Васталома (Фулвестрант)

Васталома

Фулвестрант

Дәрілік түрі, дозалануы

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 250 мг/5 мл

Антинеопластикалық және иммуномодуляциялайтын препараттар. Эндокриндік жүйе. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиэстрогендер. Фулвестрант.

АТХ коды: L02BA03

- менопаузадан кейінгі әйелдерде сүт безінің эстроген оң (РЭ+) жергілікті таралған немесе метастаздық обырында монотерапия:

• бұрын эндокриндік ем көмегімен емделмегендерге немесе

• эстрогенге қарсы адьювантты ем аясында немесе одан кейін аурудың

қайталануында немесе антиэстрогендермен ем аясындағы үдеуі тұсында

- бұрын эндокриндік ем алған әйелдерде 2-ші типті адамның эпидермалық өсу факторы (HER2) рецепторларының теріс статусымен гормон-рецепторы (HR)-оң сүт безінің жергілікті таралған немесе метастаздық обырын емдеу үшін палбоциклибпен біріктірілімде.

Менопаузаның алдында немесе менопаузалық кезеңде жүрген әйелдерде палбоциклибпен біріктіріп емдеуді лютеиндеуші гормон рилизинг-гормон (ЛГРГ) агонисімен бірге жүргізген жөн.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- фулвестрантқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- жүктілік және бала емізу кезеңі

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Фулвестрант препаратымен емдеу тек ісікке қарсы препараттарды қолдану тәжірибесі бар дәрігердің қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Фулвестрант бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

Фулвестрант бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) бар пациенттерде сақтықпен қолданылу керек.

Фулвестрант геморрагиялық диатез, тромбоцитопения бар пациенттерде немесе антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде пайдаланылғанда, препараттың бұлшықет ішіне енгізілу жолын ескеріп, сақтық шарасын қадағалау керек.

Тромбоэмболиялар сүт безінің таралған обыры бар әйелдерде жиі байқалады. Бұл фулвестрант тромбоэмболия қаупі бар пациенттерге тағайындалғанда ескерілу қажет.

Фулвестрант қолдану кезінде, ишиас, невралгия, невропатиялық ауыру және шеткері невропатияны қоса, инъекция енгізілген жердегі реакция туралы хабарланды. Шонданай жүйкесіне жақын орналасуына орай, бөксенің үстіңгі сыртқы шаршы бөлігіне фулвестрантпен бұлшықетішілік инъекциясын салғанда сақтық таныту керек.

Препарат құрамында этанол (спирт) болуына орай, Васталома алкоголизмнен зардап шегетін тұлғаларға ұсынылмайды. Жүкті немесе бала емізетін әйелдерде, балаларда және жоғары қауіп тобына кіретін, мысалы, бауыр аурулары немесе эпилепсиясы бар тұлғаларда сақтықпен қолдану керек.

Васталома құрамында бензил спирті бар. Бензил спирті аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін. Кішкентай балаларда аллергиялық реакциялар қаупі жоғары. Үлкен көлемдерді, әсіресе, жүкті немесе бала емізетін әйелдерде, сондай-ақ жиналу және уыттану қаупіне орай (метаболизмдік ацидоз), бауыр немесе бүйрек функцияларының бұзылулары бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Васталома құрамында қосымша зат ретінде аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін тазартылған майсана майы бар.

Фулвестрантты ұзақ уақыт қолданудың сүйек тініне әсерлері анықталмаған. Фулвестранттың әсер ету механизмдерін ескеріп, остеопороздың зор қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Ішкі ағзалардың ауыр сипатты аурулары бар пациенттерде фулвестрант тиімділігі мен қауіпсіздігі (монотерапия ретінде немесе палбоциклибмен біріктірілімде) зерттелмеген.

Фулвестрант паблоциклибмен біріктірілімде қолданғанда паблоциклиб үшін дәрілік препараттың қысқаша сипаттамасын қараңыз.

Эстрадиолға антиденелер талдауымен интерференция

Фулвестрант пен эстрадиолдың құрылымдық ұқсастығына орай, фулвестрант эстрадиолға болатын антиденелерге талдау нәтижелеріне ықпал етуі және эстрадиолдың жалған жоғары деңгейіне әкелуі мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Мидазоламмен (CYP 3A4 субстраты) клиникалық өзара әрекеттесуін зерттеу фулвестранттың CYP3A4-ті тежемейтінін көрсетті. Рифампицинмен (CYP3A4 индукторы) және кетоконазолмен (CYP3A4 тежегіші) клиникалық өзара әрекеттесуін зерттеу фулвестрант клиренсінің клиникалық мәнді өзгерістерінің болмайтынын көрсетті. Сондықтан фулвестрант пен CYP3A4 тежегіштерін немесе индукторларын бір мезгілде алатын пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Арнайы сақтандырулар

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы (креатинин клиренсі ≥30 мл/мин) жағдайларында дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, сондықтан осындай пациенттерге қатысты сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бірақ фулвестрант экспозициясының ұлғаюы мүмкін екендіктен, осындай пациенттерде фулвестрант сақтықпен пайдаланылу керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер туралы деректер қолжетімсіз.

