Амлодипин Зентива (Амлодипин)

Амлодипин Зентива

Амлодипин (амлодипин бесилат түрінде)

Таблеткалар, 5 мг, 10 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Кальций өзекшелерінің блокаторлары. Қантамырларына басым әсер ететін селективті кальций өзекшелерінің блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

ATX коды: C08CA01

• артериялық гипертензия

• созылмалы тұрақты стенокардия

• вазоспазмдық стенокардия (Принцметал стенокардиясы).

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші заттарға, сондай-ақ дигидропиридиннің басқа туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипотензия

- шок (кардиогендік шокты қоса)

- сол жақ қарыншаның шығару жолындағы қан ағымының обструкциясы (гипертониялық обструктивті кардиомиопатия немесе айқын аорта стенозы)

- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- 6 жасқа дейінгі балалар.

Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары

Гипертониялық кризі бар пациенттерде Амлодипин Зентива препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық шараларын сақтау керек. Жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді қамтитын ұзақ мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеуде (Нью-Йорк кардиология қауымдастығының (NYHA) жіктемесі бойынша III және IV класс) Амлодипин Зентива қабылдаған пациенттер тобында өкпе ісінуінің жиілігі плацебо тобына қарағанда жоғары болды.

Кальций өзекшелерінің блокаторларын, соның ішінде Амлодипин Зентива препаратын, жүрек-қантамырлары ауруларын және болашақта өлім қаупін арттыруы мүмкін болғандықтан, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде Амлодипин Зентива препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және AUC мәндері жоғарылайды; дозаны таңдау бойынша ұсынымдар қалыптастырылған жоқ. Сондықтан Амлодипин Зентива қабылдауды емдік диапазонның төменгі шегіне жақын дозалардан бастау керек және емдеудің бастапқы кезеңдерінде де, дозаны жоғарылатуда да сақ болу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге дозаны баяу титрлеу және жағдайды қатаң мониторингтеу қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде дозаны сақтықпен жоғарылату керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Мұндай пациенттерде Амлодипин Зентива препаратын әдеттегі дозада қолдануға болады. Плазмадағы Амлодипин Зентива концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты емес. Амлодипин Зентива диализ кезінде қаннан шығарылмайды.

Натрий

Бұл дәрілік препараттың құрамында бір таблеткаға 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни оны іс жүзінде «натрийсіз» деп санауға болады.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың Амлодипин Зентива препаратына әсері

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипин Зентива препаратын күшті немесе орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, азолдар тобындағы зеңге қарсы препараттар, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем сияқты макролидтер) біріктіріп қолдану гипотензия қаупінің жоғарылауымен Амлодипин Зентива экспозициясының едәуір артуына әкелуі мүмкін. ФК параметрлерінің осы өзгерістерінің клиникалық көріністеулері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Сондықтан клиникалық жағдайды мониторингтеу және дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

Белгілі CYP3A4 индукторларын бір мезгілде қолдану плазмадағы Амлодипин Зентива концентрациясына әртүрлі әсер етуі мүмкін. Сондықтан артериялық қысымды бақылау және осындай препараттармен, әсіресе күшті CYP3A4 индукторларымен (мысалы, рифампицин, шілтер жапырақты шайқурай) біріктіріп емдеу кезінде де, одан кейін де дозаны түзету мәселесін қарастыру қажет.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Амлодипин Зентива препаратын кейбір пациенттерде гипотензивті әсердің күшеюіне әкелетін препараттың биожетімділігі артуы мүмкін болғандықтан, грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қабылдау ұсынылмайды.

Дантролен (инфузиялық енгізу кезінде)

Жануарларда верапамилді қабылдағаннан кейін және дантроленді вена ішіне енгізгеннен кейін гиперкалиемия аясында пайда болған өлімге әкелетін қарыншалық фибрилляция және жүрек-қантамырлары жеткіліксіздігі байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупіне байланысты қатерлі гипертермияға бейімділігі бар пациенттерде, сондай-ақ қатерлі гипертермияны емдеуде Амлодипин Зентива сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын біріктіріп қолданудан аулақ болу ұсынылады.

Амлодипин Зентива препаратының басқа дәрілік препараттарға әсері

Амлодипин Зентива препаратының гипотензивті әсері артериялық қысымды төмендетуі мүмкін басқа дәрілік препараттардың гипотензивті әсеріне қосымша болады.

Такролимус

Амлодипин Зентива препаратымен бір мезгілде қолданғанда қандағы такролимус деңгейінің жоғарылау қаупі бар, алайда осы өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі аяғына дейін зерттелген жоқ. Амлодипин Зентива препаратын бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін қандағы такролимус концентрациясын бақылау және қажет болғанда оның дозасын түзету қажет.

Рапамициннің механистік нысаналы тежегіштері (mTOR)

Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A субстраттары болып табылады. Амлодипин Зентива CYP3A-ға әлсіз тежегіштік әсер етеді. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда Амлодипин Зентива олардың экспозициясын арттыруы мүмкін.

Циклоспорин

Циклоспорин мен Амлодипин Зентива үшін циклоспориннің ең аз концентрациясының біркелкі болмай жоғарылауы (орта есеппен 0% - дан 40% - ға дейін) анықталған бүйрек трансплантациясынан өткен пациенттерді қоспағанда, дені сау еріктілерді немесе науқастардың басқа популяцияларын қамтумен дәрілік өзара әрекеттесулерге зерттеулер жүргізілген жоқ. Амлодипин Зентива қабылдайтын бүйрек трансплантациясынан өткен пациенттерге қандағы циклоспорин деңгейінің мониторингісін тағайындау туралы мәселені қарастыру керек және қажет болған жағдайда циклоспорин дозасын төмендету көрсетіледі.

Симвастатин

10 мг Амлодипин Зентива препаратын 80 мг симвастатинмен бірге бірнеше рет қолдану симвастатин монотерапиясымен салыстырғанда симвастатин экспозициясының 77% жоғарылауына әкелді. Амлодипин Зентива қабылдайтын пациенттерде симвастатин дозасы тәулігіне 20 мг аспауы тиіс.

Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин

Өзара әрекеттесудің клиникалық зерттеулерінде Амлодипин Зентива аторвастатин, дигоксин немесе варфарин фармакокинетикасына әсер етпеді.

Арнайы сақтандырулар

Гипертониялық кризі бар пациенттерде Амлодипин Зентива препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық шараларын сақтау керек. Жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді қамтитын ұзақ мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеуде (Нью-Йорк кардиология қауымдастығының (NYHA) жіктемесі бойынша III және IV класс) Амлодипин Зентива қабылдаған пациенттер тобында өкпе ісінуінің жиілігі плацебо тобына қарағанда жоғары болды.

Кальций өзекшелерінің блокаторларын, соның ішінде Амлодипин Зентива препаратын, жүрек-қантамырлары ауруларын және болашақта өлім қаупін арттыруы мүмкін болғандықтан, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде Амлодипин Зентива препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және AUC мәндері жоғарылайды; дозаны таңдау бойынша ұсынымдар қалыптастырылған жоқ. Сондықтан Амлодипин Зентива қабылдауды емдік диапазонның төменгі шегіне жақын дозалардан бастау керек және емдеудің бастапқы кезеңдерінде де, дозаны жоғарылатуда да сақ болу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге дозаны баяу титрлеу және жағдайды қатаң мониторингтеу қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде дозаны сақтықпен жоғарылату керек. (4.2 және 5.2 бөлімдерді қараңыз).

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Мұндай пациенттерде Амлодипин Зентива препаратын әдеттегі дозада қолдануға болады. Плазмадағы Амлодипин Зентива концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты емес. Амлодипин Зентива диализ кезінде қаннан шығарылмайды.

Натрий

Бұл дәрілік препараттың құрамында бір таблеткаға 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни оны іс жүзінде «натрийсіз» деп санауға болады.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер

Артериялық гипертензиясы мен стенокардиясы бар пациенттер үшін Амлодипин Зентива препаратының стандартты бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды және нақты пациенттің емдеуге реакциясына қарай 10 мг-ге тең ең көп дозаға дейін көтерілуі мүмкін.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Амлодипин Зентива препараты тиазидті диуретикпен, альфа немесе бета-адренорецепторлардың блокаторымен немесе ангиотензин өзгертетін фермент тежегіштерімен бірге қолданылады. Стенокардия жағдайында егер стенокардияны нитраттар және/немесе бета-адренорецепторлардың блокаторлары арқылы жеткілікті түрде бақылау мүмкін болмаса Амлодипин Зентива препараты монотерапия режимінде немесе басқа антиангинальды дәрілермен бірге тағайындалуы мүмкін.

Тиазидті диуретиктерді, бета-адренорецепторлардың блокаторларын және ангиотензин өзгертетін фермент тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда Амлодипин Зентива препаратының дозасын түзету талап етілмейді.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Артериялық гипертензиядан зардап шегетін 6 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

6 жастан 17 жасқа дейінгі педиатриялық бейіндегі пациенттерге ұсынылатын пероральді гипертензияға қарсы доза, егер артериялық қысымның нысаналы көрсеткіштеріне 4 аптадан кейін қол жеткізілмесе, тәулігіне бір рет 5 мг-ге дейін жоғарылату мүмкіндігімен бастапқы доза ретінде тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды. Тәулігіне 5 мг-ден асатын дозалар педиатриялық бейіндегі пациенттерде зерттелмеген.

6 жасқа дейінгі балалар

Ешқандай деректер алынған жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер мен жас пациенттер Амлодипин Зентива препаратының бірдей дозаларын бірдей жақсы көтереді. Егде жастағы пациенттерге әдеттегі дозалау режимдері ұсынылады, бірақ дозаны сақтықпен жоғарылату керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылулары бар пациенттер үшін дозалау бойынша ұсыныстар қалыптастырылған жоқ, сондықтан мұндай пациенттерге дозаны сақтықпен таңдап, емді емдік диапазонның төменгі шегіне жақын дозалардан бастау керек. Амлодипин Зентива препаратының фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр бұзылулары кезінде зерттелмеген. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде Амлодипин Зентива препаратын қабылдауды ең аз дозадан бастау керек және дозаны баяу титрлеу қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Плазмадағы Амлодипин Зентива концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты емес, сондықтан әдеттегі доза ұсынылады. Амлодипин Зентива диализ кезінде қаннан шығарылмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Пероральді

Емдеу ұзақтығы

Емдеуші дәрігер анықтайды

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Адамдарда әдейі артық дозалану тәжірибесі шектеулі.

Симптомдары

Қолда бар деректер ауыр артық дозалану шамадан тыс шеткері вазодилатацияға және рефлекторлық тахикардияға әкелуі мүмкін екенін көрсетеді. Өлімге әкелетін шокқа дейін өршуі мүмкін айқын және ұзақ мерзімді жүйелік гипотензия жағдайлары туралы ақпарат келіп түсті.

Амлодипин Зентива препартымен артық дозалану нәтижесінде кідірумен пайда табатын (препаратты пероральді қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан кейін) және өкпені жасанды желдетуді қажет ететін кардиогенді емес өкпе ісінуінің сирек жағдайлары туралы хабарланды. Ауырлататын факторлар перфузия мен жүрек лықсуын демеу үшін тағайындалатын ерте реанимациялық (соның ішінде денеде сұйықтықтың шамадан тыс жиналуына әкелетін) іс-шаралар болуы мүмкін.

Емдеу

Амлодипин Зентива препаратымен артық дозаланудан туындаған клиникалық маңызды гипотензия жүрек пен тыныс алу функциясын жиі бақылауды, аяқ-қолды жоғары күйде ұстауды және организмге түсетін сұйықтық көлеміне және диурезге назар аударуды қоса, белсенді жүрек-қантамырларын демеуді қажет етеді.

Вазоконстрикторлар қантамырлардың тонусын қалпына келтіруге және қарсы көрсетімдер болмағанда артериялық қысымды қалыпқа келтіруге көмектеседі. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерінің блокадасын жоюға ықпал етуі мүмкін.

Кейбір жағдайларда асқазанды жуып-шаю орынды болуы мүмкін. Дені сау еріктілерде 10 мг Амлодипин Зентива қабылдағаннан кейін 2 сағаттан аспайтын уақытта белсендірілген көмірді қолдану Амлодипин Зентива препаратының сіңу жылдамдығының төмендеуіне қол жеткізуге мүмкіндік берді.

Амлодипин Зентива препаратына ақуыздармен байланысудың жоғары дәрежесі тән болғандықтан, диализдің тиімді болуы екіталай.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алғанда жағдайда қажет болатын шаралар

Қатысты емес

Тоқтату симптомы қаупінің болуын көрсету

Қатысты емес

Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіну үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар

Қолдану әдісі туралы сұрақтар туындаған кезде емдеуші дәрігерге жүгіну керек.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануға тиісті шаралар

Өте жиі

- ісіну

Жиі

- бас айналу

- бас ауыруы

- ұйқышылдық

- көру қабілетінің бұзылуы (диплопияны қоса)

- жүрек соғуының жиілеуі

- ысынулар

- ентігу

- іштің ауыруы

- жүрек айнуы

- диспепсия

- нәжістің жиілігі мен сипатының өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса)

- тобық буынының ісінуі

- бұлшықеттің түйілуі

- астения

- қажу

Жиі емес

- депрессия

- ұйқысыздық

- көңіл-күйдің өзгеруі (үрейді қоса)

- тремор

- дисгевзия

- естен тану

- гипестезия

- парестезия

- құлақтың шуылдауы

- аритмия (соның ішінде брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекше фибрилляциясы)

- гипотензия

- жөтел

- ринит

- құсу

- ауыздың құрғауы

- алопеция

- пурпура

- тері түсінің өзгеруі

- қатты терлеу

- қышыну

- бөртпе

- экзантема

- есекжем

- артралгия

- миалгия

- арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы

- никтурия

- несеп шығарудың жиілеуі

- импотенция

- гинекомастия

- кеуденің ауыруы

- ауыру

- дімкәстік

- салмақтың көбеюі

- салмақтың азаюы

Сирек

- сананың шатасуы

Өте сирек

- лейкоцитопения

- тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- гипертония

- шеткері нейропатия

- миокард инфарктісі

- васкулит

- панкреатит

- гастрит

- қызылиек гиперплазиясы

- гепатит

- сарғаю

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- ангионевроздық ісіну

- мультипішінді эритема

- эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі

- фотосезімталдық

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- экстрапирамидалық бұзылыс

- уытты эпидермалық некролиз

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: амлодипин (амлодипин бесилат түрінде), 5 мг

амлодипин (амлодипин бесилаты түрінде), 10 мг.

қосымша заттар: Микрокристалды целлюлоза 101 типі

Кальций гидрофосфаты дигидраты

Микрокристалды целлюлоза 102 типі

Натрий крахмалы гликоляты А типі

Магний стеараты

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дозасы 5 мг. Бір жағында сызығы бар және сызықтан сол және оң жағында сәйкесінше «А» және «5» таңбасы бар ұзын пішінді ақ немесе ақ дерлік таблеткалар.

Дозасы 10мг. Бір жағында сызығы бар және сызықтан сол және оң жағында сәйкесінше «А» және «5» таңбасы бар ұзын пішінді ақ немесе ақ дерлік таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПВДХ (поливинилхлорид/поливинилиденхлорид) ақ түсті үлбірден немесе ПВХ ақ түсті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Түпнұсқалық қаптамасында жарықтан қорғау үшін 25 ºС-ден аспайтын температурада

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

Зентива, к.с.

Прага 10 – Долни Меколупи, У кабеловни 130, Пошта индексі 102 37, Чех Республикасы

тел./факс : (+420) 267 241 111

Эл. пошта: info@zentiva.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Зентива, к.с.

Прага 10 – Долни Меколупи, У кабеловни 130, Пошта индексі 102 37, Чех Республикасы

тел./факс : (+420) 267 241 111

Эл. пошта: info@zentiva.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстандағы «Алвоген Фарма Трейдинг Юроп ЕООД» өкілдігі

050008, Алматы қ, Әуезов көш, 48, 3/3 кеңсе

тел: +7 (727) 345 04 05

Электронды пошта: PV-Kazakhstan@zentiva.com