Эуфиллин (20 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Эуфиллин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 20 мг/мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 20 мг теофиллин;
қосымша заттар: натрий ацетатының тригидраты, натрий гидроксиді, рН 8.5 - 9.5 дейінгі 1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған жүйелі пайдаланылатын басқа да препараттар. Ксантиндер.
АТХ коды R03DA04.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Теофиллиннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы мынаны құрайды: дені сау ересектерде – 60%-ға жуық, бауыр циррозы бар науқастарда – 35%. Гистогематикалық бөгеттер арқылы өтіп, тіндерге таралады. Теофиллиннің 90%-ға жуығы Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен бауырда 1,3-диметилнесеп қышқылының, 1-метилнесеп қышқылының және 3-метилксантиннің белсенді емес метаболиттеріне дейін метаболизденеді. Негізінен бүйректер арқылы метаболиттер түрінде шығарылады; ересектерде препараттың 13%-ға дейіні, балаларда 50%-ға дейіні өзгермеген күйінде шығарылады. Ішінара емшек сүтіне бөлініп шығады. Теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңі жасқа және қатарлас жүретін аурулардың болуына байланысты және мынаны құрайды: бронх демікпесі бар ересек емделушілерде – 6-12 сағат, темекі тартатын адамдарда – 4-5 сағат, егде жастағы адамдарда, жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, бауыр қызметі бұзылғанда, өкпенің ісінуінде, өкпенің созылмалы обструктивтік ауруларында (ӨСОА) – 24 сағаттан астам.
Теофиллиннің қандағы емдік концентрациялары мынаны құрайды: бронхолитикалық әсерге қол жеткізу үшін - 10-20 мкг/мл, тыныс алу орталығын қоздыру әсері үшін - 5-10 мкг/мл. Уытты концентрациялары - 20 мкг/мл-ден жоғары.
Фармакодинамикасы
Бронхолитикалық, спазмолитикалық, қантамырларды кеңейтетін дәрі. Теофиллиннің әсер ету механизмі көбіне аденозинді рецепторлардың бөгелуімен, фосфодиэстеразаның тежелуімен, жасушаішілік цАМФ мөлшерінің жоғарылауымен, кальций иондарының жасушаішілік концентрацияларының төмендеуімен жүзеге асады. Ішкі ағзалардың (бронхтың, асқазан-ішек жолының, өт шығару жолдарының, жатырдың), коронарлы, церебральді және өкпе қантамырларының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, коронарлы артерияларды кеңейтеді, шеткергі қантамырлық кедергіні азайтады. Тыныс алу бұлшықеттерінің (қабырғааралық бұлшықеттердің және диафрагманың) тонусын арттырады, өкпе қантамырларының кедергісін төмендетеді және қанның оксигенациясын жақсартады, сопақша мидағы тыныс алу орталығын белсенді етеді, оның көмірқышқыл газға сезімталдығын арттырады, альвеолярлы вентиляцияны жақсартады, бұл апноэ көріністерінің ауырлығы мен жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Теофиллин ангиоспазмды жояды, колатеральді қан ағысын және қанның оттегімен қанығуын арттырады, мидың перифокальді және жалпы ісінуін азайтады, ликворлы және, тиісінше, бассүйекішілік қысымды төмендетеді. Қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады, тромбтың түзілуін азайтады, тромбоциттердің (тромбоциттердің және PgE2альфа простагландинінің белсенділену факторын тежей отырып) бірігуін тежейді, эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады, миркоайналымды қалыпты етеді. Аллергияға қарсы әсер беріп, толық жасушалардың дегрануляциясын тежейді және аллергия медиаторларының (серотониннің, гистаминнің, лейкотриендердің) деңгейін төмендетеді. Бүйректік қан ағысын күшейтеді, өзекшелік реабсорбцияның төмендеуінен диуретикалық әсер білдіреді, судың, хлор, натрий иондарының және т.б. шығарылуын арттырады.
Емдік әсерлері көктамырішілік инъекциядан кейін 5-15 минуттан соң пайда болады.
Қолданылуы
- бронх демікпесі, созылмалы обструкциялық бронхитте, өкпе эмфиземасында, өкпелік жүректе бронхты тарылтатын синдромда (негізінен ұстаманы басу үшін).
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты көктамыр ішіне енгізеді. Препарат дозасын, шығарылу жылдамдығының әртүрлі болуы мүмкін екендігін ескеріп, әр адамға жекелей таңдап алады.
Егер емделуші препаратты ішу арқылы қабылдаса, парентеральді түрде енгізуге арналған дозаны төмендетеді.
Препаратты енгізген кезде емделуші жатады, дәрігер артериялық қысымды, жүректің жиырылу жиілігін және науқастың жалпы жағдайын бақылайды. Ерітіндіні қолданар алдында бірден дайындайды – көктамыр ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын 10-20 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады; көктамыр ішіне тамшылатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын алдын ала 100-150 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады. Көктамыр ішіне сорғалатып баяу (кем дегенде 5 минут), көктамыр ішіне тамшылатып минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.
Препаратты енгізген кезде дозаны, 1 мл препаратта 20 мг теофиллиннің бар екендігін ескеріп, теофиллинді миллиграмға шағып есептейді.
Ересектерге дене салмағының әр кг-на шаққанда 10 мг тәуліктік дозаны (орта есеппен 600 - 800 мг теофиллин) 3 енгізуге бөліп, көктамыр ішіне сорғалатып енгізеді. Кахексияда және бастапқы дене салмағы төмен адамдарда тәуліктік дозаны 400 - 500 мг-ға дейін азайтады, мұндайда алғаш рет 200-250 мг-нан аспайтын дозаны енгізеді. Жүрек қағуы, бас айналу, жүректің айнуы пайда болған кезде енгізу жылдамдығын төмендетеді немесе препаратты тамшылатып енгізуге көшеді.
14 жастан асқан балаларға: көктамыр ішіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 2-3 мг дозаны тамшылатып енгізеді.
14 жастан асқан балалар үшін бір реттік ең жоғары доза – дене салмағының әр кг-на шаққанда 3 мг. Теофиллиннің плазмадағы концентрациясын бақыламай-ақ қолдануға болатын тәуліктік ең жоғары доза: 14-16 жастағы балалар – дене салмағының әр кг-на шаққанда 18 мг, 16 жастан асқан емделушілер – дене салмағының әр кг-на шаққанда 13 мг (немесе 900 мг). Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына және барысына және емге сезімталдығына байланысты, бірақ 14 тәуліктен аспауы тиіс.
Ампуламен жұмыс істеу тәртібі.
(1-сурет) (2-сурет) (3-сурет) (4-сурет)
-
Бір ампуланы блоктан ажыратады да, оны мойнынан ұстап сілкілейді (1-сурет).
-
Ампуланы қолмен қысып (мұндайда препарат шықпауы тиіс) айналдыра отырып, бұрады да, басын ажыратып алады (2-сурет).
-
Пайда болған тесік арқылы еккішті ампулаға дереу жалғайды (3-сурет).
-
Ампуланы төңкеріп, оның ішіндегісін еккішке баяу тартып алады (4-сурет).
-
Еккішке инені кигізеді.
Енгізер алдында ерітіндіні дене температурасына дейін жылыту қажет.
Жағымсыз әсерлері
- қозу, үрейлену, ұйқысыздық, бас айналу, бас ауыру, тітіркенгіштік, діріл, құрысулар, елестеулер
- жүректің лүпілдеуі, аритмиялар, тахикардия, экстрасистолия, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы, коллапс (көктамыр ішіне тез енгізгенде).
- бетке қан тебу сезімі, қатты терлеу
- гипогликемия (жекелеген жағдайларда)
- анорексия, жүректің айнуы, құсу, гастроэзофагеальді рефлюкс, қыжыл, ойық жара ауруының өршуі, диарея, ішек атониясы
- диурездің ұлғаюы, несептің бөлініп шығуының қиындауы, альбуминурия, гемотурия.
- тері бөртпелері, терінің қышуы, Квинке ісінуі, дерматит
- енгізіген жердегі реакциялар (қатаю, гиперемия, ауыруы), субфебрильді температура
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне, сондай-ақ ксантиннің басқа да туындыларына (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) жекелей жоғары сезімталдық
- жүрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі
- стенокардия, жедел миокард инфарктісі, пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия
- артериялық ауыр гипер- және гипотензия
- қантамырлардың жайылған атеросклерозы
- өкпе ісінулері, геморрагиялық инсульт
- көздің торқабығына қан тебу
- сыртартқыда қан кетудің болуы
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы (өршу сатысы)
- гастроэзофагеальді рефлюкс
- эпилепсия, құрысуға жоғары дайындық
- бақыланбайтын гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз
- бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, сепсис
- жүктілік және емшек емізу кезеңі
- балалар және 14 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид эуфиллиннің әсерін күшейтеді. Препарат глюкокортикостероидтардың, минералокортикоидтардың (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған препараттардың (қарыншалық аритмияның, құрысудың пайда болу қаупі артады) жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігін арттырады.
Фенобарбиталмен, фенитоинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллиннің тиімділігінің төмендеуі байқалады, ол препарат дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін. Аминоглутетимид, морацизин микросомальді тотығу индукторлары ретінде эуфиллиннің клиренсін арттырады, ол оның дозасын арттыруды қажет етеді. Препарат клиренсі оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіріп тағайындаған кезде төмендейді, ол дозаны төмендетуді қажет етуі мүмкін.
Диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін бәсеңдетеді, ал ішу арқылы қолданылатын, құамында эстрогені бар контрацептивтер, Н2-гистаминблокаторлары, баяу кальция өзекшелерінің блокаторлары, мексилетин әсерді күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланысады және эуфиллиннің метаболизмін өзгертеді).
