алынған қолда бар фармакокинетикалық деректер рофлумиласттың немесе оның метаболиттерінің сүтке бөлініп шығатындығын көрсетті. Нәрестенің организміне рофлумиласттың түсу қаупін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан препаратты лактация кезінде қолдану ұсынылмайды.

Адамның сперматогенезін зерттегенде 500 мкг доза рофлумиласт емдеудің 3 айы ішінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін 3 ай кейінгі кезеңде сперманың параметрлеріне немесе жыныстық гормондарға ықпалын тигізген жоқ.

Көлік құралдарын және потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Даксиласт көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ыпалын тигізбейді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектерге. Ішке. Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 0,5 мг (1 таблетка). Таблетканы сумен ішіп, тамақ ішуге қарамай күн сайын белгілі бір уақытта қабылдау қажет.

Рофлумиласт ұзақ уақыт қолданылады.

Емдік әсерге қол жеткізу үшін бірнеше апта бойы емдеуді қажет етуі мүмкін. Рофлумиластты бір жылға дейін қабылдау ұзақтығы туралы деректер бар.

Егде жастағы пациенттер (65 жастағы және одан үлкен)

Дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Балалар

ӨСОА бар 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде рофлумиластты қолдану жөнінде тиісті деректер жоқ.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Бүйрек аурулары бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Рофлумиластты бауыр функциясының Чайлд-Пью бойынша А класына жататын бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзетуге қатысты кеңес беру үшін қолдану жөнінде деректер жеткіліксіз, сондықтан мұндай пациенттерді емдеген кезде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының орташа ауыр және ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью бойынша В және С класы) пациенттер рофлумиластты қолданбауы тиіс.

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге барыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Өте жиі шағымдар – бұл диарея (5,9%), дене салмағының төмендеуі (3,4%), жүректің айнуы (2,9%), іштің ауыруы (1,9%) және бас ауыруы (1,7%). Осы жағымсыз реакциялардың көбісі жеңіл және орташа сипатта болады. Мұндай жағымсыз реакциялар, негізінен, емдеудің алғашқы аптасында туындайды және емдеуді жалғастыру шамасына қарай жоғалады.

Жағымсыз жанама реакциялар кездесу жиілігіне байланысты жіктелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1,000-нан дейін <1/100), сирек (≥1/10,000-нан <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000), немесе белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).

Өте жиі

- бас ауыру

- ұйқысыздық

Жиі

- салмақтың төмендеуі, тәбеттің төмендеуі

- диарея, жүректің айнуы, іштің ауыруы

- бас ауыру

- ұйқысыздық

Жиі емес

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық*

- бөртпе

- қобалжушылық

- тремор, бас айналу, вертиго

- дімкәстік, астения, қажығыштық

- пальпитация (жүректің қатты қағуы)

- гастрит, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, диспепсия

- бұлшықет түйілулері және бұлшықет әлсіздігі, миалгия, арқаның ауыруы

Сирек

- ангионевроздық ісіну

- гинекомастия

- депрессия, күйгелектік, үрей тудыратын шабуылдар, суицидтік ойлар және мінез-құлық**

- дисгевзия (дәм сезімінің төмендеуі)

- тыныс алу жолдарының инфекциялары (пневмонияны қоспағанда)

- гематохезия (қан аралас нәжіс), іш қату

- бауыр ферменттері: гамма–глутамил-трансфераза, аспартатаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

- қанда креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы

- есекжем.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған жағдайда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімді еместігі туралы мәлімдемелерді қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөнінде деректердің ақпараттық базасына тікелей хабарлау керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,5 мг рофлумиласт,

қосымша заттар – маннитол (Pearlitol SD 100), маннитол (Pearlitol 25C), микрокристалды целлюлоза (Vivapur 102), 2-пропанол, метиленхлорид, кремнийдің коллоидты қостотығы (Aerosil 200), магний стеараты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек пішінді, жиектері тығыз кертілген, бір жақ бетінде «R» және басқа жақ бетінде «0,5» өрнегі бар таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қақпақпен бұрап жабылатын, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған құтыларға 30 таблеткадан салынған.

По 1 құты медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау мерзімі – 2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылуы шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

ӨФК «Элеас» ЖШС

Алматы обл., Іле ауд., Боралдай к., Өндірістік аймақ, 71 разъезд, құрылым 60 А,

Телефон: 8(727)398-04-30, E-mail: info@eleas.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

ӨФК «Элеас» ЖШС

Алматы обл., Іле ауд., Боралдай к., Өндірістік аймақ, 71 разъезд, құрылым 60 А,

Телефон: 8(727)398-04-30, E-mail: info@eleas.kz

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ӨФК «Элеас» ЖШС,

Алматы обл., Іле ауд., Боралдай к., Өндірістік аймақ, 71 разъезд, құрылым 60 А,

Телефон: 8(727)398-04-30, E-mail: info@eleas.kz