Атенолан (100 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Атенолан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Атенолол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг немесе 100 мг атенолол бар,

қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон, магний стеараты, тазартылған тальк,

қабықтың құрамы: макроголь 6000, тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза, темірдің сары тотығы (Е 172), 30 полиакрилат дисперсиясы1.

1 - 6.40 мг дисперсия 1.92 мг құрғақ затқа сәйкес келеді

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде крест тәрізді сызығы бар, сары охра түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар, сары охра түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Атенолол.

АТХ коды С07АВ03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Атенолол асқазан-ішек жолынан толық болмаса да (50), жылдам сіңеді. Препарат қанда ең жоғары концентрациясына ішке қабылдағаннан кейін

2-3 сағаттан соң жетеді. Атенолол плазма ақуыздарымен мардымсыз байланысады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі – 6-7 сағат. Атенолол организмнен өзгермеген (метаболизденбеген) түрде несеппен толық дерлік (85-100 ) шығарылады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өте нашар өтеді. Плацентарлы бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Гипертензияға қарсы, антиангинальді және аритмияға қарсы әсер етеді. Синусты түйіннің автоматизмін азайтады, жүректің жиырылу жиілігін азайтады, АV өткізгіштікті баяулатады, миокардтың жиырылғыштығын төмендетеді, миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендетеді. Миокард қозғыштығын азайтады.

Гипотензиялық әсері қанның минуттық көлемінің азаюымен, ренин-ангиотензинді жүйе белсенділігінің төмендеуімен және орталық жүйке жүйесіне ықпал етуімен байланысты. Гипотензиялық әсері 24 сағатқа созылады, жүйелі түрде қабылдаған кезде емдеудің 2-ші аптасының соңына қарай тұрақтанады.

Антиангинальді әсері жүректің соғу жиілігінің және оның жиырылғыштығының азаюы нәтижесінде миокардтың оттегіге қажеттілігі төмендеуімен, сондай-ақ миокардтың симпатикалық жүйке жүйесі медиаторларының әсеріне сезімталдығының төмендеуімен анықталады.

Аритмияға қарсы әсері аритмогенді факторлардың жойылуымен, синусты және эктопиялық ырғақ жетекшісінің өздігінен қозу жылдамдығы азаюымен және АV өткізгіштіктің бәсеңдеуімен жүзеге асады.

Орташа емдік дозаларда қолданған кезде бронхтардың және шеткергі артериялардың тегіс бұлшықеттеріне, іріктелмеген бета-адреноблокаторларға қарағанда, аздап білінетін әсер етеді.

Қолданылуы

• артериялық гипертензияда

• стенокардияда

• жүрек ырғағының бұзылуында: синусты тахикардия, қарынша үстілік тахиритмияның алдын алу, жыпылықтағыш тахитаритмия, жүрекшелердің дірілдеуі

Қолданылу тәсілі және дозалары

Тамақтанар алдында, шайнамай, аздаған сұйықтықпен ішке қабылдауға тағайындайды. Дозалау тәртібін әр адамға жекелей белгілейді.

Препаратты күрт тоқтату немесе емдеуді үзу стенокардия және артериялық гипертензия асқынуымен жүрек ишемиясын туындатуы немесе миокард инфарктісіне де түрткі болуы мүмкін. Сондықтан препаратты тоқтату немесе дозаны төмендетуді біртіндеп жүргізу керек.

Артериялық гипертензия

Емдеуді тәулігіне 1 рет 50 мг Атеноланнан бастайды. Тұрақты гипотензиялық әсерге жету үшін 1-2 апта қабылдау қажет етіледі. Гипотензиялық әсердің айқындылығы жеткіліксіз болған кезде дозаны бір рет қабылданатын 100 мг дейін арттырады. Дозаны бұдан әрі арттырмау керек, өйткені ол клиникалық әсердің күшеюін тудырмайды.

Стенокардия

Бастапқы доза тәулігіне 50 мг құрайды. Егер бір аптаның ішінде тиімді емдік әсерге қол жетпесе, дозаны 1 немесе 2 қабылдауға тәулігіне 100 мг дейін арттырады.

Тахикардия

Доза тәулігіне 50 мг-ден 100 мг дейінді құрайды.

