Эстан (10 мг)

Эстан

Эсциталопрам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - эсциталопрама оксалата 12.78 мг или 25.56 (эквивалентно эсциталопрама 10.0 мг или 20.0 мг соответственно),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная, тальк, магния стеарат,

состав пленочной оболочки Опадрай II белый (OY-L-28900): лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с глубокой риской для разлома и боковыми рисками на одной стороне таблетки и надписью «А А» на другой стороне. Длина таблетки от 9.1 до 9.5 мм, ширина – от 6.2 до 6.6 мм (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с глубокой риской для разлома и боковыми рисками на одной стороне таблетки и надписью «Е Е» на другой стороне. Длина таблетки от 11.6 до 12.0 мм, ширина – от 7.8 до 8.2 мм (для дозировки 20 мг).

Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.

Код АТХ N06АВ10

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.

Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека - не более 80%.

Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. И те и другие являются фармакологически активными. Или же азот может окисляться до образования метаболита N-оксида. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6.

Период полувыведения (T½) препарата составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном приеме составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения T½ длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 1 неделю. Средняя стабильная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у лиц молодого возраста. Системное воздействие (AUC) у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд ― Пью) период полувыведения эсциталопрама в два раза длиннее, а концентрация на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и слабое повышение концентрации. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

Наблюдалось, что у лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Фармакодинамика

Эстан – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина со сродством ниже в 1000 раз.

Эстан не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

• депрессия

• панические расстройства с агорафобией или без нее

• социально-тревожные расстройства (социофобии)

• генерализованные тревожные расстройства

- обсессивно-компульсивные расстройства

Безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не установлена.

Эстан принимают внутрь один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство

Обычная дозировка составляет 10 мг в сутки. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, наступает через 2–4 недели лечения. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента в дальнейшем дозу можно снизить до 5 мг в сутки или повысить до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, рекомендуется продолжить лечение в течение 12 недель для закрепления достигнутого эффекта. Длительное лечение на протяжении 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность терапии.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, его не следует путать с излишней застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Значимость такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки. Регулярно оценивают эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов. Регулярно оценивают эффективность лечения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Исследование эффективности эсциталопрама для лечения социально-тревожных расстройств у людей пожилого возраста не проводилось.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозы. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Симптом отмены при прекращении терапии

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома "отмены". При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.

Побочные эффекты отмечаются на протяжении 1-й или 2-й недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые отмечены в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Очень часто (1/10)

- тошнота, головная боль

Часто (1/100 до < 1/10)

• снижение или повышение аппетита

• увеличение веса

- тревога, беспокойство, странные сновидения, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин

- бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор

- синусит

• зевота

• диарея, запор, рвота, сухость во рту

• повышенная потливость

• артралгия, миалгия

• у мужчин: нарушение эякуляции, импотенция

• утомляемость, гипертермия

Нечасто ( 1/1000 до 1/100)

• снижение веса

• бруксизм, возбуждение, нервозность, приступы паники, спутанность сознания

• нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания

• мидриаз, нарушения зрения

- звон в ушах

• тахикардия

• носовое кровотечение

• желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные кровотечения)

• крапивница, облысение, сыпь, зуд

• у женщин: маточное кровотечение, меноррагия

• отек

Редко ( 1/10000 до 1/1000)

• анафилактическая реакция

• агрессия, раздвоение личности, галлюцинация

• серотониновый синдром

• брадикардия

Неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным)

• тромбоцитопения

• нарушение секреции антидиуретического гормона (АДГ)

• гипонатриемия, анорексия2

• мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1

• дискинезия, нарушение координации движения, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2

• удлинение интервала QT, преимущественно у пациентов с существующим

заболеванием сердца, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»

• ортостатическая гипотензия

• гепатит, нарушение функции печени

• кровоподтеки, болезнь Квинке

• задержка мочеиспускания

• галакторея

• у мужчин: приапизм

1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», которые отмечали преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.

Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптом отмены при прекращении терапии

Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том числе парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом при снижении дозы.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любым из вспомогательных веществ

- одновременное применение с неизбирательными нереверсивными ингибиторами моноаминооксидазы (ингибиторами МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией и т.д.

- совместное применение с нереверсивными ингибиторами МАО (например, моклобемидом) или с неизбирательным ингибитором МАО линезолидом из-за риска развития серотонинового синдрома

- пациентам с известным удлинением интервала QT или пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT

- одновременное применение с лекарственными средствами, обладающими фактором риска удлинения интервала QT

• беременность и период лактации

• детский возраст до 18 лет

Противопоказанные комбинации

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса IА и III, нейролептики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказано.

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А, таким как моклобемид, противопоказана. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Обратимый неселективные ингибиторы МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Необратимые неселективные ингибиторы МАО типа В (селегинин)

Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа В) требует осторожности в связи с риском развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, понижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Пероральные антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение НПВС может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и с другими психотропными лекарственными средствами, комбинация с алкоголем является нежелательной.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2C19. Также в метаболизме могут быть задействованы ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6.

Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP 2C19 ингибитора) в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Совместное применение эсциталопрама и циметидина (умеренный общий ингибитор ферментов) 400 мг 2 раза в сутки приблизительно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином необходимо соблюдать осторожность. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на ЦНС и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме крови этих двух средств.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2C19.

Приведенные ниже особые указания и меры предосторожности касаются терапевтической группы СИОЗС.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать увеличение выраженности тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель непрерывного лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.

Судорожные приступы

Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожный приступ развился впервые или если приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять уровень глюкозы в крови (гипогликемия или гипергликемия). Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать клинической депрессии. Эти предостережения касаются также лечения больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют наиболее высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. В ходе метаанализа исследований с использованием эсциталопрама был выявлен повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.

Акатизия

Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние, наиболее вероятно, возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, вероятно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).

Кровоизлияния

При приеме СИОЗС возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, принимающих одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и НПВС, дипиридамол и тиклопидин), а также у больных со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергической действие, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, СИОЗС и серотонинергические лекарственные средства необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций.

Симптом отмены при прекращении терапии

Симптомы отмены при прекращении терапии, особенно резком, являются распространенными. Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали примерно у 25% пациентов, которых принимали эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от продолжительности и дозы, скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут длиться больше (2–3 месяцев и более). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограничений клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт", преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с выраженной брадикардией и больных с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития жизнеугрожающей аритмии, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным течением сердечного заболевания до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии при лечении эсциталопрамом следует прекратить терапию и необходимо снять ЭКГ.

Эстан содержит лактозу. Не следует применять данный препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Токсичность

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой других лекарственных средств. В основном возникали легкие симптомы или передозировка протекала бессимптомно. Сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. Прием эсциталопрама в пределах 400–800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы

Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симптомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей для адекватной вентиляции и оксигенации, промывание желудка и применение активированного угля. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после перорального приема внутрь. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия.

В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, пациентам, которые одновременно принимают препараты, удлиняющие интервал QT, или пациентам с измененным метаболизмом, например с печеночной недостаточностью.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V, Нидерланды

Фармацевтическая Аналитическая лаборатория Дуйвин Б.В

Dijkgraaf 30, 6921 RL, Duiven, Netherlands

Держатель регистрационного удостоверения

«Медокеми Лтд», Кипр

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Упаковщик

«Медокеми Лтд», Кипр

2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus

Наименование,  адрес и контактные  данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан

050010 г. Алматы, Казыбек би 41 «А», офис 1

телефон/факс: 8 (727) 321-05-05

email: kazakhstan@medochemie.com