Вальтровир

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Вальтровир

Международное непатентованное название

Валацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество  валацикловира гидрохлорид, в пересчете на валацикловир - 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат,

состав оболочки: «Opadry II Yellow» (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол), триацетин, хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (Е 110), железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Описание

Таблетки с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой «КМП» на другой стороне, покрытые пленочной оболочкой лимонно-желтого цвета. На поперечном срезе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Валацикловир.

Код ATХ J05AB11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54 % и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 0,25-1 г валацикловира составляет 10-25 мкмоль/л (2,2-5,7 мкг/мл) и наступает через 1-1,5 часа после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме наступает в среднем через 30-60 минут после приема и через 3 часа валацикловир в плазме крови не определяется.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15 %). Период полувыведения ацикловира (Т½) после разового и многоразового введения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбокси-метоксиметилгуанина, в неизменном виде выводится менее 1 % препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет примерно 14 часов.

Фармакодинамика

Валацикловир – противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса І и ІІ типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека типа VІ. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования требуется активность вирус специфического фермента – вирусной тимидинкиназы, которая есть только в вирусинфицированных клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом – фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (превращение монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы (вирусом герпеса 3-го типа, varicella zoster virus (VZV)):

• лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) и офтальмогерпеса (ophthalmic zoster) у иммунокомпетентных пациентов (с сохранным иммунитетом);

• лечение опоясывающего лишая (Нerpes zoster) у пациентов с мягкой или умеренной иммуносупрессией.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (вирусом герпеса 1-го и 2-го типа, Herpes simplex virus (НSV)):

• лечение и супрессивная терапия заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; рецидивирующий генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом; супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов, а также у пациентов с иммунодефицитом;

• лечение и супрессивная терапия рецидивирующего герпетического поражения глаз, вызванного НSV-инфекцией;

• лечение герпеса губ (Herpes labialis).

Цитомегаловирусная инфекция (вирус герпеса 5-го типа, (Cytomegalovirus, CMV)):

• профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов.

Способ применения и дозы

Взрослым.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (VZV): опоясывающего лишая (Нerpes zoster) и офтальмогерпеса (ophthalmic zoster).

Лечение следует начинать как можно раньше, сразу же после диагностики опоясывающего лишая, не позднее 72 часов после появления опоясывающей сыпи.

Иммунокомпетентные пациенты: доза Вальтровира составляет 1 г 3 раза в день (суточная доза  3 г) в течение 7 дней. Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек).

Пациенты с иммунодефицитом: доза Вальтровира составляет 1 г 3 раза в день (суточная доза  3 г) в течение 7 дней, а также в течение последующих 2-х дней после образования корочки на пораженной коже. Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Препарат назначается в течение 1 недели после появления везикул либо в любое время до образования корочки на пораженной коже.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (НSV).

Иммунокомпетентные пациенты: Вальтровир назначают по 0,5 г 2 раза в сутки (суточная доза  1 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). При рецидивирующей инфекции лечение должно длиться от 3 до 5 дней. В случае первичного заболевания, которое может протекать более тяжело, лечение необходимо продлить до 10 дней. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Лечение герпеса губ (Herpes labialis): Вальтровир назначают по 2 г 2 раза в сутки (на протяжении 1 дня) с промежутком между приемами приблизительно 12 ч, но не менее чем 6 ч (суточная доза  4 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Терапию следует начинать как можно раньше, при появлении первых ранних симптомов герпеса губ (ощущения покалывания, зуда или жжения в области губ).

Пациенты с иммунодефицитом: Вальтровир назначают по 1 г 2 раза в день в течение 5 дней после оценки тяжести клинического состояния и иммунного статуса пациента (суточная доза  2 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). В случае первичного заболевания, которое может протекать более тяжело, лечение необходимо продлить до 10 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Для достижения максимального эффекта лечение необходимо начинать в течение первых 48 часов.

Супрессивная терапия рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (НSV).

