Вальтровир

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Вальтровир

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валацикловир

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат  500 мг валацикловир гидрохлориді валацикловирге шаққанда

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалының гликоляты, кальций стеараты,

қабықтың құрамы: «Opadry II Yellow» (гипромелоза, лактоза моногидраты, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 3000 (макрогол), триацетин, хинолинді сары (Е 104), күн батар түстес сары FCF (Е 110), темірдің сары тотығы (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Сипаттамасы

Екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар және басқа жақ бетінде бедерленген «КМП» жазуы бар, лимон-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең кесіндісінде ақ түсті ядро көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Вирустарға қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Нуклеозидтер және нуклеотидтер. Валацикловир

ATХ коды J05AB11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Валацикловир мен ацикловирді ішке қабылдағаннан кейін олардың фармакокинетикалық параметрлері ұқсас болады. Ішке қабылданғаннан кейін валацикловир жақсы сіңеді, ацикловирге және L-валинге тез және толық дерлік айналады. 1 г валацикловирді қабылдаған кезде ацикловирдің биожетімділігі 54 % құрайды және аспен бір мезгілде қабылдаған кезде төмендемейді. 0,25-1 г валацикловирді бір рет қабылдағаннан кейін ацикловирдің ең жоғары концентрациясы 10-25 мкмоль/л (2,2-5,7 мкг/мл) құрайды және қабылдағаннан кейін 1-1,5 сағаттан соң басталады. Валацикловирдің плазмадағы ең жоғары концентрациясы оны қабылдағаннан кейін орта есеппен 30-60 минуттан соң басталады және 3 сағаттан кейін қан плазмасында валацикловир анықталмайды.

Валацикловирдің плазма ақуыздарымен байланысуы өте төмен (15%). Валацикловирді бір рет және көп рет енгізгеннен кейін ацикловирдің жартылай шығарылу кезеңі (Т½) бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде шамамен 3 сағатты құрайды. Валацикловир несеппен бірге негізінен ацикловир (80%-дан астам дозада) және оның метаболиті 9-карбокси-метоксиметилгуанин түрінде шығарылады, препараттың 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады.

Бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы емделушілерде ацикловирдің Т½ шамамен 14 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Валацикловир – вирусқа қарсы препарат. Герпес вирустарының ДНҚ-полимеразасының өзіне тән ерекше тежегіші болып табылады. Вирусты ДНҚ синтезін және вирустардың репликациясын бөгейді. Адам организмінде валацикловир ацикловирге валацикловиргидролаза ферментінің жәрдемімен тез және толық айналады. Валацикловир қарапайым герпес вирустарының І және ІІ типтеріне, Varicella zoster вирусына, цитомегаловирусқа, Эпштейн-Барр вирусына және адамның герпес вирусының VІ типіне қатысты in vitro белсенді. Фосфорлану салдарынан ацикловир белсенді ацикловир трифосфатына айналады, ол вирустық ДНҚ синтезін бәсекелі тежейді. Фосфорланудың алғашқы сатысында вирусқа тән арнайы фермент – вирустық тимидинкиназа белсенділігін қажет етеді, ол вирус жұқтырған жасушаларда ғана бар. Цитомегаловирустық жұқпаларда ацикловирдің фосфорлануы өзіне тән фермент – фосфотрансфераза UL 97 арқылы ішінара жүзеге асады, ол оның селективтілігін елеулі дәрежеде түсіндіреді. Фосфорлану үдерісі (монофосфаттың трифосфатқа айналуы) жасушалық ферментпен толық аяқталады. Ацикловир трифосфаты вирустық ДНҚ-полимеразаны тежейді және, нуклеозидтің болашақ аналогы вирустық ДНҚ-ға орнығады, ол тізбектің облигатты үзілуіне, ДНҚ синтезінің тоқтауына және, демек, вирус репликациясының бөгелуіне әкеледі.

Қолданылуы

Желшешек вирусынан болған жұқпалар (3-ші типті герпес вирусы, varicella zoster virus (VZV)):

• иммунокомпетентті емделушілерде (иммунитеті сақталған) белдеулі теміреткіні (Нerpes zoster) және офтальмогерпесті (ophthalmic zoster) емдеуге;

• жұмсақ немесе орташа иммуносупрессиясы бар емделушілерде белдеулі теміреткіні (Нerpes zoster) емдеуге.

