Эметрон® (8 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эметрон®

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата в виде 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата),

вспомогательные вещества: ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), макрогол 6000, сепифильм 003

Описание

Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина (5-HT3).

Ондансетрон.

Код АТХ А 04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при многократном дозировании

Абсорбция

После приема внутрь, ондансетрон медленно и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и повергается пресистемному метаболизму. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1.5 ч после применения. После назначения доз выше 8 мг наблюдается большее, чем дозопропорциональное повышение системной экспозиции ондансетрона. Это может указывать на снижение пресистемного метаболизма после применения более высоких доз при приеме внутрь.

Средняя биодоступность после приема внутрь таблетки 8 мг составляет от 55 до 60%.

Биодоступность немного повышается в присутствии пищи, но не изменяется под воздействием антацидов.

Распределение

Уровень связывания ондансетрона с белками плазмы составляет 70 - 76%.

Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, объем распределения в равновесном состоянии составляет порядка 140 литров

Метаболизм

Ондансетрон элиминируется из системного кровотока, главным образом, печенью посредством метаболизма с участием многих ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Элиминация

Ондансетрон выводится из системного кровотока преимущественно в результате печеночного метаболизма. Менее чем 5% от всосавшейся дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, а конечный период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Распределение ондансетрона различается по полу. У женщин пероральные дозы всасывались быстрее и в большей степени, в то время как клиренс и объем распределения (в зависимости от массы тела) снижались.

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

При почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) клиренс и объем распределения ондансетрона снижались, при этом период полувыведения увеличивался (5,4 часов). При почечной недостаточности тяжелой степени, у лиц, которым регулярно проводили гемодиализ, фармакокинетика ондансетрона (при исследовании между диализами) практически не изменялась.

При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетрона значительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32 часа), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, была приблизительно 100%.

Фармакодинамика

Противорвотное средство - ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5-HT3 серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. Препараты для цитостатической химиотерапии и лучевой терапии вызывают увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, что может стать пусковым механизмом в развитии рвотного рефлекса вследствие активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5HT3 - рецепторы. Эметрон® блокирует развитие данного рефлекса.

Стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва может вызывать повышение уровня серотонина также и на участке дна IV желудочка (area postrema). Это также может вызвать рвотный рефлекс вследствие активации расположенных здесь 5HT3 рецепторов. Эметрон® блокирует активацию рвотного рефлекса вследствие антагонистического эффекта в отношении 5HT3 -рецепторов в центральной и периферической нервной системе.

Механизм действия Эметрона® в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Эметрон® не влияет на уровень пролактина в плазме крови.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты у:

- онкологических больных при проведении цитостатической химио- или лучевой терапии

- послеоперационных больных

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией и лучевой терапией

Дозировка препарата зависит от эметогенной действия цитостатической терапии. Обычная суточная доза препарата 8 мг. Эту дозу по необходимости можно увеличивать до 32 мг.

Профилактика рвоты при химиотерапии и лучевой терапии:

Взрослым:

8 мг Эметрона® перорально за 1-2 часа перед началом терапии, а через 12 часов опять 8 мг Эметрона®.

Для профилактики отсроченной или затяжной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или лучевой терапии, рекомендуется использовать пероральный или ректальный пути введения препарата на протяжении 5 дней после завершения курса химиотерапии или лучевой терапии. Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 8 мг два раза в день.

Детям, старше 6 месяцев и подросткам

Лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Доза для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, может быть рассчитана, исходя из площади поверхности тела (ППТ) или массы тела.

Не имеется данных из контролируемых клинических исследований об использовании ондансетрона для лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.

Дозирование препарата в зависимости от площади поверхности тела:

Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапий в виде однократной внутривенной дозы 5 мг/м2. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 1). Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Таблица 1: Дозирование при химиотерапии, в зависимости от площади поверхности тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Дозирование в зависимости от массы тела:

При расчете дозы в зависимости от массы тела, общая суточная доза получается выше, в сравнении с расчетом на основании площади поверхности тела.

Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 0.15 мг/кг. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Могут быть назначены две дополнительные внутривенные дозы с интервалами дозирования между ними - 4 часа. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 2).

Таблица 2: Дозирование при химиотерапии в зависимости от массы тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки

a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.

b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.

Предупреждение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

Взрослым:

Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат должен назначаться внутрь в дозе 16 мг однократно за один час до начала общей анестезии.

Раствор для инъекций рекомендуется использовать для лечения уже развившейся тошноты и рвоты.

Применение у лиц пожилого возраста

Эметрон® хорошо переносится пациентами старше 65 лет, и этой группе пациентов не требуется изменение дозы, частоты дозирования или способа применения.

Применение у лиц с почечной недостаточностью

Изменения суточной дозы или частоты дозирования не требуется.

Применение у лиц с печеночной недостаточностью

Клиренс ондансетрона у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно снижен, а период полувыведения из сыворотки значительно увеличен. Общая суточная доза у этих пациентов не должна превышать 8 мг.

Применение у пациентов с замедленным метаболизмом спартеина/дебризохина

Период полувыведения ондансетрона не изменяется у пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина. Поэтому у этих пациентов при повторном применении уровни воздействия препарата не будут отличаться от таковых в общей популяции. Изменения суточной дозы или частоты дозирования у этих пациентов не требуется.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

- головная боль

Часто (≥1/100 до <1/10)

- ощущение жара или приливов

- запоры

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- судороги, двигательные нарушения, включая такие экстрапирамидальные реакции, как дистония, окулогирный криз и дискинезия, наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений

- аритмии, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения картины ЭКГ со снижением или без снижения сегмента ST, удлинение интервала QT- пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу tоrsade de pointes, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца

- икота

- бессимптомное увеличение активности аминотрансфераз в сыворотке крови

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

- аллергические реакции немедленного типа, включая анафилаксию

-преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении.

Очень редко (<1/10000)

-- преходящая слепота, преимущественно при внутривенном применении.

Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, включавшие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикальной по своему характеру.

Избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- пациентам с врожденным удлинением интервала QT

- одновременное использование с апоморфином

- не применять больным с фенилкетонурией

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не имеется данных об индукции или ингибировании ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Эметрон® не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или с пропофолом при совместном применении.

Эметрон® метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за того, что в метаболизм ондансетрона может быть вовлечено множество изоферментов, ингибирование или снижение активности одного фермента (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими ферментами, и должно вызывать лишь небольшие или не существенные изменения общего клиренса ондансетрона либо его дозы.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин:

У пациентов, получавших лечение сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс Эметрона® после приема внутрь был повышен, а концентрация ондансетрона в крови снижена.

Трамадол:

Данные из небольших исследований показывают, что Эметрон® может снижать анальгетический эффект трамадола.

Использование Эметрона® с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности наблюдались у пациентов с аллергией на другие селективные антагонисты 5HT3 - рецепторов.

У пациентов, получавших внутривенно Эметрон®, наблюдались редкие случаи преходящих изменений на ЭКГ, включавшие удлинение интервала QT. Поэтому препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с нарушением сердечного ритма или проводимости, пациентам, получающим противоаритмические препараты или блокаторы бета-адренорецепторов, а также пациентам с выраженными электролитными нарушениями.

Эметрон® увеличивает время прохождения пищи по толстому кишечнику, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости после применения препарата должны находиться под тщательным наблюдением.

Дети, получающие ондансетрон с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления нарушений функции печени.

Эметрон® содержат лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, пациентам с дефицитом лактазы Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы/галактозы данный препарат назначать не следует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Эметрон® не влияет на способность вождения транспорта или на работу в условиях повышенного травматизма, не вызывает седативный эффект.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Эметрон® не имеет антидота.

При передозировке ондансетрона не рекомендуется применять ипекакуану (рвотный корень), поскольку маловероятно получение ответной реакции у пациентов из-за противорвотного действия самого Эметрона®.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0C до 30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23