Амлодипин Зентива (Амлодипин)

Амлодипин Зентива

Амлодипин (в виде амлодипина бесилата)

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 5 мг, 10 мг

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.

Код ATХ: C08CA01

- артериальная гипертензия

- хроническая стабильная стенокардия

- взоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу, а также к другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ

- тяжелая артериальная гипотензия

- шок (включая кардиогенный шок)

- обструкция кровотока в выносящем тракте левого желудочка (гипертоническая обструктивная кардиомиопатия или выраженный стеноз аорты)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- дети до 6 лет.

Необходимые меры предосторожности при применении

Безопасность и эффективность Амлодипин Зентива у пациентов с гипертоническим кризом не была установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

При лечении пациентов с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании с вовлечением пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) частота отека легких в группе пациентов, получавших Амлодипин Зентива, была выше, чем в группе плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, в том числе Амлодипин Зентива, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут увеличивать риск сердечно-сосудистых нарушений и смертельного исхода в будущем.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения Амлодипин Зентива удлиняется, а значения AUC повышаются; рекомендации по подбору дозы сформулированы не были. Поэтому прием Амлодипин Зентива следует начинать с доз, находящихся ближе к нижней границе терапевтического диапазона, и соблюдать осторожность как на начальных этапах лечения, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени могут потребоваться медленное титрование дозы и строгий мониторинг состояния.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста повышать дозу следует с осторожностью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У таких пациентов Амлодипин Зентива можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации Амлодипин Зентива в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин Зентива не выводится из крови при диализе.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит меньше 1 ммоля натрия (23 мг) на таблетку, т.е. фактически может считаться «безнатриевым».

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных препаратов на Амлодипин Зентива

Ингибиторы CYP3A4

Сочетанное применение Амлодипин Зентива с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты из группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может приводить к значительному увеличению экспозиции Амлодипин Зентива с повышением риска гипотензии. Клинические проявления этих изменений ФК параметров могут быть более выраженными у пожилых пациентов. Поэтому может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4

Одновременное применение известных индукторов CYP3A4 может по-разному влиять на концентрацию Амлодипин Зентива в плазме. Следовательно необходимо контролировать артериальное давление и рассмотреть вопрос о коррекции дозы как во время, так и после сочетанной терапии такими препаратами, особенно мощными индукторами CYP3A4 (напр., рифампицин, зверобой продырявленный).

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Прием Амлодипин Зентива с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность препарата, что приведет к усилению гипотензивного эффекта.

Дантролен (при инфузионном введении)

У животных после приема верапамила и внутривенного введения дантролена на фоне возникшей гиперкалиемии отмечали смертельную фибрилляцию желудочков и сердечно-сосудистую недостаточность. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать сочетанного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как Амлодипин Зентива, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние Амлодипин Зентива на другие лекарственные препараты

Гипотензивный эффект Амлодипин Зентива накладывается на гипотензивное действие других лекарственных препаратов, способных снижать артериальное давление.

Такролимус

Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с Амлодипин Зентива, однако фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не изучен. Для того, чтобы избежать токсических эффектов такролимуса у пациентов, одновременно принимающих Амлодипин Зентива, необходимо контролировать концентрации такролимуса в крови и корректировать его дозу, если это потребуется.

Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин Зентива оказывает слабое ингибирующее действие на CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR Амлодипин Зентива может увеличивать их экспозицию.

Циклоспорин

Для циклоспорина и Амлодипин Зентива не проводилось исследований лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев или других популяций больных, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых было выявлено неоднородное повышение минимальной концентрации циклоспорина (в среднем от 0% до 40%). Следует рассмотреть вопрос о назначении мониторинга уровней циклоспорина в крови пациентам, перенесшим трансплантацию почки, которые принимают Амлодипин Зентива, и в случае необходимости показано снижение дозы циклоспорина.

