Галара (75 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Галара

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг и 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – прегабалин 75.0 мг или 150.0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е 171), желатин и крышечка - титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с корпусом матового белого цвета и крышечкой матового кирпично-красного цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом матового белого цвета и крышечкой матового кирпично-красного цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме достигается через 1 час, как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6.3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика в особых группах

Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме, поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Фармакодинамика

Прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты. Механизм действия

заключается в следующем - прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [ЗН]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50 % у 35 % больных, получавших прегабалин, и 18 % больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33 % больных группы прегабалина и 18 % больных группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение симптоматики на 50 % по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Показания к применению

Галара применяется для лечения у взрослых:

- нейропатической боли, в том числе при травмах спинного мозга

- постгерпетической невралгии

- эпилепсии (в качестве дополнительной терапии) у пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией

- генерализованного тревожного расстройства.

Способ применения и дозы

Галара применяют внутрь независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 мг до 600 мг в сутки в два или три приема.

В случае пропуска приема прегабалина следует принять необходимую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если наступает время следующего приема.

При необходимости прекращения лечения препаратом Галара следует постепенно (в течение как минимум одной недели) снижать дозировку до полной его отмены.

Нейропатическая боль: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Постгерпетическая невралгия: рекомендованная доза 75-150 мг 2 раза в сутки (150-300 мг в сутки) пациентам с клиренсом креатинина как минимум 60 мл/мин. Начальная доза составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки.

Эпилепсия: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство: лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина.

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Побочные действия

При применении прегабалина зарегистрированы побочные явления, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Очень часто

- головокружение, головная боль, сонливость

Часто

- назофарингит

- повышение аппетита

- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, нарушение внимания, ухудшение памяти, амнезия, заторможенность

- атаксия, нарушение координации, нарушение походки

- парестезия, гипестезия, тремор

- нечеткость зрения, диплопия

- вертиго

- сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея

- эректильная дисфункция, снижение либидо

- повышенная утомляемость, чувство опьянения, плохое самочувствие

- периферические отеки

- увеличение массы тела

- мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника

Нечасто

- галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, подавленное настроение, апатия, лабильность настроения, агрессия, деперсонализация, необычные сновидения, бессонница, недомогание, астения

- когнитивные расстройства, затруднения с подбором слов, нарушение речи, обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, гипорефлексия, гипестезия

- потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз

- гиперакузия

- тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность

- гипотензия, гипертензия, приливы жара, ощущение жжения, холодные руки и ноги

- одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия, агевзия, анорексия, жажда

- папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, гиперемия кожи, пирексия, озноб

- опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц

- недержание мочи, дизурия

- сексуальная дисфункция, аноргазмия, повышение либидо, задержка эякуляции

- дисменорея, боль в молочных железах

- генерализованный отек, отек лица, чувство стеснения в груди

- повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровня аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы и креатинина в крови, гипокалиемия, гипогликемия

- снижение количества тромбоцитов, нейтропения

- снижение массы тела

Редко

- ангионевротический отек, аллергическая реакция

- расторможенность

- судороги, гипокинезия, дисграфия

- потеря зрения, кератит, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия

- синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT

- чувство стеснения в горле, отек легких

- отек языка, дисфагия, асцит, панкреатит

- синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот

- рабдомиолиз

- паросмия

- олигурия, задержка мочи, почечная недостаточность

• аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия

- снижение количества лейкоцитов

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Прегабалин выводится почками в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность желудочно-кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Беременность и лактация

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет. Препарат можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выделении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Галара может вызвать головокружение и сонливость, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли данный препарат влияние на их способность осуществлять эту деятельность.

Передозировка

При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Симптомы: в ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. В редких случаях были зарегистрированы случаи комы.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Гюнешли, Багджылар/ Стамбул, Турция

тел. +90 212 474 70 50, факс: +90 212 474 09 01

Владелец регистрационного удостоверения

Др. Сертус Илач Санайи ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Стамбул, Турция

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства

Республика Казахстан, г. Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б. Тел/факс: 8(7272) 529090,

www.worldmedicine.kz

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA», г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 б. Сотовый тел +7 701 786 33 98 (24-часовой доступ), e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz