Эуфиллин (20 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество-теофиллина - 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 8.5 - 9.5, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей системного использования. Ксантины.
Код ATX R03DА04.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых - около 60%, у больных c циррозом печени - 35%. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов - 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется, в основном, почками в виде метаболитов; в неизменном виде выводится у взрослых до 13%, у детей - до 50% препарата. Частично выделяется в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой - 6-12 часов, у лиц, которые курят - 4-5 часов, у лиц преклонного возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронических обструктивных заболеваниях легких (XО3JI)- больше 24 часов.
Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта - 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр - 5-10 мкг/мл. Токсичные концентрации - выше 20 мкг/мл.
Фармакодинамика
Бронхолитическое, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержимого внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает колатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин PgE2альфа) повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, угнетая дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, проявляет диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает вывод воды, ионов хлора, натрия и т.п.
Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенной инъекции.
Показания к применению
- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, легочном сердце (в основном для купирование приступов).
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения.
Если пациент принимает препарат перорально, дозу для парентерального введения снижают.
При введении препарата пациент находится в горизонтальном положении, врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного. Раствор готовят непосредственно перед применением - для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капель в минуту.
При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.
Взрослым внутривенно струйно вводят в суточной дозе 10 мг/кг массы тела (в среднем 600 - 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 - 500 мг, при этом пepвый раз вводят не более 200-250 мг. При появлении ускорения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.
Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2-3 мг/кг массы тела.
Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет - 3 мг/кг массы тела. Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме: дети в возрасте 14-16 лет - 18 мг/кг массы тела, пациенты старше 16 лет - 13 мг/кг массы тела (или 900 мг). Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и чувствительности к терапии, но не должна превышать 14 суток.
Порядок работы с ампулой.
INCLUDEPICTURE "../../Local%20Settings/Temporary%20Internet%20Files/OLK2/media/image1.jpeg" \* MERGEFORMAT