Ангал® (пастилки для рассасывания)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

ДӘРІЛІК  ПРЕПАРАТТЫҢ ЖАЛПЫ СИПАТТАМАСЫ

1. ДӘРІЛІК ПРЕПАРАТТЫҢ АТАУЫ

Ангал, соруға арналған пастилкалар

 

2. САПАЛЫҚ ЖӘНЕ САНДЫҚ ҚҰРАМЫ

2.1 Жалпы сипаттамасы

Хлоргексидин дигидрохлориді + лидокаин гидрохлориді

2.2 Сапалық және сандық құрамы

Бір пастилканың құрамында

белсенді заттар: 5.00 мг хлоргексидин дигидрохлориді (3% артығын қосқанда 5.15 мг),

                               1.00 мг лидокаин гидрохлориді (3% артығын қосқанда 1.03 мг)

Қосымша заттардың толық тізімін 6.1 бөлімде қараңыз.

 

3. ДӘРІЛІК ТҮРІ

Соруға арналған пастилкалар

Дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі, сақтаудың соңында ашық қоңырдан қоңыр түске дейінгі аздаған теңбілдері болатын пастилкалар.

 

4. КЛИНИКАЛЫҚ ДЕРЕКТЕР

4.1 Қолданылуы  

Жергілікті қолдануға арналған.

- жұтқыншақ және тамақ ауруларын симптоматикалық емдеуде.

4.2. Дозалау режимі және қолдану тәсілі

Дозалау режимі

Пастилкалар ауыз қуысында соруға арналған.

Ересектер және 12 жастан асқан балаларға: ауызда біртіндеп сорылатын күніне 6-дан 10 пастилкаға дейін.

5 жастан 12 дейінгі балаларға: күніне 3-тен 5 пастилкаға дейін.

Ересек адам үшін ең жоғары бір реттік доза 5 мг хлоргексидин және 1 мг лидокаин құрайды, бұл бір пастилкаға сәйкес келеді.

Хлоргексидиннің ең жоғары тәуліктік дозасы 50 мг, ал лидокаиндікі - 10 мг құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Ангал препаратты 5 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Деректер жоқ

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Деректер жоқ

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Деректер жоқ

Қолдану тәсілі

Пастилкалар ауыз қуысында соруға арналған. Бір пастилка біртіндеп ауызда сіңеді, белсенді заттар жергілікті әсер ете отырып, баяу және біртіндеп босап шығады.

4.3. Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді заттарға немесе 6.1-бөлімде көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 5 жастан кіші балалар

- препарат құрамында левоментол болғандықтан анамнезінде бұлшықет құрысулары (оның ішінде қызбамен құрысулар) бар балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

4.4.Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтық шаралары

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінен немесе бауыр функциясы бұзылуынан зардап шегетін, сондай-ақ лидокаин аналогтарын (1В класты аритмияға қарсы дәрілер) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге препарат тағайындалған кезде, лидокаиннің уыттылық әсерінің күшею қауіптілігіне орай, сақ болу қажет.

Аллергиялық реакциялар туындауына бейім пациенттерге бұл дәрілік затты қолдануда сақ болу керек.

Дене температурасының жоғарылауымен бірге жүретін бактериялық инфекцияларда Ангал тамақтың ауырғанын азайтуға арналған қосымша дәрілік зат ретінде қолданылады.

Препаратты үздіксіз, 3-4 күннен ұзақ, немесе тым жиі қолдануға болмайды. Препаратты тек қабыну туындатқан ауыру және тамақтағы тітіркену симптомдарын жеңілдету қажеттілігі үшін ғана пайдалану қажет.

Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдау ұсынылмайды.

Препарат құрамында сорбитол бар, сондықтан оны қант диабеті бар пациенттерге қолдануға болады.

4.5. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу және өзара әрекеттесудің басқа түрлері

Лидокаин CYP1A2 бауыр ферментінің жалпыға белгілі тежегіші, аз дәрежеде 2D6 және 3A4 изоферменттерінің тежегіші болып табылады, бірақ ұсынылған шамада қолданғанда осы ферменттермен өзара әрекеттесуі клиникалық тұрғыдан мардымсыз.

Ангал пастилкаларын холинестераза тежегіштерімен (яғни, неостигминмен, дистигминмен, пиридостигминмен) және миастенияны емдеуге арналған басқа да дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Ангал пастилкаларын қолдану барысында пациенттерге бір мезгілде жергілікті әсер ететін басқа антисептикалық препараттарды пайдалану ұсынылмайды. Бұған жергілікті қолдануға арналған Ангал С спрейі қосылмайды, оның құрамына да пастилкалар құрамындағы секілді, хлоргексидин мен лидокаин де кіреді. Бұл жағдайда пастилкалардың бір реттік дозасы спрейдің бір реттік дозаларымен алмастырылады.

Пациенттер спрей мен пастилкаларды үйлестіре отырып, препарат қабылдаудың тәуліктік дозасын жоғарылатпауы тиіс.

5 жасқа дейінгі балаларда спрей мен пастилкалар біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Хлоргексидин аниондық беткейлік белсенді заттармен (мысалы, натрий лаурилсульфаты) және кейбір тіс пасталарында жиі болатын заттармен (мысалы, альгинаттер, трагакант) үйлеспейді. Препаратты қабылдау мен тіс пастасын пайдалану арасындағы уақыт аралығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.

4.6. Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік

Уыттылықтың белгілері жүктілік кезіндегі фармакокинетиканың және/немесе фармакодинамиканың лидокаиніне байланысты болуы мүмкін. Жүкті әйелдерге хлоргексидинді қолдану бойынша қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген.

Бала емізу

Лидокаин метаболиттері емшек сүтіне өтеді, бірақ нәрестелерде лидокаин препараттарын қолданумен байланысты жанама әсерлер байқалмаған. Хлоргексидиннің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз.

Алайда жүкті және емізетін әйелдерге Ангал препаратын қолдану ұсынылмайды, егер емдеудің күтілетін пайдасы ықтимал қауіптен асып түспесе.

Фертильділік

Лидокаин мен хлоргексидиннің репродуктивті функцияға әсері туралы мәліметтер жоқ.

4.7. Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Автомобильді немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару мүмкіндігіне зерттеулер жүргізілген жоқ.

4.8. Жағымсыз реакциялар

Жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Ауыз қуысында жергілікті, шектеулі уақыт ішінде және жұтқыншақ аумағында  препараттың ұсынылған дозасын ұстанумен пайдаланғанда препарат дозасы жақсы көтерімді.

Қан түзуші және лимфа жүйесінің бұзылыстары

Белгісіз

- метгемоглобинемия

Иммундық жүйенің бұзылуы

Жиі

- терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары

Сирек

- анафилаксиялық шокты қоса, ауыр аллергиялық реакциялар

Өте сирек

- есекжем

Белгісіз

- кейіннен болатын аллергиялық реакция (жанаспалы аллергия, фотосенсибилизация) немесе басқа да терідегі немесе тістегі жергілікті реакциялар

Психикалық жүйенің бұзылуы

Белгісіз

- үрейлену, қозу, эйфория

Жүйке жүйесінің бұзылуы

Белгісіз

- ұйқышылдық, бас айналу, бағдардан адасу, сананың шатасуы (шатасып сөйлеуді қоса), вертиго, тремор, психоз, күйгелектік, парестезия, сілейіп қалу, құрысулар, есінен айырылу және кома

Көру органдарының бұзылуы

Белгісіз

- көрудің бұзылуы, жинақтап көре алмау және көзге қосарлы көрінуді қоса

Естудің бұзылуы

Белгісіз

- құлақтағы шуыл

Тыныс алу, кеуде және медиастиналық бұзылулар

Белгісіз

- демікпе, тыныс алудың қиындауы, тыныс алу жеткіліксіздігі синдромы, тыныстың тарылуы, тыныстың тоқтап қалуы

Асқазан-ішек жолдарының бұзылуы

Жиі

- жүрек айнуы, құсу, іш аумағының ауыруы

Белгісіз

- жұтынудың қиындауы, ауыз қуысының шырышты қабығындағы ойық жаралар

Тері және тері асты тіндерінің бұзылуы

Сирек

- жанаспалы дерматит

Белгісіз

- лихеноидты реакция

- ауыз қуысының шырышты қабығының қабыршақтануы, құлақ маңы безінің ісінуі

Тірек-қимыл аппараты және дәнекер тіннің бұзылуы

Белгісіз

- бұлшықет құрысулары немесе тремор

Инъекция орнындағы жалпы бұзылыстар мен реакциялар

Белгісіз

- жалпы әлсіздік, дәм сезудің уақытша бұрмалануы немесе тілдің күюді сезінуі, ыстық немесе суықты сезіну

Хлоргексидинді ауыз қуысында ұзақ және үздіксіз қолданғанда тістердің уақытша қоңыр түске боялуы мүмкін. Алайда бұл өңезденуді жоюға болады. Препаратты жұтқыншақ аумағында қолданғанда тістің түссіздену жағдайлары туралы сипатталмаған.

Күмәнді жағымсыз реакциялар туралы хабарлау

ДП «пайда–қауіп» арақатынасына жүйелі мониторингті қамтамасыз ету мақсатында дәрілік препаратты тіркеуден кейін күдікті жағымсыз реакциялар туралы хабарлау маңызды. Медицина қызметкерлеріне ДП кез келген күдікті жағымсыз реакциялары туралы Қазақстан Республикасының жағымсыз реакциялар туралы ұлттық хабарламалар жүйесі арқылы хабарлаған жөн.

«Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

4.9. Артық дозалануы

Симптомдары:

- орталық жүйке жүйесінің бұзылуы: бас ауыруы, елестеулер, бас айналуы, ұйқышылдық, қозу, құлақтағы шуыл, парестезиялар, дизартрия, естудің бұзылуы, периоральді ұю, метаболизмдік ацидоз, нистагм, бұлшықет дірілі, психоздар, құрысулар, тыныстың тоқтауы, эпилепсиялық кома, сана деңгейінің төмендеуі;

- жүрек-қан тамыр жүйесіне әсері: жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігі,  ауыр брадикардия, жүрек ырғағы бұзылуы (синустық түйін тоқтап қалуы, тахиаритмия), жүрек тоқтауы: құсу, жұтқыншақ ісінуі, өңештің некроздық зақымдануы, қан сарысуындағы аминотрансферазалар  концентрациясының артуы, белсенді атрофиялық гастрит аясында асқазан және он екі елі ішектің шырышты қабығының эрозиясы, эйфория, көрудің бұзылуы және дәм сезудің толық жойылуы.

Препаратты тиісті түрде және пастилкадағы концентрацияларда қолданғанда лидокаиннің жүйелі әсерінің қаупі өте төмен және препаратты қолдану режимінің күрделі бұзылуымен байланысты болуы мүмкін.

Емі:    

- препарат қабылдауды дереу тоқтату, анионды заттар енгізген жөн

- асқазанды шаю және асқазан ішіндегісін аспирациялау, құстыру 

- тыныс алу функциясын қамтамасыз ету, сусыздануды болдырмау және қан айналымын демеп тұру мақсатында ауруханаға жатқызу

- құрысуларда диазепам тағайындалады.

 

5. ФАРМАКОЛОГИЯЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ

5.1. Фармакодинамикалық қасиеттері

Фармакотерапиялық тобы: Тамақ ауруын емдеуге арналған препараттар. Антисептиктер. Басқа да препараттар.

АТХ коды R02АA20

Әсер ету механизмі

Ангал препаратының жергілікті жансыздандыратын немесе ауыруды басатын және бактерияға қарсы әсері бар. Препарат жұтқыншақ қабынуын азайтып, тамақтың ауырлау бактериялық инфекцияларының даму мүмкіндігін төмендете отырып, тітіркенген және жұтынған кездегі ауыруды жеңілдетеді.

Фармакодинамикалық әсерлері

Лидокаин гидрохлориді шеткері жергілікті әсер ететін амид типті анестетик түрінде болады. Ол қолданылған жердегі жүйке импульсінің өтуін бөгемей, беткейлік жансыздандыратын әсер көрсетеді.

Жергілікті анестетик ретінде, лидокаин осы топтың басқа да препараттары сияқты әсер ету механизміне ие болады; ол сезімтал, қозғалтқыш және вегетативтік жүйке талшықтарында генерацияны және жүйке импульстерінің өтуін бөгейді. Ол жасушалар жарғақшаларына тікелей ықпалын тигізіп, натрий иондарының жарғақша арқылы жүйке талшықтарына түсуін тежейді. Жансыздандырғыш әсерінің үдемелі таралуына орай, шеткері жүйкелерде электрлі қозу шегі артады, жүйке импульсінің өтуі баяулайды, ал әсер ету қуатының жаңғыруы әлсірейді, бұл түпкілікті нәтижеде жүйке импульсінің толық бөгелуіне әкеп соғады. Жалпы алғанда, жергілікті анестетиктер вегетативтік жүйкелерді, миелинизацияға ұшырамаған (ауыруды сезіну) ұсақ және миелинизацияға ұшыраған (ауыру, температураны сезіну) ұсақ талшықтарды, миелинизацияға ұшыраған ірі талшықтарға (жанасу, қысылу сезімі) қарағанда, тезірек бөгейді.

Молекулалық деңгейде лидокаин белсенді емес жағдайдағы натрий ион өзектерін спецификалық бөгейді, бұл әсер ету қуатының өндірілуін кедергілеп, лидокаинді жүйкеге жақын жергілікті пайдаланғанда жүйке импульсінің өтуін болдырмайды.

Лидокаинді жергілікті ауыруды басатын дәрі ретінде пайдаланғанда шеткері жүйкелерге әсері маңызды болып табылады. Тиімділігі мен уыттылығы арасындағы арақатынас қолайлы болып табылады. Лидокаин туындатқан аллергиялық реакциялар өте сирек байқалады.

Бұдан басқа, шеткері жүйкелер өткізгіштігі бөгелген кезде жергілікті ауыруды басатын дәрілер өткізгіштік импульсі пайда болатын барлық ағзаларға ықпалын тигізеді. Орталық жүйке жүйесіне, автономды ганглийлерге, жүйке-бұлшықет қосылысына және бұлшықет талшықтарының барлық түрлеріне әсері байқалды. Лидокаин сондай-ақ аритмияға қарсы Ib класына жататын препарат болып табылады

Хлоргексидин грамоң (мысалы, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) және аз дәрежеде грамтеріс микроорганизмдерге, көбіне вегетативті түрлеріне (ол бактериялық спораларға қатысты бөлме температурасында тиімсіз) бактерияларға қарсы әсер ететін бис-бигуанидтік антисептик болып табылады. Ол сондай-ақ дерматофиттер мен зеңдерге қатысты микозға қарсы әсерге ие. Ол кейбір липофильді вирустардың (мысалы тұмау вирусы, герпес вирусы, АИТВ) инфекциялық белсенділігін жылдам бөгейді.

Препарат бактериостатик ретінде төмен концентрацияларда әсер етеді, ал жоғары концентрацияларда бактерицидтік әсер көрсетеді.

Хлоргексидинде күшті оң заряд болады, осылайша, ол бактериялық жасуша қабырғасының теріс зарядталған бөліктерінде және жасушадан тыс құрылымдарда сіңіріледі. Сіңірілуі спецификалық және құрамында фосфаттары бар бактериялық жасуша қабырғасының тиісті бөліктерінде шоғырланады. Бұл жасушалық жарғақша тұтастығын бұзады және оның өткізгіштігінің артуына әкеледі.

Хлоргексидин тістердің беткейінде, тіс өңезінде немесе ауыздың шырышты қабығында сіңіріледі, оның ауыз қуысында ұзақ болуы осылайша шартталған.

Антисептиктердің және дезинфекциялайтын заттардың тиімділігі концентрацияға, температураға және әсер ету уақытына байланысты.

5.2.  Фармакокинетикалық қасиеттері

Сіңірілуі

Хлоргексидин ішу арқылы немесе жергілікті қолданғанда нашар сіңеді.

Зақымданбаған теріге жергілікті қолданғаннан кейін хлоргексидин дигидрохлориді терінің сыртқы қабаттарында сіңеді, бұл микробқа қарсы тұрақты әсерге алып келеді. Фармакокинетикалық зерттеулерде хлоргексидиннің шамамен 30% шайғаннан кейін ауыз қуысында қалатыны анықталды, осыдан кейін хлоргексидин сілекеймен біртіндеп шығарылады.

Лидокаиннің жүйелік сіңу жылдамдығы енгізу орны мен жолына қарай ауытқиды. Ол асқазан-ішек жолдарынан, шырышты қабықтан және зақымданған тері арқылы жылдам сіңеді.

Дені сау ересектерде ауызды шаюға арналған 2% ерітіндіні қолдану плазмадан табылатын лидокаин концентрациясының пайда болуына әкелген жоқ. Иммунитеті төмендеген балаларда және ересектерде лидокаин ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы плазмаға қайта сіңіріледі. Бұл мәндер шамамен 0,2 мкг/мл құрайды, ал плазмадағы уытты концентрациясы 5 мкг/мл құрайды.

Жергілікті қолданған кезде лидокаиннің жансыздандыратын әсері 2-5 минуттан соң жылдам дамиды және 30-45 минут бойы жалғасады. Анестезия беткейлік болып табылады және шырыш астындағы құрылымдарға таралмайды. 

Таралуы

Хлоргексидин сілекейде ақуыздармен берік байланысады.

Лидокаин тіндерде жақсы таралады (бүйрек, өкпе, бауыр, жүрек, май тіндері). Лидокаин гематоэнцефалдық бөгет пен плацента арқылы өтеді және әрі адамның емшек сүтіне экскрецияланады.

Биотрансформация және элиминация

Хлоргексидин организмде жиналып қалмайды. Ол баяу метаболизденеді, 300 мг ішке қабылдағаннан кейін сіңген белсенді заттың 90% жуығы нәжіспен және 1% аздауы несеппен шығарылады.

Лидокаин бауыр арқылы алғашқы өту кезеңінде метаболизденеді, ал оның биожетімділігі пероральді қолданудан кейін 35% құрайды. 90% бауырда деэтилденеді. Алғашқы екі метаболит фармакологиялық белсенді болып табылады. Кейбір пациенттерде бұл екі метаболит орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етеді.

Лидокаин организмнен метаболиттер түрінде бүйрек арқылы шығарылады, 10%-ы организмнен өзгермеген зат түрінде шығарылады. Лидокаиннің биологиялық жартылай шығарылуы ересектерде 1,5-тен 2 сағатқа дейін жүреді. Лидокаин метаболиттерінің биологиялық жартылай шығарылуы 2-ден 10 сағатқа дейін жүреді.

5.3.  Клиникаға дейінгі қауіпсіздік деректері

Клиникаға дейінгі жарияланған мәліметтер төзімділік пен хлоргексидин мен лидокаиннің төмен уыттылығын көрсетеді.

Хлоргексидин

Жедел уыттылық

Хлоргексидин жергілікті және ішке қабылдағанда іс жүзінде сіңірілмейді. Хлоргексидиннің LD50 мөлшері жекелеген жануарлар түрлерінде өзгереді және 21 мг/кг-нан (тамырға енгізгенде егеуқұйрықтарда) 5000 мг/кг-ға дейін (ауызша енгізгенде егеуқұйрықтарда). Егеуқұйрықтарда хлоргексидинді аэрозоль қолданған кезде LD50 мәні еркектерде 0,30 мг/л, ал әйелдерде 0,43 мг/л болды.

Клиникаға дейінгі жағымсыз әсерлер

Клиникаға дейінгі зерттеулердің нәтижелері адамдардағы ең жоғары концентрациялардан асқан кезде ғана байқалды, бұл клиникалық қолдану үшін бұл мәліметтердің шамалы екенін көрсетеді. Іn vitro зерттеулер хлоргексидин сияқты антисептикалық ерітінділерді қолданғанда жасушалардың көбеюінің тежелуін көрсетті.

Созылмалы уыттылық

Субхронды уыттылық зерттеулері препараттың ең төменгі дозаларында терінің минималды тітіркенуін көрсетті (эритема, ісіну, пиллинг және/немесе крекинг). Құрамында хлоргексидин бар ауыз қуысының гигиенасы құралдарын созылмалы қолдану кезінде тістердің бетінде дақтар пайда болды.

