Бикалутамид (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Бикалутамид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бикалутамид

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг және 150 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - бикалутамид 50 мг немесе 150 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон, натрий крахмалы-гликоляты, магний стеараты,

қабықтың құрамы: опадрай ақ Y-1-7000 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол).

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Антиандрогендер. Бикалутамид

АТХ коды L02BB03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. Тамақ ішу биожетімділігіне әсер етпейді. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 96% құрайды. Көбіне бауырда тотығу жолымен және глюкуронды қышқылдармен конъюгаттар түзілуімен метаболизденеді.

Бүйрекпен және ішектермен шамамен тең ара қатынастарда метаболиттер түрінде шығарылады. Фармакокинетикасына жас шамасы, бүйрек қызметі бұзылуы, бауыр қызметінің орташа және жеңіл бұзылуы әсер етпейді. Организмде препараттың жинақталуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Антиандрогендік стероидтық емес, эндокриндік белсенділігінің басқа түрлері жоқ дәрі. Андрогендерге тектестігі бар рецепторлармен байланыса отырып, андрогендер белсенділігін бәсеңсітеді, осының нәтижесінде қуық асты безінің қатерлі жаңа түзілімдерінің регрессиясы байқалады. Кейбір емделушілерде препаратты қабылдауды тоқтату антиандрогендерді қабылдауды тоқтатудың клиникалық синдромы дамуына алып келуі мүмкін.

Қолданылуы

- қуық асты безінің жайылған обырында гонадотропин-рилизинг гормонының аналогымен (ГнРГ) немесе хирургиялық кастрациямен біріктірілімде

- қуық асты безінің жергілікті жайылған обырында (ТЗ-Т4, кез келген N, М0; Т1-Т2, N+, М0) монотерапия түрінде немесе адъювантты радикальді простатэктомия немесе радиотерапиямен үйлесімде

- қуық асты безінің жергілікті жайылған метастаздық емес обырында хирургиялық кастрация қолдануға болмайтын жағдайда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке тәулігіне 50 мг немесе 150 мг тамақ ішуге байланыссыз.

Қуық асты безінің жайылған обырында ГнРГ аналогымен немесе хирургиялық кастрациямен біріктірілімде: 50 мг.

Қуық асты безінің жергілікті жайылған обырында: 150 мг.

Ең аз емдеу курсы 2 жыл.

Аурудың үдеу белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуы: доза түзету талап етілмейді.

Бауыр қызметінің бұзылуы: бауыр қызметінің жеңіл бұзылуында доза түзету талап етілмейді. Бауыр қызметінің орташа және ауыр бұзылуы бар емделушілерде препараттың жинақталуының жоғарылауы байқалуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

150 мг дозада Бикалутамид қабылдағанда

Өте жиі (> 10 %)

-гинекомастия (тіпті ем аяқталғаннан кейін де сақталуы мүмкін, әсіресе препартты ұзақ уақыт бойы қабылдаған жағдайда), кеуде бездері ауыруы

-астения

-тері бөртпесі

Жиі (≥ 1% және < 10 %)

- анорексия, жүрек айнуы, абдоминальді ауыру, диспепсия, метеоризм, іш қатуы

- депрессия, бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы

- ыстық «құйылулар»

- қышыну, алопеция, гирсутизм немесе шаш өсуінің қалпына келуі, тері құрғауы

- гематурия, никтурия

- жыныстық құмарлығы төмендеуі, сексуалдық дисфункциялар

- кеуденің ауыруы, ісінулер

- тәбет төмендеуі

- салмақ қосу, салмақтың азаюы

- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, гепатоуыттылық

- анемия

- қант диабеті, гипергликемия

Жиі емес (≥ 0,1% және < 1 %)

- ангионевротикалық ісіну және есекжемді қоса алғандағы жоғары сезімталдық реакциялары

- интерстициальді өкпе ауруы, оның ішінде өліммен аяқталатын

Сирек (≥ 0,01% және < 0,1 %)

- жүрек-қан тамырлардың бұзылуы (стенокардия, PR және QT аралығының өзгеруі, аритмия, ЭКГ спецификалық емес өзгеруі)

- тромбоцитопения

- бауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталатын

Бикалутамидті 50 мг дозада гонадотропинрилизинг гормоны (ГнРГ) аналогымен біріктірілімде қабылдауда

Өте жиі (> 10 %)

- гинекомастия (тіпті ем аяқталғаннан кейін де сақталуы мүмкін, әсіресе препартты ұзақ уақыт бойы қабылдаған жағдайда), кеуде бездері ауыруы

- астения

- анемия

- «ыстық» құйылулар

- абдоминальді ауыру, іш қатуы, жүрек айнуы

- гематурия

- ісінулер

Жиі (≥ 1% және < 10 %)

- диспепсия, метеоризм

- анорексия, ауыз құрғауы, іш қатуы

-бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық

- ұйқышылдық

-қышыну, алопеция, гирсутизм немесе шаш өсуінің қалпына келуі, тері құрғауы

- жоғары тершеңдік

- жыныстық құмарлығы төмендеуі, сексуалдық дисфункциялар, депрессия, никтурия

- кеуденің ауыруы

- іштің ауыруы, жамбас аумағы ауыруы, қалтырау

- қант диабеті, гипергликемия

- тәбеттің төмендеуі

- анемия

- салмақ қосу

- миокард инфаркті, жүрек жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталатын

- трасаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, гепатоуыттылық

- тері бөртпесі

Жиі емес (≥ 0,1% және < 1 %)

- ангионевротикалық ісіну және есекжемді қоса алғандағы жоғары сезімталдық реакциялары

- интерстициальді өкпе ауруы, оның ішінде өліммен аяқталатын

Сирек (≥ 0,01% және < 0,1 %)

-бауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде өліммен аяқталатын

«Бауыр» трансаминазалары белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, холестаз және сарғаю күрделі деп сирек бағаланды, өтпелі сипатта болды, емді жалғастыруда немесе препаратты тоқтатқаннан кейін толық жойылды немесе азайды. Бикалутамидпен емдеу аясында бауыр жеткіліксіздігі өте сирек дамыды, алайда бауыр жеткіліксіздігі дамуы мен Бикалутамидпен емдеудің арасындағы себеп-салдарлы байланыс нақты анықталмаған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бикалутамидке немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- лактаза тапшылығы, лактозаны көтере алмаушылық

- терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен бір мезгілде қабылдау

- әйел жыныстылар

- балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Терфенадинмен, астемизолмен, цизапридпен үйлесімсіз.

Бикалутамидті циклоспоринмен немесе кальций өзекшелері блокаторларымен бір мезгілде тағайындағанда сақтық жасау керек.

Бикалутамид пен микросомальді тотығуды тежейтін (циметидин немесе кетоконазол) дәрілік заттарды бір уақытта қолдану бикалутамидтің қан плазмасындағы концентрациясы ұлғаюына және жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі артуына алып келуі мүмкін. Кумариндік қатар антикоагулянттары, оның ішінде варфарин (ақуыздармен байланыс үшін бәсеке) әсерін күшейтеді.

Бикалутамидпен немесе ГнРГ аналогтарымен клиникалық елеулі фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Препаратты 28 күн бойына мидазоламды қабылдау аясында қабылдағанда мидазоламның AUC 80% ұлғаяды.

Айрықша нұсқаулар

Бауырдың ауыр зақымдануларында препараттың шығарылуы едәуір дәрежеде баяулайды, бұл оның жинақталуына алып келеді. Препаратты бауыры орташа және ауыр дәрежелі ауырлықта зақымданған емделушілерге тағайындау айрықша сақ болуды талап етеді. Бауыр функциясына, оның өзгеруі мүмкін екендіктен, жүйелі талдау жасаған жөн. Бауыр ауруының ағымы нашарлағанда препаратпен емдеуді тоқтату керек.

Цитохром P450 (CYP 3A4) белсенділігінің Бикалутамидпен тежелу мүмкіндігін ескере отырып, препараттың көбіне CYP 3A4 қатысуымен метоболизденетін дәрілік заттармен бір уақытта тағайындалуында сақтық жасау керек. Емделушілердегі простатспецификалық антиген (ПСА) деңгейі жоғарылауы аясында аурудың үдеуінде препаратпен емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек. Кумарин қатарындағы антикоагулянттарды қабылдайтын емделушілерге тағайындағанда протромбинді уақытты ұдайы бақылау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автокөлік жүргізуде және басқа да қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық жасау қажет.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары сипатталмаған.

Емі: Жалпы демеуші ем және организмнің өмірлік маңызды қызметтерінің мониторингін жүргізу ұсынылады. Диализ жүргізу тиімсіз (бикалутамид ақуыздармен мықты байланысады және өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылмайды).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 150 мг

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

«ABMG Expert» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қ., Гоголь к-сі, 86

«ABMG Expert» ЖШС, т. 2508-445