Айролукаст® (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Айролукаст®

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг или 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 4,16 мг или 5,20 мг

(эквивалентно монтелукасту 4мг или 5 мг)

вспомогательные вещества – маннитол, целлюлоза микрокристаллическая,

гидроксипропилцеллюлоза LH-11, натрия кроскармеллоза, аспартам, железа (III) оксид красный (Е172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета, с гравировкой МОК 4 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне (для дозировки 4 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета с гравировкой МОК 5 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax ) у взрослых достигается через 2 ч.

Биодоступность составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении. Безопасность и эффективность монтелукаста в форме жевательных таблеток 5 мг не зависит от времени приема пищи. Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%.

Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11 л. Монтелукаст метаболизируется в печени.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), однако прием монтелукаста в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения (T1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.Фармакодинамика

Айролукаст® (монтелукаст натрия) является селективным и активным при пероральном применении антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически воздействует на CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях, и снижает действие лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперреактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4,) обладают мощным бронхоконстрикторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы. Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза. Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека – легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами. Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки. Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки,

тучные клетки, эозинофилы). Айролукаст® специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, и не влияет на другие виды рецепторов, расположенные в дыхательных путях.

Показания к применению

• профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей от 2 лет и взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой

• профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 2 лет

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки, ежедневно вечером за 1 час до или через 2 часа после еды. Для детей в возрасте 2-5 лет – жевательные таблетки в дозе 4 мг.

Для детей в возрасте 6-14 лет – жевательные таблетки в дозе 5 мг.

Необходимости коррекции дозы в других возрастных группах нет.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Айролукаста® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Айролукаст®, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Когда лечение Айролукастом® сочетается с терапией ингаляционными кортикостероидами, не следует резко отменять монтелукаст.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:

• повышение температуры тела, слабость

• кашель, заложенность носа

• боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос

• кожная сыпь

• реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница)

• головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость

• мышечные судороги, миалгия, артралгия

• кровотечение, гематомы

• отеки

Редко:

• эозинофильная инфильтрация печени

• системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)

• суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)

• учащенное сердцебиение

Очень редко:

• панкреатит

• повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови

• холестатический гепатит

Противопоказания

• повышенная чувствительность к монтелукасту или любому из компонентов препарата

• детский возраст до 2 лет

• беременность и период лактации

• фенилкетонурия

Лекарственные взаимодействия

Айролукаст® можно применять для профилактики и лечения астмы без усиления побочных эффектов, и аллергического ринита, вместе с другими видами лечения. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было выявлено никакого значимого воздействия рекомендуемой клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В сочетании с фенобарбиталом, площадь под кривой плазменных концентраций (ППК) понижалась на, приблизительно, 40%. Не рекомендуется производить какое-либо изменение дозировки Айролукаста®.

Считается обоснованным проведение соответствующего клинического наблюдения за больными при совместном применении с Айролукастом® сильнодействующих индукторов ферментов цитохрома Р450, таких как фенобарбитал или рифампин.

Айролукаст® метаболизируется посредством печеночного CYP3А4, и когда они применяются вместе с индукторами этого фермента, такими как фенобарбитал, рифампицин или зверобой продырявленный, то его концентрации в плазме понижаются.

Индукторы CYP2С9 (карбамазепин, фенобартитал, фенитоин,рифампицин, рифапентин, секобарбитал) могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.

Индукторы CYP3A4 (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин) могут также снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.

Особые указания

Эффективность внутреннего применения монтелукаста при лечении острых приступов астмы и больных астмой не доказана. Поэтому, не следует назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с Айролукастом® ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Айролукастом® нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы кортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Айролукаст®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Жевательные таблетки Айролукаст® содержат фенилаланин (ингредиент аспартама), и поэтому их нельзя принимать больным с фенилкетонурией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Не выявлены

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Айролукаста® пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной (Al/Al).

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

"ABDI IBRAHIM", Хадымкой-Стамбул, Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО "Абди Ибрахим Глобал Фарм"

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

Номер телефона +7 727 309 74 07, факса +7 727 309 74 14

Адрес электронной почты globalzavod@mail.ru