Симвастатин

Сочетанное многократное применение 10 мг Амлодипин Зентива с 80 мг симвастатина привело к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих Амлодипин Зентива, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Аторвастатин, дигоксин или варфарин

В клинических исследованиях взаимодействий Амлодипин Зентива не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Специальные предупреждения

Безопасность и эффективность Амлодипин Зентива у пациентов с гипертоническим кризом не была установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

При лечении пациентов с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании с вовлечением пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) частота отека легких в группе пациентов, получавших Амлодипин Зентива, была выше, чем в группе плацебо (см. раздел 5.1).

Блокаторы кальциевых каналов, в том числе Амлодипин Зентива, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут увеличивать риск сердечно-сосудистых нарушений и смертельного исхода в будущем.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения Амлодипин Зентива удлиняется, а значения AUC повышаются; рекомендации по подбору дозы сформулированы не были. Поэтому прием Амлодипин Зентива следует начинать с доз, находящихся ближе к нижней границе терапевтического диапазона, и соблюдать осторожность как на начальных этапах лечения, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени могут потребоваться медленное титрование дозы и строгий мониторинг состояния.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста повышать дозу следует с осторожностью (см. разделы 4.2 и 5.2).

Пациенты с нарушениями функции почек

У таких пациентов Амлодипин Зентива можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации Амлодипин Зентива в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин Зентива не выводится из крови при диализе.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит меньше 1 ммоля натрия (23 мг) на таблетку, т.е. фактически может считаться «безнатриевым».

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Для пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией стандартная начальная доза составляет 5 мг препарата Амлодипин Зентива один раз в сутки и может быть повышена до максимальной дозы, равной 10 мг, в зависимости от реакции на лечение конкретного пациента.

У пациентов с артериальной гипертензией препарат Амлодипин Зентива применяется в сочетании с тиазидным диуретиком, блокатором альфа- или бета-адренорецепторов или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. В случае стенокардии препарат Амлодипин Зентива может назначаться в режиме монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, если стенокардию не удается контролировать с помощью нитратов и/или блокаторов бета-адренорецепторов в достаточных дозах.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента коррекции дозы препарата Амлодипин Зентива не требуется.

Особые группы пациентов

Дети

Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет, страдающие артериальной гипертензией

Пероральная антигипертензивная доза, рекомендованная для пациентов педиатрического профиля в возрасте от 6 до 17 лет, составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с возможностью повышения до 5 мг один раз в сутки, если целевые показатели артериального давления не достигаются через 4 недели. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, не изучались у пациентов педиатрического профиля.

Дети младше 6 лет

Никаких данных получено не было.

Пациенты пожилого возраста

Пожилые пациенты и пациенты более молодого возраста одинаково хорошо переносят одни и те же дозы препарата Амлодипин Зентива. Пациентам пожилого возраста рекомендованы обычные режимы дозирования, но повышать дозу следует с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было сформулировано рекомендаций по дозированию, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу с осторожностью и начинать лечение следует с доз, находящихся ближе к нижней границе терапевтического диапазона. Фармакокинетика Амлодипин Зентива не изучалась при тяжелых нарушениях функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени прием Амлодипин Зентива следует начинать с самой низкой дозы и титровать дозу необходимо медленно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменения концентрации Амлодипин Зентива в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендована обычная доза. Амлодипин Зентива не выводится из крови при диализе.

Метод и путь введения

Перорально

Длительность лечения

Определяется лечащим врачом

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

У людей опыт преднамеренной передозировки ограничен.

Симптомы

Имеющиеся в наличии данные позволяют предполагать, что серьезная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Поступала информация о случаях выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии, которая способна прогрессировать до шока со смертельным исходом.

Сообщалось о редких случаях некардиогенного отека легких в результате передозировки Амлодипин Зентива, который может проявляться с задержкой (через 24-48 часов после перорального приема препарата) и требовать искусственной вентиляции легких. Усугубляющими факторами могут стать ранние реанимационные мероприятия (в том числе приводящие к чрезмерному накоплению жидкости в организме), назначаемые для поддержания перфузии и сердечного выброса.

Лечение

Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипин Зентива, требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая частый контроль функции сердца и дыхания, поддержание конечностей в приподнятом положении и уделение внимания объему жидкости, поступающей в организм, и диурезу.

Вазоконстрикторы могут помочь восстановить сосудистый тонус и нормализовать артериальное давление, при условии отсутствия к ним противопоказаний. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать устранению блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка. У здоровых добровольцев применение активированного угля по прошествии не более 2 часов после приема 10 мг Амлодипин Зентива позволяло добиться снижения скорости всасывания Амлодипин Зентива.

Поскольку для Амлодипин Зентива характерна высокая степень связывания с белками, диализ вряд ли будет эффективен.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не применимо

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов о способе применения обращаться к лечащему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

- отеки

Часто

- головокружение

- головная боль

- сонливость

- нарушения зрения (включая диплопию)

- учащенное сердцебиение

- приливы

- одышка

- боль в животе

- тошнота

- диспепсия

- изменение частоты и характера стула (включая диарею и запоры)

- припухлость голеностопного сустава

- мышечные спазмы

- астения

- утомление

Нечасто

- депрессия

- бессонница

- перепады настроения (включая тревожность)

- тремор

- дисгевзия

- обморок

- гипестезия

- парестезия

- шум в ушах

- аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий)

- гипотензия

- кашель

- ринит

- рвота

- сухость во рту

- алопеция

- пурпура

- изменение цвета кожи

- усиленное потоотделение

- зуд

- сыпь

- экзантема

- крапивница

- артралгия

- миалгия

- боль в спине

- нарушение мочеиспускания

- никтурия

- учащение мочеиспускания

- импотенция

- гинекомастия

- боль в груди

- боль

- недомогание

- увеличение веса

- уменьшение веса

Редко

- спутанность сознания

Очень редко

- лейкоцитопения

- тромбоцитопения

- аллергические реакции

- гипергликемия

- гипертония

- периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда

- васкулит

- панкреатит

- гастрит

- гиперплазия десен

- гепатит

- желтуха

- повышение активности ферментов печени

- ангионевротический отек

- мультиформная эритема

- эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке

- фоточувствительность

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- экстрапирамидальное расстройство

- токсический эпидермальный некролиз

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит:

активные вещества: амлодипин (в виде амлодипина бесилата), 5 мг

амлодипин (в виде амлодипина бесилата), 10 мг.

вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Кальция гидрофосфата дигидрат

Целлюлоза микрокристалическая тип 102

Натрия крахмала гликолят тип А

Магния стеарат

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Дозировка 5 мг. Белые или почти белые таблетки продолговатой формы с риской на одной стороне и маркировкой «А» и «5» слева и справа от риски, соответственно.

Дозировка 10 мг. Белые или почти белые таблетки продолговатой формы с риской на одной стороне и маркировкой «А» и «10» слева и справа от риски, соответственно.

10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ (поливинилхлорид/поливинилиденхлорид) пленки белого цвета или ПВХ пленки белого цвета и алюминиевой фольги.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

При температуре ниже 25 ºС в оригинальной упаковке для защиты от света

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Зентива, к.с.

Прага 10 – Долни Меколупи, У кабеловни 130, Почтовый индекс 102 37, Чешская Республика

тел./факс : (+420) 267 241 111

Эл. адрес: info@zentiva.com

Держатель регистрационного удостоверения

Зентива, к.с.

Прага 10 – Долни Меколупи, У кабеловни 130, Почтовый индекс 102 37, Чешская Республика

тел./факс : (+420) 267 241 111

Эл. адрес: info@zentiva.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» в Казахстане

050008, г. Алматы, ул. Ауэзова, 48, офис 3/3

тел: +7 (727) 345 04 05

Электронный адрес: PV-Kazakhstan@zentiva.com