Эметрон® (8мг/4мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эметрон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ондансетрон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 8 мг/4 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат – 8 мг ондансетрон (10 мг ондансетрон гидрохлориді дигидратына баламалы),

қосымша заттар: тринатрий цитраты, лимон қышқылының моногидраты, сорбитол, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері (5-НТ3).

Ондансетрон

АТХ коды А 04АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ондансетронның фармакокинетикалық қасиеттері көп рет дозалау кезінде өзгермейді.

Сіңірілуі

Ондансетрон бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізілгеннен кейін препарат жүйелі әсерінің бірдей көрсеткіштеріне жетеді.

Таралуы

Ондансетронның плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі шектен тыс жоғары емес (70-тен 76-ға дейін).

Ішке қабылдаудан, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуден кейінгі ондансетронның фармакокинетикалық параметрлері ұқсас, тепе-тең жағдайдағы таралу көлемі 140 литр шамасын құрайды.

Метаболизмі

Ондансетрон жүйелі қан ағымынан, ең алдымен, көптеген ферменттік жүйелер қатысатын метаболизм жолымен бауыр арқылы шығарылады. СҮР2D6 ферментінің болмауы (дебризохин полиморфизмі) ондансетрон фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Шығарылуы

Ондансетрон жүйелі қан ағымынан көбінесе бауыр метаболизмі нәтижесінде шығарылады. Сіңген дозаның 5-дан азы өзгермеген күйде несеппен бөлінеді.

Ондансетронның фармакокинетикалық параметрлері ішке қабылдағаннан, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ұқсас, ал соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағат құрайды.

Ондансетронның таралуы жынысқа қарай ерекшеленеді. Әйелдерде ішуге арналған дозалары жылдам және елеулі дәрежеде сіңген, осы тұста клиренсі мен таралу көлемі (дене салмағына қарай) төмендеген.

Жалпы жансыздандырумен жоспарлы операция жасалған 3-12 жаc аралығындағы балаларда ондансетрон клиренсі мен таралу көлемінің абсолютті мәндері, ересек емделушілердегі мәндерімен салыстырғанда, төмен болған. Екі параметр де 12 жасқа дейін жастың және дене салмағының артуымен дозаға байланысты жоғарылады, ал олардың мәндері ересек емделушілерде байқалған деңгейлерге жетті. Дене салмағына қарай клиренс пен таралу көлемінің мәндері қалыптасқанда осы параметрлер түрлі жас топтарында ұқсас болды. Препаратты дене салмағына қарай дозалау (0,1 мг/кг, ең жоғары 4 мг) балаларда осы айырмашылықтарды теңестіреді және ондансетронмен жүйелі экспозицияны тиімді қалыпқа түсіреді.

Жеңіл дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 15-60 мл/ мин) ондансетрон клиренсі мен таралу көлемі төмендейді, осы тұста жартылай шығарылу кезеңі ұзарған (5,4 сағат). Ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде гемодиализ жүйелі жүргізілген тұлғаларда ондансетрон фармакокинетикасы (диализдер арасындағы зерттеуде) іс жүзінде өзгермеген.

Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігінде ондансетрон клиренсі едәуір төмендеген, соның салдарынан жартылай шығарылу кезеңі ұзарған (15-32 сағат), ал биологиялық жетімділігі алғашқы метаболизмінің төмендеуіне орай шамамен 100 % болды.

Фармакодинамикасы

Құсуға қарсы дәрі - ондансетрон серотониннің 5-НТ3 жоғары селективті антагонисті болып табылады. Жүрек айну мен құсуды басудың нақты механизмі толық анықталмаған. Цитостатикалық химиялық ем препараттары және сәулемен емдеу аш ішекте серотонин деңгейін арттырады, бұл 5-НТ3 рецепторлары бар кезбе жүйкенің афферентті талшықтарының белсенділенуі нәтижесінде құсу рефлексін дамытатын тетікті механизм бола алады. Эметрон® осы рефлекстің дамуын бөгейді. Кезбе жүйкенің афферентті талшықтарын көтермелеу IV қарынша түбі бөлігінде де (area postrema) серотонин деңгейін арттырады. Бұл осында орналасқан 5-НТ3 рецепторларын белсенділендіру арқылы құсу рефлексін тудырады. Эметрон® орталық және шеткергі жүйке жүйесіндегі 5-НТ3 рецепторларына қатысты антагонистік әсерге орай құсу рефлексінің белсенділенуін бөгейді.

Эметронның® әсер ету механизмі цитостатикалық ем кезінде немесе операциялық араласудан кейін жүрек айну мен құсуды емдеуде және алдын алуда бірдей.

Эметрон® қан плазмасындағы пролактин деңгейіне ықпал етпейді.

Қолданылуы

Жүрек айну мен құсудың алдын алу немесе емдеу:

- онкологиялық науқастарда цитостатикалық химиялық немесе сәулелі ем жүргізгенде

- операциядан кейінгі науқастарда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Химиялық және сәулелі ем туғызған жүрек айну және құсу:

Ересектер

Дозасы химиялық және сәулелі емнің эметогенді әсер айқындылығына байланысты.

Тәуліктік дозасы, әдетте, 8 мг құрайды (қажеттілігіне қарай 32 мг-ге жеткізуге болады), келесі режимдер ұсынылады.

Эметогенді химиялық және сәулелі ем

Тура ем басталар алдында көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне (баяу)

8 мг Эметрон®.

Химиялық және сәулелі ем басталғаннан кейін 24 сағат өткен соң пайда болатын кейін шегерілген немесе ұзаққа созылатын құсудың алдын алу үшін препарат енгізудің ішуге арналған немесе ректальді жолдарын пайдалану ұсынылады.

Жоғары эметогенді химиялық ем (мысалы, цисплатиннің жоғары дозаларын қолдану)

8 мг препаратты тура химиялық ем басталар алдында көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне бір рет енгізуге болады.

8 мг-ден жоғары дозалары (32 мг-ге жеткізілген) препаратты 50-100 мл изотониялық ерітіндіде немесе басқа сәйкес келетін инфузиялық ортада алдын ала сұйылтқан кезде тек көктамырішілік инфузия түрінде енгізуге болады. Инфузия ұзақтығы 15 минуттан кем болмауы тиіс.

Сонымен қатар 8 мг препаратты тура химиялық ем басталар алдында көктамыр ішіне баяу немесе бұлшықет ішіне енгізуге болады, артынан 2-4 сағат аралықпен 8 мг-сін тағы 2 мәрте бұлшықетішілік немесе көктамырішілік енгізіп немесе 1 мг/сағат тұрақты жылдамдықпен үздіксіз 24 сағаттық инфузия жасауға болады.

Эметрон® тиімділігін жоғары эметогенді химиялық ем жүргізгенде химиялық ем басталғанша 20 мг дексаметазон натрий фосфатын бір рет көктамыр ішіне енгізу арқылы арттыруға болады.

6 айдан асқан балаларға және жасөспірімдерге

Химиялық ем туғызған жүрек айну мен құсуды емдеу

Химиялық ем туғызған жүрек айну мен құсуды емдеуге арналған доза дене беткейі ауданына (ДБА) немесе дене салмағына қарай есептеледі. Балалардағы сәулелі ем туғызған жүрек айну мен құсуды емдеуге ондансетрон пайдалану туралы бақыланған клиникалық зерттеулерден алынған деректер жоқ.

Препаратты дене беткейі ауданына қарай дозалау

Эметрон® тура химиялық емнің алдында бір реттік көктамырішілік 5 мг/м2 доза түрінде тағайындалуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізуге арналған препарат дозаcы 8 мг-ден аспауы тиіс. Препаратты ішке қабылдауға тағайындауды он екі сағаттан соң бастап, 5 күнге дейін жалғастыруға болады (1 кесте).

Жалпы тәуліктік дозаcы ересектерге арналған 32 мг тең дозадан аспауы тиіс.

1 кеcте: Химиялық ем кезінде дене беткейі ауданына қарай – ≥ 6 айлық жастағы балалар мен жасөспірімдер

a) Көктамырішілік доза 8 мг-ден аспауы тиіс.

b) Жалпы тәуліктік доза ересектерге арналған 32 мг-ге тең дозадан аспауы тиіс.

Дене салмағына қарай дозалау:

Дозаны дене салмағына қарай есептегенде, дене беткейі ауданының негізінде есептелуімен салыстырғанда, жалпы тәуліктік дозасы жоғары болып шығады.

Эметрон® тура химиялық ем алдында 0.15 мг/кг бір реттік көктамырішілік доза түрінде тағайындалуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізуге арналған препарат дозасы 8 мг-ден аспауы тиіс. Екі қосымша көктамырішілік дозаны олардың арасындағы 4 сағат дозалау аралықтарымен тағайындауға болады. Жалпы тәуліктік дозасы ересектерге арналған 32 мг-ге тең дозадан аспауы тиіс. Препаратты ішке қабылдауға тағайындауды он екі сағаттан соң бастап, 5 күнге дейін жалғастыруға болады (2 кесте).

2 кесте: Химиялық ем кезінде дене салмағына қарай дозалау – ≥ 6 айлық жастағы балалар мен жасөспірімдер

a) Көктамырішілік доза 8 мг-ден аспауы тиіс.

b) Жалпы тәуліктік доза ересектерге арналған 32 мг-ге тең дозадан аспауы тиіс.

Операциядан кейінгі кезеңде жүрек айну мен құсудан сақтандыру:

Ересектерге:

Операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмау үшін анестезияны индукциялау кезінде препарат 4 мг дозада бір рет бұлшықет ішіне немесе баяу көктамыр ішіне енгізіледі. Операциядан кейін дамыған жүрек айну мен құсуды емдеу үшін препаратты бұлшықет ішіне немесе баяу көктамыр ішіне 4 мг дозада бір рет енгізу ұсынылады.

2 жастан бастап балаларға және жасөспірімдерге:

Жалпы жансыздандырумен хирургиялық араласу жасалғанда балалар мен жасөспірімдердегі операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды болдырмау үшін анестезияны индукциялауға дейін немесе одан кейін Эметронды® 0,1 мг/кг дозада (ең жоғары – 4 мг) көктамыр ішіне баяу (30 секундтан жылдамдатпай) енгізу ұсынылады.

Ондансетронды инфузиямен енгізу әдісі:

Инфузияға арналған ерітіндіні тікелей енгізер алдында дайындау керек. Қажет болған жағдайда, ертерек дайындалған ерітіндіні 2-8 оС температурада 24 сағатқа дейін сақтауға болады. Инфузия енгізгенде жарықтан қорғану қажеттілігі жоқ. Дайындалған ерітінді қалыпты жарықта немесе жарықтандырылған жерде кем дегенде 24 сағат бойы тұрақты күйде қалады.

Инъекцияға арналған ерітіндіні сұйылту үшін келесі инфузиялық ерітінділерді пайдалануға болады:

• натрий хлоридінің 0,9 инфузиялық ерітіндісі,

• глюкозаның 5 инфузиялық ерітіндісі,

• манниттің 10 инфузиялық ерітіндісі,

• Рингердің инфузиялық ерітіндісі,

• натрий хлоридінің 0,9 ерітіндісі калий хлоридінің 0,3 ерітіндісімен,

• глюкозаның 5 ерітіндісі калий хлоридінің 0,3 ерітіндісімен.

Эметронның® инъекцияға арналған ерітіндісін инфузияға арналған басқа ерітінділермен сұйылтуға болмайды. Инъекцияға арналған Эметрон® ерітіндісін еккіште басқа дәрі-дәрмектермен араластыруға болмайды.

Ондансетрон инфузиясын сағатына 1 мг жылдамдықпен енгізуге болады.

Ондансетронның 16-160 мкг/мл концентрациясында (мысалы, 8 мг/500 мл, немесе 8 мг/50 мл) ондансетронды инфузиялық жинақтардың Ү-пішінді қосылымы арқылы келесі препараттармен бірге енгізуге болады:

Цисплатин 0,48 мг/мл концентрациясына дейін (мысалы: 240 мг/500 мл)

1-8 сағат бойы енгізгенде.

5-фторурацил 0,8 мг/мл концентрациясына дейін (мысалы: 2,4 г/3000 мл немесе 400 мг/500 мл) сағатына кемінде 20 мл жылдамдықпен енгізілгенде (мысалы: 500 мл/24 сағат). 5-фторурацилдің үлкен концентрациялары ондансетронды шөгіндіге түсіруі мүмкін. 5-фторурацил ерітіндісінде басқа үйлесімді компоненттердің қатысуымен 0,045 магний хлориді болуы мүмкін.

Карбоплатин 0,18-9,9 мг/мл концентрациясына дейін (мысалы: 90 мг/500 мл немесе 990 мг/100 мл) 10-60 минут бойы енгізгенде.

Этопозид 0,144-0,25 мг/мл концентрациясына дейін (мысалы: 72 мг/500 мл немесе 250 мг/1000 мл) 30-60 минут бойы енгізгенде.

Цефтазидим өндіруші ұсынымына сай, инъекцияға арналған сумен (мысалы: 250 мг/2,5 мл немесе 2 г/10 мл) сұйылтқаннан кейін 250 мг-2 г концентрациясына дейін, 5 минут бойы к/і болюсті инъекция түрінде.

Циклофосфамид өндіруші ұсынымына сай, инъекцияға арналған сумен (мысалы: 100 мг/5 мл) сұйылтқаннан кейін 100 мг-1 г концентрациясына дейін, 5 минут бойы к/і болюсті инъекция түрінде.

Доксорубицин өндіруші ұсынымына сай, инъекцияға арналған сумен (мысалы: 10 мг/5 мл) сұйылтқаннан кейін 10-100 мг концентрациясына дейін, 5 минут бойы к/і болюсті инъекция түрінде.

Дексаметазон: 20 мг дексаметазон натрий фосфатын 2-5 минутта баяу көктамырішілік инъекциямен инфузиялық жинақтың Ү-пішінді қосылымы арқылы енгізуге болады, сол арқылы 15 минут ішінде инфузияға арналған сұйылтылған ерітіндімен (50-100 мл) ондансетрон (8-32 мг) енгізіледі.

Құрамында Эметрон® бар ампулаларды автоклавта стерилизациялауға болмайды.

Егде жастағы тұлғаларда қолдану

Эметронды® 65 жастан асқан емделушілер жақсы көтереді, әрі емделушілердің осы тобында дозаны, дозалау жиілігін немесе қолдану тәсілін өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда қолдану

Тәуліктік дозаны немесе дозалау жиілігін өзгерту қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар тұлғаларда қолдану

Бауыр жеткіліксіздігі орташа және ауыр емделушілерде ондансетрон клиренсі едәуір төмендеген, ал сарысудан жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзарған. Жалпы тәуліктік дозасы осы емделушілерде 8 мг-ден аспауы тиіс.

Спартеин/дебризохин метаболизмі баяулаған емделушілерде қолдану

Ондансетронның жартылай шығарылу кезеңі спартеин мен дебризохин метаболизмі баяулаған емделушілерде өзгереді. Сондықтан осы емделушілерде қайталап қолданғанда препараттың әсер ету деңгейлері осы қауымдағыдан ерекшеленбейді. Осы емделушілерде тәуліктік дозаны немесе дозалау жиілігін өзгерту қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- бас ауыру

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

- ыстықтауды немесе қан кернеуді сезіну

- іш қатулар

- енгізген жердің ауыруы, ашытуы және қызаруы

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- құрысулар, қозғалыс бұзылулары, тұрақты клиникалық асқынулардың сенімді белгілерінің анықталуынсыз дистония, окулогирлі криз және дискинезия сияқты экстрапирамидалық реакцияларды қоса

- аритмиялар, кеуде қуысының ауыруы, артериялық гипотензия, брадикардия, ST сегментінің төмендеуімен немесе төмендеуінсіз ЭКГ көрінісінің өзгерістері, tоrsade de pointes типтес аритмиялардың дамуымен қатар жүретін QT-пируэт аралығының ұзаруы, стенокардия, қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия, жүрек блокадасы

- ықылықтау, ауыздың кеберсуі, диарея, іш қату

- қан сарысуындағы аминотрансферазалар белсенділігінің симптомсыз жоғарылауы

Сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)

- есекжем, бронх түйілуі, ларингоспазм, ангионевротикалық ісіну, анафилаксия

- көрудің өткінші нашарлауы (мысалы, анық көрмеу), көбінесе көктамыр ішіне енгізгенде.

Өте сирек (<1/10000)

- өтпелі көрмей қалу, көбінесе көктамыр ішіне қолданғанда.

Тіркелген көрмей қалу жағдайларының көпшілігі 20 минут ішінде басылды. Көптеген емделушілер осы орайда цисплатин қамтылған химиялық ем препараттарын алды. Кейбір жағдайларда өткінші көрмей қалудың өз сипатына қарай кортикальді болғаны хабарланды.

Туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілерге қолданудан аулақ болу керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- туа біткен QT аралығының ұзаруы бар емделушілерге

- апоморфинмен бір мезгілде пайдалану

- фенилкетонуриясы бар науқастарға қолданылмайды

- жүктілік және лактация кезеңі

- 2 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бірге тағайындалған басқа да дәрілік препараттар метаболизмін ондансетронмен индукциялау немесе тежеу жөнінде деректер жоқ. Арнайы зерттеулер Эметронның® алкогольмен, темазепаммен, фуросемидпен, трамадолмен немесе пропофолмен бірге қолданғанда өзара әрекеттеспейтінін көрсетеді.

Эметрон® P-450 цитохромының әртүрлі: CYP3A4, CYP2D6 және CYP1A2 изоферменттерімен бауырда метаболизденеді. Ондансетрон метаболизміне көптеген изоферменттің тартылуына орай, бір фермент белсенділігін тежеуі немесе төмендетуінің (мысалы, CYP2D6 генетикалық тапшылығында) орынын әдетте басқа ферменттер толтырады, әрі ондансетронның жалпы клиренсінің әлде оның дозасының небәрі аздаған немесе елеусіз өзгерістерін туғызуы тиіс.

Фенитоин, карбамазепин және рифампицин:

Күшті CYP3A4 индукторларымен (мысалы, фенитоинмен, карбамазепинмен және рифампицинмен) ем алған емделушілерде ішке қабылдағаннан кейін Эметрон® клиренсі жоғарылаған, ал қандағы ондансетрон концентрациясы төмендеген.

Трамадол:

Шағын зерттеулерден алынған деректер Эметронның® трамадолдың анальгетикалық әсерін төмендететінін көрсетеді.

Эметронды® QT аралығын ұзартатын препараттармен пайдалану QT аралығының қосымша ұзаруына әкелуі мүмкін. Ондансетронды кардиоуытты препараттармен (мысалы, антрациклиндермен) бір мезгілде қолдану аритмияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Басқа да селективті 5-НТ3 рецепторлары антагонистеріне аллергиясы бар емделушілерде аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалды.

Көктамыр ішіне Эметрон® алатын емделушілерде QT аралығының ұзаруы қамтылатын ЭКГ-дағы өткінші өзгерістердің сирек жағдайлары байқалды. Сондықтан препарат жүрек ырғағы немесе өткізгіштігі бұзылған емделушілерге, аритмияға қарсы препараттар немесе бета-адренорецепторлар блокаторларын алатын емделушілерге, сондай-ақ айқын электролиттік бұзылулары бар емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Эметрон® тамақтың тоқ ішек бойымен өту уақытын ұзартады, препарат қолданғаннан кейін баяу өрбитін ішек бітелісінің белгілері бар емделушілер мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Гепатоуытты химиялық ем препараттарымен ондансетрон алатын балалар бауыр қызметінің бұзылуын анықтау тұрғысынан мұқият бақылауда болуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: демеуші және белгісіне қарай емдеу.

Эметронның® у қайтарғысы жоқ.

Ондансетрон артық дозаланған кезде ипекакуана (құстыратын тамыр) қолдану ұсынылмайды, өйткені Эметронның® өзінің құсуға қарсы әсерінен емделушілерде жауап реакциясын алу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыруға арналған белгісі бар түссіз шыны ампулаларда 4 мл-ден.

5 ампуладан пластик қаптамада.

1 пластик қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 оС-ден 30 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) - 258-26-22, 8-(727) 258-26-23