Эксхол

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эксхол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Урсодезоксихол қышқылы

Дәрілік түрі

Капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат -250 мг урсодезоксихол қышқылы

қосымша заттар – коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций гидрофосфаты дигидраты, магний стеараты, повидон, лактоза моногидраты (сүт қанты),

желатинді капсула корпусының құрамы: титанның қостотығы Е171, желатин,

желатинді капсула қақпағының құрамы: индигокармин Е132, титанның қостотығы Е171, желатин.

Сипаттамасы

Корпусы ақ түсті және көк түсті қақпағымен қатты желатинді капсулалар

№ 0. Капсуланың ішінде –ақтан дерлік ақ түске түске дейінгі түйіршіктер мен ұнтақтың қоспасы.

Фармакотерапиялық тобы

Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылы препараттары. Урсодезоксихол қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Белсенді емес диффузия (90 % жуық), жолымен аш ішектен, ал мықын ішектен белсенді тасымалдану арқылы сіңеді.

Ең жоғары концентрациясы (Cmax) 50 мг ішке қабылдағанда 30, 60, 90 минуттан кейін сәйкесінше 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л. Ең жоғары концентрациясына (TCmax) жету уақыты - 1-3 с. Плазма ақуыздарымен байланысуы жоғары – 96-99 % - ға дейін. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Препаратты жүйелі қабылдағанда қан сарысуындағы негізгі өт қышқылы болып табылады.

Бауырда таурин және глицин конъюгаттарына метаболизденеді (бауыр арқылы «алғашқы өтудегі» клиренсі). Түзілген конъюгаттар өтке секрецияланады. Жалпы дозаның 50-70 % жуығы өтпен шығарылады. Сіңбеген урсодезоксихол қышқылының аздаған мөлшері тоқ ішекке түседі, ол жерде бактериялармен ыдыруға ұшырайды (7-дегидроксилдену); түзілген литохол қышқылы тоқ ішектен аздап сіңеді, бірақ бауырда сульфатталады және сульфолитохолилглицин немесе сульфолитохолилтаурин конъюгаты түрінде тез шығарылады.

Фармакодинамикасы

Гепатопротекторлық дәрі, өт айдағыш, холелитолитикалық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және кейбір иммуномодулдейтін әсер етеді.

Жоғары полярлы қасиет иеленіп, урсодезоксихол қышқылы (УДХҚ) аполярлы (уытты) өт қышқылдарымен уытсыз аралас мицеллалар түзеді, билиарлы рефлюкс-гастритте және рефлюксэзофагитте жасушалық жарғақшаны зақымдайтын асқазандық рефлюктат мүмкіндігін төмендетеді.

Одан басқа, УДХҚ жасушалық жарғақшалар (асқазан-ішек жолдарының гепатоциттері, холангиоциттері, эпителиоциттері) құрамына қосылуға, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалар әсеріне сезімтал емес етуге қабілетті қос молекулалар түзеді

Бауыр жасушаларына уытты өт қышқылдарының концентрациясын азайтып және бикарбонаттарға бай, холерезді стимуляциялап УДХҚ бауырішілік холестазды тиімді тойтаруға ықпал етеді. Оның ішекте сіңуін басу, бауырда синтезделуін бәсеңдету және өтке сөлінісін төмендету арқылы өттің холестеринмен қанығуын азайтады; онымен сұйық кристаллдар түзіп холестериннің өтте еруін жоғарылатады; өттің литогенді индексін азайтады.

Нәтижесі холестеринді өт тастарын еріту және жаңа конкременттердің түзілуінің алдын алу болып табылады. Иммуностимуляциялайтын әсері гепатоциттер жарғақшасында HLA-2 және холангиоциттерде HLA-1 антигендерінің экспрессиясын бәсеңдетуге, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігін қалпына келтіру және т. б. байланысты.

Алғашқы билиарлық циррозбен, муковисцидозбен және алкогольдік стеатогепатитпен науқастарда фиброздың үдеуін нақты тоқтатады; өңеш көктамырларының варикозды кеңеюінің даму қаупін азайтады. УДХҚ жасушалардың (гепатоциттер, холангиоциттердің және т.б.) уақытынан бұрын қартаюы мен қырылу үдерістерін баяулатады.

Қолданылуы

Қалпына келмеу (симптоматикалық ем) белгілерінсіз алғашқы билиарлы циррозда, қызмет жасайтын өт қабында ұсақ және орташа холестеринді тастарды ерітуде, билиарлы рефлюкс-гастритте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке.

Холестеринді өт тастарын еріту үшін орташа тәуліктік доза - 10 мг/кг. Емдеу курсы - 6-12 ай. Тастардың қайта түзілуін алдын алу үшін препаратты тастар ерігеннен кейін тағы бірнеше ай ішінде қабылдау ұсынылады.

Билиарлы рефлюкс-гастритте доза күніне 1 рет 250 мг құрайды. Емдеу курсы - 10-14 күннен 6 айға дейін, қажет болғанда - 2 жылға дейін.

Алғашқы билиарлы циррозды белгісіне қарай емдеуде: тәуліктік доза - 10-15 мг/кг.

Капсулаларды шайнамай, судың аздаған мөлшерімен іше отырып кешке қарай қабылдайды. Дене массасы 34 кг төмен емделушілерге препаратты суспензия түрінде қабылдау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Төменде көрсетілген жағымсыз реакцияларының жиілігі келесі сызбаға сәйкес анықталған:

• өте жиі ≥1/10

• жиі ≥1/100, <1/10

• жиі емес ≥1/1000, <1/100

• сирек ≥1/10000, <1/1000

• өте сирек <1/10000, басқа хабарларды қоса

Жиі емес

- арқаның ауыруы

- диарея (дозаға байланысты болуы мүмкін), абдоминальді ауыру

Сирек

- жүрек айнуы, құсу, өт тастарының кальцинациялануы, іш қату, «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

- алопеция, бұрын болған псориаздың асқынуы

- бас айналуы

- аллергиялық реакциялар (есекжем, әдетте емнің басында, тері қышымасы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- рентгеноң (Ca2+ құрамы жоғары ) өт тастары

- жұмыс жасамайтын өт қабы (оның ішінде өт қабының эмпиемасы)

- өт- асқазан-ішек жыланкөзі

- тоқ және аш ішектің қабыну аурулары

- жедел холецистит, жедел холангит

- қалпына келмейтін сатыдағы бауыр циррозы

- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- асқыну сатысындағы жедел және созылмалы панкреатит

- өт шығару жолдарының бітелуі

- өт қабының және өт арналарының жедел жұқпалы аурулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында Al3+ және ионалмастырғыш шайыр (колестирамин) бар, антацидтер сіңуін төмендетеді.

Гиполипидемиялық дәрілік заттар (әсіресе клофибрат), эстрогендер, неомицин немесе прогестиндер өттің холестеринмен қанығуын арттырады және холестеринді өт конкременттерін ерітетін қасиетін төмендетуі мүмкін.

Циклоспоринмен бір уақытта қолданғанда урсодезоксихол қышқылы оның ішекте сіңуін жоғарылатуы мүмкін.

Урсодезоксихол қышқылы ішу арқылы қолданылатын гипогликемиялық препараттардың әсерін жоғарылатады.

Айрықша нұсқаулар

Жақсы еру үшін тастар өлшемі 15-20 мм аспайтын таза холестеринді болуы керек, өт қабының тастармен толтырылу жартысынан аспауы және өт шығару жолдары өз қызметін толығымен сақтауы керек.

Өт тастарын еріту мақсатында тағайындағанда «бауыр» трансаминазалары және сілтілі фосфатаза (СФ), гамма-глутаминтрансфераза (ГГТ) белсенділігін, билирубин концентрациясын бақылау керек. Холецистографияны алғашқы 3 айда әрбір 4 аптада, ары қарай әрбір 3 айда жүргізу керек. Емдеу тиімділігін бақылауды емнің алғашқы жылы бойы УДЗ (УЗИ) барысында әрбір 6 ай сайын жүргізу керек.

Жоғары көрсеткіштер сақталған жағдайда препаратты тоқтату керек. Конкременттер толық ерігеннен кейін оларды анықтау үшін мөлшері тым кіші конкременттердің қалдығының еруіне ықпал ету үшін, қабылдауды кемі 3 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Егер емді бастағаннан кейін 6-12 ай ішінде конкременттердің бірлі жарымды еруі болмаса емнің тиімділігінің мүмкіндігі аз.

Емдеу барысында визуализацияланбайтын өт қабының байқалуы конкременттердің толық еруінің болмағаныңың куәсі болып табылады, және емді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе басқа әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Деректер жоқ.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары сипатталмаған. Артық дозалану жағдайында белгісіне қарай ем жүргізеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

250 мг капсулалар

10 капсуладан баспалы лакталған алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 5, 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинда қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 ºС- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей, 141100, Щелково қ-сы, Мәскеу облысы, Заречная к-сі, 105 үй, тел.: +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63, www.canonpharma.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Канонфарма продакшн» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушыларда препарат сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: ИП «Нестеренко Н.А.»,

Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ -сы, Фурманов к- сі,128 үй, 16 кеңсе,

тел.: +7 727 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru