Айролукаст® (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Айролукаст®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

4 мг немесе 5 мг шайнайтын таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 4,16 мг немесе 5,20 мг натрий монтелукасты

(4 мг немесе 5 мг монтелукастқа баламалы)

қосымша заттар – маннитол, микрокристалды целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, натрий кроскармеллозасы, аспартам, темірдің (III) қызыл тотығы Е172, магний стеараты, шие хош иістендіргіші.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, теңбілдері бар қызғылт түсті таблеткалар (4 мг дозасы үшін)

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, теңбілдері бар қызғылт түсті таблеткалар (5 мг дозасы үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Бронх демікпесін емдеуге арналған жүйелі қолданылатын басқа да препараттар. Лейкотриен рецепторларының антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін монтелукаст асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез және толығымен сіңеді. Шайнайтын таблетка түріндегі препаратты 5 мг дозада ашқарынға ішке қабылдағаннан кейін, ересектердегі ең жоғарғы концентрациясына (Cmax ) 2 сағаттан кейін жетеді.

Биожетімділігі 73% құрайды. Оны ұзақ уақыт қолданғанда, ас ішу препараттың тиімділігіне клиникалық маңызды әсер етпейді.Шайнайтын таблеткалар түріндегі 5 мг Монтелукасттың қауіпсіздігі мен тиімділігі ас ішу уақытына байланыссыз.

Монтелукасттың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды.

Таралу көлемі (Vd ) орташа алғанда 8-11 л құрайды.Монтелукаст бауырда метаболизденеді.

Монтелукасттың метаболизм үдерісіне Р450 цитохромы изоферменттері (3А4 және 2С9) қатысады деп болжанады, алайда монтелукастты емдік концентрацияларда қабылдау Р450 цитохромы: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 және 2D6 изоферменттерін тежемейді.

Дені сау жас ересектердегі монтелукасттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 2.7-ден 5.5 сағатқа дейін құрайды. Монтелукаст пен оның метаболиттері ағзадан толығымен дерлік өтпен шығарылады. Монтелукаст фармакокинетикасының әйелдер мен ерлердегі сипаттары ұқсас.Фармакодинамикасы

Айролукаст® (натрий монтелукасты) лейкотриендік рецепторлардың селективті және ішу арқылы қолданылғандағы белсенді антагонисі болып табылады, олар CysLT1 – тыныс жолдарындағы цистеинил лейкотриендерінің рецепторларына спецификалық жолмен және бронхтардың аса жоғары белсенділігін реттеуде, бронхоконстрикцияның дамуында, шырышты қабықтың ісінуінде, бронхтардың аса жоғары сөлінісінде маңызды рөл атқаратын эндогендік биологиялық белсенді заттар – лейкотриендердің әсерін азайту арқылы әсер етеді.

Цистеинил лейкотриендерінің (LTC4, LTD4, LTE4,) күшті бронхоконстрикторлық әсері бар. Бронх түйілуінің гистаминнен туындаған түріне қарағандағы әсері баяу дамиды, бірақ ұзағырақ болып табылады. С4, D4 лейкотриендері ерте білінетін өзгерістерге алып келеді және жасушалардың тыныс жолдарының қабыну аймақтарына жылжуын туғызады. Лейкотриендер липоксигеназаның қатысуымен, арахидон қышқылынан түзіледі. Лейкотриентер спецификалық стимулдар: IgE, IgJ, эндотоксиндердің, фагоцитоз факторларының әсерінен түрлі жасушалардан синтезделеді. Лейкотриендер синтезінің адам ағзасындағы негізгі орны – өкпе, қолқа және аш ішек. Лейкотриендердің синтезі альвеолярлық макрофагтармен, нейтрофилдермен және эозинофилдермен қарқындырақ жүреді. Бронх демікпесінің патогенезіндегі лейкотриендердің рөлі шырыш сөлінісін күшейтуіне, оның клиренсін бәсеңдетуіне, эпителий жасушаларын зақымдайтын катиондық ақуыздардың өндірілуін ұлғайтуына негізделеді. Лейкотриендер эозинофилдер ағымын күшейтеді, қантамырлардың өткізгіштігін арттырады. Олар бронхтардың тегіс бұлшықеттері жиырылуына алып келеді, қабыну үдерісінің дамуына қатысатын жасушалардың (белсенділенген Т-жасушалар, жуан жасушалар, эозинофилдер) жылжуына ықпал етеді. Айролукаст® LTC4, LTD4, цистеинил лейкотриендерінің CysLT1 – рецепторларын спецификалық жолмен тежейді және тыныс жолдарында орналасқан рецепторлардың басқа түріне әсер етпейді.

Қолданылуы

- бронх демікпесінің, 2 жастан бастап балалар мен ересектердегі аурудың күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алуды, соның ішінде «аспириндік» демікпені, дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесін қоса, алдын алу және емдеу үшін

- 2 жастан бастап балалардағы маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарының алдын алу және емдеу үшін

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ішке тәулігіне 1 рет, күн сайын кешкілік тамаққа дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң. 2 - 5 жастағы балалар үшін - 4 мг дозадағы шайнайтын таблеткалар.

6 - 14 жастағы балалар үшін - 5 мг дозадағы шайнайтын таблеткалар.

Басқа жастағы топтарда дозасын түзету қажет емес.

Жалпы ұсынымдар

Айролукаст® бронх демікпесінің ағымын көрсететін көрсеткіштерге емдік әсері бірінші күн ішінде дамиды. Емделушілер Айролукаст® препаратын ауру ағымы жақсарған кезде де, нашарлау кезеңінде де қабылдауды жалғастырулары керек.

Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозасын түзету қажет емес.

Айролукаст® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтармен емдеумен үйлестірілсе, монтелукастты күрт тоқтатуға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері негізінен елеусіз және препаратты тоқтатуды

қажет етпейді.

Жиі:

- дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік

- жөтел, мұрынның бітуі,

- іш ауыруы, гастроэнтерит, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, іштің өтуі

- тері бөртпесі

- жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевротикалық ісіну, қышыну, есекжем)

- бас ауыруы, бас айналуы, аномальді түс көрулер, сомнамбулизм, бағдарсыздық, ұйқышылдық, ашушаңдық, мазасыздық, елестеулер, озбыр мінез-құлық, парестезиялар/гипестезиялар, қажығыштық

- бұлшықкет құрысулары, миалгия, артралгия

- қан кетулер, гаематомалар

- ісінулер

Сирек:

- бауырдың эозинофильді инфильтрациясы

- жүйелі эозинофилия, васкулит симптомдары (жүйелі кортикостероидтармен емдеудегі Churg -Strauss синдромымен ұқсас, көбінесе пероральді кортикостероидтардың дозасын азайтқанда)

- суицидтік ойлар және мінез-құлық (суицид әрекеттері)

- жүрек қағысының жиілеуі

Өте сирек:

- панкреатит

- қандағы (АлАТ, АсАТ) деңгейінің жоғарылауы

- холестатикалық гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- монтелукастқа немесе препараттың кез-келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- 2 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

- фенилкетонурия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Айролукаст® емдеудің басқа түрлерімен бірге демікпенің созылмалы түрі мен аллергиялық ринитті емдеу және алдын алу үшін қолдануға болады. Дәрілермен өзара әрекеттесулерін зерттеулерде монтелукасттың ұсынылған клиникалық дозасының мына препараттардың: теофиллин, преднизон, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің өзара әрекеттесуі фармакокинетикасына ешқандай маңызы анықталған жоқ.

Фенобарбиталмен үйлестірілгенде, плазмалық концентрацияларының қисық астындағы ауданы (ҚАА) шамамен 40%-ға төмендеді. Айролукаст® дозасында қандай-да бір өзгерту жүргізу ұсынылмайды.

Р450 цитохромының ферменттерінің фенобарбитал немесе рифампин сияқты күшті әсер ететін индукторларын Айролукаст® препаратымен бірге қолданғанда, науқастарға сәйкесінше клиникалық қадағалау жүргізу негізді болып саналады.

Айролукаст® бауырлық CYP3А4 арқылы метаболизденеді және олар бұл ферменттің фенобарбитал, рифампин және шілтерлі шайқурай сияқты индукторларымен бірге қабылданса, онда оның плазмадағы концентрациялары төмендейді.

CYP2С9 индукторлары (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, рифапентин, секобарбитал) монтелукасттың қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі және оның әсерін төмендетуі мүмкін.

CYP3А4 индукторлары (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) де монтелукасттың қан плазмасындағы деңгейін төмендетуі және оның әсерін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Демікпенің жедел ұстамалары мен демікпемен науқастарды емдеуде монтелукасттың ішке қолданылуының тиімділігі дәлелденбеген. Сондықтан, бронх демікпесінің жедел ұстамаларын емдеу үшін тағайындамаған жөн. Бронх демікпесінің жедел ағымында емделушілерге демікпе ұстамаларын басатын және алдын алатын ем жүргізу үшін, дәрілік препараттарды тағайындау керек.

Айролукаст® препаратымен бір мезгілде қолданылатын ингаляциялық глюкокортикостероидтардың дозасын дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетуге болады. Ингаляциялық немесе ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды Айролукаст® препаратымен күрт алмастыруға болмайды.

Демікпеге қарсы дәрілерді қабылдап жүрген науқастарда лейкотриендік рецепторлардың антагонистерін қоса, кортикостероидтардың жүйелік дозасын азайту сирек жағдайларда аталған құбылыстардың: эозинофилия, васкулярлық бөртпе, тыныс алу жүйесі тарапынан болатын симптомдардың өршуі, кардиологиялық асқынулар және/немесе невропатия, кейде Чарг Страус синдромы сияқты диагностикаланатын - жүйелік эозинофильді васкулиттің біреуі немесе бірнешеуінің пайда болуымен қатар жүрді. Бұл жағымсыз құбылыстардың лейкотриендік рецепторлар антагонистерімен емдеумен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, Айролукаст® препаратын қабылдап жүрген науқастарда кортикостероидтардың жүйелік дозасын төмендеткенде, сақ болу және сәйкесінше клиникалық қадағалау жүргізу қажет.

Айролукаст® шайнайтын таблеткаларының құрамында фенилаланин бар (аспартам ингредиенті), сондықтан оларды фенилкетонуриясы бар науқастарға қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анықталмаған

Артық дозалануы

Бронх демікпесі бар емделушілер Айролукаст® 22 апта бойы тәулігіне 200 мг асатын дозада және 1 апта бойы тәулігіне 900 мг дозада қабылдағанда артық дозалану симптомдары туралы мәліметтер анықталмаған.

Симптомдары: шөлдеу сезімі, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер және іштің ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Монтелукасттың перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығарылу мүмкіндігі туралы мәліметтер жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

14 таблеткадан лакталған алюминий фольгадан (А1/А1) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚ С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы "Абди Ибрахим Глобал Фарм" ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жандосов к-сі 184 «г»,

Телефон нөмірі: +7 727 309 74 07, факс: +7 727 309 74 14

Электронды поштасы: globalzavod@mail.ru