Эноксацинмен және басқа да фторхинолондармен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, рекомбинантты альфа-интерферонмен, метотрексатпен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен біріктіріп қолданған жағдайда және тұмауға қарсы вакцинацияда эуфиллиннің әсер ету қарқындылығы артуы мүмкін, ол оның дозасын төмендетуді қажет етеді.
Левофлоксацинді және теофиллинді бір мезгілде қолданған кезде қандағы теофиллин деңгейіне мониторинг жүргізу және дозаны тиісінше түзету қажет.
Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерін басады.
Бета-адреноблокаторларды тағайындау эуфиллиннің бронхты кеңейту әсеріне кедергі жасауы және бронхтың түйілуін тудыруы мүмкін.
Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту арқылы несеп айдағыш әсерді потенциялайды.
Эуфиллинді антикоагулянттармен және теофиллиннің немесе пуриннің басқа да туындыларымен абайлап тағайындайды.
Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен бірге қолданбау керек (нейроуыттылықты арттырады).
Моноаминдерді кері қармап қалатын тежегіштерімен бірге қолданған кезде психомоторлы реакциялар тежелуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жүрек-қантамыр жүйесінің, бауырдың ауыр ауруларында, вирус жұқпасында, ұзаққа созылған гипертермияда, қуықасты безінің гипертрофиясында, ауыр гипоксияда, қант диабетінде, глаукомада, егде жастағы (60 жастан асқан) адамдарда препарат дозасын азайтқан және сақтықпен қолданған жөн.
Темекі тартатын емделушілерге препараттың организмнен шығарылуының жылдамдауына байланысты дозаны арттыру керек.
Қызба, оның пайда болу себебіне қарамай-ақ, теофиллиннің шығарылу жылдамдығын азайтуы мүмкін.
Препарат әсерлері құрамында кофеині немесе теобромині мол болатын өнімдермен (кофе, чай, шоколад және т.б.) бір мезгілде қолданған кезде едәуір күшеюі мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
14 жасқа дейінгі балаларға препаратты қолдануға болмайды.
Жүктілік және лактация
Препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Теофиллин емшек сүтіне өтеді, сондықтан препаратпен емделу кезінде емшек емізуді тоқтату қажет.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезінде зейінді жұмылдыруды, психикалық және қимылдау реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерімен айналысуға (көлікті басқаруға және т.б.) болмайды.
Артық дозалануы
Қан плазмасында теофиллиннің концентрациясы дене салмағының әр кг-на шаққанда 20 мг-нан жоғары болғанда бет терісінің гиперемиясы, ұйқысыздық, қимыл-қозғалыстың қозуы, үрейленгіштік, жарықтан қорқу, анорексия, диарея, жүректің айнуы, құсу, іш тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кетулер, тахипноэ, тахикардия, қарыншалық аритмиялар, діріл, денеге жайылған құрысулар, гипервентиляция, артериялық гипотензия байқалады. Қатты уланған кезде эпилептоидты ұстамалар (әсіресе балаларда, қандайда бір алғышарттар пайда болмай-ақ), гипоксия, метаболизімдік ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриямен бірге болатын бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін. Созылмалы артық дозалану салдарынан ауыр асқынулар мен уыттану белгілері қан плазмасында теофиллин концентрациялары әр кг-ға шаққанда 30 мг-нан асқан жағдайда егде жастағы (60 жастан асқан) емделушілерде өте жиі болады. Қан плазмасындағы дәрінің концентрациясы әр кг-ға шаққанда 40 мг-нан жоғары болғанда кома пайда болуы мүмкін.
Емі: симптомдардың айқындылығына байланысты және оған препаратты қабылдауды тоқтату, гемодинамиканы түзету, теофиллиннің организмнен шығарылуын стимуляциялау (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді, диализ), симптоматикалық дәрілерді тағайындау, оксигенотерапия, өкпелерді жасанды желдету жатады. Құрысуды басу үшін көктамыр ішіне диазепамды қолданады. Барбитураттарды қолданбаған жөн. Тиімділігі және қауіпсіздігі үшін препараттың сарысулық концентрациясын 10-15 мг/кг шегінде ұстаған жөн, қандағы теофиллин концентрациясын анықтау мүмкін болмаған жағдайда, тәуліктік дозасы әр кг-ға шаққанда 10 мг-нан аспауы тиіс.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Полиэтиленді ампулаларда 5 мл-ден немесе 10 мл-ден. 10 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.
Өндіруші ұйымның атауы және елі
"НИКО" ЖШҚ, Украина, 86117, Донецк обл., Макеевка қ-сы, Энгельс к-сі, 1
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
"НИКО" ЖШҚ, Украина, 86117, Донецк обл., Макеевка қ-сы, Энгельс к-сі, 1
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
"НИКО" ЖШҚ, Украина, 86117,
Донецк обл., Макеевка қ-сы, Энгельс к-сі, 1
Тел/факс: +(062) 341 46 41 / +(062) 341 46 42