Васталома (Фулвестрант)

Васталома

Фулвестрант

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутримышечного введения, 250 мг/5 мл

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Фулвестрант.

L02BA03

- монотерапия эстроген позитивного (РЭ+) местно-распространенного или метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе:

• которые ранее не лечились с помощью эндокринной терапии, или

• при рецидиве заболевания на фоне или после адъювантной антиэстрогенной терапии, либо при прогрессировании на фоне терапии антиэстрогенами

- в комбинации с палбоциклибом для лечения гормон-рецептор (HR)-положительного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с отрицательным статусом рецепторов 2-го типа человеческого эпидермального фактора роста (HER2) у женщин, ранее получавших эндокринную терапию.

У женщин в пре- или перименопаузальном периоде комбинированное лечение палбоциклибом следует проводить вместе с агонистом лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к фулвестранту или к любому из вспомогательных веществ

- беременность и период лактации

- тяжелые нарушения функций печени

Необходимые меры предосторожности при применении

Лечение фулвестрантом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Фулвестрант следует применять с осторожностью у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени.

Фулвестрант следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Учитывая внутримышечный путь введения препарата, следует соблюдать осторожность при использовании фулвестранта у пациентов с геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении фулвестрант пациентам с риском тромбоэмболии.

При применении фулвестранта сообщалось о реакции в месте введения инъекции, включая ишиас, невралгию, невропатическую боль и периферическую невропатию. Следует проявлять осторожность при внутримышечной инъекции фулвестрант в верхний наружный квадрант ягодицы из-за близости седалищного нерва.

В связи с наличием этанола (спирт) в составе препарата, Васталома не рекомендуется для лиц, страдающих алкоголизмом. Применять с осторожностью у беременных или кормящих грудью женщин, детей и лиц, входящих в группу высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.

Васталома содержит бензиловый спирт. Бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции. Повышенный риск аллергических реакций у маленьких детей. Большие объемы следует использовать с осторожностью, особенно у беременных или кормящих грудью женщин, а также пациентов с нарушениями функций печени или почек из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).

Васталома содержит в качестве вспомогательного вещества масло касторовое рафинированное, которое может вызывать аллергические реакции.

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Эффективность и безопасность фулвестранта (в качестве монотерапии или в комбинации с палбоциклибом) у пациентов с тяжелыми заболеваниями внутренних органов не изучалось.

При применении фулвестранта в комбинации с паблоциклибом см. Краткую характеристику лекарственного препарата для паблоциклиба.

Интерференция с анализом антител к эстрадиолу

Из-за структурного сходства фулвестранта и эстрадиола, фулвестрант может влиять на результаты анализа на антитела к эстрадиолу и привести к ложно повышенному уровню эстрадиола.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследование клинического взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP 3A4) показало, что фулвестрант не ингибирует CYP3A4. Исследование клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) показало отсутствие клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому коррекция дозы у пациентов, получающих фулвестрант и ингибиторы или индукторы CYP3A4 одновременно, не требуется.

Специальные предупреждения

Пациенты с почечной недостаточностью

В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) не установлены, поэтому в отношении таких пациентов рекомендуется соблюдать осторожность.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Но поскольку экспозиция фульвестранта может увеличиться, следует использовать фулвестрант с осторожностью у таких пациентов. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью недоступны.

Женщины детородного возраста

Пациенткам детородного возраста следует применять эффективные методы контрацепции во время лечения фулвестрантом.

Применение в педиатрии

Фулвестрант не рекомендуется для использования у детей и подростков, поскольку безопасность и эффективность для данной группы пациентов не изучалась. Фулвестрант содержит бензиловый спирт. У маленьких детей риск токсичности увеличивается из-за накопления.

Во время беременности или лактации

Фулвестрант противопоказан при беременности. Доказано, что Фулвестрант способен проникать через плаценту после разовой внутримышечной дозы у крыс и кроликов. Исследования на животных показывают репродуктивную токсичность, в том числе повышение частоты внутриутробной патологии и смерти. В случае наступления беременности во время терапии фулвестрантом, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода и потенциальном риске потери беременности.

Грудное вскармливание должно быть прекращено во время лечения фулвестрантом. Фулвестрант проникает в грудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает ли фулвестрант в грудное молоко женщин. Учитывая возможность развития серьезных нежелательных реакций, вызванных фулвестрантом, у детей, находящихся на грудном вскармливании, применение препарат в период лактации противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фулвестрант не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортным средством или механизмами. Тем не менее, поскольку при применении фулвестранта очень часто сообщается о слабости, следует соблюдать осторожность тем пациентам, которые испытывают указанную нежелательную реакцию при вождении транспортных средств и управлении механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые пациенты женского пола (в том числе пожилого возраста)

Рекомендуемая доза препарата Васталома составляет 500 мг один в месяц. В первый месяц терапии через две недели после первой дозы дается дополнительная доза в 500 мг.