Репродуктивті уыттылық

Егеуқұйрықтардағы репродуктивті уыттылықты зерттеу кез-келген ақаулар мен эмбриоуытты әсерді анықтаған жоқ. Тератогендік әсерлерді in vitro жағдайында егеуқұйрықтардың эмбриондық жасушаларын қолдану арқылы зерттеу бұл жасушалардың хлоргексидиннің уытты әсеріне өте сезімтал екенін көрсетті, бірақ тератогендік әсердің белгілері байқалмады.

Мутагенділік

Көптеген мутагенділік зерттеулері, оның ішінде in vitro Эймс сынағы, қытайлық хомяк аналық жасушаларындағы хромосомалық аберрация сынағы және тышқандардағы in vivo микронуклеус сынағы хлоргексидиннің генотоксикалық әсерін анықтаған жоқ. Пирогалолол (хлоргексидин метаболиті) S9 қатысуымен Эймс сынамасында болмашы генотоксикалықты көрсетті.

Жергілікті төзімділік: Хлоргексидинді 72 сағат ішінде жергілікті қолдану терінің тітіркенуін тудырмады. 15 күн қолданғаннан кейін терінің тітіркенуі дамыды. Аурикулаға жергілікті қолдану ішкі құлақтың вестибулярлық және кохлеарлы қызметіне токсикалық әсер етуі мүмкін. Көз аймағында жергілікті қолдану эндотелийде айтарлықтай морфологиялық өзгерістер туғызды, мүйіздік ісінуімен бірге жүрді. Зерттелген концентрациядағы хлоргексидин концентрациясы 0,03-0,20% аралығында және қояндардың мұрын шырышына тітіркендіргіш әсері арасында сызықтық, оң және күшті корреляция бар. 0,20 және 0,12% хлоргексидин концентрациясы мұрын қуысында айтарлықтай тітіркенуді тудырса, 0,06 және 0,03% хлоргексидин диглюконат концентрациясы жақсы төзімді болды.

Лидокаин

Жедел уыттылық

Хлоргексидиннің LD50 мөлшері жекелеген жануарлар түрлерінде өзгереді және 19,5 мг/кг-нан (тамырға жіберген кезде тышқандарда) 317 мг/кг-ға дейін (ауызша бергенде егеуқұйрықтарда).

Клиникаға дейінгі жағымсыз әсерлер

Лидокаин сенсорлық нейрондарға тікелей әсер етуіне және нәтижесінде жасушалар ішіндегі кальций иондарының концентрациясының жоғарылауына байланысты нейротоксикалық болып табылады. Интратекальды инфузиядан кейін байқалған нейротоксикалық әсерлер дозаға тәуелді болды. Егеуқұйрықтарға лидокаинді көктамыр ішіне енгізу гипотонияға, брадикардияға және тыныс алудың қысылуына алып келді. Лидокаиннің кардиотоксикалық әсері бупивакаинге қарағанда онша айқын емес.

Созылмалы уыттылық

16 апта ішінде лидокаин гидрохлоридін бұлшықет ішіне енгізу жанама әсерлердің дамуына әкелмеді. Егеуқұйрықтарға жүргізілген 6 айлық зерттеуде лидокаин бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін жақсы төзімді болды, тек ең жоғары дозасы (20 мг/кг) бүйрек үсті безінің массасының өсуіне әкелді. Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде лидокаиннің субарахноидты инфузиядан кейінгі нейротоксикалық әсері зерттелді. 60% егеуқұйрықтарда қалдық (қалдық) паралич байқалды. Сал ауруының жиілігі экспозиция ұзақтығына байланысты болды. Лидокаинді көктамыр ішіне бірнеше рет енгізу жанама әсерлердің дамуына әкелмеді.