Қарапайым герпес вирусынан болған жұқпалар (1-ші және 2-ші типті герпес вирусы, Herpes simplex virus (НSV)):

• иммунокомпетентті емделушілерде, сондай-ақ иммунитет тапшылығы бар емделушілерде алғаш анықталған генитальді герпесты қоса есептегенде, тері мен шырышты қабықтардың Herpes simplex вирусынан болған ауруларын; иммунокомпетентті емделушілерде, сондай-ақ иммунитет тапшылығы бар емделушілерде қайталанатын генитальді герпесты емдеуге және супрессиялық емдеуге; иммунокомпетентті емделушілерде, сондай-ақ иммунитет тапшылығы бар емделушілерде қайталанатын генитальді герпесты супрессиялық емдеуге;

• НSV-жұқпадан көздің герпестік зақымдануының қайталануын емдеуге және супрессиялық емде;

• ерін ұшығын (Herpes labialis) емдеуге.

Цитомегаловирусты жұқпа (5-ші типті герпес вирусы, (Cytomegalovirus, CMV)):

• цитомегаловирусты жұқпаның және үлкен ағзалардың трансплантациясынан кейін реципиенттерде дамитын аурулардың алдын алуға.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге.

Желшешек вирусынан (VZV) болған жұқпаларды: белдеулі теміреткіні (Нerpes zoster) және офтальмогерпесты (ophthalmic zoster) емдеу.

Емдеуді мүмкіндігінше ертерек, белдеулі теміреткі екендігін анықтап болу бойына, белдеулі бөртпелер пайда болғаннан кейін 72 сағаттан кешіктірмей бастаған жөн.

Иммунокомпетентті емделушілер: Вальтровир дозасы 7 күн бойы, күніне 3 рет 1 г құрайды (тәуліктік дозасы  3 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз).

Иммунитет тапшылығы бар емделушілер: Вальтровир дозасы 7 күн бойы, сондай-ақ зақымданған теріде қабық түзілгеннен кейін 2 күн бойы күніне 3 рет 1 г құрайды (тәуліктік дозасы  3 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек фукциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз).

Препарат сулы бөртпелер пайда болғаннан кейін немесе зақымданған теріде қабыршақ түзілгенге дейінгі кез келген уақытта 1 апта бойы тағайындалады.

Қарапайым герпес (НSV) вирусынан болған жұқпаларды емдеу.

Иммунокомпетентті емделушілер: Вальтровирді тәулігіне 2 рет 0,5 г-нан тағайындайды (тәуліктік дозасы  1 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозалауды қараңыз). Қайталанатын жұқпада емдеу 3 күннен 5 күнге дейін созылуы тиіс. Ауыр өтуі мүмкін алғашқы ауру жағдайында емдеуді 10 күнге дейін ұзарту қажет. Емдеуді продромальді кезеңде немесе аурудың алғашқы симптомдары пайда болу бойына бірден бастаған дұрыс.

Ерін ұшығын (Herpes labialis) емдеу: Вальтровирді тәулігіне 2 рет (1 күн бойы) 2 г-ден, қабылдау арасын шамамен 12 сағат аралықпен, бірақ кем дегенде 6 сағаттық аралықпен тағайындайды (тәуліктік дозасы  4 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз). Емдеуді мүмкіндігінше ертерек, ерін ұшығының ерте білінетін алғашқы симптомдары (ерін аймағының шаншу, қышу немесе күйдіру сезімдері) пайда болған кезде бастаған жөн.

Иммунитет тапшылығы бар емделушілер: Вальтровирді емделушінің клиникалық жағдайының ауырлығына және иммундық жағдайына баға бергеннен кейін 5 күн бойы күніне 2 рет 1 г-ден тағайындайды (тәуліктік дозасы  2 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз). Ауыр өтуі мүмкін алғашқы ауру жағдайында емдеуді 10 күнге дейін ұзарту қажет. Емдеуді мүмкіндігінше ертерек бастаған жөн. Ең жоғары әсерге қол жеткізу үшін емдеуді алғашқы 48 сағат ішінде бастау қажет.

Қарапайым герпес (НSV) вирусынан болған жұқпаның қайталануын супрессиялық емдеу.

Иммунокомпетентті емделушілер: Вальтровирді тәулігіне 1 рет 0,5 г-ден тағайындайды (тәуліктік дозасы  0,5 г). Асқынуы өте жиі (мысалы, жылына 10 және одан көбірек эпизодтармен) болатын кейбір емделушілерге 2 қабылдауға 0,5 г доза (тәулігіне 2 рет 0,25 г) тағайындайды. Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз). 6-12 ай емдеген соң емдеу қайта қарастырылуы тиіс.