Егде жастағы емделушілерге және бүйректің бөліп шығару қызметі бұзылған науқастарда дозалау тәртібін түзету қажет.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар болған кезде дозаны креатинин клиренсіне байланысты өзгерту керек. Креатинин клиренсінің мәні 35 мл/мин/1,73 мг2 болған кезде (қалыпты мәні 100-150 мл/мин/1,73 м2 құрайды) Атеноланның едәуір жиналуы орын алмайды.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар науқастар үшін келесі ең жоғары доза ұсынылады:

Гемодиализ жасатып жүрген науқастарға Атеноланды әрбір жүргізілген диализден кейін бірден тәулігіне 50 мг-ден тағайындайды, оны стационар жағдайында жасау қажет, өйткені артериялық қысым төмендеп кетуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Емдеудің бас кезінде немесе үлкен доза болғанда:

• бас айналу, шаршау сезімі, бас ауыру, көрудің бұзылуы, тершеңдік, ұйқының бұзылуы, шым-шытырық түс көру, көңіл-күйдің депрессиялық бұзылыстары, елестеулер

• іш ауыруы, жүрек айнуы, құстыру, іш кебуі, іш қату, іш өту

Дозаны төмендеткенде және дозаны анағұрлым сақтықпен өсірген кезде көбіне бұл құбылыстар кейіннен өздігінен қайтады.

Кейде

- диспноэ немесе апноэ, бейім науқастарда бронхиальді обструкция синдромының пайда болуы мүмкін

- брадикардия, гипотония (ортостатикалық гипотония), атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының пайда болуы

- ауыздың құрғауы, конъюнктивит немесе көз жасы бездері секрециясының азаюы, бұл әсіресе жанаспалы линза пайдаланатын науқастарда байқалады

- липидті алмасудың бұзылуы: жалпы холестерин қалып шегінде қалған кезде тығыздығы жоғары липопротеидтер деңгейі азаяды және плазмада триглицеридтер деңгейі артады

Сирек

- тромбоцитопениялық пурпура, апластикалық анемия, тромбоздар

- аллергиялық реакциялар (қышыну, терінің қызаруы, эк­зантема), шаштың түсуі, фотосенсибилизация, аяқта суықты немесе қышынуды сезіну

- бауыр трансаминазаларының жоғарылауы, бауырішілік холестаз, гепатит

- бұлшықет әлсіздігі немесе бұлшықет құрысулары немесе шеткергі қан айналымы бұзылулары бар науқастарда шағымдардың көбеюі (Рейно синдромы бар науқастарды қоса)

Өте сирек

- жүректің ишемиялық ауруы ұстамаларының күшеюі

- латентті қант диабеті манифестациясы немесе қант диабеті бар емделушілер жағдайының ауырлауы

- псориаз, псориаздық экзантема

- либидо және потенцияның бұзылуы, гинекомастия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

• синусты түйіннің әлсіреу синдромы

• кардиогенді шок

• жедел жүрек жеткіліксіздігі

• айқын брадикардия (минутына 50 соғудан кем)

• инфаркт кезіндегі артериялық гипотензия (систолалық қысым 100 мм с.б. төмен)

• созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің ІІ Б – ІІІ сатысы

• шеткергі қан айналым бұзылуының кешеуілдеген сатысы

• синоаурикулярлы блокада

• бета-адреноблокаторларға немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

• метаболикалық ацидоз

• МАО тежегіштерімен біріктіру

• верапамил, дилтиазем секілді кальций өзектері блокаторларымен біріктіру

• Принцметал стенокардиясы

• бронх демікпесі

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Атеноланды антацидтермен және ампициллинмен бір мезгілде қабылдаған кезде атенололдың емдік әсері төмендейді.

Аритмияға қарсы препараттармен, кальций антагонистерімен, дигиталис-гликозидтермен бірге қолданғанда қысым төмендеуі, брадикардия, АҮ-блокада, асистолия болуы мүмкін.

Диуретиктермен – гипотензиялық әсері күшейеді.

Нитраттармен және басқа гипотензиялық дәрілермен біріктірген кезде гипотензиялық әсер және брадикардия күшеюі мүмкін.

Клонидинмен бір мезгілде қолданған кезде гипертониялық криз болуы мүмкін.

ОЖЖ әсер ететін препараттар (ұйықтататын, транквилизаторлар, трициклді/тетрациклді антидепрессанттар, нейролептиктер) және алкоголь атеноланның гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Есірткілік заттар және анестетиктермен бір мезгілде қабылдағанда гипотензивтік әсері күшейеді, бұл кардиодепрессияға әкеп соғуы мүмкін.

Кальций өзектері блокаторларын (верапамил және дилтиазем типті) немесе басқа антиаритмиктерді (мысалы, дизопирамид) бір мезгілде тағайындау артериялық гипотензияны, брадикардия мен жүрек ырғағының басқа да бұзылуларын, жүрек жеткіліксіздігін (емделушілерге мониторинг жүргізілуі тиіс) туындатуы мүмкін. Кальций антагонистері атенолол қабылдауды тоқтатқаннан кейін 48 сағаттан соң тағайындалуы тиіс;

Эрготаминмен – қантамырлық стенозға әсерін күшейтеді.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (индометацин) атеноланның гипотензиялық әсерін төмендетеді.

Атеноланды эстрогенді препараттармен және құрамында ксантині бар препараттармен бірге бір мезгілде қолданған кезде өзара әкеттесуі төмендейді.

Диабетке қарсы ішілетін препараттармен, инсулинмен біріктіріп қолданған кезде гипогликемия артады және гипогликемия симптомдары бүркемеленеді.

Бұлшықет босаңсытқыштарымен, кураре тәрізді заттармен бірге қолданғанда нейробұлшықет блокадасын арттыруы мүмкін.

Эуфиллинмен және теофиллинмен бір мезгілде қабылдағанда емдік әсерлерінің өзара бәсеңдеуі мүмкін. Лидокаинмен бір мезгілде тағайындау оның организмнен шығарылуын баяулатады және лидокаиннің уытты әсер ету қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Бронхоспастикалық реакцияларға бейім емделушілерде (әсіресе тыныс жолдарының обструктивті аурулары кезінде) бронх түйілуінің қайталануы мүмкін.

Егер басқа бета-адреноблокаторлармен емдеген кезде науқастарда тромбоцитопениялық немесе тромбоцитопениялық емес пурпура туындауы байқалса, онда осы жағымсыз әсердің атенололмен емдеген кезде де туындауы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар науқастарда атенолол дозасы креатинин клиренсі (КК) деңгейіне байланысты болады: КК 10-30 мл/мин болғанда дозаны 2 есе төмендетеді, ал КК 10 мл/мин дейіннен аздау болғанда дозаны әдеттегімен салыстырғанда 4 есе төмендетеді.

Атеноланды төмендегі жағдайларда аса жоғары сақтықпен және дәрігердің қатаң бақылауымен тағайындау қажет:

- I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

- қандағы қант деңгейінің қатты ауытқуы бар қант диабеті (ауыр гипогликемиялық жағдайдың туындау мүмкіндігі)

- діни ораза ұстау кезінде тамақтанудан тартыну және ауыр дене жүктемесі (ауыр гипогликемиялық жағдайдың туындауы мүмкін)

- феохромоцитома

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының төмендеуі (атенололды науқастардың осы санатына тағайындағанда бауыр және/немесе бүйректің функционалдық жағдайы динамикасын үнемі бақылап отыру қажет)

- манифестік псориаз, немесе жекебастық немесе отбасылық сыртарқыдағы псориаз

- Рейно синдромын қоса, шеткергі қан айналымы бұзылған науқастар

- десенсибилизациялық ем алып жүрген немесе сыртартқыда ауыр аллергиялық реакциялары бар науқастар.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялар туындау мүмкіндігіне байланысты емді бақылауда ұстай отырып бастаған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: клиникалық көрінісі уыттану дәрежесіне байланысты және негізінен жүрек-қантамыр және орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулармен байқалады. Артық дозалануы артериялық гипотензияға, брадикардияға (тіпті жедел жүрек жеткіліксіздігіне дейінгі) және кардиогендік шокқа әкелуі мүмкін. Ауыр жағдайларда тыныс алудың қиындауы, бронхтүйілуі, құсу, сананың бұзылуы; анда-санда – жайылған құрысу ұстамалары байқалуы мүмкін.

Емі: артық дозалану жағдайларында немесе жүректің жиырылу жиілігі және/немесе артериялық қысымның қауіп төндіретіндей төмендеуі кезінде емдеуді тоқтатады. Қарқынды емдеу бөлімі жағдайында организмнен атенололды шығаруға бағытталған ем-шаралардан басқа, витальді параметрлерге мұқият бақылау жүргізеді және қажет болғанда оларды түзетеді. Қажет болғанда тағайындайды:

- атропин (0,5 - 2,0 мг к/і болюс түрінде);

- глюкагон: бастапқы доза 1-10 мг к/і (сорғалатып), бұдан әрі - 2-2,5 мг/сағатына ұзақ инфузия түрінде;

- дене салмағына және алынатын әсеріне байланысты симпатомиметиктер (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин немесе адреналин).

Емге рефрактерлі брадикардия кезінде науқасты электрокардиостимуляцияға уақытша ауыстыруға болады.

Бронх түйілуі кезінде бета2-симпатомиметиктерді аэрозоль түрінде (әсері жеткіліксіз болса к/і) немесе к/і аминофиллин тағайындайды.

Денеге жайылған құрысу ұстамалары кезінде диазепамды к/і баяу енгізу тағайындалады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, +250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

G.L. Pharmа GmbH., Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валеант» ЖШҚ, Мәскеу, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Валеант» ЖШҚ ҚР өкілдігі

Телефон 3 111 516 Факс 3 111 517

Электронды поштасы Office.KZ@valeant.com