Эксхол

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эксхол

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - кислоты урсодезоксихолевой 250 мг,

вспомогательные вещества - кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат (сахар молочный),

состав корпуса капсулы желатиновой: титана диоксид Е171, желатин,

состав крышечки капсулы желатиновой: индигокармин Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТX А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90 %), а

в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При системном приеме препарата становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюксэзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Показания к применению

Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия), растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза - 10 мг/кг. Курс лечения - 6-12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней. При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз в день. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: суточная доза - 10-15 мг/кг.

Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась согласно следующей схеме:

• очень часто ≥1/10

• часто ≥1/100, <1/10

• не часто ≥1/1000, <1/100

• редко ≥1/10000, <1/1000

• очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения

Не часто

- боль в спине

- диарея (может быть дозозависимой), абдоминальная боль

Редко

- тошнота, рвота, кальцинирование желчных камней, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз

- алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза

- головокружение

- аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения, кожный зуд)

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни

- нефункционирующий желчный пузырь (в том числе эмпиема желчного пузыря)

- желче-желудочно-кишечный свищ

- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острый холецистит, острый холангит

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- обтурация желчевыводящих путей

- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

При одновременном приеме с циклоспорином кислота урсодезоксихолевая может повысить абсорбцию последнего в кишечнике.

Кислота урсодезоксихолевая повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105, тел.: +7 (495) 797-99-54, факс: +7 (495) 797-96-63, www.canonpharma.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация

Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству

препарата на территории Республики Казахстан: ИП «Нестеренко Н.А.»,

Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Фурманова, д.128, офис16,

тел.: +7 727 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru