Эстан (10 мг)

Эстан

Эсциталопрам

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг және 20 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 12.78 мг немесе 25.56 мг эсциталопрам оксалаты (тиісінше,

10.0 мг немесе 20.0 мг эсциталопрамға баламалы),

қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, микрокристалды силикатталған целлюлоза, тальк, магний стеараты,

үлбірлі қабық құрамы Опадрай II ақ (OY-L-28900): лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 сР, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 4000.

Таблетканың бір жағында сындыру үшін терең сызығы мен бүйірлік сызықтары және екінші жағында «А А» жазуы бар, екі беті дөңес, сопақша пішінді ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблетка ұзындығы 9.1-ден 9.5 мм дейін, ені 6.2-ден 6.6 мм дейін (10 мг доза үшін).

Таблетканың бір жағында сындыру үшін терең сызығы мен бүйірлік сызықтары және екінші жағында «Е Е» жазуы бар, екі беті дөңес, сопақша пішінді ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблетка ұзындығы 11.6-ден 12.0 мм дейін, ені 7.8-ден 8.2 мм дейін (20 мг доза үшін).

Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Эсциталопрам.

АТХ коды N06АВ10

Фармакокинетикасы

Эсциталопрамның абсолютті биожетімділігі 80% құрайды және ас ішуге байланысты емес. Плазмада Cmax мәніне көп рет қолданудан кейін, орта есеппен, 4 сағаттан соң жетуге болады.

Пероральді қабылдаудан кейін болжамды таралу көлемі 12-ден 26 л/кг дейін құрайды. Эсциталопрамның адамда қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 80%-дан аспайды.

Метаболизм деметилденген және дидеметилденген метаболиттер түзілуімен бауырда жүреді. Осы да, басқасы да фармакологиялық белсенді болып табылады. Немесе азот N-тотығы метаболитінің түзілуіне дейін тотығуы мүмкін. Метаболиттер де, бастапқы қосылыс та ішінара глюкуронидтер түрінде шығарылады. Көп рет қолданудан кейін деметил- және дидеметилметаболиттердің орташа концентрациясы, әдетте, эсциталопрам концентрациясынан, тиісінше, 28-31% және <5% құрайды. Эсциталопрамнан деметилденген метаболитке дейінгі биотрансформациясы CYP 2C19 цитохромы арқылы жүреді. CYP 3A4 және CYP 2D6 изоферменттері үдеріске болымсыз қатысуы мүмкін.

Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (T½) 30 сағатқа жуық созылады. Пероральді қабылдау кезіндегі клиренсі 0,6 л/мин құрайды. Негізгі метаболиттерде T½ жартылай шығарылу кезеңі ұзақтау. Эсциталопрам мен оның негізгі метаболиттері бауырмен (метаболизм жолы) және бүйрекпен шығарылады. Дозаның басым бөлігі метаболиттер түрінде несеппен шығарылады. Эсциталопрам фармакокинетикасы дозаға байланысты. Қан плазмасында тұрақты концентрациясына 1 апта өткен соң жетеді. Тәуліктік 10 мг дозасында орташа тұрақты 50 нмоль/л концентрациясына (20-дан 125 нмоль/л дейін) жетеді.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

Егде жастағы пациенттерде эсциталопрам жас тұлғалардағыдан баяу шығарылады. Егде жастағы тұлғаларда жүйелі әсері (AUC) дені сау жас еріктілердегіден 50% жоғары.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша А және В кластары) бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, бауыр функциясы қалыпты тұлғаларда эсциталопрамның жартылай шығарылу кезеңі екі есе ұзақ, ал концентрациясы 60% жоғары.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі 10-53 мл/мин) бар пациенттерде рацемиялық циталопрамды қолдану кезінде ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңі және концентрациясының әлсіз жоғарылауы байқалды. Қан плазмасында метаболиттерінің концентрациясы зерттелмеген, бірақ жоғары болуы мүмкін.

CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмен пациенттер

CYP2C19 белсенділігі әлсіз тұлғаларда, осы изофермент белсенділігі жоғары жағдайларға қарағанда, эсциталопрам концентрациясы екі есе жоғары. CYP2D6 изоферментінің белсенділігі әлсіз жағдайларда препарат концентрациясының өзгерістері табылмады.