Репродуктивті уыттылық

Лидокаинмен өңделген SD егеуқұйрықтарының ұрпақтарында айтарлықтай әсер байқалмады. Тістерге лидокаинмен егілген егеуқұйрықтардың ұрпақтарынан алынған дәлелдер лидокаиннің мінез-құлық тератогенезін тудыруы мүмкін екенін және оны егеуқұйрықтарда жүктіліктің кешеуілдеуінде қолдану ерте жүктілік кезінде қолданылғаннан гөрі мінез-құлық бұзылыстарының кең ауқымына әсер етуі мүмкін екенін көрсетеді. Жүктілік лидокаиннің уытты әсерін күшейткен жоқ.

Алайда, шала туылған нәресте жүрек-қан тамырлары асфиксиясына бейімделу қабілетін жоғалтты. Лидокаин имплантация алдындағы кезеңде тышқандарда in vitro және in vivo жағдайында эмбрионның дамуына кері әсерін тигізді. SD егеуқұйрықтарының эмбриондары: ағзадағы мүшелер позициясының бұзылу жиілігінің жоғарылауы, өсудің орташа тежелуі, морфологиялық ауытқулар. Егеуқұйрықтар: 20 күннен бастап туылғанға дейін қолданған кезде лидокаин жүктілікті 7% -ға ұзартады.

Мутагенділік

Лидокаинмен және оның метаболиттерімен Эймс сынағын қолданып мутагенділікті зерттеу бұл препараттың мутагендік әлеуетін анықтаған жоқ.

Канцерогенділік

2,6-диметиланилин метаболитіне 112 егеуқұйрықты жатырішілік әсер еткеннен кейін және кейіннен бір кг тағамға 3 мг белсенді зат қосқаннан кейін, топтың жартысына жуығы мұрын қуысы мен басқа тіндердің қатерлі ісігін дамытты. Лидокаин хирургиялық араласу кезінде қолданылатын концентрациядағы адамның рак клеткаларының инвазиялық қабілетін тиімді түрде тежейді.

Жергілікті төзімділік: ішкі құлақтағы лидокаинге ұшыраған егеуқұйрықтарда есту қабілетінің нашарлауы байқалды. Препаратты көз аймағында аз концентрацияда қолдану ешқандай зақым келтірмейді. Препаратты шырышты қабаттарға қолдану жақсы қабылданады.

 

6. ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ

6.1. Қосымша заттар тізімі

Левоментол

Сусыз лимон қышқылы

Магний стеараты

Сорбитол

6.2. Үйлесімсіздік

4.5-бөлімді қараңыз.

6.3 Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

6.4 Сақтау кезіндегі ерекше сақтық шаралары

Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

6.5 Шығарылу түрі және қаптамасы

12 пастилкадан поливинилхлорид/полихлоротрифлюороэтилен немесе поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилиденхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдануы жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

6.6 Пайдаланылған  дәрілік препаратты немесе дәрілік препаратты қолданудан немесе онымен жұмыс істеуден кейін алынған қалдықтарды жою кезіндегі ерекше сақтық шаралары.

Ерекше талаптар жоқ.

6.7 Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

 

7. ТІРКЕУ КУӘЛІГІНІҢ ҰСТАУШЫСЫ

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia  

Телефон: + 386 1 580 21 11, Факс: + 386 1 568 35 17

e-mail: info.sandoz@sandoz.com

7.1. ТІРКЕУ КУӘЛІГІ ҰСТАУШЫСЫНЫҢ ӨКІЛІ

Тұтынушылардың шағымдарын мына мекенжайға жіберу керек:

«Сандоз Фармасьютикалс д.д.» акционерлік қоғамының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Мекенжайы: Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050000, Құрманғазы к-сі, 95

Телефон: +7(727) 258 24 47

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

8. ТІРКЕУ КУӘЛІГІНІҢ НӨМІРІ

ҚР-ДЗ-5№011622

9. АЛҒАШҚЫ ТІРКЕЛГЕН КҮНІ (ТІРКЕЛГЕНІН, ҚАЙТА ТІРКЕЛГЕНІН РАСТАУ)

Алғашқы тіркелген күні: 30 мамыр 2008 жылы

Тіркеуді (қайта тіркеуді) соңғы растау күні: 25 маусым 2018 жылы

10. МӘТІННІҢ ҚАЙТА ҚАРАЛҒАН КҮНІ

Дәрілік препараттың жалпы сипаттамасын http://www.ndda.kz ресми сайтынан көруге болады