Иммунитет тапшылығы бар емделушілер: Вальтровирді күніне 2 рет 0,5 г-нан тағайындайды (тәуліктік дозасы  1 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз). Емдеу 6-12 ай емдегеннен кейін қайта қарастырылуы тиіс.

Цитомегаловирустық жұқпалардан және үлкен ағзалардың трансплантациясынан кейін реципиенттерде дамитын аурулардың профилактикасында.

Вальтровирді күніне 4 рет 2 г-ден тағайындайды (тәуліктік дозасы  8 г). Препараттың осы дозасы креатинин клиренсіне сәйкес азайтылуы мүмкін (Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасын қараңыз). Емдеуді трансплантациядан кейін мүмкіндігінше ертерек бастаған жөн. Емдеу ұзақтығы, әдеттегідей, 90 күнді құрайды, бірақ қауіп дәрежесі жоғары болатын емделушілерде арттырылуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған кездегі дозасы. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге Вальтровирді абайлап тағайындау қажет. Гидратацияның талапқа сай деңгейін сақтау қажет. Вальтровир дозасы төменде кестеде көрсетілгендей, бүйрек функциясының бұзылу дәрежесіне сәйкес азайтылуы тиіс.

Гемодиализдегі емделушілерде Вальтровирді гемодиализ жасайтын күні гемодиализ емшарасынан кейін тағайындаған жөн. Креатинин клиренсін әсіресе бүйрек функциясы тез өзгерген кезде, мысалы, бүйрек трансплантациясынан кейін бірден жиі бақылауға алған жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған кездегі Вальтровир дозасы

Қолданылуы

*− асқынулары өте жиі (жылына 10 және одан көп эпизодтармен) болатын иммунокомпетентті емделушілерде препараттың тәулігіне 2 рет 0,25 г дозасында өте жақсы нәтижелер алынуы мүмкін).

Бауыр функциясы бұзылған кездегі дозасы. Бауыр циррозының ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежелі емделушілерге, сондай-ақ цирроздың кеш сатыларында (бауырдың синтездеуші функциясы сақталған) дозаны өзгертудің қажеттілігі жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың даму жиілігін бағалау критерийлері: өте жиі – 10-нан ≥1, жиі – 100-ден ≥1 және 10-нан ≤1, жиі емес – 1000-нан ≥1 және 100-ден <1, сирек – 10 000-нан ≥1 және 1000-нан <1, өте сирек – 10 000-нан <1.

Жиі

- бас ауыру

- жүректің айнуы

Жиі емес

- ентігу

- бөртпе

- фотосенсибилизация

Сирек

- қайтымды неврологиялық бұзылулар, мысалы, бас айналу, сананың бұзылуы және шатасуы, елестеулер, ақыл-ой қабілетінің төмендеуі, есінен тану

- құрсақ қуысында жайсыздық сезімі, іштің ауыруы, құсу, диарея, ауыздың құрғауы, метеоризм, анорексия

- бүйрек функциясының бұзылуы

- қышыну

Өте сирек

- ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психоздық симптомдар, құрысулар, энцефалопатия, кома (әдеттегідей, бұл симптомдар қайтымды сипатқа ие және қауіпті топтағы емделушілерде байқалады)

- бауыр сынамаларының, кейде гепатит ретінде баға берілетін, көрсеткіштерінің өтпелі жоғарылауы

- бүйректердің ауыруы, ол бүйрек жеткіліксіздігімен астасуы мүмкін, бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- лейкопения/нейтропения (әсіресе иммунитет тапшылығы бар емделушілерде), тромбоцитопения

- есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксия.

Тағы басқалар: ұзақ уақыт валацикловирдің жоғары дозаларын қабылдап жүрген, иммунитет тапшылығы бар емделушілерде бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, микроангиопатия, гемолиздік анемия және тромбоцитопения (кейде біріктірілген) болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- валацикловирге, ацикловирге немесе препарат құрамына кіретін қандай да бір басқа компонентке сезімталдығы жоғары болғанда

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- АИТВ- жұқпаларының клиникалық тұрғыдан айқын түрлерінде (CD4 + жасуша саны 1 мм3-де < 100 жасуша).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вальтровирдің басқа дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу түрлері білінген жоқ.