Фармакодинамикасы

Эстан – бастапқы байланысу бөлігіне тектестігі жоғары антидепрессант, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіші (СКҚСТ). Ол тектестігі 1000 есе төмен серотонин тасымалдаушы ақуыздың аллостерия орталығымен де байланысады.

Эстанның серотониндік 5-HT1А, 5-HT2 рецепторларын, дофаминдік D1 және D2-рецепторларын, α1-, α2-, β-адренергиялық рецепторларын, гистаминдік H1-рецепторларын, м-холинорецепторларын, бензодиазепин және апиын рецепторларын қоса, бірқатар рецепторлармен байланысу қабілеті мүлде жоқ немесе өте әлсіз.

5-НТ кері қармалысын тежеу эсциталопрамның фармакологиялық және клиникалық әсерін түсіндіретін бірден-бір болжамды әсер ету механизмі болып табылады.

• депрессия

• агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыстар

• әлеуметтік-үрейлі бұзылыстар (социофобиялар)

• жайылған үрейлі бұзылыстар

- обсессивтік-компульсивтік бұзылыстар

20 мг/тәуліктен жоғары дозаларын қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.

Эстан ас ішуге байланыссыз тәулігіне бір рет ішке қабылданады.

Депрессия көріністері

Әдетте тәулігіне 1 рет 10 мг эсциталопрам қабылдаудан басталады. Пациенттің жеке реакциясына қарай дозаны тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін арттыруға болады.

Депрессияға қарсы әсері, әдетте, емдеу басталған соң 2-4 апта өткенде дамиды. Депрессия симптомдары басылған соң емді алынған әсерді бекіту үшін, кем дегенде, тағы 6 ай бойы жалғастыру қажет.

Агорафобиямен немесе онсыз үрейлі бұзылыстар

1-ші апта бойына бастапқы тәулігіне 5 мг дозасы ұсынылады, одан кейін дозаны тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады. Әріқарай дозаны пациенттің жеке реакциясына қарай тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін арттыруға болады.

Ең жоғары емдік әсеріне емдеу басталған соң 3 ай өткенде жетеді. Ем бірнеше айға созылады.

Әлеуметтік үрейлі бұзылыс

Әдеттегі дозасы тәулігіне 10 мг құрайды. Симптомдар айқындылығының азаюы, әдетте, 2-4 апта емделуден соң басталады. Әріқарай дозаны пациенттің жеке реакциясына қарай тәулігіне 5 мг дейін азайтуға және тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін арттыруға болады.

Әлеуметтік үрейлі бұзылыс созылмалы ағымда өтетін ауру болып табылады, қол жеткізілген әсерді бекіту үшін емдеуді 12 апта бойы жалғастыру ұсынылады. Аурудың әркімдегі жеке көріністерін есепке алып, қайталануын болдырмау мақсатында 6 ай бойы ұзақ жалғасатын ем тағайындалады; ем тиімділігі жүйелі бағаланады.

Әлеуметтік үрейлі бұзылыс нақты бір аурудың анық белгіленген диагностикалық терминологиясын иеленеді, оны шектен тыс тұйықтықпен шатастыруға болмайды. Фармакотерапия тек қана адамның кәсіби және әлеуметтік белсенділігіне елеулі ықпал ететін бұзылыстар үшін көрсетілген. Когнитивтік мінез-құлық емімен салыстырғанда, осындай емнің маңыздылығы зерттелмеген. Фармакотерапия жалпы емдік стратегияның бөлігі болуы тиіс.

Жайылған үрейлі бұзылыс

Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Дозаны пациенттің жеке реакциясына қарай тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін арттыруға болады.

Препаратты тәулігіне 20 мг дозада тағайындауға ұзақ уақыт (6 ай және одан ұзақ) рұқсат етіледі. Ем тиімділігі жүйелі бағаланады.

Обсессивтік-компульсивтік бұзылыс

Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг құрайды. Дозаны пациенттің жеке реакциясына қарай тәулігіне ең жоғары 20 мг дейін арттыруға болады.

Обсессивтік-компульсивтік бұзылыс созылмалы ағымда өтетін ауру екендіктен, емдеу курсы симптомдардан толық арылуды қамтамасыз ету үшін барынша ұзақ болуы тиіс. Емдеу тиімділігі жүйелі бағаланады.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

Бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды. Жеке сезімталдыққа және депрессия ауырлығына қарай тәуліктік дозаны тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады.

Егде жастағы адамдарда әлеуметтік-үрейлі бұзылыстарды емдеу үшін эсциталопрам тиімділігін зерттеу жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды. Дозаны пациенттің жеке реакциясына қарай тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде дозаны тағайындауда және мұқият титрлеуде сақ болу қажет.

CYP2C19 изоферменті белсенділігінің азаюы

CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмен пациенттерге емдеудің алғашқы екі аптасының ішінде ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 5 мг құрайды. Дозаны пациенттің жеке реакциясына қарай тәулігіне 10 мг дейін арттыруға болады.

Емді тоқтату кезіндегі тоқтату симптомы

Препаратты күрт тоқтатпау керек. Эсциталопраммен емдеуді тоқтатқанда препарат дозасы «тоқтату» синдромының туындауынан сақтану үшін 1-2 апта аралықпен біртіндеп азайтылуы тиіс. Дозаны азайтудың жақпаушылығында препаратты бұрынғы дозада қабылдауды жаңғыртуға немесе дозаны үлкен аралықпен азайтуға болады. Әріқарай дәрігер дозаны азайтуды, бірақ барынша біртіндеп жалғастыра алады.

Жағымсыз әсерлері емдеудің 1-ші немесе 2-ші аптасының ішінде білінеді және әріқарай емдеу кезінде, әдетте, олардың жиілігі мен қарқындылығы біртіндеп азаяды.

Плацебо-бақыланатын зерттеулерде және медициналық қолдану кезінде білінген СКҚСТ класының барлық препараттарына және эсциталопрамға тән жағымсыз реакциялар ағзалар жүйелері және жиілігі бойынша атап көрсетілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, ≤1/100), сирек (≥1/10 000, ≤1/1000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтауға болмайды).

Өте жиі (1/10)

- жүрек айну, бас ауыру

Жиі (1/100-ден < 1/10 дейін)

• тәбеттің төмендеуі немесе артуы

• салмақтың артуы

- үрей, мазасыздық, таң қаларлық түстер көру, ерлер мен әйелдерде либидо төмендеуі, әйелдердегі аноргазмия

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, бас айналу, парестезия, тремор

- синусит

• есінеу

• диарея, іш қату, құсу, ауыздың кеберсуі

• қатты терлеу

• артралгия, миалгия

• ерлерде: эякуляция бұзылуы, импотенция

• қажу, гипертермия

Жиі емес ( 1/1000-нан 1/100 дейін)

• салмақтың төмендеуі

• бруксизм, қозу, күйгелектік, үрей ұстамалары, сананың шатасуы

• дәм сезудің бұзылуы, ұйқының бұзылуы, естен тану

• мидриаз, көру қабілетінің бұзылулары

- құлақтағы шыңыл

• тахикардия

• мұрыннан қан кету

• асқазан-ішектен қан кету (ректальді қан кетулерді қоса)

• есекжем, шаштың түсуі, бөртпе, қышыну

• әйелдерде: жатырдан қан кету, меноррагия

• ісіну

Сирек ( 1/10000-нан 1/1000 дейін)

• анафилаксиялық реакция

• агрессия, тұлғаның екі жүзділігі, елестеулер

• серотонин синдромы

• брадикардия

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтауға болмайды)

• тромбоцитопения

• антидиурездік гормон (АДГ) секрециясының бұзылуы

• гипонатриемия, анорексия2

• мания, суицидтік ойлар, суицидтік мінез-құлық1

• дискинезия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, құрысулар, психомоторлық мазасыздық/акатизия2

• QT аралығының ұзаруы, көбінесе ағымдағы жүрек ауруы бар пациенттерде, қарыншалық аритмия, «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса

• ортостаздық гипотензия

• гепатит, бауыр функциясының бұзылуы

• қанталаулар, Квинке ауруы

• несеп шығару кідірісі

• галакторея

• ерлерде: приапизм

1 Суицидтік ойлар мен мінез-құлық жағдайлары жөнінде эсциталопраммен емдеу кезінде немесе оны тоқтатудан кейін тез арада хабарланды.

2 Бүкіл СКҚСТ класының дәрілеріне тән осындай жағдайлар белгілі.

Көбінесе гипокалиемия немесе алдын ала болатын QT аралығының ұзаруы немесе басқа жүрек аурулары бар әйел жынысты пациенттерде білінген «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса, QT аралығының ұзаруы хабарланды.

Көбінесе 50 жастан асқан пациенттерде жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулерде, эсциталопрам мен үш циклды антидепрессанттарды қоса, СКҚСТ қолдану кезінде сүйек сынуларының жоғары қаупі көріністелді. Осы құбылыс механизмі белгісіз.

Емді тоқтату кезіндегі тоқтату симптомы

СКҚСТ емін тоқтату (әсірсе, кенеттен), әдетте, тоқтату симптомдарына алып келеді. Бас айналу, сенсорлық бұзылыстар (оның ішінде парестезиялар және тоқ соғуын сезіну), ұйқы бұзылыстары (оның ішінде ұйқысыздық және айқын түстер көру), қозу немесе үрей, жүрек айну және/немесе құсу, тремор, сананың шатасуы, қатты терлеу, бас ауыру, диарея, тахикардия, эмоциялық тұрақсыздық, ашушаңдық және көру қабілетінің бұзылуы ең жиі реакциялар болып табылады. Бұл симптомдар, әдетте, ауырлығы жеңіл немесе орташа және өткінші болады, алайда, кейбір пациенттерде ауыр өтуі және/немесе ұзаққа созылуы мүмкін. Осылайша, эсциталопраммен емдеуді дозаны азайтумен біртіндеп тоқтату ұсынылады.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- қозу, тремор, гипертермиямен және т.б. көрініс беретін серотонин синдромының даму қаупі болатындықтан, таңдамалы емес, реверсиялық емес моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАО тежегіштері) бір мезгілде қолдану

- серотонин синдромының даму қаупіне орай, реверсиялық емес МАО тежегіштерімен (мысалы, моклобемид) немесе таңдамалы емес МАО тежегіші – линезолидпен бірге қолдану

- QT аралығының ұзаруы белгілі пациенттерге немесе QT аралығы ұзаруының туа біткен синдромы бар пациенттерге

- QT аралығы ұзаруының қауіп факторы бар дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балаларға

Қарсы көрсетілімді біріктірілімдер

QT аралығының ұзаруы

QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен біріктірілген эсциталопрамның фармакокинетикалық және фармакодинамикалық зерттеулері жүргізілмеген. Эсциталопрам мен осы дәрілік заттардың ортақ әсерін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан эсциталопрамды аритмияға қарсы IА және III класс препараттары, нейролептиктер (фенотиазин туындылары, пимозид, галоперидол), трициклды антидепрессанттар, кейбір микробқа қарсы препараттар (мысалы, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, безгекке қарсы дәрілер, атап айтқанда, галофантрин), белгілі бір антигистаминдік препараттар (астемизол, мизоластин) сияқты QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Селективті емес қайтымсыз МАО тежегіштері

Селективті емес қайтымсыз МАО тежегішімен біріктірілімде СКҚСТ қабылдаған пациенттерде және тек СКҚСТ емін аяқтап, МАО тежегіштерін қабылдауды бастаған пациенттерде күрделі реакция жағдайлары хабарланды. Кейбір жағдайларда серотонин синдромы дамыды. Эсциталопрамның селективті емес қайтымсыз МАО тежегіштерімен біріктірілімі қарсы көрсетілімді. Эсциталопраммен емдеуді қайтымсыз МАО тежегішін тоқтатудан кейін 14 күннен соң бастау керек. Селективті емес қайтымсыз МАО тежегіштерімен емдеуді эсциталопрам қабылдауды тоқтатудан кейін 7 күн өткен соң барып бастау керек.

А типті қайтымды селективті МАО тежегіші (моклобемид)

Серотонин синдромының даму қаупіне орай, эсциталопрамды моклобемид сияқты А типті МАО тежегішімен біріктіру қарсы көрсетілімді. Егер осы біріктірілімді тағайындау қажет болса, басында ең төмен ұсынылатын дозалары мұқият клиникалық мониторингпен тағайындалады.

Қайтымды селективті емес МАО тежегіштері (линезолид)

Антибиотик линезолид эсциталопрам қабылдайтын пациенттерге тағайындауға ұсынылмайды. Егер осындай біріктірілім аса қажет болса, емдеу міндетті түрдегі мұқият клиникалық мониторингпен ең төмен ұсынылатын дозадан басталады.

В типті қайтымсыз селективті емес МАО тежегіштері (селегинин)

Селегилинмен (В типті қайтымсыз МАО тежегіші) біріктіру серотонин синдромының даму қаупіне байланысты сақтануды талап етеді. Тәулігіне 10 мг дозадағы селегилинді рацемиялық циталопраммен қауіпсіз біріктіру тәжірибесі бар.

Пайдалану кезінде сақтану шараларын қадағалауды талап ететін біріктірілімдер

Серотонинергиялық дәрілік заттар

Серотонинергиялық дәрілік препараттармен (мысалы, трамадол, суматриптан және басқа триптандармен) бір мезгілде қолдану серотонин синдромының дамуын туындатуы мүмкін.

Құрысу шегін төмендететін дәрілік заттар

СКҚСТ құрысу шегін төмендете алады. Құрысу шегінің төмендеуіне себеп болатын препараттарды, мысалы, антидепрессанттарды (трициклды, СКҚСТ), нейролептиктерді (фенотиазиндер, тиоксантендер, бутирофенондар), мефлохин, бупропион және трамадолды бір мезгілде қолдану кезінде сақтануға кеңес беріледі.

Литий, триптофан

СКҚСТ және литий мен триптофанды бірге қолданғандае әсері күшейген жағдайлар тіркелгендіктен, осы препараттарды бір мезгілде абайлап тағайындау ұсынылады.

Шілтерленген шайқурай

СКҚСТ және құрамында шайқурай бар өсімдік дәрілерін бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялар жиілігінің көбеюіне әкелуі мүмкін.

Пероральді антикоагулянттар

Эсциталопраммен бір мезгілде қолдану салдарынан антикоагулянттар әсерлері өзгеруі мүмкін. Пероральді антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде эсциталопрам қолдануға дейін және одан кейін қан ұю жүйесіне мониторинг өткізу қажет.

Бір мезгілде ҚҚСП қолдану қан кетуге бейімділікті күшейтуі мүмкін.

Алкоголь

Эсциталопрам алкогольмен фармакодинамикалық және фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге түспейді. Алайда, басқа психотропты дәрілік заттармен болған жағдайдағы сияқты, алкогольмен біріктіру қолайсыз болып табылады.

Басқа дәрілік заттардың эсциталопрам фармакокинетикасына әсері

Эсциталопрам метаболизмі, ең алдымен, CYP 2C19 арқылы жүреді. Метаболизміне, аз дәрежеде болса да, CYP 3A4 және CYP 2D6 ферменттері де қосылуы мүмкін. Негізгі метаболит S-DCT (деметилденген эсциталопрам) метаболизмінің ішінара катализаторы CYP 2D6 изоферменті болып саналады.

Эсциталопрам мен тәулігіне 1 рет 30 мг омепразолды (CYP 2C19 тежегіші) біріктіріп қолдану қан плазмасында эсциталопрам концентрациясын, орта есеппен, 50% арттырады.

Эсциталопрам мен тәулігіне 2 рет 400 мг циметидинді (ферменттердің орташа жалпы тежегіші) бірге қолдану қан плазмасында эсциталопрам концентрациясын шамамен 70% арттырады.

Осылайша, эсциталопрамды CYP 2C19 тежегіштерімен (мысалы, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидинмен) немесе циметидинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет. Жоғарыда аталған препараттармен бір мезгілде қолданғанда эсциталопрам дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін.

Эсциталопрамның басқа дәрілік заттар фармакокинетикасына әсері

Эсциталопрам CYP2D6 ферментінің тежегіші болып табылады.

Эсциталопрамды, ең алдымен, осы ферментпен метаболизденетін және емдік индексі тар дәрілік заттармен, мысалы, флекаинид, пропафенон және метопрололмен (жүрек жеткіліксіздігінде), немесе ОЖЖ-не әсер ететін және ең алдымен CYP2D6 арқылы метаболизденетін дәрілік заттармен, мысалы, дезипрамин, кломипрамин және нортриптилин сияқты антидепрессанттармен, рисперидон, тиоридазин және галоперидол сияқты антипсихотиктермен бір мезгілде қолданғанда сақ болуға кеңес беріледі. Дозаны түзетуге болады.

Дезипраминмен немесе метопрололмен біріктірілім қан плазмасында осы екі дәрі деңгейінің екі есе артуына алып келді.

CYP 2C19 арқылы метаболизденетін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Төменде берілген айрықша нұсқаулар және сақтану шаралары СКҚСТ емдік тобына қатысты.

Парадоксты үрей

СКҚСТ емінің басында үейлі бұзылыстары болған кейбір пациенттерде үрей айқындылығының артуы туындауы мүмкін. Осындай парадокстық реакция, әдетте, екі апта үздіксіз емделу кезінде басылады. Анксиогендік әсерінің туындау ықтималдығын төмендетуге бастапқы төмен дозалар ұсынылады.

Құрысу ұстамалары

Егер пациентте құрысу ұстамасы алғаш дамыған немесе егер ұстамалар жиілеген жағдайда (эпилепсия диагнозы қойылған пациенттерде) препаратты тоқтату қажет. Тұрақсыз эпилепсиясы бар пациенттерде СКҚСТ қолданудан сақтанып, ал бақыланатын эпилепсиясы бар пациенттерге мұқият бақылауды қамтамасыз ету керек.

Мания

СКҚСТ анамнезінде мания/гипоманиямен науқастарды емдеуге абайлап қолданылу керек. Маниакальді жай-күй пайда болғанда СКҚСТ тоқтатылу керек.

Қант диабеті

Қант диабеті бар пациенттерде СКҚСТ қандағы глюкоза деңгейін өзгертуі мүмкін (гипогликемия немесе гипергликемия). Сондықтан инсулин және/немесе пероральді гипогликемиялық препараттардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін.

Суицид, суицидтік ойлар немесе клиникалық нашарлау

Депрессия суицидтік ойлар, өзін-өзі жарақаттау және суицид қаупімен байланысты. Бұл қауіп тұрақты ремиссияға жетуге дейін болады. Жай-күйдің жақсаруына емдеудің алғашқы апталары немесе одан көп уақыт ішінде қол жеткізілмесе, олардың жай-күйінің жақсаруына дейін пациенттерді мұқият қадағалау керек. Сауығудың ерте сатыларында суицид қаупінің артуы мүмкін екені белгілі.

Эсциталопрам қолданылатын басқа жай-күйлер де суицидтік мінез-құлық қаупімен байланысты болуы мүмкін. Бұдан бөлек, осы жай-күйлер клиникалық депрессиямен қатарласуы мүмкін. Осы сақтандырулар басқа психикалық бұзылыстары бар науқастарды емдеуге де қатысты.

Суицидтік мінез-құлық анамнезі бар пациенттерде емдеудің басталуына дейін-ақ суицидтік ойлардың немесе суицид әрекеттерінің ең көп жоғары қаупі болды және емделу кезінде жіті қадағалауды талап етеді. Эсциталопрам пайдаланылатын зерттеулердің метаталдауы барысында, плацебо қабылдағандармен салыстырғанда, антидепрессанттар қабылдаған 25 жасқа дейінгі пациенттер арасында суицидтік мінез-құлықтың жоғары қаупі анықталды. Емдеудің басында және дозаны өзгерту кезінде қауіп жоғары пациенттерді жіті қадағалау қажет.

Пациенттерді және оларды қамқорлайтын тұлғаларды жай-күйдің кез келген нашарлауына, суицидтік мінез-құлыққа немесе мінез-құлықтағы әдеттен тыс өзгерістерге қатысты қадағалау қажеттілігі, сонымен қатар осы симптомдар дамыған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажеттілігі туралы ескерту керек.

Акатизия

СКҚСТ/СНКҚСТ қолдану жағымсыз қалжырататын мазасыздық сезімімен және үнемі қозғалу қажеттілігімен сипатталатын және бір орында отыруға немесе тұруға қабілетсіздікпен жиі қатар жүретін жай-күй – акатизия дамуымен байланысты. Осындай жай-күй, ең ықтималды түрде, емнің алғашқы бірнеше аптасы ішінде туындайды. Дозаны арттыру осындай симптомдар туындаған пациенттерге зиян келтіруі мүмкін.

Гипонатриемия

АДГ секрециясының бұзылуымен байланысты болуы ықтималды гипонатриемия СКҚСТ қабылдау аясында сирек туындайды және әдетте емді тоқтатқанда басылады. СКҚСТ қауіп тобының пациенттеріне (егде жас, бауыр циррозының болуы немесе гипонатриемияға себеп болатын препараттармен бір мезгілде емделу) сақтықпен тағайындалу қажет.

Қан құйылу

СКҚСТ қабылдағанда теріге қан құйылулар (экхимоз және пурпура) дамуы мүмкін. Антикоагулянттарды және тромбоциттер функциясына ықпал ететін дәрілік заттарды (мысалы, психозға қарсы атиптік дәрілер, фенотиазиндер, трициклды антидепрессанттар, ацетилсалицил қышқылы және ҚҚСП, дипиридамол және тиклопидин) бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ қан кетулерге бейімділігі бар науқастарда СКҚСТ сақтықпен қолданылу қажет.

Электрмен құрыстыру емі (ЭҚЕ)

СКҚСТ және ЭҚЕ бір мезгілде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі, сондықтан аталған жағдайда сақтық шарасын қадағалау керек.

Серотонин синдромы

Эсциталопрамды суматриптан немесе басқа триптандар, трамадол және триптофан сияқты серотонинергиялық әсер көрсететін дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.

Серотонинергиялық дәрілік заттармен бір мезгілде СКҚСТ қабылдайтын науқастарда бірлі-жарым жағдайларда серотониндік синдром дамуы мүмкін. Ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия сияқты симптомдардың біріктірілімі серотонин синдромының дамуын көрсетуі мүмкін. Егер осындай жағдай туындаса, СКҚСТ және серотонинергиялық дәрілік заттарды шұғыл тоқтату және симптоматикалық ем тағайындау қажет.

Шайқурай

СКҚСТ және құрамында шайқурай бар өсімдік препараттарын бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялардың туындау жиілігінің артуына алып келуі мүмкін.

Емді тоқтату кезіндегі тоқтату симптомы

Емді, әсіресе, күрт тоқтату кезіндегі тоқтату симптомдары кең таралған болып табылады. Зерттеулерден емді тоқтату кезіндегі жағымсыз әсерлердің эсциталопрам қабылдаған пациенттердің 25% және плацебо қабылдаған пациенттердің 15% шамасында туындағаны белгілі. Тоқтату синдромының қаупі бірнеше факторларға, оның ішінде емнің ұзақтығына және дозаға, дозаны азайту жылдамдығына байланысты болуы мүмкін. Бас айналу, сенсорлық бұзылулар (оның ішінде парестезиялар, тоқ соғуын сезіну), ұйқы бұзылыстары (оның ішінде ұйқысыздық, айқын түстер көру), қозу немесе үрей, жүрек айну және/немесе үрей, тремор, сананың шатасуы, қатты терлеу, бас ауыру, диарея, тахикардия, эмоциялық тұрақсыздық, ашушаңдық және көру қабілетінің бұзылуы ең жиі реакциялар болып табылады. Бұл симптомдар, әдетте, ауырлығы бойынша жеңіл немесе орташа болып табылады, бірақ кейбір пациенттерде ауыр болуы мүмкін. Олар, әдетте, емдеуді тоқтатудан кейін алғашқы бірнеше күн ішінде туындайды, бірақ дозаны кездейсоқ өткізіп алған пациенттерде осындай симптомдар туралы өте сирек хабарламалар болды. Тоқтату симптомдары, әдетте, 2 апта ішінде өтеді, алайда, кейбір пациенттерде көпке (2-3 ай және одан көп) созылуы мүмкін. Осылайша, пациенттің жай-күйіне қарай, эсциталопраммен емдеуді бірнеше апта немесе ай ішінде дозаны азайту арқылы біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Жүректің ишемиялық ауруы

Клиникалық тәжірибе шектеулеріне орай, жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде препаратты қолдану кезінде сақ болуға кеңес беріледі.

QT аралығының ұзаруы

Эсциталопрамның QT аралығының дозаға тәуелді ұзаруын туғызатыны анықталды. Көбінесе гипокалиемиясы немесе бұрыннан бар QT аралығының ұзаруы немесе басқа жүрек аурулары бар әйел жынысты пациенттерде, QT аралығының ұзаруы және, «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны қоса, қарыншалық аритмия жағдайлары хабарланды.

Айқын брадикардиясы бар пациенттерде және таяуда жедел миокард инфарктісін алған немесе компенсацияланбаған жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда абайлап қолдануға кеңес беріледі. Гипокалиемия және гипомагниемия сияқты электролиттік бұзылулар өмірге қатерлі аритмияның даму қаупін арттырады және оларды эсциталопраммен емдеудің басталуына дейін түзету керек.

Жүрек ауруының ағымы тұрақтанған пациенттерде емдеу басталғанша ЭКГ қайта қаралу керек. Эсциталопраммен емдеу кезінде жүрек аритмиясының белгілері туындағанда емді тоқтатып, ЭКГ түсіру қажет.

Эстан құрамында лактоза бар. Аталған препаратты сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, туа біткен лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік жүргізуден және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалану

Уыттылығы

Эсциталопрам артық дозалануы туралы деректер шектеулі. Көптеген жағдайлар басқа дәрілік заттардың бір мезгілде артық дозалануынан болған. Негізінен жеңіл симптомдар туындады немесе артық дозалану симптомсыз өтті. Эсциталопрам артық дозалануының өлімге соқтыратын зардаптары туралы хабарламалар айрықша сипатта болды, олардың көпшілігі басқа дәрілік заттардың бір мезгілде артық дозалануын қамтыды. 400-800 мг шегінде эсциталопрам қабылдау қандай да бір ауыр симптомдарды туындатпады.

Симптомдары

Эсциталопрамның артық дозалану белгілері негізінен ОЖЖ (бас айналу, тремор және қозудан бастап серотонин синдромы, құрысулар және команың сирек жағдайларына дейін), асқазан-ішек жолы (жүрек айну/құсу), жүрек-қантамыр жүйесі (артериялық гипотензия, тахикардия, QT аралығының ұзаруы және аритмия) тарапынан болатын симптомдармен және электролит теңгерімінің бұзылуларымен (гипокалиемия, гипонатриемия) көрініс береді.

Емі

Спецификалық антидот жоқ. Талапқа сай желдету және оттегі енгізу үшін тыныс жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету және қалыпта ұстау, асқазанды шаю және белсендірілген көмір қолдану. Ішке пероральді қабылдаудан кейін мүмкіндігінше тезірек асқазанды шаю керек. Өмірлік маңызды функцияларды, оның ішінде жүрек функциясын мұқият қадағалау және мониторингтеу, симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады.

Артық дозалану жағдайында жүректің іркілісті жеткіліксіздігі/ брадиаритмиясы бар пациенттерге, QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге немесе метаболизмі өзгерген, мысалы, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ЭКГ мониторинг ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтиленді/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven Нидерланды

Дуйвин Б.В фармацевтикалық аналитикалық зертханасы, Нидерланды

Dijkgraaf 30, 6921 RL, Duiven, Netherlands

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Медокеми Лтд», Кипр

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Қаптаушы

«Медокеми Лтд», Кипр

2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасындағы «Медокеми Лтд» өкілдігі

050010 Алматы қ., Қазыбек би к-сі 41 «А», 1 кеңсе

телефон/факс: 8 (727) 321-05-05

email: kazakhstan@medochemie.com