Эметрон® (8 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эметрон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ондансетрон

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 8 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 8 мг ондансетрон (10 мг ондансетрон гидрохлориді дигидратына баламалы),

қосымша заттар: ядро: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тальк, желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, сусыз лактоза

үлбірлі қабықтың құрамы: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, темірдің сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), макрогол 6000, сепифильм 003

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жағында «8» және екінші жағында «RG» өрнегі бар сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Құсуға қарсы препараттар. Серотонин антагонистері (5-НТ3).

Ондансетрон.

АТХ коды А 04АА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ондансетронның фармакокинетикалық қасиеттері көп рет дозалау кезінде өзгермейді.

Сіңірілуі

Ішке қабылдағаннан кейін ондансетрон асқазан-ішек жолынан қанға баяу әрі толық сіңеді және жүйе алдындағы метаболизмге ұшырайды. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына қолданғаннан кейін шамамен 1.5 сағаттан соң жетеді. 8 мг-ден жоғары дозалар тағайындалғаннан кейін ондансетронның жүйелі экспозициясының дозаға пропорционал жоғарылауынан көбірек екені байқалады. Бұл ішке қабылдаған кезде едәуір жоғары дозаларын қолданғаннан кейін жүйе алдындағы метаболизмінің төмендеуін көрсетеді.

8 мг таблеткасын ішке қабылдағаннан кейін орташа биожетімділігі 55-тен 60%-ға дейін құрайды.

Биожетімділігі ас ішкенде аздап жоғарылайды, бірақ антацидтердің әсер етуімен өзгермейді.

Таралуы

Ондансетронның плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі 70-76 құрайды.

Ішке қабылдаудан, бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуден кейінгі ондансетронның фармакокинетикалық параметрлері ұқсас, тепе-тең жағдайдағы таралу көлемі 140 литр шамасын құрайды.

Метаболизмі

Ондансетрон жүйелі қан ағымынан, ең алдымен, көптеген ферменттік жүйелер қатысатын метаболизм жолымен бауыр арқылы шығарылады. СҮР2D6 ферментінің болмауы (дебризохин полиморфизмі) ондансетрон фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Шығарылуы

Ондансетрон жүйелі қан ағымынан көбінесе бауыр метаболизмі нәтижесінде шығарылады. Сіңген дозаның 5-дан азы өзгермеген күйде несеппен бөлінеді.

Ондансетронның фармакокинетикалық параметрлері ішке қабылдағаннан, бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізгеннен кейін ұқсас, ал соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағат құрайды.

Ондансетронның таралуы жынысқа қарай ерекшеленеді. Әйелдерде ішуге арналған дозалары жылдам және көбірек дәрежеде сіңген, осы тұста клиренсі мен таралу көлемі (дене салмағына қарай) төмендеген.

Жалпы жансыздандырумен жоспарлы операция жасалған 3-12 жаc аралығындағы балаларда ондансетрон клиренсі мен таралу көлемінің абсолютті мәндері, ересек емделушілердегі мәндерімен салыстырғанда, төмен болған. Екі параметр де 12 жасқа дейін жастың және дене салмағының артуымен дозаға байланысты жоғарылады, ал олардың мәндері ересек емделушілерде байқалған деңгейлерге жетті. Дене салмағына қарай клиренс пен таралу көлемінің мәндері қалыптасқанда осы параметрлер түрлі жас топтарында ұқсас болды. Препаратты дене салмағына қарай дозалау (0,1 мг/кг, ең жоғары 4 мг) балаларда осы айырмашылықтарды теңестіреді және ондансетронмен жүйелі экспозицияны тиімді қалыпқа түсіреді.

Жеңіл дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 15-60 мл/ мин) ондансетрон клиренсі мен таралу көлемі төмендейді, осы тұста жартылай шығарылу кезеңі ұзарған (5,4 сағат). Ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде гемодиализ жүйелі жүргізілген тұлғаларда ондансетрон фармакокинетикасы (диализдер арасындағы зерттеуде) іс жүзінде өзгермеген.

Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігінде ондансетрон клиренсі едәуір төмендеген, соның салдарынан жартылай шығарылу кезеңі ұзарған (15-32 сағат), ал биологиялық жетімділігі алғашқы метаболизмінің төмендеуіне орай шамамен 100 % болды.

Фармакодинамикасы

Құсуға қарсы дәрі - ондансетрон серотониннің 5-НТ3 жоғары селективті антагонисті болып табылады. Жүрек айну мен құсуды басудың нақты механизмі толық түсіндірілмеген. Цитостатикалық химиялық ем препараттары және сәулемен емдеу аш ішекте серотонин деңгейін арттырады, бұл 5-НТ3 рецепторлары бар кезбе жүйкенің афферентті талшықтарының белсенділенуі нәтижесінде құсу рефлексінің дамуында тетікті механизм бола алады. Эметрон® осы рефлекстің дамуын бөгейді. Кезбе жүйкенің афферентті талшықтарын көтермелеу IV қарынша түбі бөлігінде де (area postrema) серотонин деңгейін арттырады. Бұл осында орналасқан 5-НТ3 рецепторларын белсенділендіру арқылы құсу рефлексін тудырады. Эметрон® орталық және шеткергі жүйке жүйесіндегі 5-НТ3 рецепторларына қатысты антагонистік әсерге орай құсу рефлексінің белсенділенуін бөгейді.

Эметронның® әсер ету механизмі цитостатикалық ем кезінде немесе операциялық араласудан кейін жүрек айну мен құсуды емдеуде және алдын алуда бірдей.

Эметрон® қан плазмасындағы пролактин деңгейіне ықпал етпейді.

Қолданылуы

Жүрек айну мен құсудың алдын алу немесе емдеу:

- онкологиялық науқастарда цитостатикалық химиялық немесе сәулелі ем жүргізгенде

- операциядан кейінгі науқастарда

Қолдану тәсілі және дозалары

Цитостатикалық химиялық ем және сәулемен емдеу туғызған жүрек айну және құсу:

Препаратты дозалау цитостатикалық емнің эметогенді әсеріне байланысты.

Препараттың әдеттегі тәуліктік дозасы - 8 мг. Бұл дозаны қажеттілігіне қарай 32 мг дейін арттыруға болады.

Химиялық ем және сәулемен емдеу кезінде құсудың алдын алу

Ересектерге:

Ем басталар алдында 1-2 сағат бұрын ішу арқылы 8 мг Эметрон®, ал 12 сағаттан соң тағы 8 мг Эметрон®.

Химиялық немесе сәулелі ем басталғаннан кейін 24 сағат өткен соң пайда болатын кейін шегерілген немесе ұзаққа созылатын құсудың алдын алу үшін химиялық немесе сәулелі ем аяқталғаннан кейін 5 күн бойы препарат енгізудің ішу арқылы немесе ректальді жолдарын пайдалану ұсынылады. Ішке қабылдау үшін ұсынылатын дозасы күніне екі рет 8 мг құрайды.

6 айдан асқан балаларға және жасөспірімдерге

Химиялық ем туғызған жүрек айну мен құсуды емдеу

Химиялық ем туғызған жүрек айну мен құсуды емдеуге арналған доза дене беткейі ауданына (ДБА) немесе дене салмағына қарай есептеледі. Балалардағы сәулелі ем туғызған жүрек айну мен құсуды емдеуге ондансетрон пайдалану туралы бақыланған клиникалық зерттеулерден алынған деректер жоқ.

Препаратты дене беткейі ауданына қарай дозалау:

Эметрон® тура химиялық емнің алдында бір реттік көктамырішілік 5 мг/м2 доза түрінде тағайындалуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізуге арналған препарат дозаcы 8 мг-ден аспауы тиіс. Препаратты ішке қабылдауға тағайындауды он екі сағаттан соң бастап, 5 күнге дейін жалғастыруға болады (1 кесте).

Жалпы тәуліктік дозаcы ересектерге арналған 32 мг тең дозадан аспауы тиіс.

1 кеcте: Химиялық ем кезінде дене беткейі ауданына қарай дозалау –

≥ 6 айлық жастағы балалар мен жасөспірімдер

a) Көктамырішілік доза 8 мг-ден аспауы тиіс.

b) Жалпы тәуліктік доза ересектерге арналған 32 мг тең дозадан аспауы тиіс.

Дене салмағына қарай дозалау:

Дозаны дене салмағына қарай есептегенде, дене беткейі ауданының негізінде есептелуімен салыстырғанда, жалпы тәуліктік дозасы жоғары болып шығады.

Эметрон® тура химиялық ем алдында 0.15 мг/кг бір реттік көктамырішілік доза түрінде тағайындалуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізуге арналған препарат дозасы 8 мг-ден аспауы тиіс. Екі қосымша көктамырішілік дозаны олардың арасындағы 4 сағат дозалау аралықтарымен тағайындауға болады. Жалпы тәуліктік дозасы ересектерге арналған 32 мг тең дозадан аспауы тиіс. Препаратты ішке қабылдауға тағайындауды он екі сағаттан соң бастап, 5 күнге дейін жалғастыруға болады (2 кесте).

2 кесте: Химиялық ем кезінде дене салмағына қарай дозалау –

≥ 6 айлық жастағы балалар мен жасөспірімдер

a) Көктамырішілік доза 8 мг-ден аспауы тиіс.

b) Жалпы тәуліктік доза ересектерге арналған 32 мг тең дозадан аспауы тиіс.

Операциядан кейінгі кезеңде жүрек айну мен құсудан сақтандыру:

Ересектерге:

Операциядан кейінгі кезеңде жүрек айну мен құсудың алдын алу үшін препарат жалпы жансыздандыру басталғанша бір сағат бұрын 16 мг дозада бір рет ішке қабылдауға тағайындалуы тиіс.

Инъекцияға арналған ерітіндіні бұрыннан дамыған жүрек айну мен құсуды емдеу үшін пайдалану ұсынылады.

Егде жастағы тұлғаларда қолдану

Эметронды® 65 жастан асқан емделушілер жақсы көтереді, әрі емделушілердің осы тобында дозаны, дозалау жиілігін немесе қолдану тәсілін өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда қолдану

Тәуліктік дозаны немесе дозалау жиілігін өзгерту қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар тұлғаларда қолдану

Бауыр жеткіліксіздігі орташа және ауыр емделушілерде ондансетрон клиренсі елеулі төмендеген, ал сарысудан жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзарған. Жалпы тәуліктік дозасы осы емделушілерде 8 мг-ден аспауы тиіс.

Спартеин/дебризохин метаболизмі баяулаған емделушілерде қолдану

Ондансетронның жартылай шығарылу кезеңі спартеин мен дебризохин метаболизмі баяулаған емделушілерде өзгереді. Сондықтан осы емделушілерде қайталап қолданғанда препараттың әсер ету деңгейлері жалпы қауымдағыдан ерекшеленбейді. Осы емделушілерде тәуліктік дозаны немесе дозалау жиілігін өзгерту қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- бас ауыру

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

- ыстықтауды немесе қан кернеуді сезіну

- іш қатулар

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)

- құрысулар, қозғалыс бұзылулары, тұрақты клиникалық асқынулардың сенімді белгілерінің анықталуынсыз байқалған дистония, окулогирлі криз және дискинезия сияқты экстрапирамидалық реакцияларды қоса

- аритмиялар, кеуде қуысының ауыруы, артериялық гипотензия, брадикардия, ST сегментінің төмендеуімен немесе төмендеуінсіз ЭКГ көрінісінің өзгерістері, tоrsade de pointes типтес аритмиялардың дамуымен қатар жүретін QT-пируэт аралығының ұзаруы, стенокардия, қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия, жүрек блокадасы

- ықылықтау

- қан сарысуындағы аминотрансферазалар белсенділігінің симптомсыз жоғарылауы

Сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)

- шұғыл типті аллергиялық реакциялар, анафилаксияны қоса

- көрудің өткінші нашарлауы (мысалы, анық көрмеу), көбінесе көктамыр ішіне қолданғанда.

Өте сирек (<1/10000)

- өтпелі көрмей қалу, көбінесе көктамыр ішіне қолданғанда.

Тіркелген көрмей қалу жағдайларының көпшілігі 20 минут ішінде басылды. Көптеген емделушілер осы орайда цисплатин қамтылған химиялық ем препараттарын алды. Кейбір жағдайларда өткінші көрмей қалудың өз сипатына қарай кортикальді болғаны хабарланды.

Туа біткен QT аралығының ұзару синдромы бар емделушілерге қолданудан аулақ болу керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

- туа біткен QT аралығының ұзаруы бар емделушілерге

- апоморфинмен бір мезгілде пайдалану

- фенилкетонуриясы бар науқастарға қолданылмайды

- сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бірге тағайындалған басқа да дәрілік препараттар метаболизмін ондансетронмен индукциялау немесе тежеу жөнінде деректер жоқ. Арнайы зерттеулер Эметронның® алкогольмен, темазепаммен, фуросемидпен, трамадолмен немесе пропофолмен бірге қолданғанда өзара әрекеттеспейтінін көрсетеді.

Эметрон® P-450 цитохромының әртүрлі: CYP3A4, CYP2D6 және CYP1A2 изоферменттерімен бауырда метаболизденеді. Ондансетрон метаболизміне көптеген изоферменттің тартылуына орай, бір фермент белсенділігін тежеуі немесе төмендетуінің (мысалы, CYP2D6 генетикалық тапшылығында) орынын әдетте басқа ферменттер толтырады, әрі ондансетронның жалпы клиренсінің әлде оның дозасының небәрі аздаған немесе елеусіз өзгерістерін туғызуы тиіс.

Фенитоин, карбамазепин және рифампицин:

Күшті CYP3A4 индукторларымен (мысалы, фенитоинмен, карбамазепинмен және рифампицинмен) ем алған емделушілерде ішке қабылдағаннан кейін Эметрон® клиренсі жоғарылаған, ал қандағы ондансетрон концентрациясы төмендеген.

Трамадол:

Шағын зерттеулерден алынған деректер Эметронның® трамадолдың анальгетикалық әсерін төмендететінін көрсетеді.

Эметронды® QT аралығын ұзартатын препараттармен пайдалану QT аралығының қосымша ұзаруына әкелуі мүмкін. Ондансетронды кардиоуытты препараттармен (мысалы, антрациклиндермен) бір мезгілде қолдану аритмияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Басқа да селективті 5-НТ3 рецепторлары антагонистеріне аллергиясы бар емделушілерде аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалды.

Көктамыр ішіне Эметрон® алатын емделушілерде QT аралығының ұзаруы болатын ЭКГ-дағы өткінші өзгерістердің сирек жағдайлары байқалды. Сондықтан препарат жүрек ырғағы немесе өткізгіштігі бұзылған емделушілерге, аритмияға қарсы препараттар немесе бета-адренорецепторлар блокаторларын алатын емделушілерге, сондай-ақ айқын электролиттік бұзылулары бар емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Эметрон® тамақтың тоқ ішек бойымен өту уақытын ұзартады, препаратты қолданғаннан кейін баяу өрбитін ішек бітелісінің белгілері бар емделушілер мұқият қадағалауда болуы тиіс.

Гепатоуытты химиялық ем препараттарымен ондансетрон алатын балалар бауыр қызметінің бұзылуын анықтау тұрғысынан мұқият бақылауда болуы тиіс.

Эметрон® құрамында лактоза бар. Сондықтан галактоза көтере алмаушылықпен байланысты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар емделушілерге, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге аталған препаратты тағайындауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эметрон® көлік жүргізу қабілетіне немесе жоғары травматизм жағдайларында жұмыс істеуге әсер етпейді, тыныштандыратын әсер тудырмайды.

 

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: демеуші және белгісіне қарай емдеу.

Эметронның® у қайтарғысы жоқ.

Ондансетрон артық дозаланған кезде ипекакуана (құстыратын тамыр) қолдану ұсынылмайды, өйткені Эметронның® өзінің құсуға қарсы әсерінен емделушілерде жауап реакциясын алу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15 оС-ден 30 оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23