Бала туу жасындағы әйелдер

Бала туу жасындағы пациент әйелдерге фулвестрантпен емдеу кезінде контрацепцияның тиімді әдістерін қолдану керек.

Педиатрияда қолдану

Фулвестрантты балалар мен жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды, өйткені пациенттердің осы тобы үшін қауіпсіздік пен тиімділік зерттелмеген. Фулвестрант құрамында бензил спирті бар. Жасы кіші балаларда жиналу салдарынан уыттылық қаупі артады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Фулвестрант жүктілік кезінде қарсы көрсетілімді. Фулвестранттың егеуқұйрықтар мен үй қояндарында бұлшықет ішіне бір реттік дозасынан кейін плацента арқылы өтуге қабілетті екені дәлелденген. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде тұқым өрбітуге уыттылығын, оның ішінде жатырішілік патология мен өлім жиілігінің жоғарылауын көрсетеді. Фулвестрант препаратымен ем кезінде жүкті болып қалған жағдайда пациент әйелді шаранаға төнетін зор қауіп пен жүктілікті жоғалтудың ықтималды қаупі туралы хабардар ету керек.

Бала емізу Фулвестрант препаратымен емделу кезінде тоқтатылуы тиіс. Фулвестрант егеуқұйрықтарда емшек сүтіне өтеді. Фулвестранттың әйелдерде ана сүтіне өту-өтпеуі белгісіз. Емшек еметін балаларда, фулвестрант туғызған күрделі жағымсыз реакциялардың даму мүмкіндігін ескеріп, препаратты лактация кезеңінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Фулвестрант көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе мардымсыз әсер етеді. Дегенмен де, фулвестрант қолдану кезінде әлсіздік туралы өте жиі хабарланатындықтан, көлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару кезінде атап көрсетілген жағымсыз реакцияны сезінетін пациенттерге сақ болу керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Әйел жынысты ересек пациенттер (оның ішінде егде жастағы)

Васталома препаратының ұсынылатын дозасы айына бір рет 500 мг құрайды. Емнің алғашқы айында бірінші дозасынан кейін екі аптадан соң 500 мг қосымша доза беріледі.

Васталома препаратын палбоциклибпен қолданғанда паблоциклиб үшін дәрілік препараттың жалпы сипаттамасын қараңыз. Менопаузаның алдында немесе менопаузалық кезеңде жүрген әйелдерде Васталома препаратының палбоциклибпен біріктірілімінде емдеудің басталуына дейін және бүкіл ем барысында жергілікті клиникалық практикаға сәйкес ЛГРГ агонистерін тағайындау қажет.

Енгізу әдісі және жолы

Васталома препаратын бұлшықет ішіне баяу енгізу жолымен 5 мл-ден бірізді екі инъекциямен (бір инъекцияға 1-2 минуттан, әр бөксеге 1 инъекциядан) қолдану қажет.

Шонданай жүйкесіне жақын орналасуына орай, бөксенің үстіңгі сыртқы шаршы бөлігіне бұлшықетішілік инъекция жасағанда сақтық таныту керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулық

Инъекцияны аумағы үлкен бұлшықет ішіне инъекциялау туралы жергілікті нұсқауларға сәйкес орындаңыз.

Сақтандыру – қауіпсіз инені қолданар алдында (тері астына инъекциялауға арналған BD SafetyglideTM қауіпсіз инесі) өңдеуден өткізбеңіз. Оны пайдалану және жою кезінде инеге қол тигізбеңіз.

Екі шприцтің әрқайсысы үшін:

- Шприцтің шыны цилиндрін ыдыстан шығарыңыз және зақымдалмағанына көз жеткізіңіз.

- Қауіпсіз иненің (SafetyGlide) қаптамасын ашыңыз.

- Парентеральді ерітінділерді қатты бөлшектер мен түссізденуі болуына қолданар алдында көзбен тексеру қажет

- Шприцтің бұдырлы бөлігін (C) тіке қалыпта ұстаңыз. Басқа қолмен қалпақшаны (A) ұстаңыз және қатты ұштығы бар пластмасса қалпақшаны сағат тіліне қарсы абайлап бұраңыз. (1 суретті қараңыз):

1 сурет

- Жоғары қарата тіке қимылмен қалпақшаны (A) шешіңіз. Стерильділігін сақтау үшін шприц ұштығына (B) қол тигізбеу керек (2 суретті қараңыз).

2 сурет

- Қауіпсіз инені Luer-Lok жалғаңыз және толық бекітілгенше бұрыңыз (3 суретті қараңыз).

- Тік тұрған қалпынан шығар алдында иненің Luer ұштығына бекітілгендігіне көз жеткізіңіз.

- Инеден қалпақшаны, иненің ұшына тиіп кетпей, тіке қимылдаумен, шешіп алыңыз.

- Толтырылған шприцті енгізу орнына апарыңыз.

- Иненің қабын шешіңіз.

- Шприцтегі артық ауаны шығарыңыз.

3 сурет

- Бөксе бұлшықет ішіне ерітіндіні баяу енгізіңіз (бір инъекция үшін 1-2 минут). Қолайлы қолдану үшін иненің қиғаш тұсының тегіс жағы тетік иініне бағытталған (4 суретті қараңыз).

4 сурет

- Инъекция аяқталған соң шұғыл түрде иненің қорғаныс құрылғысын белсендіру үшін қосалқы тетігін бір саусақпен басыңыз (5 суретті қараңыз).

ЕСКЕРТПЕ: қорғаныс құрылғысын белсендіру үшін инені өзіңізден немесе басқа тұлғалардан кері бағытта ұстаңыз. Сырт еткен дыбыс естілуін күтіп, ине ұштығының толық жабылуын қарап тексеріп, көз жеткізіңіз.

5 сурет

Утилизациялау

Алдын ала толтырылған шприцтер тек бір рет қолдануға арналған. Осы дәрілік препарат сулы ортаға қауіп төндіруі мүмкін. Пайдаланылмаған бүкіл препарат немесе қалдықтар жергілікті талаптарға сәйкес жойылуы керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Адамдарда фулвестрантпен артық дозалану туралы жекелеген хабарламалар болды. Артық дозалану жағдайында демеуші симптоматикалық емдеу ұсынылады.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер, фулвестранттың жоғарырақ дозаларында эстрогенге қарсы белсенділікпен тікелей немесе жанама байланысты түрлерінен тыс, ешқандай басқа реакциялардың анықталмағанын көрсетті.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Өте жиі

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- ысынуды сезіну (ысынулар)

- жүрек айну

- бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ, СФ) деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе

- буын және бұлшықет-қаңқа ауыруы

- әлсіздік, енгізген жердегі реакциялар

Жиі

- несеп жүйесінің инфекциясы

- тромбоциттердің төмен деңгейі

- анорексия

- бас ауыру

- вена тромбоэмболиясы

- құсу, диарея

- билирубин деңгейінің жоғарылауы

- арқаның ауыруы

- қынаптық қан кету

- шеткері невропатия, ишиас

Сирек

- анафилаксиялық реакциялар

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, ГГТ деңгейінің жоғарылауы

- қынаптық кандидоз, лейкорея

- енгізген жерден қан кету, енгізген жердегі гематома, невралгия

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір шприцтің ішінде

белсенді зат – 250 мг фулвестрант,

қосымша заттар: бензил спирті (Е1519), бензилбензоат, этанол (96 %), рафинадталған майсана майы бар.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Көзге көрінетін бөлшектері жоқ түссізден сары түске дейінгі мөлдір тұтқыр ерітінді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл препараттан эластомер плунжермен тығындалған, мөлдір түссіз боросиликатты шыныдан (I типті) жасалған алдын ала толтырылған бір реттік шприцке орналастырады. Шприц пластик поршеньмен және кері жүрісі шектелген пластик фланцпен жабдықталған.

Пластик қорғаныш қалпақшасы бар 1 стерильді, қауіпсіз ине үлбірден және балауыз қағаздан жасалған пішінді ұяшыққа салынған.

2 шприц пен 2 инеден инеге арналған ойығы бар, шприцтерді бекітетін пішінді картон тұғырға салады.

1 тұғырдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында 2 ºС –ден 8 ºС –ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Лабораториос Фармалан С.А.

Калле Ла Валлина, с/н, Эдифичио 2, Полигоно Индастриал Наватехера 24193 – Виллакуиламбре, Леон, Испания

917711500

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Зентива, к.с.,

Прага 10 – Долни Меколупи, Укабеловни 130, Пошта индексі 102 37, Чех Республикасы

Тел.: (+420) 267 241 111

Электронды пошта: info@zentiva.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстандағы «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» өкілдігі

050008, Алматы қ., Әуезов к-сі, 48, 3/3 кеңсе

тел: +7(727) 345 04 05

PV-Kazakhstan@zentiva.com