При применении Васталома с палбоциклибом смотрите Общую Характеристику лекарственного препарата для паблоциклиба. При комбинации Васталома с палбоциклибом у женщин в пре- или перименопаузальном периоде до начала и в течение всего лечения необходимо назначать агонисты ЛГРГ в соответствии с местной клинической практикой.

Метод и путь введения

Васталома необходимо применять двумя последовательными инъекциями по 5 мл путем медленного внутримышечного введения (1-2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в каждую ягодицу).

Следует проявлять осторожность при внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы из-за близости седалищного нерва.

Инструкция по использованию

Выполняйте инъекцию в соответствии с местными инструкциями по внутримышечным инъекциям большого объема.

Предостережение – не подвергать безопасную иглу (безопасная игла для подкожных инъекций BD SafetyglideTM) обработке перед применением. Не касаться руками иглы при ее использовании и утилизации.

Для каждого из двух шприцев:

- Достаньте стеклянный цилиндр шприца с лотка и убедитесь, что он не поврежден.

- Вскройте упаковку безопасной иглы (SafetyGlide).

- Необходимо визуально проверить парентеральные растворы перед применением на наличие твердых частиц и обесцвечивания.

- Держите шприц вертикально за ребристую часть (C). Другой рукой возьмитесь за колпачок (A) и осторожно поверните пластмассовый колпачок с жестким наконечником против часовой стрелки. (см. рисунок 1):

Рисунок 1

- Снимите колпачок (A) прямым движением вверх. Для сохранения стерильности не прикасайтесь к наконечнику шприца (B) (см. Рисунок 2).

Рисунок 2

- Присоедините безопасную иглу к Luer-Lok и поверните до плотной фиксации (см. Рисунок 3).

- Перед выходом из вертикальной плоскости убедитесь, что игла зафиксирована на Luer наконечнике.

- Снимите колпачок с иглы прямым движением, не задев острие иглы.

- Транспортируйте заполненный шприц к месту введения.

- Снимите оболочку иглы.

- Удалите лишний воздух из шприца.

Рисунок 3

- Медленно ввести раствор (1-2 минуты на инъекцию) в ягодичную мышцу. Для удобства применения плоскость скоса иглы направлена на плечо рычага (см. Рисунок 4).

Рисунок 4

- После завершения инъекции незамедлительно нажать одним пальцем на вспомогательный рычаг, чтобы активировать защитное устройство иглы (см. Рисунок 5).

ПРИМЕЧАНИЕ: при активации защитного устройства держать иглу по направлению от себя и других лиц. Дождаться слышимого щелчка и визуально убедиться, что кончик иглы полностью закрыт.

Рисунок 5

Утилизация

Предварительно заполненные шприцы предназначены только для одноразового применения. Данный лекарственный препарат может представлять опасность для водной среды. Весь неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Получены отдельные сообщения о передозировке фулвестрантом у людей. В случае передозировки рекомендуется поддерживающее симптоматическое лечение.

Исследования на животных показывают, что при более высоких дозах фулвестранта не выявлено никаких других реакций, кроме тех, которые прямо или косвенно связаны с антиэстрогенной активностью.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

- реакции гиперчувствительности

- ощущение жара (приливы)

- тошнота

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ)

- сыпь

- суставная и мышечно-скелетная боль

- слабость, реакции в месте введения

Часто

- инфекция мочевыделительной системы

- понижение уровня тромбоцитов

- анорексия

- головная боль

- венозная тромбоэмболия

- рвота, диарея

- повышение уровня билирубина

- боль в спине

- вагинальное кровотечение

- периферическая невропатия, ишиас

Нечасто

- анафилактические реакции

- печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня ГГТ

- вагинальный кандидоз, лейкорея

- кровотечение из места введения, гематома в месте введения, невралгия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один шприц содержит

активное вещество – фулвестрант 250 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый (Е1519), бензилбензоат, этанол (96 %), масло касторовое рафинированное.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный от бесцветного до желтого цвета вязкий раствор, практически свободный от видимых частиц.

По 5 мл препарата помещают в одноразовый предварительно заполненный шприц из прозрачного бесцветного боросиликатного стекла (тип I), укупоренный плунжером из эластомера. Шприц оснащен пластиковым поршнем и пластиковым фланцем ограничителя обратного хода.

1 стерильную безопасную иглу с пластиковым защитным колпачком помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки и вощеной бумаги.

По 2 шприца и 2 иглы помещают в контурный картонный поддон, фиксирующий шприцы, с углублением для игл.

По 1 поддону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре от 2ºС до 8оС в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Лабораториос Фармалан С.А.

Калле Ла Валлина, с/н, Эдифичио 2, Полигоно Индастриал Наватехера 24193 – Виллакуиламбре, Леон, Испания

917711500

Держатель регистрационного удостоверения

Зентива, к.с.,

Прага 10 – Долни Меколупи, Укабеловни 130, Почтовый индекс 102 37, Чешская Республика

Тел.: (+420) 267 241 111

Электронная почта: info@zentiva.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» в Казахстане

050008, г. Алматы, ул. Ауэзова, 48, офис 3/3

тел: +7(727) 345 04 05

PV-Kazakhstan@zentiva.com