Иммунокомпетентные пациенты: Вальтровир назначают по 0,5 г 1 раз в сутки (суточная доза  0,5 г). Некоторым пациентам с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов в год) дозу 0,5 г назначают в 2 приема (0,25 г 2 раза в сутки). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Лечение должно быть пересмотрено после 6-12 месяцев терапии.

Пациенты с иммунодефицитом: Вальтровир назначают по 0,5 г 2 раза в день (суточная доза  1 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Лечение должно быть пересмотрено после 6-12 месяцев терапии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний, развивающихся у реципиентов после трансплантации солидных органов.

Вальтровир назначают по 2 г 4 раза в день (суточная доза  8 г). Данная дозировка препарата может быть уменьшена в соответствии с клиренсом креатинина (см. Дозирование при нарушении функции почек). Лечение следует начинать как можно раньше после трансплантации. Продолжительность лечения составляет, как правило, 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушении функции почек. Пациентам с нарушением функции почек Вальтровир необходимо назначать с осторожностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации. Дозирование Вальтровира должно быть уменьшено в соответствии со степенью нарушения функции почек, как указано ниже, в таблице.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, Вальтровир следует назначать после процедуры гемодиализа в день гемодиализа. Клиренс креатинина следует контролировать часто, особенно в периоды, когда функция почек быстро изменяется, например, сразу после трансплантации почек.

Дозирование Вальтровира при нарушении функции почек

*− у иммунокомпетентных пациентов с очень частыми обострениями (10 и более эпизодов в год) наилучшие результаты могут быть получены при дозировке препарата 0,25 г 2 раза в сутки).

Дозирование при нарушении функции печени. Нет необходимости изменять дозу у больных с циррозом печени, легкой или умеренной степени тяжести, а также на поздних стадиях цирроза (синтезирующая функция печени сохранена).

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто – ≥1 на 10, часто – ≥1 на 100 и ≤1 на 10, нечасто – ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко – ≥1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко – <1 на 10 000.

Часто

- головная боль

- тошнота

Нечасто

- одышка

- сыпь

- фотосенсибилизация

Редко

- обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, потеря сознания

- чувство дискомфорта в брюшной полости, боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, метеоризм, анорексия

- нарушения функции почек

- зуд

Очень редко

- ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома (как правило, эти симптомы имеют обратимый характер и наблюдаются у пациентов группы риска)

- транзиторное повышение показателей печеночных проб, иногда расценивающееся как гепатит

- боль в почках, которая может быть ассоциирована с почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность

- лейкопения/нейтропения (особенно у пациентов с иммунодефицитом), тромбоцитопения

- крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: также у пациентов с иммунодефицитом, получающих длительно высокие дозы валацикловира, возможны почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции (число CD4+ клеток < 100 клеток в 1 мм3)

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых форм взаимодействия Вальтровира с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Циметидин и пробенецид увеличивают AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Любые препараты, которые выводятся путем активной канальцевой секреции и назначаются одновременно с Вальтровиром, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир одновременно с нефротоксическими препаратами, такими как циклоспорин, такролимус.

Следует с осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих ингредиентов в плазме крови.

Особые указания

Степень гидратации организма

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Применение у пожилых пациентов

При отсутствии серьезных нарушений функции почек изменять дозировку не нужно. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации.

Применение при нарушении функции почек (в том числе и у больных пожилого возраста)

Пациентам с нарушением функции почек необходима корректировка дозы (см. Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты, получающие Вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов, имеют повышенный риск развития неврологических осложнений. Поэтому с осторожностью следует применять Вальтровир при печеночной недостаточности и трансплантации печени. Данных о применении более высоких суточных доз валацикловира (4 мг и более) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира уменьшает частоту инфицирования и заболевания, вызванные цитомегаловирусом.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтровиром рекомендуется придерживаться правил безопасного секса.

Беременность и период лактации.

Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальтровир в период кормления грудью и решить вопрос о возможности прекращения кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На данный момент таких сообщений нет. Однако, следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.

Лечение: пациент должен находиться под наблюдением врача для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или по 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua