Бикалутамид (50 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Бикалутамид
Международное непатентованное название
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бикалутамид 50 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид
Код АТХ L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.
Фармакодинамика
Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может
привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
- распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
- местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.
Способ применения и дозы
Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.
При распространённом раке предстательной железы в комбинации
с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.
Минимальный курс лечения 2 года.
При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг
Очень часто (> 10 %)
-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
-астения
-кожная сыпь
Часто (≥ 1% и < 10 %)
- анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор
- депрессия, головокружение, сонливость, головная боль
- «приливы» жара
- зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
- гематурия, никтурия
- снижение полового влечения, сексуальные дисфункции
- боль в груди, отёки
- снижение аппетита
- прибавка в весе, снижение веса
- повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
- анемия
-сахарный диабет, гипергликемия
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
- интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
-сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)
- тромбоцитопения
- печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
При приёме Бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)
Очень часто (> 10 %)
- гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
- астения
- анемия
- приливы «жара»
- абдоминальная боль, запоры, тошнота
- гематурия
- отёки
Часто (≥ 1% и < 10 %)
- диспепсия, метеоризм
- анорексия, сухость во рту, запор
- головокружение, головная боль, бессонница
- сонливость
- зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
- повышенная потливость
- снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия
- боль в груди
- боль в животе, боль в области таза, озноб
- сахарный диабет, гипергликемия
- снижение аппетита
- анемия
- прибавка в весе
-инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом
- повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
- кожная сыпь
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
- реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
- интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
- печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.
Противопоказания
- гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы
- одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом
- женский пол
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.
Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических
взаимодействий между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не отмечено.
При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Особые указания
При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции. Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения. При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.
Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, преимущественно метоболизирующимися с участием CYP 3A4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. При назначении пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно
важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации принимающей на территории республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
г. Алматы, ул. Гоголя, 86
ТОО «ABMG Expert», т. 2508-445