Циметидин және пробенецид ацикловирдің AUC (“концентрация/уақытқа” тәуелділігін сипаттайтын фармакокинетикалық қисық астындағы аудан) мәнін оның бүйректік клиренсін төмендету арқылы арттырады: сонда да, ацикловирдің емдік индексінің ауқымдылығын ескеріп, дозаны өзгертудің қажеттілігі жоқ.

Белсенді өзекшелік секреция арқылы шығарылатын және Вальтровирмен бір мезгілде тағайындалатын кез келген препараттар қан плазмасында ацикловирдің концентрациясын арттыруы мүмкін.

Вальтровирді циклоспорин, такролимус сияқты нефроуытты препараттармен бір мезгілде сақтықпен және бүйрек функциясын бақылай отырып қолданған жөн.

Цитомегаловирусты жұқпалардың профилактикасы үшін жоғары дозалардағы (тәулігіне 4 г) Вальтровирді шығару жолында ацикловирмен бәсекелесе алатын препараттармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақ болған жөн, өйткені бұл қан плазмасында бір немесе екі препараттың да және олардың метаболиттерінің де деңгейлерін арттыруы мүмкін. Валацикловирді және микофенолат мофетилін (ағзалар трансплантациясында қолданылатын иммунодепрессант) бір мезгілде қолдану қан плазмасында екі ингредиенттің де концентрацияларының артуына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Организмнің гидратация дәрежесі

Дегидратация қаупі бар емделушілерде, әсіресе егде жастағы емделушілерде сұйықтықтың талапқа сай жеткізілуін қамтамасыз ету қажет.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары жоқ болған кезде дозаны өзгертудің керегі жоқ. Гидратацияның талапқа сай деңгейін сақтау қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған кезде қолданылуы (соның ішінде егде жастағы науқастарға да)

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер және ағзаларына трансплантация жасағаннан кейін цитомегаловирусты жұқпалардың профилактикасы үшін Вальтровир қабылдап жүрген емделушілерде неврологиялық асқынулардың даму қаупі бар. Сондықтан бауыр функциясының жеткіліксіздігінде және бауырды трансплантациялағанда Вальтровирді абайлап қолданған жөн. Бауыр аурулары бар емделушілерді емдеу үшін валацикловирдің өте жоғары (4 мг және одан астам) тәуліктік дозаларын қолдану жөнінде деректер жоқ. Бауырды трансплантациялағанда валацикловирді қолдану жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ; алайда ацикловирді жоғары дозаларының жәрдемімен цитомегаловирусты жұқтырмау үшін және ауыру жиілігін азайтуға профилактика болатыны анықталған.

Валацикловирмен супрессиялық емдеу генитальді герпестың жұғу қаупін төмендетеді, бірақ герпес жұқпасынан толық жазылып шығуын және вирустық жұғу қаупін жоққа шығармайды. Вальтровирмен емдеуге қосымша қауіпсіз жаныстық қатынас тәртібін сақтау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде әйелдер үшін күтілетін пайдасы ұрыққа тигізетін зияннан басым болған кезде ғана тағайындалуы мүмкін.

Ацикловир, валацикловирдің негізгі метаболиті, емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Осыны ескеріп, емшек емізу кезеңінде Вальтровир препаратын тағайындағанда сақ болған және емшек емізуді тоқтату жөніндегі мәселені шешкен жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Қазіргі таңда мұндай мәлімдемелер жоқ. Алайда жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуы қаупінің мүмкін болуына байланысты автокөлікті басқаратын немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасайтын адамдар препаратты абайлап қабылдағаны жөн.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің, неврологиялық симптомдардың (сананың шатасуы, елестеулер, ажитация, есінен тану және кома) дамуы. Сипатталған симптомдардың көбісі бүйрек функциясы бұзылған және егде жастағы емделушілерде дозаны төмендетудің жеткіліксіздігі салдарынан болып табылады. Дозаны белгілеген кезде сақ болу қажет.

Емі: уытты әсерін анықтау үшін емделуші дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Гемодиализ ацикловирдің қаннан шығарылуын едәуір жылдамдатады және симптоматикалық артық дозалану жағдайында тиімді емдеу әдісі деп есептелуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

Пішінді 1 немесе 5 қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамада, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ-сы, Саксаганский к-сі, 139

Тіркеу куәлігінің иесі

«Киевмедпрепарат» Ж АҚ, Украина

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды ҚР аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Артериум» корпорациясының өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Әл-Фараби д-лы, үй 97, 3-ші подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua